Номер патенту: 83416

Опубліковано: 10.07.2008

Автори: Токіта Сігеру, Канатані Акіо, Нагасе Тсуєсі, Сато Нагаакі

Є ще 62 сторінки.

Дивитися все сторінки або завантажити PDF файл.

Формула / Реферат

1. Сполука, представлена формулою (І):

 (І),

де

Аr являє собою бівалентну групу, утворену видаленням двох атомів водню з бензолу, піримідину, піридину, тіазолу, оксазолу, піразолу, тіадіазолу або тіофену (ця бівалентна група може бути додатково заміщена атомом галогену, нижчим алкокси (ця нижча алкоксигрупа може бути додатково заміщена галогеном), гідрокси або нижчим алкілом);

X1 являє собою атом азоту, атом сірки або атом кисню;

R1 являє собою 5- або 6-членну гетероарильну групу, що містить 1-4 гетероатоми, вибраних з азоту, сірки і кисню, гетероарилалкільну групу (гетероарил в цій групі має значення, визначене вище), лінійний або розгалужений нижчий алкіл (ця нижча алкільна група може бути додатково заміщена гідрокси, галогеном, алкокси, алілокси або аралкілокси), феніл, аралкіл, алкокси, алкілтіо або нижчий алкіламіно;

кільце А являє собою 5- або 6-членне гетероарильне кільце, що містить 1 або 2 атоми азоту або атома сірки в кільці, або бензольне кільце;

R2 і R3 можуть бути однаковими або відмінними один від одного, і кожний являє собою водень, аміно, алкіламіно, діалкіламіно, нітро, ціано, гідрокси, нижчий алкілсульфоніл, галоген, нижчий алкіл (ця нижча алкільна група може бути додатково заміщена галогеном), нижчий циклоалкіл (ця нижча циклоалкільна група може бути додатково заміщена галогеном), нижчий алкокси (ця нижча алкоксигрупа може бути додатково заміщена галогеном або гідрокси), нижчий циклоалкокси (ця нижча циклоалкоксигрупа може бути додатково заміщена галогеном), арилокси, аралкілокси, гетероарилокси, гетероарилалкілокси, арил, гетероарил, арилкарбамоїл, гетероарилкарбамоїл, арилалкілкарбамоїл, гетероарилалкілкарбамоїл, моно-нижчий алкілкарбамоїл, ди-нижчий алкілкарбамоїл, нижчий алкілкарбоксамід, арилкарбоксамід, гетероарилкарбоксамід, арилалкілкарбоксамід, гетероарилалкілкарбоксамід, алканоїл, арилкарбоніл, арилалкілкарбоніл, форміл, гідрокси, алкілтіо, алкоксикарбоніламіно, нижчий алкілсульфоніламіно, арилсульфоніламіно, алкіламіносульфоніл, ариламіносульфоніл, аралкіл, алканоїламіно або алканоїлалкіламіно;

Y являє собою СН або атом азоту;

X2 являє собою групу, представлену формулою (II):

 (II)

(де R4 і R5 можуть бути однаковими або відмінними один від одного, і кожний являє собою нижчу алкільну групу (ця нижча алкільна група може бути додатково заміщена галогеном) або циклоалкільну групу, або R4, R5 і атом азоту, взяті разом, можуть утворювати 5-8-членне моноциклічне кільце (це моноциклічне кільце може бути заміщене атомом галогену, оксогрупою або нижчою алкільною групою, яка сама може бути заміщена галогеном) або 6-10-членне біциклокільце, n являє собою ціле число, що має значення від 2 до 4, і (СН2)n може бути заміщений нижчою алкільною групою, що містить 1-3 атоми вуглецю), формулою (III):

 (III)

(де m являє собою ціле число, що має значення від 0 до 4, і R6 являє собою нижчу алкільну або циклоалкільну групу) або формулою (IV):

 (IV)

(де символи мають значення, визначені вище), за умови, що формула (І) виключає:

3-[4-(2-діетиламіноетокси)феніл]-2-метил-3Н-хіназолін-4-он,

3-[4-(2-диметиламіноетокси)феніл]-2-метил-3Н-хіназолін-4-он,

2-метил-3-[4-(2-піперидин-1-ілетокси)феніл]-3Н-хіназолін-4-он,

3-[4-(3-диметиламінопропокси)феніл]-2-метил-3Н-хіназолін-4-он,

3-[4-(3-діетиламінопропокси)феніл]-2-метил-3Н-хіназолін-4-он і

3-[2-(2-діетиламіноетокси)феніл]-2-метил-3Н-хіназолін-4-он,

або її фармацевтично прийнятна сіль.

2. Сполука за п. 1, де кільце А являє собою бензольне кільце, піридинове кільце або піримідинове кільце, або її фармацевтично прийнятна сіль.

3. Сполука за п. 1, де кільце А являє собою бензольне кільце або піридинове кільце, або її фармацевтично прийнятна сіль.

4. Сполука за пп. 1-3, де щонайменше один з R2 і R3 являє собою атом водню, або її фармацевтично прийнятна сіль.

5. Сполука за пп. 1-3, де один з R2 і R3 являє собою атом водню, тоді як інший являє собою атом водню, атом галогену, нижчий алкіл (ця нижча алкільна група може бути додатково заміщена галогеном), нижчий алкокси (ця нижча алкоксигрупа може бути додатково заміщена галогеном або гідрокси), гідрокси, арил (ця арильна група може бути додатково заміщена нижчим алкілом), гетероарил, нижчий алкілкарбоксамід, арилкарбоксамід, арилалкілкарбоксамід або нижчий алкілсульфоніламіно, або її фармацевтично прийнятна сіль.

6. Сполука за пп. 1-3, де один з R2 і R3 являє собою атом водню, тоді як інший являє собою атом водню, атом галогену, нижчий алкіл (ця нижча алкільна група може бути додатково заміщена галогеном) або нижчий алкокси (ця нижча алкоксигрупа може бути додатково заміщена галогеном), або її фармацевтично прийнятна сіль.

7. Сполука за пп. 1-6, де Аr являє собою бівалентну групу, утворену видаленням двох атомів водню з бензолу або піримідину (ця бівалентна група може бути додатково заміщена атомом галогену, нижчим алкокси (ця нижча алкоксигрупа може бути додатково заміщена галогеном), гідрокси або нижчим алкілом), і n має значення 3 або 4, або її фармацевтично прийнятна сіль.

8. Сполука за пп. 1-7, де X2 представлений формулою (II):

 (II)

(де символи мають значення, визначені вище),

або її фармацевтично прийнятна сіль.

9. Сполука за п. 8, де n має значення 3 або 4, і R4, R5 і атом азоту, взяті разом, утворюють 5-8-членне моноциклічне кільце (це моноциклічне кільце може мати як групу замісника атом галогену або нижчу алкільну групу, яка може бути заміщена галогеном),

або її фармацевтично прийнятна сіль.

10. Сполука за п. 8, де n має значення 3 або 4, і R4, R5 і атом азоту, взяті разом, утворюють 6-10-членне біциклокільце, або її фармацевтично прийнятна сіль.

11. Сполука за п. 8, де n має значення 3, і R4, R5 і атом азоту, взяті разом, утворюють 5-8-членне моноциклічне кільце (це моноциклічне кільце може мати як групу замісника атом галогену або нижчу алкільну групу, яка може бути заміщена галогеном),

або її фармацевтично прийнятна сіль.

12. Сполука за п. 8, де n має значення 3, і R4, R5 і атом азоту, взяті разом, утворюють 6-10-членне біциклокільце,

або її фармацевтично прийнятна сіль.

13. Сполука за пп. 1-7, де X2 представлений формулою (III):

 (III)

(де символи мають значення, визначені вище),

або її фармацевтично прийнятна сіль.

14. Сполука за пп. 1-7, де X2 представлений формулою (IV):

 (IV)

(де символи мають значення, визначені вище),

 або її фармацевтично прийнятна сіль.

15. Сполука за пп. 1-14, де R1 являє собою нижчу алкільну групу, яка містить 1-3 атоми вуглецю (ця нижча алкільна група може бути додатково заміщена галогеном), або фенільну групу,

або її фармацевтично прийнятна сіль.

16. Сполука за пп. 1-14, де R1 являє собою метил, етил, н-пропіл, ізопропіл або трифторметил, або її фармацевтично прийнятна сіль.

17. Сполука за п. 1, де сполука, представлена формулою (І), являє собою:

2-етил-3-{4-[3-(1-піролідиніл)пропокси]феніл}-4(3Н)-хіназолінон,

2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3Н)-хіназолінон,

2-метил-3-{4-[3-(1-піролідиніл)пропокси]феніл}-4(3Н)-хіназолінон,

3-{4-[3-(діетиламіно)пропокси]феніл}-2-метил-4-(3Н)-хіназолінон,

2-метил-3-{4-[3-(2-метил-1-піролідиніл)пропокси]феніл}-4(3Н)-хіназолінон,

3-{4-[3-(2,5-диметил-1-піролідиніл)пропокси]феніл}-2-метил-4(3Н)-хіназолінон,

2-метил-3-{4-[4-(1-піперидиніл)бутокси]феніл}-4(3Н)-хіназолінон),

3-{4-[3-(1-азепаніл)пропокси]феніл}-2-метил-4(3Н)-хіназолінон,

3-{4-[3-(1-азоканіл)пропокси]феніл}-2-метил-4(3Н)-хіназолінон,

2-метил-3-{4-[3-(2-метил-1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3Н)-хіназолінон,

2-метил-3-{4-[3-(4-метил-1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3Н)-хіназолінон,

3-(4-{3-[(2R,6S)-2,6-диметил-1-піперидиніл]пропокси}феніл)-2-метил-4(3Н)-хіназолінон,

2-метил-3-{4-[3-(3-метил-1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3Н)-хіназолінон,

3-{4-[3-(3,5-диметил-1-піперидиніл)пропокси]феніл}-2-метил-4(3Н)-хіназолінон,

2-метил-3-{3-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3Н)-хіназолінон,

3-{3-бром-4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-2-етил-4(3Н)-хіназолінон,

2-метил-3-{4-[2-(1-піперидиніл)етокси]феніл}-4(3Н)-хіназолінон,

2,5-диметил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3Н)-хіназолінон,

3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-2-пропіл-4(3Н)-хіназолінон,

3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-2-трифторметил-4(3Н)-хіназолінон,

2-ізопропіл-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3Н)-хіназолінон,

2,6-диметил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3Н)-хіназолінон,

7-хлор-2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3Н)-хіназолінон,

2,8-диметил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон,

2-етил-5-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон,

5-фтор-2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3Н)-хіназолінон,

5-хлор-2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3Н)-хіназолінон,

5-метокси-2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3Н)-хіназолінон,

5-гідрокси-2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3Н)-хіназолінон трифторацетат,

2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-5-трифторметил-4(3Н)-хіназолінон,

7-фтор-2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3Н)-хіназолінон,

6-фтор-2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3Н)-хіназолінон,

6,7-дифтор-2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3Н)-хіназолінон,

6-бром-2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3Н)-хіназолінон,

6-хлор-2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3Н)-хіназолінон,

6-метокси-2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3Н)-хіназолінон,

6,7-диметокси-2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3Н)-хіназолінон,

8-хлор-2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3Н)-хіназолінон,

8-метокси-2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3Н)-хіназолінон,

2,6-диметил-3-{4-[3-(1-піролідиніл)пропокси]феніл}-4(3Н)-хіназолінон,

2-етил-5-метил-3-{4-[3-(1-піролідиніл)пропокси]феніл}-4(3Н)-хіназолінон,

5-фтор-2-метил-3-{4-[3-(1-піролідиніл)пропокси]феніл}-4(3Н)-хіназолінон,

2-метил-3-{4-[3-(1-піролідиніл)пропокси]феніл}-5-трифторметил-4(3Н)-хіназолінон,

5-хлор-2-метил-3-{4-[3-(1-піролідиніл)пропокси]феніл}-4(3Н)-хіназолінон,

2-етил-3-{4-[3-(1-піролідиніл)пропокси]феніл}-4(3Н)-хіназолінон,

2,5-диметил-3-{4-[3-(1-піролідиніл)пропокси]феніл}-4(3Н)-хіназолінон,

2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}піридо[2,3-d]піримідин-4(3Н)-он,

2-метил-3-{4-[3-(1-піролідиніл)пропокси]феніл}піридо[2,3-d]піримідин-4(3Н)-он,

6-хлор-2-метил-3-{4-[3-(1-піролідиніл)пропокси]феніл}піридо[3,4-d]піримідин-4(3Н)-он,

2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}піридо[3,4-d]піримідин-4(3Н)-он,

2-метил-3-{4-[3-(1-піролідиніл)пропокси]феніл}піридо[4,3-d]піримідин-4(3Н)-он,

2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}піридо[4,3-d]піримідин-4(3Н)-он,

2-метил-3-{2-[3-(1-піперидиніл)пропокси]-5-піримідиніл}-4(3Н)-хіназолінон,

2,5-диметил-3-{2-[3-(1-піперидиніл)пропокси]-5-піримідиніл}-4(3Н)-хіназолінон,

2-етил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}піридо[2,3-d]піримідин-4(3Н)-он,

6-хлор-2-етил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}піридо[3,4-d]піримідин-4(3Н)-он,

6-хлор-2-етил-3-{4-[3-(1-піролідиніл)пропокси]феніл}піридо[3,4-d]піримідин-4(3Н)-он,

2-етил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}піридо[3,4-d]піримідин-4(3Н)-он,

2-етил-3-{4-[3-(1-піролідиніл)пропокси]феніл}піридо[3,4-d]піримідин-4(3Н)-он,

2-етил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}піридо[4,3-d]піримідин-4(3Н)-он,

2-етил-3-{4-[3-(1-піролідиніл)пропокси]феніл}піридо[4,3-d]піримідин-4(3Н)-он,

6-хлор-2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}піридо[3,4-d]піримідин-4(3Н)-он,

3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3Н)-хіназолінон,

6-(ацетиламіно)-2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон,

6-(бутириламіно)-2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3Н)-хіназолінон,

6-(гексаноїламіно)-2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3Н)-хіназолінон,

6-(бензоїламіно)-2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3Н)-хіназолінон,

6-[(2-фенілацетил)аміно]-2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3Н)-хіназолінон,

6-(2-нафтоїламіно)-2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3Н)-хіназолінон,

2-метил-6-[(метилсульфоніл)аміно]-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3Н)-хіназолінон,

2-метил-6-[(метилсульфоніл)аміно]-3-{4-[3-(1-піролідиніл)пропокси]феніл}-4(3Н)-хіназолінон,

7-(ацетиламіно)-2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3Н)-хіназолінон,

7-(бутириламіно)-2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3Н)-хіназолінон,

7-(гексаноїламіно)-2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3Н)-хіназолінон,

7-(бензоїламіно)-2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3Н)-хіназолінон,

7-[(2-фенілацетил)аміно]-2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3Н)-хіназолінон,

7-(2-нафтоїламіно)-2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3Н)-хіназолінон,

6-[ацетил(метил)аміно]-2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3Н)-хіназолінон,

2-метил-6-феніл-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3Н)-хіназолінон,

2-метил-6-(4-метилфеніл)-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3Н)-хіназолінон,

2-метил-6-(3-метилфеніл)-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3Н)-хіназолінон,

2-метил-6-(2-метилфеніл)-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3Н)-хіназолінон,

2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-6-(3-піридил)-4(3Н)-хіназолінон,

2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-6-(4-піридил)-4(3Н)-хіназолінон,

2-метил-5-феніл-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3Н)-хіназолінон,

2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-6-(2-піридил)-4(3Н)-хіназолінон,

3-{4-[(1-циклобутил-4-піперидиніл)окси]феніл}-2-метил-4(3Н)-хіназолінон,

3-{4-[(1-циклопентил-4-піперидиніл)окси]феніл}-2-метил-4(3Н)-хіназолінон,

3-{4-(1-циклогексил-4-піперидинілокси)феніл}-2-метил-4(3Н)-хіназолінон,

3-{4-(1-ізопропіл-4-піперидинілокси)феніл}-2-метил-4(3Н)-хіназолінон,

3-{4-(1-етил-4-піперидинілокси)феніл}-2-метил-4(3Н)-хіназолінон,

3-{4-(1-бутил-4-піперидинілокси)феніл}-2-метил-4(3Н)-хіназолінон,

3-{4-[(1-циклопентил-4-піперидиніл)окси]феніл}-2-метил-5-трифторметил-4(3Н)-хіназолінон,

3-{4-(1-циклопентил-4-піперидинілокси)феніл}-2,5-диметил-4(3Н)-хіназолінон,

7-хлор-3-{4-[(1-циклопентил-4-піперидиніл)окси]феніл}-2-метил-4(3Н)-хіназолінон,

3-{4-[(1-циклопентил-4-піперидиніл)окси]феніл}-2,6-диметил-4(3Н)-хіназолінон,

6-хлор-3-{4-[(1-циклопентил-4-піперидиніл)окси]феніл}-2-метил-4(3Н)-хіназолінон,

3-{4-[(1-циклопентил-4-піперидиніл)окси]феніл}-6-метокси-2-метил-4(3Н)-хіназолінон,

3-{4-[(1-циклопентил-4-піперидиніл)окси]феніл}-2-метилпіридо[2,3-d]піримідин-4(3Н)-он,

3-{4-[(1-циклопентил-4-піперидиніл)окси]феніл}-2-метилпіридо[4,3-d]піримідин-4(3Н)-он,

6-хлор-3-{4-[(1-циклопентил-4-піперидиніл)окси]феніл}-2-метилпіридо[3,4-d]піримідин-4(3Н)-он,

3-{4-[(1-циклопентил-4-піперидиніл)окси]феніл}-2-метилпіридо[3,4-d]піримідин-4(3Н)-он,

3-{4-[(1-циклобутил-4-піперидиніл)окси]феніл}-2,5-диметил-4(3Н)-хіназолінон,

3-{4-[(1-циклобутил-4-піперидиніл)окси]феніл}-5-метокси-2-метил-4(3Н)-хіназолінон,

3-{4-[(1-циклобутил-4-піперидиніл)окси]феніл}-2-метил-5-трифторметил-4(3Н)-хіназолінон,

5-хлор-3-{4-[(1-циклобутил-4-піперидиніл)окси]феніл}-2-метил-4(3Н)-хіназолін,

3-{4-[(1-циклобутил-4-піперидиніл)окси]феніл}-2-метилпіридо[4,3-d]піримідин-4(3Н)-он,

3-{4-[(1-циклобутил-4-піперидиніл)окси]феніл}-2-етилпіридо[4,3-d]піримідин-4(3Н)-он,

3-{4-[(1-циклобутил-4-піперидиніл)окси]феніл}-2-метилпіридо[2,3-d]піримідин-4(3Н)-он,

3-{4-[(1-циклобутил-4-піперидиніл)окси]феніл}-2-етилпіридо[2,3-d]піримідин-4(3Н)-он,

6-хлор-3-{4-[(1-циклобутил-4-піперидиніл)окси]феніл}-2-метилпіридо[3,4-d]піримідин-4(3Н)-он,

6-хлор-3-{4-[(1-циклобутил-4-піперидиніл)окси]феніл}-2-етилпіридо[3,4-d]піримідин-(3Н)-он,

3-{4-[(1-циклобутил-4-піперидиніл)окси]феніл}-2-метилпіридо[3,4-d]піримідин-4(3Н)-он,

2-феніл-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3Н)-хіназолінон,

цис-2-метил-3-(4-{[4-(1-піролідиніл)]циклогексил]окси}феніл)-4(3Н)-хіназолінон;

транс-2-метил-3-(4-{[4-(1-піролідиніл)]циклогексил]окси}феніл)-4(3Н)-хіназолінон,

3-{4-[(1-циклопентил-3-піролідиніл)окси]феніл}-2-метил-4(3Н)-хіназолінон,

3-{4-[(1-циклобутил-3-піролідиніл)окси]феніл}-2-метил-4(3Н)-хіназолінон,

3-{4-[(1-циклопентил-4-азепаніл)окси]феніл}-2-метил-4(3Н)-хіназолінон,

3-{4-[(1-циклобутил-4-азепаніл)окси]феніл}-2-метил-4(3Н)-хіназолінон,

3-метил-2-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-1(2Н)-ізохінолінон,

2-{4-[(1-циклобутил-4-піперидиніл)окси]феніл}-3-метил-1(2Н)-ізохінолінон,

2-метил-3-[4-{[3-(1-піролідиніл)]циклопентил]окси}феніл]-4(3Н)-хіназолінон,

2-етил-3-(4-{3-[(3S)-3-метилпіперидин-1-іл]пропокси}феніл)піридо[2,3-d]піримідин-(3Н)-он,

2-метил-3-(4-{3-[(3S)-3-метилпіперидин-1-іл]пропокси}феніл)піридо[4,3-1]піримідин-4(3Н)-он,

3-{4-[(1-циклобутилпіперидин-4-іл)окси]феніл}-5-фтор-2-метил-4(3Н)-хіназолінон,

3-{4-[(1-циклобутилпіперидин-4-іл)окси]феніл}-7-фтор-2-метил-4(3Н)-хіназолінон,

3-{4-[(1-циклобутилпіперидин-4-іл)окси]феніл}-6-метокси-2-метил-4(3H)-хіназолінон,

3-{4-[(1-циклобутилпіперидин-4-іл)окси]феніл}-6-фтор-2-метил-4(3Н)-хіназолінон,

3-{4-[(1-циклобутилпіперидин-4-іл)окси]феніл}-8-фтор-2-метил-4(3Н)-хіназолінон.

3-{4-[(циклобутилпіперидин-4-іл)окси]феніл}-6-фтор-2-метилпіридо[3,4-d]піримідин-4(3Н)-он,

6-метокси-2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}піридо[3,4-d]піримідин-4(3Н)-он,

6-метокси-2-метил-3-{4-[3-(1-піролідиніл)пропокси]феніл}піридо[3,4-d]піримідин-4(3Н)-он,

5-метокси-2-метил-3-(4-{3-[(3S)-3-метилпіперидин-1-іл]пропокси}феніл)-4(3Н)-хіназолінон,

7-метокси-2-метил-3-(4-{3-[(3S)-3-метилпіперидин-1-іл]пропокси}феніл)-4(3Н)-хіназолінон,

2-метил-3-(4-{3-[(3S)-3-метилпіперидин-1-іл]пропокси}феніл)піридо[2,3-d]піримідин-4(3Н)-он,

5-фтор-2-метил-3-(4-{3-[(2R)-2-метилпіролідин-1-іл]пропокси}феніл)-4(3Н)-хіназолінон,

2-метил-3-(4-{3-[(2R)-2-метилпіролідин-1-іл]пропокси}феніл)піридо[4,3-d]піримідин-4(3Н)-он,

6-метокси-2-метил-3-(4-{3-[(2R)-2-метилпіролідин-1-іл]пропокси}феніл)-4(3Н)-хіназолінон або

6-метокси-2-метил-3-(4-{3-[(2S)-2-метилпіролідин-1-іл]пропокси}феніл)-4(3Н)-хіназолінон або її фармацевтично прийнятну сіль.

18. Засіб для профілактики або лікування захворювання обміну речовин, захворювання системи кровообігу або захворювання нервової системи, що містить як активний інгредієнт сполуку за будь-яким з пп. 1-17 або її фармацевтично прийнятну сіль.

Текст

У живих істот, включаючи ссавців, гістамін, ендогенний фактор з фізіологічною активністю, діє як нейротрансмітер і має глибоко проникну фармакологічну дію [див., наприклад, Life science, Vol.17, p.503 (1975)]. Імуногістохімічні дослідження ясно показали, що гістамінергічна (продукція) сома присутня в соскоподібних відростках ядер в області позаду гіпоталамуса, гістамінергічні нервові волокна поширені на дуже великій ділянці в мозку, що говорить про те, що гістамін має множину різних фармакологічних дій [див., наприклад, Journal of Comprehensive Neurology, Vol.273, p.283]. Присутність гістамінергічного нерва в соскоподібних відростках ядер в області позаду гіпоталамуса дає підставу передбачити, що гістамін відіграє особливо важливу роль в церебральній функції контролю фізіології гіпоталамуса, тобто в ритмах неспання, внутрішній секреції, споживанні їжі/води і сексуальній поведінці [див., наприклад, Progress in Neurobiology, Vol.63, p.637 (2001)]. Той факт, що існують проростання гістамінергічних нервових волокон в ті області мозку, які пов'язані із збереженням стану неспання (наприклад, кора головного мозку), дає підставу передбачити, що гістамін відіграє певну роль в підтримці стану неспання або в циклі неспання-сон. Також той факт, що існують проростання гістамінергічних нервових волокон у багато які периферичні структури, такі як гіпокамп або мигдалеподібний комплекс, дає підставу передбачити, що він відіграє певну роль в регуляції автономної нервової системи і емоцій, контролі мотивації, пізнавальної функції і пам'яті. Після того як гістамін вивільняється з клітин, продукуючих гістамін, він взаємодіє зі специфічними полімерами, званими рецепторами, на поверхні клітинної оболонки або в мішеневих клітинах, що і забезпечує його фармакологічний ефект і регуляцію функцій організму. До теперішнього часу відомі чотири типи гістамінових рецепторів. Внаслідок різних фармакологічних і фізіологічних досліджень було виявлено, що гістамінові Н3 рецептори беруть участь у функції центральних і периферичних нервів [див., наприклад, Trends in Pharmacological Science, Vol.8, p.24 (1986)], протягом останніх декількох років були ідентифіковані гени гістамінових Н3 рецепторів людини і гризунів [див., наприклад, Molecular Pharmacology, Vol.55, p.1101 (1999)]. Було показано, що гістамінові H3 рецептори присутні в центрі пресинаптичної мембрани периферичних нервових клітин, функціонуючи як ауторецептори, контролюючи вивільнення гістаміну, а також контролюючи вивільнення інших нейротрансмітерів. Зокрема, було повідомлення, що агоністи, антагоністи або зворотні агоністи гістамінових H3 рецепторів регулюють вивільнення гістаміну, норадреналіну, серотоніну, ацетилхоліну або допаміну з синаптичних закінчень. Наприклад, вивільнення нейротрансмітерів, таких як (R)-(a)-метилгістамін, пригнічується агоністами і активується антагоністами або зворотними агоністами, наприклад, такими як тіоперамід [див., наприклад, Trends in Pharmacological Science, Vol.19, p.177(1998)]. Тому метою даного винаходу є забезпечення нових речовин, які мають антагонізм (дія по інгібуванню сполучання гістаміну з гістаміновими H3 рецепторами) або зворотний агонізм (дія по пригніченню постійної активності гістамінових H3 рецепторів) гістамінових H3 рецепторів, тобто нових речовин, які діють як антагоністи або зворотні агоністи гістамінових H3 рецепторів в живому організмі. Автори даного винаходу виявили, що конденсовані 4-оксопіримідинові похідні діють як антагоністи або зворотні агоністи гістамінових H3 рецепторів, і на основі таких відкриттів вони вийшли на даний винахід. Для досягнення вказаної вище мети, даним винаходом представлені сполуки, описані в пп. (1)-(45), або їх солі: (1) Сполука, представлена формулою (І): дe Ar являє собою бівалентну групу, утворену видаленням двох атомів водню з бензолу, піримідину, піридину, гіазолу, оксазолу, піразолу, тіадіазолу або тіофену (ця бівалентна група може бути додатково заміщена атомом галогену, нижчим алкокси (ця нижча алкоксигрупа може бути додатково заміщена галогеном), гідрокси або нижчим алкілом); X1 являє собою атом азоту, атом сірки або атом кисню; R1 являє собою 5- або 6-членну гетероарильну групу, яка містить 1-4 гетероатоми, вибраних з азоту, сірки і кисню, гетероарилалкільну групу (гетероарил в цій групі має значення, визначене вище), лінійний або розгалужений нижчий алкіл (ця нижча алкільна група може бути додатково заміщена гідрокси, галогеном, алкокси, алілокси або аралкілокси), феніл, аралкіл, алкокси, алкілтіо або нижчий алкіламіно; кільце А являє собою 5- або 6-членне гетероарильне кільце, яке містить 1 або 2атоми азоту або сірки в кільці, або бензольне кільце; R2 і R3 можуть бути однаковими або відмінними один від одного, і кожний являє собою водень, аміно, алкіламіно, діалкіламіно, нітро, ціано, гідрокси, нижчий алкілсульфоніл, галоген, нижчий алкіл (ця нижча алкільна група може бути додатково заміщена галогеном), нижчий циклоалкіл (ця нижча циклоалкільна група може бути додатково заміщена галогеном), нижчий алкокси (ця нижча алкоксигрупа може бути додатково заміщена галогеном або гідрокси), нижчий циклоалкокси (ця нижча циклоалкоксигрупа може бути додатково заміщена галогеном), арилокси, аралкілокси, гетероарилокси, гетероарилалкілокси, арил, гетероарил, арилкарбамоїл, гетероарилкарбамоїл, арилалкілкарбамоїл, гетероарилалкілкарбамоїл, моно-нижчий алкілкарбамоїл, ди-нижчий алкілкарбамоїл, нижчий алкілкарбоксамід, арилкарбоксамід, гетероарилкарбоксамід, арилалкілкарбоксамід, гетероарилалкілкарбоксамід, алканоїл, арилкарбоніл, арилалкілкарбоніл, форміл, гідрокси, алкілтіо, алкоксикарбоніламіно, нижчий алкілсульфоніламіно, арилсульфоніламіно, алкіламіносульфоніл, ариламіносульфоніл, аралкіл, алканоїламіно або алканоїлалкіламіно; Υ являє собою СН або атом азоту; -X2 являє собою групу, представлену формулою (II): (де R4 і R5 можуть бути однаковими або відмінними один від одного, і кожний являє собою нижчу алкільну групу (ця нижча алкільна група може бути додатково заміщена галогеном) або циклоалкільну групу, або R4, R5 і атом азоту, взяті разом, можуть утворювати 5-8-членне моноциклічне кільце (це моноциклічне кільце може бути заміщене атомом галогену, оксогрупою або нижчою алкільною групою, яка сама може бути заміщена галогеном), або 6-10-членне біциклокільце, n являє собою ціле число, що має значення від 2 до 4, і (СН2)n може бути заміщений нижчою алкільною групою, яка містить 1-3 атоми вуглецю), формулою (III): (де m являє собою ціле число, яке має значення від 0 до 4, і R6 являє собою нижчу алкільну або циклоалкільну групу), або формулою (IV): (де символи мають значення, визначені вище), за умови, що формула (І) виключає 3-[4-(2діетиламіноетокси)феніл]-2-метил-3Н-хіназолін-4-он, 3-[4-(2-диметиламіноетокси)феніл]-2-метил-3Нхіназолін-4-он, 2-метил-3-[4-(2-піперидин-1-ілетокси)феніл]-3Н-хіназолін-4-он, 3-[4-(3диметиламінопропокси)феніл]-2-метил-3Н-хіназолін-4-он, 3-[4-(3-діетиламінопропокси)феніл]-2-метил-3Нхіназолін-4-он і 3-[2-(2-діетиламіноетокси)феніл]-2-метил-3H-хіназолін-4-он, або її фармацевтично прийнятна сіль; (2) Сполука за п. (1), де кільце А являє собою бензольне кільце, піридинове кільце або піримідинове кільце, або її фармацевтично прийнятна сіль; (3) Сполука за п. (1), де кільце А являє собою бензольне кільце або піридинове кільце, або її фармацевтично прийнятна сіль; (4) Сполука за пп. (1), (2) або (3), де щонайменше один з R2 і R3 являє собою атом водню, або її фармацевтично прийнятна сіль; (5) Сполука за пп. (1), (2) або (3), де один з R2 і R3 являє собою атом водню, а інший являє собою атом водню, атом галогену, нижчий алкіл (ця нижча алкільна група може бути додатково заміщена галогеном), нижчий алкокси (ця нижча алкоксигрупа може бути додатково заміщена галогеном або гідрокси), гідрокси, арил (ця арильна група може бути додатково заміщена нижчим алкілом), гетероарил, нижчий алкілкарбоксамід, арилкарбоксамід, арилалкілкарбоксамід або нижчий алкілсульфоніламіно, або її фармацевтично прийнятна сіль; (6) Сполука за пп. (1), (2) або (3), де один з R2 і R3 являє собою атом водню, а інший являє собою атом водню, атом галогену, нижчий алкіл (ця нижча алкільна група може бути додатково заміщена галогеном) або нижчий алкокси (ця нижча алкоксигрупа може бути додатково заміщена галогеном), або її фармацевтично прийнятна сіль; (7) Сполука за будь-яким з пп. (1)-(6), де Ar являє собою феніл або піримідиніл, тобто бівалентну групу, утворену видаленням двох атомів водню з бензолу або піримідину (ця бівалентна група може бути додатково заміщена атомом галогену, нижчим алкокси (ця нижча алкоксигрупа може бути додатково заміщена галогеном), гідрокси або нижчим алкілом), і n має значення 3 або 4, або її фармацевтично прийнятна сіль; (8) Сполука за будь-яким з пп. (1)-(7), де -X2 представлений формулою (II): (де символи мають значення, визначені вище), або її фармацевтично прийнятна сіль; (9) Сполука за п. (8), де n має значення 3 або 4, і R4, R5 і атом азоту, взяті разом, утворюють 5-8-членне моноциклічне кільце (це моноциклічне кільце може мати як групу замісника атом галогену або нижчу алкільну групу, яка може бути заміщена галогеном), або її фармацевтично прийнятна сіль; (10) Сполука за п. (8), де n має значення 3 або 4, і R4, R5 і атом азоту, взяті разом, утворюють 6-10членне біциклокільце, або її фармацевтично прийнятна сіль; (11) Сполука за п. (8), де n має значення 3, і R4, R5 і атом азоту, взяті разом, утворюють 5-8-членне моноциклічне кільце (це моноциклічне кільце може мати як групу замісника атом галогену або нижчу алкільну групу, яка може бути заміщена галогеном), або її фармацевтично прийнятна сіль; (12) Сполука за п. (8), де n має значення 3 і R4, R5 і атом азоту, взяті разом, утворюють 6-10-членне біциклокільце, або її фармацевтично прийнятна сіль; (13) Сполука за будь-яким з пп. (1)-(7), де -X2 представлений формулою (III): (де символи мають значення, визначені вище), або її фармацевтично прийнятна сіль; (14) Сполука за будь-яким з пп. (1)-(7), де -X2 представлений формулою (IV): (де символи мають значення, визначені вище), або її фармацевтично прийнятна сіль; (15) Сполука за будь-яким з пп. (1)-(14), де R1 являє собою нижчу алкільну групу, що містить 1-3 атоми вуглецю (ця нижча алкільна група може бути додатково заміщена галогеном), або фенільну групу, або її фармацевтично прийнятна сіль; (16) Сполука за будь-яким з пп. (1)-(14), де R являє собою метил, еіил, н-пропіл, ізопропіл або трифторметил, або її фармацевтично прийнятна сіль; (17) Сполука за п. (1), де сполука, представлена формулою (І), являє собою: 2-етил-3-{4-[3-(1-піролідиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 2-метил-3-{4-[3-(1-піролідиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 3-{4-[3-(діетиламіно)пропокси]феніл}-2-метил-4-(3Н)-хіназолінон, 2-метил-3-{4-[3-(2-метил-1-піролідиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 3-{4-[3-(2,5-диметил-1-піролідиніл)пропокси]феніл}-2-метил-4(3H)-хіназолінон, 2-метил-3-{4-[4-(1-піперидиніл)бутокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 3-{4-[3-(1-азепаніл)пропокси]феніл}-2-метил-4(3H)-хіназолінон, 3-{4-[3-(1-азоканіл)пропокси]феніл}-2-метил-4(3Н)-хіназолінон, 2-метил-3-{4-[3-(2-метил-1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 2-метил-3-{4-[3-(4-метил-1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 3-(4-{3-[(2R,6S)-2,6-диметил-1-піперидиніл]пропокси}феніл)-2-метил-4(3H)-хіназолінон, 2-метил-3-{4-[3-(3-метил-1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 3-{4-[3-(3,5-диметил-1-піперидиніл)пропокси]феніл}-2-метил-4(3H)-хіназолінон, 2-метил-3-{3-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 3-{3-бром-4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-2-етил-4(3H)-хіназолінон, 2-метил-3-{4-[2-(1-піперидиніл)етокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 2,5-диметил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-2-пропіл-4(3H)-хіназолінон, 3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-2-трифторметил-4(3H)-хіназолінон, 2-ізопропіл-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 2,6-диметил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 7-хлор-2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 2,8-диметил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 2-етил-5-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 5-фтор-2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 5-хлор-2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 5-метокси-2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 5-гідрокси-2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон трифторацетат, 2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-5-трифторметил-4(3H)-хіназолінон, 7-фтор-2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 6-фтор-2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 6,7-дифтор-2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 6-бром-2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3Н)-хіназолінон, 6-хлор-2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 6-метокси-2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 6,7-диметокси-2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 8-хлор-2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 8-метокси-2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 2,6-диметил-3-{4-[3-(1-піролідиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 2-етил-5-метил-3-{4-[3-(1-піролідиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 5-фтор-2-метил-3-{4-[3-(1-піролідиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 2-метил-3-{4-[3-(1-піролідиніл)пропокси]феніл}-5-трифторметил-4(3H)-хіназолінон, 5-хлор-2-метил-3-{4-[3-(1-піролідиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 2-етил-3-{4-[3-(1-піролідиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 2,5-диметил-3-{4-[3-(1-піролідиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}піридо[2,3-d]піримідин-4(3H)-он, 2-метил-3-{4-[3-(1-піролідиніл)пропокси]феніл}піридо[2,3-d]піримідин-4(3H)-он, 6-хлор-2-метил-3-{4-[3-(1-піролідиніл)пропокси]феніл}піридо[3,4-d]піримідин-4(3H)-он, 2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}піридо[3,4-d]піримідин-4(3H)-он, 2-метил-3-{4-[3-(1-піролідиніл)пропокси]феніл}піридо[4,3-d]піримідин-4(3H)-он, 2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}піридо[4,3-d]піримідин-4(3H)-он, 2-метил-3-{2-[3-(1-піперидиніл)пропокси]-5-піримідиніл}-4(3H)-хіназолінон, 2,5-диметил-3-{2-[3-(1-піперидиніл)пропокси]-5-піримідиніл}-4(3H)-хіназолінон, 2-етил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}піридо[2,3-d]піримідин-4(3H)-он, 6-хлор-2-етил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}піридо[3,4-d]піримідин-4(3H)-он, 6-хлор-2-етил-3-{4-[3-(1-піролідиніл)пропокси]феніл}піридо[3,4-d]піримідин-4(3H)-он, 2-егил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}піридо[3,4-d]піримідин-4(3H)-он, 2-етил-3-{4-[3-(1-піролідиніл)пропокси]феніл}піридо[3,4-d]піримідин-4(3H)-он, 2-етил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}піридо[4,3-d]піримідин-4(3H)-он, 2-етил-3-{4-[3-(1-піролідиніл)пропокси]феніл}піридо[4,3-d]піримідин-4(3H)-он, 6-хлор-2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}піридо-[3,4-d]піримідин-4(3H)-он, 3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 6-(ацетиламіно)-2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 6-(бутириламіно)-2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 6-(гексаноїламіно)-2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3Н)-хіназолінон, 6-(бензоїламіно)-2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 6-[(2-фенілацетил)аміно]-2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 6-(2-нафтоїламіно)-2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 2-метил-6-[(метилсульфоніл)аміно]-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 2-метил-6-[(метилсульфоніл)аміно]-3-{4-[3-(1-піролідиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 7-(ацетиламіно)-2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 7-(бутириламіно)-2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 7-(гексаноїламіно)-2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3Н)-хіназолінон, 7-(бензоїламіно)-2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 7-[(2-фенілацетил)аміно]-2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 7-(2-нафтоїламіно)-2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон 6-[ацетил(метил)аміно]-2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 2-метил-6-феніл-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 2-метил-6-(4-метилфеніл)-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 2-метил-6-(3-метилфеніл)-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 2-метил-6-(2-метилфеніл)-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл)-4(3H)-хіназолінон, 2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-6-(3-піридил)-4(3Н)-хіназолінон, 2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-6-(4-піридил)-4(3H)-хіназолінон, 2-метил-5-феніл-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-6-(2-піридил)-4(3H)-хіназолінон, 3-{4-[(1-циклобутил-4-піперидиніл)окси]феніл}-2-метил-4(3H)-хіназолінон, 3-{4-[(1-циклопентил-4-піперидиніл)окси]феніл}-2-метил-4(3H)-хіназолінон, 3-{4-(1-циклогексил-4-піперидинілокси)феніл}-2-метил-4(3H)-хіназолінон, 3-{4-(1-ізопропіл-4-піперидинілокси)феніл}-2-метил-4(3H)-хіназолінон, 3-{4-(1-етил-4-піперидинілокси)феніл}-2-метил-4(3H)-хіназолінон, 3-{4-(1-бутил-4-піперидинілокси)феніл}-2-метил-4(3H)-хіназолінон, 3-{4-[(1-циклопентил-4-піперидиніл)окси]феніл}-2-метил-5-трифторметил-4(3H)-хіназхолінон, 3-{4-(1-циклопентил-4-піперидинілокси)феніл}-2,5-диметил-4(3H)-хіназолінон, 7-хлор-3-{4-[(1-циклопентил-4-піперидиніл)окси]феніл}-2-метил-4(3H)-хіназолінон, 3-{4-[(1-Циклопентил-4-піперидиніл)окси]феніл}-2,6-диметил-4(3H)-хіназолінон, 6-хлор-3-{4-[(1-циклопентил-4-піперидиніл)окси]феніл}-2-метил-4(3H)-хіназолінон, 3-{4-[(1-циклопентил-4-піперидиніл)окси]феніл}-6-метокси-2-метил-4(3H)-хіназхолінон, 3-{4-[(1-циклопентил-4-піперидиніл)окси]феніл}-2-метилпіридо[2,3-d]піримідин-4(3H)-он, 3-{4-[(1-циклопентил-4-піперидиніл)окси]феніл}-2-метилпіридо[4,3-d]піримідин-4(3H)-он, 6-хлор-3-{4-[(1-циклопентил-4-піперидиніл)окси]феніл}-2-метилпіридо[3,4-d]піримідин-4(3H)-он, 3-{4-[(1-циклопентил-4-піперидиніл)окси]феніл}-2-метилпіридо[3,4-d]піримідин-4(3H)-он, 3-{4-[(1-циклобутил-4-піперидиніл)окси]феніл}-2,5-диметил-4(3H)-хіназолінон, 3-{4-[(1-циклобутил-4-піперидиніл)окси]феніл}-5-метокси-2-метил-4(3H)-хіназолінон, 3-{4-[(1-циклобутил-4-піперидиніл)окси]феніл}-2-метил-5-трифторметил-4(3H)-хіназолінон, 5-хлор-3-{4-[(1-циклобутил-4-піперидиніл)окси]феніл}-2-метил-4(3H)-хіназолін, 3-{4-[(1-циклобутил-4-піперидиніл)окси]феніл}-2-метилпіридо[4,3-d]піримідин-4(3H)-он, 3-{4-[(1-циклобутил-4-піперидиніл)окси]феніл}-2-етилпіридо[4,3-d]піримідин-4(3H)-он, 3-{4-[(1-циклобутил-4-піперидиніл)окси]феніл}-2-метилпіридо[2,3-d]піримідин-4(3H)-он, 3-{4-[(1-циклобутил-4-піперидиніл)окси]феніл}-2-етилпіридо[2,3-d]піримідин-4(3H)-он, 6-хлор-3-{4-[(1-циклобутил-4-піперидиніл)окси]феніл}-2-метилпіридо[3,4-d]піримідин-4(3H)-он, 6-хлор-3-{4-[(1-циклобутил-4-піперидиніл)окси]феніл}-2-етилпіридо[3,4-d]піримідин-(3H)-он, 3-{4-[(1-циклобутил-4-піперидиніл)окси]феніл}-2-метилпіридо[3,4-d]піримідин-4(3H)-он, 2-феніл-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, цис-2-метил-3-(4-{[4-(1-піролідиніл)циклогексил]окси}феніл)-4(3H)-хіназолінон, транс-2-метил-3-(4-{[4-(1-піролідиніл)циклогексил]окси}феніл)-4(3H)-хіназолінон, 3-{4-[(1-циклопентил-3-піролідиніл)окси] феніл}-2-метил-4(3H)-хіназолінон, 3-{4-[(1-циклобутил-3-піролідиніл)окси]феніл}-2-метил-4(3H)-хіназолінон, 3-{4-[(1-циклопентил-4-азепаніл)окси]феніл}-2-метил-4(3H)-хіназолінон, 3-{4-[(1-циклобутил-4-азепаніл)окси]феніл}-2-метил-4(3H)-хіназолінон, 3-метил-2-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-1(2Н)-ізохінолінон, 2-{4-[(1-циклобутил-4-піперидиніл)окси]феніл}-3-метил-1(2Н)-ізохінолінон, 2-метил-3-[4-{[3-(1-піролідиніл)циклопентил]окси}феніл]-4(3H)-хіназолінон, 2-етил-3-(4-{3-[(3S)-3-метилпіперидин-1-іл]пропокси}феніл)піридо[2,3-d]піримідин-4(3H)-он, 2-метил-3-(4-{3-[(3S)-3-метилпіперидин-1-іл]пропокси}феніл)піридо[4,3-1]піримідин-4(3H)-он, 3-{4-[(1-циклобутилпіперидин-4-іл)окси]феніл}-5-фтор-2-метил-4(3H)-хіназолінон, 3-{4-[(1-циклобутилпіперидин-4-іл)окси]феніл}-7-фтор-2-метил-4(3H)-хіназолінон, 3-{4-[(1-циклобутилпіперидин-4-іл)окси]феніл}-6-метокси-2-метил-4(3H)-хіназолінон, 3-{4-[(1-циклобутилпіперидин-4-іл)окси]феніл}-6-фтор-2-метил-4(3H)-хіназолінон, 3-{4-[(1-циклобутилпіперидин-4-іл)окси]феніл}-8-фтор-2-метил-4(3H)-хіназолінон, 3-{4-[(1-циклобутилпіперидин-4-іл)окси]феніл}-6-фтор-2-метилпіридо[3,4-d]піримідин-4(3H)-он, 6-метокси-2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}піридо[3,4-d]піримідин-4(3H)-он, 6-метокси-2-метил-3-{4-[3-(1-піролідиніл)пропокси]феніл}піридо[3,4-d]піримідин-4(3H)-он, 5-метокси-2-метил-3-(4-{3-[(3S)-3-метилпіперидин-1-іл]пропокси}феніл)-4(3H)-хіназолінон, 7-метокси-2-метил-3-(4-{3-[(3S)-3-метилпіперидин-1-іл]пропокси}феніл)-4(3H)-хіназолінон, 2-метил-3-(4-{3-[(3S)-3-метилпіперидин-1-іл]пропокси}феніл)піридо[2,3-d]піримідин-4(3H)-он, 5-фтор-2-метил-3-(4-{3-[(2R)-2-метилпіролідин-1-іл]пропокси}феніл)-4(3H)-хіназолінон, 2-метил-3-(4-{3-[(2R)-2-метилпіролідин-1-іл]пропокси}феніл)піридо[4,3-d]піримідин-4(3H)-он, 6-метокси-2-метил-3-(4-{3-[(2R)-2-метилпіролідин-1-іл]пропокси}феніл)-4(3H)-хіназолінон або 6-метокси-2-метил-3-(4-{3-[(2S)-2-метилпіролідин-1-іл]пропокси}феніл)-4(3H)-хіназолінон, або її фармацевтично прийнятну сіль; (18) Сполука за п. (1), де сполука, представлена формулою (І), являє собою 3-{4-[(1-циклобутил-4піперидиніл)окси]феніл}-2-етилпіридо[2,3-d]піримідин-4(3H)-он або його фармацевтично прийнятну сіль; (19) Сполука за п. (1), де сполука, представлена формулою (І), являє собою 3-{4-[(1-циклобутил-4піперидиніл)окси]феніл}-2-метилпіридо[4,3-d]піримідин-4(3H)-он або його фармацевтично прийнятну сіль; (20) Сполука за п. (1), де сполука, представлена формулою (І), являє собою 2-еіил-3-(4-{3-[(3S)-3метилпіперидин-1-іл]пропокси}феніл)піридо[2,3-d]піримідин-4(3H)-он або його фармацевтично прийнятну сіль; (21) Сполука за п. (1), де сполука, представлена формулою (І), являє собою 2-метил-3-(4-{3-[(3S)-3метилпіперидин-1-іл]пропокси}феніл)піридо[4,3-d]піримідин-4(3H)-он або його фармацевтично прийнятну сіль; (22) Сполука за п. (1), де сполука, представлена формулою (І), являє собою 3-{4-[(1-циклобутил-4піперидиніл)окси]феніл}-2,5-диметил-4(3H)-хіназолінон або його фармацевтично прийнятну сіль; (23) Сполука за п. (1), де сполука, представлена формулою (І), являє собою 3-{4-[(1-циклобутил-4піперидиніл)окси]феніл}-2-метил-5-трифторметил-4(3H)-хіназолін або його фармацевтично прийнятну сіль; (24) Сполука за п. (1), де сполука, представлена формулою (І), являє собою 3-(4-[(1-циклобутил-4піперидиніл)окси]феніл}-5-метокси-2-метил-4(3H)-хіназолінон або його фармацевтично прийнятну сіль; (25) Сполука за п. (1), де сполука, представлена формулою (І), являє собою 3-{4-[(1циклобутилпіперидин-4-іл)окси]феніл}-5-фтор-2-метил-4(3H)-хіназолінон або його фармацевтично прийнятну сіль; (26) Сполука за п. (1), де сполука, представлена формулою (І), являє собою 3-{4-[(1Циклобутилпіперидин-4-іл)окси]феніл}-7-фтор-2-метил-4(3H)-хіназолінон або його фармацевтично прийнятну сіль, (27) Сполука за п. (1), де сполука, представлена формулою (І), являє собою 3-{4-[(1Циклобутилпіперидин-4-іл)окси]феніл}-6-метокси-2-метил-4(3H)-хіназолінон або його фармацевтично прийнятну сіль; (28) Сполука за п. (1), де сполука, представлена формулою (І), являє собою 3-{4-[(1циклобутилпіперидин-4-іл)окси]феніл}-6-фтор-2-метил-4(3H)-хіназолінон або його фармацевтично прийнятну сіль; (29) Сполука за п. (1), де сполука, представлена формулою (І), являє собою 3-{4-[(1циклобутилпіперидин-4-іл)окси]феніл}-8-фтор-2-метил-4(3H)-хіназолінон або його фармацевтично прийнятну сіль; (30) Сполука за п. (1), де сполука, представлена формулою (І), являє собою 3-{4-[(1-циклопентил-4піперидиніл)окси]феніл}-2-метилпіридо[4,3-d]піримідин-4(3H)-он або його фармацевтично прийнятну сіль; (31) Сполука за п. (1), де сполука, представлена формулою (І), являє собою 3-{4-[(1циклобутилпіперидин-4-іл)окси]феніл}-6-фтор-2-метилпіридо[3,4-d]піримідин-4(3H)-он або його фармацевтично прийнятну сіль; (32) Сполука за п. (1), де сполука, представлена формулою (І), являє собою 3-{4-[(1-циклобутил-4піперидиніл)окси]феніл}-2-етилпіридо[4,3-d]піримідин-4(3H)-он або його фармацевтично прийнятну сіль; (33) Сполука за п. (1), де сполука, представлена формулою (І), являє собою 6-метокси-2-метил-3-{4-[3(1-піперидиніл)пропокси]феніл}піридо[3,4-d]піримідин-4(3H)-он або його фармацевтично прийнятну сіль; (34) Сполука за п. (1), де сполука, представлена формулою (І), являє собою 6-метокси-2-метил-3-{4-[3(1-піролідиніл)пропокси]феніл}піридо[3,4-d]піримідин-4(3H)-он або його фармацевтично прийнятну сіль; (35) Сполука за п. (1), де сполука, представлена формулою (І), являє собою 2,5-диметил-3-{4-[3-(1піролідиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон або його фармацевтично прийнятну сіль; (36) Сполука за п. (1), де сполука, представлена формулою (І), являє собою 2-метил-3-{4-[3-(1піролідиніл)пропокси]феніл}-5-трифторметил-4(3H)-хіназолінон або його фармацевтично прийнятну сіль; (37) Сполука за п. (1), де сполука, представлена формулою (І), являє собою 5-фтор-2-метил-3-{4-[3-(1піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон або його фармацевтично прийнятну сіль; (3S) Сполука за п. (1), де сполука, представлена формулою (І), являє собою 6-метокси-2-метил-3-{4-[3(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3Н)-хіназолінон або його фармацевтично прийнятну сіль; (39) Сполука за п. (1), де сполука, представлена формулою (І), являє собою 5-метокси-2-метил-3-(4-{3[(3S)-3-метилпіперидин-1-іл]пропокси}феніл)-4(3Н)-хіназолінон або його фармацевтично прийнятну сіль; (40) Сполука за п. (1), де сполука, представлена формулою (І), являє собою 7-метокси-2-метил-3-(4-{3 [(3S)-3-метилпіперидин-1-іл]пропокси}феніл)-4(3H)-хіназолінон або його фармацевтично прийнятну сіль; (41) Сполука за п. (1), де сполука, представлена формулою (І), являє собою 2-метил-3-(4-{3-[(3S)-3метилпіперидин-1-іл]пропокси}феніл)піридо[2,3-d]піримідин-4(3H)-он або його фармацевтично прийнятну сіль; (42) Сполука за п. (1), де сполука, представлена формулою (І), являє собою 5-фтор-2-метил-3-(4-{3[(2R)-2-метилпіролідин-1-іл]пропокси}феніл)-4(3H)-хіназолінон або його фармацевтично прийнятну сіль; (43) Сполука за п. (1), де сполука, представлена формулою (І), являє собою 2-метил-3-(4-{3-[(2R)-2метилпіролідин-1-іл]пропокси}феніл)піридо[4,3-d]піримідин-4(3H)-он або його фармацевтично прийнятну сіль; (44) Сполука за п. (1), де сполука, представлена формулою (І), являє собою 6-метокси-2-меіил-3-(4-{3[(2R)-2-метилпіролідин-1-іл]пропокси}феніл)-4(3H)-хіназолінон або його фармацевтично прийнятну сіль; (45) Сполука за п. (1), де сполука, представлена формулою (І), являє собою 6-метокси-2-меіил-3-(4-{3[(2S)-2-метилпіролідин-1-іл]пропокси}феніл)-4(3H)-хіназолінон або його фармацевтично прийнятну сіль. Сполука або сіль за будь-яким з пп. (1)-(45) діє як антагоніст або зворотний агоніст гістамінового H3 рецептора. Іншими словами, даний винахід також представляє антагоніст або зворотний агоніст гістамінового H3 рецептора, що складається із сполуки за будь-яким з пп. (1)-(45) або її фармацевтично прийнятної солі. 3гідно з даними самих останніх досліджень, гістамінові H3 рецептори дуже активні в рецепторних клітинах і тканинах або в мембранних фракціях, виділених з рецепторних клітин і тканин, і вони постійно активні в живому організмі (ендогенні фактори, наприклад, активність, що спостерігається за відсутності гістаміну) [див., наприклад, Nature, Vol.408, p.860]. Повідомлялося, що така постійна активність пригнічується зворотними агоністами. Наприклад, постійна активність ауторецептора пригнічується тіоперамідом або ципроксифаном, і в результаті активується вивільнення нейротрансмітерів з синаптичних закінчень, тобто вивільнення і відділення гістаміну. На щурах, на основі того факту, що високоселективний інгібітор ферменту синтезу гістаміну (гістидиндекарбоксилази) негативно впливає на процес неспання, було показано, що дія гістаміну направлена на регулювання мотивованого неспання. У кішок введення (R)-(a)-метилгістаміну, який є агоністом гістамінового H3 рецептора, посилює глибокий повільний сон [див., наприклад, Brain Research, Vol.523, p.325 (1990)]. З іншого боку, тіоперамід, який є антагоністом або зворотним агоністом гістамінового H3 рецептора, посилює неспання дозозалежним чином. Також тіоперамід зменшує повільну хвилю REM-сну [див., наприклад, Life Science, Vol.48, p.2397 (1991)]. Крім того, тіоперамід або GT-2331, який є антагоністом або зворотним агоністом гістаміну H3, зменшує емотивну каталепсію і сон у страждаючих на нарколепсію собак [див., наприклад, Brain Research, Vol.793, p.279 (1998)]. Такі відкриття кажуть про те, що H3 рецептори беруть участь в регуляції неспання-сон і розладах сну, що дає основу передбачити, що селективні агоністи, антагоністи або зворотні агоністи H3 можуть бути корисними для профілактики і лікування розладів сну і станів, що супроводжуються розладом сну (наприклад, ідіопатична гіперсомнія, гіперсомнія, що повторюється час від часу, природжена гіперсомнія, нарколепсія, порушення, пов'язані з періодичним рухом кінцівок уві сні, синдром апное уві сні, порушення циркадного ритму, синдром хронічної втоми, порушення швидкого сну (REM-сну), старече безсоння, відсутність сну у працюючих в нічну зміну, ідіопатичне безсоння, безсоння, що повторюється час від часу, природжене безсоння, депресія і синдром інтеграції дисфункцій). Тому сполука або сіль за будь-яким з пп. (1)-(45), яка діє як антагоніст або зворотний агоніст H3 рецептора, як передбачають, є корисною для профілактики і лікування розладів сну і станів, що супроводжуються розладом сну. У щурів введення тіопераміду або GT-2331, який є антагоністом або зворотним агоністом гістаміну H3, лікує порушення, пов'язані з нездатністю до навчання (LD), гіперкінезією і дефіцитом уваги (ADHD) [див., наприклад, Life Science, Vol.69, p.469 (2001)]. У щурів введення (R)-(a)-метилгістаміну, який є агоністом гістамінового H3 рецептора, погіршує здатність до розпізнавання і навчання у випробуванні розпізнавання об'єкта і випробуванні пасивної перешкоди. З іншого боку, тіоперамід, який є антагоністом або зворотним агоністом гістаміну H3, відновлює погіршення пам'яті, викликане лікарським засобом скополаміном у випробуванні індукції амнезії, дозозалежним чином [див., наприклад, Pharmacology, Biochemistry and Behavior, Vol.68, p.735 (2001)]. Такі відкриття дають підстави передбачити, що антагоністи або зворотні агоністи гістамінового H3 рецептора можуть бути корисні для профілактики і лікування нездатності до запам'ятовування/навчання і захворювань, що супроводжуються нездатністю до запам'ятовування/навчання, таких як хвороба Альцгеймера, хвороба Паркінсона або розлад дефіциту уваги/гіперкінезії. Тому сполука або сіль за будь-яким з пп. (1)-(45), як передбачають, є корисною для профілактики і лікування нездатності до запам'ятовування/навчання і захворювань, що супроводжуються нездатністю до запам'ятовування/навчання. У щурів інтравентрикулярне введення гістаміну пригнічує харчову поведінку, що дає підстави передбачити, що гістамін бере участь в регуляції харчової поведінки [див., наприклад, Journal of Physiology і Pharmacology Vol.49, p.191 (1998)]. Дійсно, тіоперамід, який є антагоністом або зворотним агоністом гістаміну H3, пригнічує харчову поведінку дозозалежним чином, а також сприяє вивільненню інтрацеребрального гістаміну [див., наприклад, Behavioral Brain Research, Vol.104, p.147 (1999)]. Такі відкриття дають підстави передбачити, що гістамінові H3 рецептори беруть участь в регуляції харчової поведінки, і що антагоністи або зворотні агоністи гістаміну H3 можуть бути корисними для профілактики і лікування захворювань обміну речовин, таких як порушення харчової поведінки, ожиріння, цукровий діабет, кахексія і гіперліпідемія. Тому сполука або сіль за будь-яким з пп. (1)-(45), як передбачають, с корисною для профілактики і лікування таких захворювань обміну речовин. У щурів введення (R)-(a)-метилгістаміну, який є агоністом гістамінового H3 рецептора, знижує базовий діастолічний тиск дозозалежним чином. Така дія антагонізується тіоперамідом, який є антагоністом або зворотним агоністом гістаміну H3 [див., наприклад, European Journal of Pharmacology, Vol.234, p.129 (1993)]. Такі відкриття дають підстави передбачити, що гістамінові H3 рецептори беруть участь в регуляції тиску крові, серцевих скорочень і хвилинного серцево-судинного викиду, і що агоністи, антагоністи або зворотні агоністи гістамінового H3 рецептора можуть бути корисними для профілактики і лікування захворювань системи кровообігу, такої як гіпертензія і різні проблеми серця. Тому сполука або сіль за будь-яким з пп. (1)-(45), як передбачають, є корисною для профілактики і лікування таких захворювань системи кровообігу. У мишей тіоперамід, який є антагоністом або зворотним агоністом гістаміну H3, пригнічує судоми, викликані стимуляцією електрошоком, або епілептичні удари, викликані пентилентетразолом (PTZ), дозозалежним чином, [див., наприклад, European Journal of Pharmacology, V p.129 (1993), і Pharmacology, Biochemistry and Behavior, Vol.68, p.735 (2001)]. Такі відкриття дають підстави передбачити, що антагоністи або зворотні агоністи гістаміну H3 можуть бути корисними для профілактики і лікування епілепсії або центральних судом. Тому сполука або сіль за будь-яким з пп. (1)-(45), як передбачають, є корисною для профілактики і лікування такої епілепсії або центральних судом. Іншими словами, даний винахід, крім того, представляє засіб для профілактики або лікування захворювання обміну речовин, захворювання системи кровообігу або захворювання нервової системи, який містить як активний інгредієнт сполуку за будь-яким з пп. (1)-(45) або її фармацевтично прийнятну сіль. Як захворювання обміну речовин, можна зазначити щонайменше одне захворювання, вибране з групи, яка включає ожиріння, цукровий діабет, порушення гормональної секреції, гіперліпідемію, подагру і ожиріння печінки. Як захворювання системи кровообігу можна зазначити щонайменше одне захворювання, вибране з групи, яка включає стенокардію, гостру і застійну серцеву недостатність, інфаркт міокарда, кільцеподібний артеріосклероз, гіпертензію, захворювання нирок і порушення електролітного балансу. Як захворювання нервової системи можна зазначити щонайменше одне захворювання, вибране з групи, яка включає розлад сну, захворювання, що супроводжується розладом сну, булімію, афективний розлад, епілепсію, деліріозний синдром, деменцію, розлад дефіциту уваги/гіперактивності, погіршення пам'яті, хворобу Альцгеймера, хворобу Паркінсона, когнітивний розлад, руховий розлад, дизестезію, дизосмію, резистентність до морфіну, наркозалежність, алькогольну залежність і тремор. Як захворювання нервової системи можна також зазначити щонайменше одне захворювання, вибране з групи, яка включає ідіопатичну гіперсомнію, гіперсомнію, що повторюється час від часу, природжену гіперсомнію, нарколепсію, періодичний рух кінцівок уві сні, синдром апное уві сні, порушення циркадного ритму, синдром хронічної втоми, порушення швидкого сну (REM-сну), старече безсоння, порушення санітарних норм сну у працюючих в нічну зміну, ідіопатичне безсоння, безсоння, що повторюється час від часу, природжене безсоння, депресію, відчуття тривоги і шизофренію. Сполуку або сіль за будь-яким з пп. (1)-(45) можна використати в сполученні з супутнім лікарським засобом. Іншими словами, даний винахід, крім того, представляє засіб для профілактики або лікування захворювання обміну речовин, захворювання системи кровообігу або захворювання нервової системи, який містить як активні інгредієнти сполуку за будь-яким з пп. (1)-(45) або її фармацевтично прийнятну сіль і супутній лікарський засіб. У цьому випадку приклади супутнього лікарського засобу включають антидіабетичні засоби, засоби, що знижують рівень ліпідів, антигіпертензивні засоби і засоби проти ожиріння. Можна поєднувати два або більше таких супутніх лікарських засобів. Як такий засіб для профілактики або лікування представлений також засіб для профілактики або лікування захворювання обміну речовин, захворювання системи кровообігу або захворювання нервової системи, що включає (і)-(ііі): (і) сполуку за будь-яким з пп. (1)-(45) або її фармацевтично прийнятну сіль; (іі) одну або декілька сполук, вибраних з групи, яка включає (a)-(g): (a) антагоніст або зворотний агоніст гістаміну H3, відмінний від (і), (b) бігуанід, (c) агоніст PPAR, (d)інсулін, (e) соматостатин, (f) інгібітор а-глюкозидази і (g) засоби, що посилюють секрецію інсуліну; і (ііі) фармацевтично прийнятний носій. Далі пояснюється термінологія, що використовується в даному описі, а потім більш детально описується сполука, яка належить до даного винаходу. «Арильна група» означає вуглеводневу кільцеву арильну групу, що містить 6-14 атомів вуглецю, таку як феніл, нафтил, біфеніл або антрил. «Нижча алкільна група» означає лінійну або розгалужену алкільну групу, що містить 1-6 атомів вуглецю, наприклад, метил, етил, пропіл, ізопропіл, бутил, ізобутил, втор-бутил, трет-бутил, пентил, ізоаміл, неопентил, ізопентил, 1,1-диметилпропіл, 1-метилбутил, 2-метилбутил, 1,2-диметилпропіл, гексил, ізогексил, 1-метилпентил, 2-метилпентил, 3-метилпентил, 1,1-диметилбутил, 1,2-диметилбутил, 2,2диметилбутил, 1,3-диметилбутил, 2,3-диметилбутил, 3,3-диметилбутил, 1-етилбутил, 2-етилбутил, 1,2,2триметилпропіл або 1-етил-2-метилпропіл. «Циклоалкільна група, яка містить 3-9 атомів вуглецю» означає, наприклад, циклопропіл, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил, циклооктил або циклононіл. «Алкоксигрупа» означає групу, де атом водню гідроксигрупи заміщений вказаною вище нижчою алкільною групою, наприклад, метокси, етокси, пропокси, ізопропокси, бутокси, втор-бутокси, трет-бутокси, пентилокси, ізопентилокси, гексилокси або ізогексилокси. «Алкілсульфонільна група» означає групу, де вказана вище алкільна група об'єднана з сульфонілом, наприклад, метилсульфоніл, етилсульфоніл, пропілсульфоніл, ізопропілсульфоніл або бутилсульфоніл. «Алкілсульфоніламіногрупа» означає групу, де один з атомів водню аміногрупи заміщений вказаною вище алкілсульфонільною групою, наприклад, метилсульфоніламіно, етилсульфоніламіно, пропілсульфоніламіно, ізопропілсульфоніламіно, бутилсульфоніламіно, втор-бутилсульфоніламіно, третбутилсульфоніламіно, N-метилметилсульфоніламіно, N-метилетилсульфоніламіно, Nметилпропілсульфоніламіно, N-метилізопропілсульфоніламіно, N-метилбутилсульфоніламіно, N-метилвтор-бутилсульфоніламіно, N-метил-трет-бутилсульфоніламіно, N-етилметилсульфоніламіно, Nетилетилсульфоніламіно, N-етилпропілсульфоніламіно, N-етилізопропілсульфоніламіно, Nетилбутилсульфоніламіно, N-етил-втор-бутилсульфоніламіно або N-етил-трет-бутилсульфоніламіно. «Цикло(нижчий алкіл)сульфонільна група» означає групу, де вказана вище «циклоалкільна група, яка містить 3-9 атомів вуглецю» об'єднана з сульфонілом, наприклад, циклопропілсульфоніл, циклобутилсульфоніл, циклопентилсульфоніл, циклогексилсульфоніл, циклогептилсульфоніл, циклооктилсульфоніл або циклононілсульфоніл. «Аралкільна група» означає групу, де вказана вище нижча алкільна група містить одну з вказаних вище арильних груп, тобто бензил, 1-фенілетил, 2-фенілеіил, 1-нафтилметил або 2-нафтилметил. «Гетероарильна група» означає 5-7-членне моноциклічне кільце, що містить 1-3 гетероатоми, вибраних з групи, що складається з кисню, сірки і азоту, або біциклічне кільце, де моноциклічне кільце конденсоване з бензольним кільцем або піридиновим кільцем, наприклад, фурил, тієніл, піроліл, імідазоліл, триазоліл. тіазоліл, тіадіазоліл, ізотіазоліл, оксазоліл, ізоксазоліл, піридил, піримідиніл, піридазиніл, піразоліл, пірадиніл, хіноліл, ізохіноліл, хіназолініл, хінолідиніл, хіноксаніл. цинолініл, бензоімідазоліл, імідазопіридил, бензофураніл, нафтиліденіл, 1,2-бензоізоксазоліл, бензоксазоліл, бензотіазоліл, оксазолопіридил, піридотіазоліл, ізотіазолопіридил або бензотієніл. «Атом галогену» означає фтор, хлор, бром або йод. «Алкоксикарбоніламіногрупа» означає групу, де один з атомів водню в аміногрупі заміщений вказаною вище алкоксикарбонільною групою, наприклад, метоксикарбоніламіно, етоксикарбоніламіно, пропоксикарбоніламіно, ізопропоксикарбоніламіно, бутоксикарбоніламіно, втор-бутоксикарбоніламіно, третбутоксикарбоніламіно, пентилоксикарбоніламіно, N-метилметоксикарбоніламіно, Nметилетоксикарбоніламіно, N-метилпропоксикарбоніламіно, N-метилізопропоксикарбоніламіно, Nметилбутоксикарбоніламіно, N-метил-втор-бутоксикарбоніламіно, N-метил-трет-бутоксикарбоніламіно, Nетилметоксикарбоніламіно, N-етилетоксикарбоніламіно, N-етилпропоксикарбоніламіно, Nетилізопропоксикарбоніламіно. N-етилбутоксикарбоніламіно, N-етил-втор-бутоксикарбоніламіно або N-етилтрет-бутоксикарбоніламіно. «Гідроксіалкільна група» означає групу, де один з атомів водню у вказаній вище нижчій алкільній групі заміщений гідроксигрупою, наприклад, гідроксиметил, гідроксіетил, 1-гідроксипропіл, 1-гідроксіетил, 2гідроксипропіл або 2-гідрокси-1-метилетил. «Група моно-нижчий алкілкарбамоїл» означає групу, де карбамоїльна група є монозаміщеною вказаною вище нижчою алкільною групою, наприклад, метилкарбамоїл, етилкарбамоїл, пропілкарбамоїл, ізопропілкарбамоїл, бутилкарбамоїл, втор-бутилкарбамоїл або трет-бутилкарбамоїл. «Група ди-нижчий алкілкарбамоїл» означає карбамоїл, який є дизаміщеним однаковими або відмінними один від одного нижчими алкільними групами Прикладами «груп ди-нижчий алкілкарбамоїл» є диметилкарбамоїл, діетилкарбамоїл, етилметилкарбамоїл, дипропілкарбамоїл, метилпропілкарбамоїл і діізопропілкарбамоїл. «Група ди-нижчий алкілкарбамоїл» також включає 5-8-членне моноциклічне кільце, утворене атомом азоту, утворюючим карбамоїльну групу, об'єднаним з однаковими або відмінними один від одного нижчими алкільними групами, або біциклічне кільце, з яким конденсоване моноциклічне кільце з утворенням бензольного кільця або піридинового кільця. Конкретними прикладами є групи, представлені наступними формулами «Алкіламіногрупа» означає групу, де аміногрупа є монозаміщеною вказаною вище нижчою алкільною групою, наприклад, метиламіно, етиламіно, пропіламіно, ізопропіламіно, бутиламіно, втор-бутиламіно або трет-бутиламіно. «Діалкіламіногрупа» означає групу, де аміногрупа є дизаміщеною однаковими або відмінними один від одного нижчими алкільними групами, наприклад, диметиламіно, діетиламіно, дипропіламіно, метилпропіламіно або діізопропіламіно. «Аміноалкільна група» означає групу, де один з атомів водню, утворюючих вказану вище алкільну групу, є заміщеним аміногрупою, наприклад, амінометил, аміноетил або амінопропіл. «Алканоїльна група» означає групу, де вказана вище алкільна група об'єднана з карбонільною групою, наприклад, метилкарбоніл, етилкарбоніл, пропілкарбоніл або ізопропілкарбоніл. «Алканоїламіногрупа» означає групу, де вказана вище алканоїльна група об'єднана з аміногрупою, наприклад, ацетиламіно, пропаноїламіно, бутаноїламіно, пентаноїламіно, метилацетиламіно, Nметилпропаноїламіно, N-метилбутаноїламіно, N-метилпентаноїламіно, N-етилацетиламіно, N етилпропаноїламіно, N-етилбутаноїламіно або N-етилпентаноїламіно. «Моно(нижчий алкіл)амінокарбонілоксигрупа» означає карбонілоксигрупу, монозаміщену вказаною вище нижчою алкільною групою, наприклад, метиламінокарбонілокси, етиламінокарбонілокси, пропіламінокарбонілокси або ізопропіламінокарбонілокси. «Ді(нижчий алкіл)амінокарбонілоксигрупа» означає карбонілоксигрупу, дизаміщену вказаними вище нижчими алкільними групами, наприклад, диметиламінокарбонілокси, діетиламінокарбонілокси, діізопропіламінокарбонілокси або етилметиламінокарбонілокси. «Алкілтіогрупа» означає групу, де вказана вище алкільна група об'єднана з атомом сірки, наприклад, метилтіо, етилтіо, пропілтіо або ізопропілтіо. «Циклоалкоксигрупа» означає групу, де атом водню гідроксигрупи заміщений цикл оал кіл ьною групою, що містить 3-9 атомів вуглецю, наприклад, циклопропокси, циклобутокси, циклопентилокси, циклогексилокси або циклoгeптилокси. «Арилоксигрупа» означає групу, де атом кисню об'єднаний з вказаною вище арильною групою, наприклад, фенокси, нафталін-1-ілокси або нафталін-2-ілокси. «Гетероарилоксигрупа» означає групу, де вказана вище гетероарильна група об'єднана з оксигрупою, наприклад, група фуран-2-ілокси, фуран-3-ілокси, тіофен-2-ілокси, тіофен-3-ілокси, 1Н-пірол-2-ілокси, 1Нпірол-3-ілокси, 1Н-імідазол-2-ілокси, 1Н-імідазол-4-ілокси, 3Н-імідазол-4-ілокси, 4Н-[1,3,4]триазол-3-ілокси, 2Н-[1,2,4]триазол-3-ілокси, 1Н-[1,2,4]триазол-3-ілокси, тіазол-2-ілокси, тіазол-4-ілокси, тіазол-5-ілокси, піридин-2-ілокси, піридин-3-ілокси, піридин-4-ілокси, піримідин-2-ілокси, піримідин-4-ілокси, піримідин-5ілокси, піридазин-3-ілокси, піридазин-4-ілокси, 2Н-піразол-3-ілокси, 1Н-піразол-4-ілокси, 1Н-піразоліл-3окси, піразин-3-ілокси, піразин-4-ілокси, хінолін-2-ілокси, хінолін-3-ілокси, хінолін-4-ілокси, ізохінолін-1ілокси, ізохінолін-3-ілокси, ізохінолін-4-ілокси, хіназолін-2-ілокси, хіназолініл-3-ілокси, хіноксалін-2-ілокси, хіноксалін-3-ілокси, цинолін-3-ілокси, цинолін-4-ілокси, 1Н-бензімідазол-2-ілокси, 1Н-імідазо[4,5-b]піридин-5ілокси, 1Н-імідазо[4,5-b]піридин-6-ілокси, 1Н-імідазо[4,5-b]піридин-7-ілокси, бензо[d]ізоксазол-4-ілокси, бензо[d]ізоксазол-5-ілокси, бензо[d]ізоксазол-6-ілокси, бензоксазол-4-ілокси, бензоксазол-5-ілокси або бензоксазол-6-ілокси. «Гетероарилалкільна група» означає групу, де вказана вище гетероарильна група об'єднана з вказаною вище алкільною групою, наприклад, фуран-3-ілметил, фуран-2-ілметил, фуран-3-ілетил, фуран-2-ілетил, фуран-3-ілпропіл, фуран-2-ілпропіл, тіофен-3-ілметил, тіофен-2-ілметил, тіофен-3-ілетил, тіофен-2-ілетил, тіофен-3-ілпропіл, тіофен-2-ілпропіл, 1Н-пірол-3-ілметил, 1Н-пірол-2-ілметил, 1H-пірол-3-ілетил, 1Н-пірол-2ілетил, 1Н-пірол-3-ілпропіл, 1Н-пірол-2-ілпропіл, 1Н-імідазол-4-ілметил, 1Н-імідазол-2-ілметил, 1Н-імідазол5-ілметил, 1Н-імідазол-4-ілетил, 1Н-імідазол-2-ілетил, 1Н-імідазол-5-ілетил, 1Н-імідазол-4-ілпропіл, 1Німідазол-2-ілпропіл, 1Н-імідазол-5-ілпропіл, 1Н-[1,2,3]триазол-4-ілметил, 1Н-[1,2,3]триазол-5-ілметил, 1Н[1,2,3]триазол-4-ілетил, 1Н-[1,2,3]триазол-5-ілетил, 1Н-[1,2,3]триазол-4-ілпропіл, 1Н-[1,2,3]триазол-5ілпропіл, 1Н-[1,2,4]триазол-3-ілметил, 1Н-[1,2,4]триазол-5-ілметил, 1Н-[1,2,4]триазол-3-ілетил, 1Н[1,2,4]триазол-5-ілетил, 1Н-[1,2,4]триазол-3-ілпропіл, 1Н-[1,2,4]триазол-5-ілпропіл, тіазол-4-ілметил, тіазол3-ілметил, тіазол-2-ілметил, тіазол-4-ілетил, тіазол-3-ілетил, тіазол-2-ілетил, тіазол-4-ілпропіл, тіазол-3ілпропіл, тіазол-2-ілпропіл, [1,2,4]тіадіазол-3-ілметил, [1,2,4]тіадіазол-3-ілетил, [1,2,4]тіадіазол-3-ілпропіл, [1,2,4]тіадіазол-5-ілметил, [1,2,4]тіадіазол-5-ілетил, [1,2,4]тіадіазол-5-ілпропіл, [1,3,4]тіадіазол-2-ілметил, [1,3,4]тіадіазол-2-ілетил або [1,3,4]тіадіазол-2-ілпропіл. «Моноарилкарбамоїльна група» означає карбамоїльну групу, монозаміщену вказаною вище арильною групою, наприклад фенілкарбамоїл. Далі більш детально описується сполука, представлена вказаною вище формулою (І), що належить до даного винаходу. Спочатку розкриваються символи, які використовуються в формулі (І) (де символи мають вказані вище значення). Ar являє собою феніл, піримідиніл, піридил, тіазоліл, оксазоліл, піразоліл, тіадіазоліл або тієніл, тобто бівалентну групу, утворену видаленням двох атомів водню з бензолу, піримідину, піридину, тіазолу, оксазолу, піразолу, тіадіазолу або тіофену, але з цих груп переважними є феніл або піримідиніл, тобто група, утворена видаленням двох атомів водню з бензолу або піримідину. Ar може бути заміщений галогеном, нижчим алкокси, гідрокси і нижчим алкілом. Прикладами такого галогену є фтор, бром і хлор. Як нижчий алкокси можна зазначити метокси і етокси. Така нижча алкоксигрупа може бути додатково заміщена галогеном. Як нижчий алкіл можна зазначити метил і етил. X1 являє собою атом азоту, атом сірки або атом кисню, але з них переважним є кисень. X2 представлений формулою (II): (де символи мають вказані вище значення), формулою (III): (де символи мають вказані вище значення) або формулою (IV): (де символи мають вказані вище значення). Спочатку буде описаний випадок, де -X2 представлений формулою (II) (де символи мають вказані вище значення). n означає ціле число, що має значення від 2 до 4, переважно 3 або 4, але більш переважно 3. «Нижчі алкільні групи», представлені R4 і R5, ідентичні вказаним вище. Більш конкретно, така нижча алкільна група може, наприклад, являти собою метил, етил, пропіл або ізопропіл. «Нижчі алкільні групи», представлені R4 і R5, можуть бути однаковими або відмінними одна від одної. «Циклоалкільні групи», представлені R4 і R5, ідентичні вказаним вище. Така циклоалкільна група може, наприклад, являти собою циклопропіл, циклобутил або т. п. R4, R5 і атом азоту у вказаній вище формулі (II) можуть утворювати 5-8-членне моноциклічне кільце (крім атома азоту, суміжного з R4 і R5, таке кільце може, крім того, містити гетероатом, вибраний з атома азоту, атома сірки і атома кисню). Прикладами моноциклічного кільця є піролідинове кільце, піперидинове кільце, гомопіперидинове кільце, гептаметиленімінове кільце, піперазинове кільце, морфолінове кільце і гомоморфолінове кільце. R4, R5 і атом азоту у вказаній вище формулі (II) можуть також утворювати біциклокільце. Таке біциклокільце являє собою азабіциклічне кільце і є неароматичним кільцем, що містить як єдиний гетероатом, який утворює це кільце, атом азоту, зв'язаний з R4 і R5 у вказаній вище формулі (II). Таке кільце переважно містить від 6 до 10 утворюючих кільце атомів, але більш переважно 7-9 утворюючих кільце атомів. Прикладами такого біциклокільця є групи, представлені формулами (V) (СН2)n у вказаній вище формулі (II) може бути заміщений нижчою алкільною групою, що містить від 1 до 3 атомів вуглецю. Прикладами такої нижчої алкільної групи є метил, етил, н-пропіл і ізопропіл. Коли Х2 являє собою групу, представлену вказаною вище формулою (II), переважно, щоб n мав значення 3 або 4, і R4, R5 і атом азоту, взяті разом, утворювали 5-8-членне моноциклічне кільце (таке моноциклічне кільце може містити як групу замісника атом галогену або нижчу алкільну групу, яка може бути заміщена галогеном), або утворювали 6-10-членне біциклокільце, і більш переважно, щоб n мав значення 3, і R4, R5 і атом азоту, взяті разом, утворювали 5-8-членне моноциклічне кільце (таке моноциклічне кільце може містити як групу замісника атом галогену або нижчу алкільну групу, яка може бути заміщена галогеном), або утворювали 6-10-членне біциклокільце. Далі буде описаний випадок, де -X2 представлений формулою (III) (де символи мають вказані вище значення). m означає ціле число, що має значення від 0 до 4, з яких переважним значенням є 2 або 3. R6 являє собою нижчу алкільну групу або циклоалкільну групу. «Нижча алкільна група», представлена R6, ідентична вказаним вище. Більш конкретно, така нижча алкільна група може, наприклад, являти собою метил, етил, пропіл, бутил або пентил. «Циклоалкільна група», представлена R6, ідентична вказаній вище нижчій алкільній групі, наприклад, метилу, етилу, пропілу, бутилу, ізопропілу, ізобутилу, трет-бутилу, пентилу, ізоамілу, неопентилу, 1,1диметилпропілу, 1-метилбутилу, 2-метилбутилу, гексилу, ізогексилу, 1-метилпентилу або 1,1диметилбутилу. Коли -X2 представлений формулою (III), два відмінних один від одного атома вуглецю з атомів вуглецю, які утворюють X2, можуть бути об'єднані разом через -(CH2)m11- (m11 означає ціле число, що має значення від 1 до 3) з утворенням біциклокільця. Прикладами такого біциклокільця є групи, представлені формулами (lll-2) (де символи мають вказані вище значення). Далі описується випадок, коли -X2 представлений формулою (IV) (де символи мають вказані вище значення). m означає ціле число, що має значення від 0 до 4, з яких переважним значенням є 2 або 3. R4 і R5 мають вказані вище значення, і переважні і більш переважні аспекти ідентичні вказаним вище аспектам R4 і R5. Коли -Χ2 представлений формулою (IV), два відмінних один від одного атома вуглецю з атомів вуглецю, які утворюють X2 (за винятком атомів вуглецю в R4 і R5), можуть бути об'єднані разом через простий зв'язок або -(CH2)m11- (m11 означає ціле число, що має значення від 1 до 3) з утворенням біциклокільця. Прикладами такого біциклокільця є групи, представлені формулами (IV-2) (де символи мають вказані вище значення). Коли -X2 являє собою одне з біциклокілець, представлених формулами (IV-2), переважні аспекти R4 і R5 ідентичні вказаним вище. Із зазначених вище визначень X2 більш конкретно можна вказати, наприклад, 2-диметиламіноетил, 2діетиламіноетил, 2-ди-н-пропіламіноетил, 2-діізопропіламіноетил. 3-диметиламінопропіл, 3діетиламінопропіл, 3-ди-н-пропіламінопропіл, 3-діізопропіламінопропіл, 4-диметиламінобутил, 4діетиламінобутил, 4-ди-н-пропіламінобутил, 4-діізопропіламінобутил, 2-(етилметиламіно)етил, 2(етилпропіламіно)етил, 2-(етилізопропіламіно)етил, 2-(метилізопропіламіно)етил, 2-(етил-нпропіламіно)етил, 3-(етилметиламіно)пропіл, 3-(етилпропіламіно)пропіл, 3-(етилізопропіламіно)пропіл, 3(метилізопропіламіно)пропіл, 2-(етил-н-пропіламіно)пропіл, 4-(етилметиламіно)бутил, 4(етилпропіламіно)бутил, 4-(етилізопропіламіно)бутил, 2-(етил-н-пропіламіно)бутил, 2дициклопропіламіноетил, 2-дициклобутиламіноетил, 2-дициклопентиламіноетил, 2дициклогексиламіноетил, 3-дициклопропіламінопропіл, 3-дициклобутиламінопропіл, 3дициклопентиламінопропіл, 3-дициклогексиламінопропіл, 4-дициклопропіламінобутил, 4дициклобутиламінобутил, 4-дициклопентиламінобутил, 4-дициклогексиламінобутил, 2(циклобутилциклопропіламіно)етил, 2-(циклобутилциклопентиламіно)етил, 2(циклогексилциклопентил)етил, 3-(циклобутилциклопропіламіно)пропіл, 3(циклобутилциклопентиламіно)пропіл, 3-(циклогексилциклопентиламіно)пропіл, 4 (циклобутил)циклопропіламінобутил, 4-(циклобутилциклопентиламіно)бутил, 4(циклогексилциклопеніиламіно)бутил, 2-(циклопропілметиламіно)етил, 2-(циклопропілетиламіно)етил, 2(циклопропіл-н-пропіламіно)етил, 2-(циклопропілізопропіламіно)етил, 2-(циклобутилметиламіно)етил, 2(циклобутилетиламіно)етил, 2-(циклобутил-н-пропіламіно)етил, 2-(циклобутилізопропіламіно)етил, 2(циклопентилметиламіно)етил, 2-(циклопентилетиламіно)етил, 2-(циклопентил-н-пропіламіно)етил, 2(циклопен гилізопропіламіно)етил, 2-(циклогексилметиламіно)етил, 2-(циклогексилетиламіно)етил, 2(циклогексил-н-пропіламіно)етил, 2-(циююгексилізопропіламіно)етил, 3-(циклопропілметиламіно)пропіл, 3(циклопропілетиламіно)пропіл, 3-(циклопропіл-н-пропіламіно)пропіл, 3-(циклопропілізопропіламіно)пропіл, 3-(циклобутилметиламіно)пропіл, 3-(циклобутилетиламіно)пропіл, 3-(циклобутил-н-пропіламіно)пропіл, 3(циклобутилізопропіламіно)пропіл, 3-(циклопентилметиламіно)пропіл, 3-(циклопентилетиламіно)пропіл, 3(циклопентил-н-пропіламіно)пропіл, 3-(циклопентилізопропіламіно)пропіл, 3(циклогексилметиламіно)пропіл, 3-(циклогексилетиламіно)пропіл, 3-(циклогексил-н-пропіламіно)пропіл, 3(циклогексилізопропіламіно)пропіл, 4-(циклопропілметиламіно)бутил, 4-(циклопропілетиламіно)бутил, 4(циклопропіл-н-пропіламіно)бутил, 4-(циклопропілізопропіламіно)бутил, 4-(циклобутилметиламіно)бутил, 4(циклобутилетиламіно)бутил, 4-(циклобутил-н-пропіламіно)бутил, 4-(циклобутилізопропіламіно)бутил, 4(циклопентилметиламіно)бутил, 4-(циклопентилетиламіно)бутил, 4-(циклопентил-н-пропіламіно)бутил, 4(циклопентилізопропіламіно)бутил, 4-(циклогексилметиламіно)бутил, 4-(циклогексилетиламіно)бутил, 4(циклогексил-н-пропіламіно)бутил, 4-(циклогексилізопропіламіно)бутил, 2-піролідин-1-ілетил, 2-піперидин-1ілетил, 2-гомопіперидин-1-ілетил, 2-гептаметиленімін-1-ілетил, 2-морфолін-4-ілетил, 2-гомоморфолін-4ілетил, 3-піролідин-1-ілпропіл, 3-піперидин-1-ілпропіл, 3-гомопіперидин-1-ілпропіл, 3-гептаметиленімін-1ілпропіл, 3-морфолін-4-ілпропіл, 3-гомоморфолін-4-ілпропіл, 4-піролідин-1-ілбутил, 4-піперидин-1-ілбутил, 4-гомопіперидин-1-ілбутил, 4-гептаметиленімін-1-ілбутил, 4-морфолін-4-ілбутил, 4-гомоморфолін-4-ілбутил, 2-(5-азабіцикло[2.1.1]гексан-5-ілетил), 2-(6-аза)біцикло[3.1.1]гептан-6-ілетил, 2-(7-азабіцикло[2.1.1 ]гептан-7ілетил), 2-(8-азабіцикло[3.2.1]октан-8-ілетил), 2-(9-азабіцикло[3.3.1]нонан-9-ілетил), 3-(5азабіцикло[2.1.1]гексан-5-ілпропіл), 3-(6-азабіцикло[3.1.1]гептан-6-ілпропіл), 3-(7-азабіцикло[2.1.1 ]гептан-7ілпропіл), 3-(8-азабіцикло[3.2.1]октан-8-ілпропіл), 3-(9-азабіцикло[3.3.1]нонан-9-ілпропіл), 4-(5азабіцикло[2.1.1]гексан-5-ілбутил), 4-(6-азабіцикло[3.1.1]гептан-6-ілбутил), 4-(7-азабіцикло[2.1.1]гептан-7ілбутил), 4-(8-азабіцикло[3.2.1]октан-8-ілбутил, 4-(9-азабіцикло[3.3.1]нонан-9-ілбутил, 1-метилазетидин-3-іл, 1-метилазетидин-2-іл, 1-етилазетидин-3-іл, 1-етилазетидин-2-іл, 1-ізопропілазетидин-3-іл, 1ізопропілазетидин-2-іл, 1-циклопропілазетидин-3-іл, 1-циклобутилазетидин-2-іл, 1-циклобутилазетидин-3-іл, 1-циклобутилазетидин-2-іл, 1-циклопентилазетидин-3-іл, 1-циклопентилазетидин-2-іл, 1циклогексилазетидин-3-іл, 1-циклогексилазетидин-2-іл, 1-метилпіролідин-3-іл, 1-метилпіролідин-2-іл, 1етилпіролідин-3-іл, 1-етилпіролідин-3-іл, 1-ізопропілпіролідин-3-іл, 1-ізопропілпіролідин-2-іл, 1циклопропілпіролідин-3-іл, 1-циклопропілпіролідин-2-іл, 1-циклобутилпіролідин-3-іл, 1-циклобутилпіролідин2-іл, 1-циклопентилпіролідин-3-іл, 1-циклопентилпіролідин-2-іл, 1-циклогексилпіролідин-3-іл, 1циклогексилпіролідин-2-іл, 1-метилпіперидин-4-іл, 1-метилпіперидин-3-іл, 1-метилпіперидин-2-іл, 1етилпіперидин-4-іл, 1-етилпіперидин-3-іл, 1-етилпіперидин-2-іл, 1-ізопропілпіперидин-4-іл, 1ізопропілпіперидин-3-іл, 1-ізопропілпіперидин-2-іл, 1-циклопропілпіперидин-4-іл, 1-циклопропілпіперидин-3іл, 1-циклопропілпіперидин-2-іл, 1-циклобутилпіперидин-4-іл, 1-циклобутилпіперидил-3-іл, 1циклобутилпіперидин-2-іл, 1-циклопентилпіперидин-4-іл, 1-циклопентилпіперидин-3-іл, 1циклопентилпіперидин-2-іл, 1-циклогексилпіперидин-4-іл, 1-циклогексилпіперидин-3-іл, 1циклогексилпіперидин-2-іл, 3-диметиламіноциклобутил, 3-діетиламіноциклобутил, 3діізопропіламіноциклобутил, 3-дициклопропіламінобутил, 3-дициклобутиламінобутил, 3дициклопентиламінобутил, 3-дициклогексиламінобутил, 2-диметиламіноциклобутил, 2діетиламіноциклобутил, 2-діізопропіламіноциклобутил, 2-дициклопропіламінобутил, 2дициклобутиламінобутил, 2-дициклопентиламінобутил, 2-дициклогексиламінобутил, 3(циклопропілметиламіно)циклобутил, 3-(циклопропілетиламіно)циклобутил, 3(циклобутилметиламіно)циклобутил, 3-(циклобутилетиламіно)циклобутил, 3(циклопентилметиламіно)циклобутил, 3-(циклопентилетиламіно)циклобутил, 3(циклогексилметиламіно)циклобутил, 2-(циклопропілметиламіно)циклобутил, 2(циклопропілетиламіно)циклобутил, 2-(циклобутилметиламіно)циклобутил, 2(циклобутилетиламіно)циклобутил, 2-(циклопентилметиламіно)циклобутил, 2(циклопентилетиламіно)циклобутил, 2-(циклогексилметиламіно)циклобутил, 3-піролідин-1-ілциклобутил, 2піролідин-1-ілциклобутил, 3-піролідин-1-ілциклопентил, 2-піролідин-1-ілциклопентил, 4-піролідин-1ілциклогексил, 3-піролідин-1-ілциклогексил, 2-піролідин-1-ілциклогексил, 3-піперидин-1-ілциклобутил, 2піперидин-1-ілциклобутил, 3-піперидин-1-ілциклопентил, 2-піперидин-1-ілциклопентил, 4-піперидин-1ілциклогексил, 3-піперидин-1-ілциклогексил, 2-піперидин-1-ілциклогексил, 3-гомопіперидин-1-ілциклобутил, 2-гомопіперидин-1-ілциклобутил, 3-гомопіперидин-1-ілциклопентил, 2-гомопіперидин-1-ілциклопентил, 4гомопіперидин-1-ілциклогексил, 3-гомопіперидин-1-ілциклогексил, 2-гомопіперидин-1-ілциклогексил, 3гептаметиленімін-1-ілциклобутил, 2-гептаметиленімін-1-ілциклобутил, 3-гептаметиленімін-1-ілциклопентил, 2-гепгаметиленімін-1-ілциклопентил, 4-гептаметиленімін-1-ілциклогексил, 3-гептаметиленімін-1ілциклогексил, 2-гептаметиленімін-1-ілциклогексил, 2-морфолін-4-ілциклобутил, 3-морфолін-4ілциклобутил, 2-морфолін-4-ілциклопентил, 3-морфолін-4-ілциклопентил, 2-морфолін-4-ілциклогексил, 3морфолін-4-ілциклогексил, 4-морфолін-4-ілциклогексил, 2-гомоморфолін-4-ілциклобутил, 3-гомоморфолін4-ілциклобутил, 4-гомоморфолін-4-ілциклобутил, 2-гомоморфолін-4-ілциклопентил, 3-гомоморфолін-4ілциклопентил, 4-гомоморфолін-4-ілциклопентил, 2-гомоморфолін-4-ілциклогексил, 3-гомоморфолін-4ілциклогексил, 4-гомоморфолін-4-ілциклогексил, 2-(5-азабіцикло[2.1.1]гексан-5-іл)циклобутил, 2-(6азабіцикло[3.1.1]гептан-6-іл)циклобутил, 2-(7-азабіцикло[2.1.1]гептан-7-іл)циклобутил, 2-(8азабіцикло[3.2.1]октан-8-іл)циклобутил, 2-(9-азабіцикло[3.3.1]нонан-9-іл)циклобутил, 3-(5азабіцикло[2.1.1]гексан-5-іл)циклобутил, 3-(6-азабіцикло-[3.1.1]гептан-6-іл)циклобутил, 3-(7азабіцикло[2.1.1]гептан-7-іл)циклобутил, 3-(8-азабіцикло[3.2.1]октан-8-іл)циклобутил, 3-(9азабіцикло[3.3.1]нонан-9-іл)циклобутил, 2-(5-азабіцикло[2.1.1]гексан-5-іл)циклопентил, 2-(6азабіцикло[3.1.1]-гептан-6-іл)циклопентил, 2-(7-азабіцикло[2.1.1]гептан-7-іл)циклопентил, 2-(8 азабіцикло[3.2.1]октан-8-іл)циклопентил, 2-(9-азабіцикло[3.3.1]нонан-9-іл)циклопентил, 3-(5азабіцикло[2.1.1]гексан-5-іл)циклопентил, 3-(6-азабіцикло-[3.3.1]гептан-6-іл)циклопентил, 3-(7азабіцикло[2.1.1]гептан-7-іл)циклопентил, 3-(8-азабіцикло[3.2.1]октан-8-іл)циклопентил, 3-(9азабіцикло[3.3.1]нонан-9-іл)циклопентил, 2-(5-азабіцикло[2.1.1]гексан-5-іл)циклогексил, 2-(6азабіцикло[3.1.1]гептан-6-іл)циклогексил, 2-(7-азабіцикло[2.1.1]гептан-7-іл)циклогексил, 2-(8азабіцикло[3.2.1]октан-8-іл)циклогексил, 2-(9-азабіцикло[3.3.1]нонан-9-іл)циклогексил, 3-(5азабіцикло[2.1.1]гексан-5-іл)циклогексил, 3-(6-азабіцикло[3.1.1]гептан-6-іл)циклогексил, 3-(7азабіцикло[2.1.1]гептан-7-іл)циклогексил, 3-(8-азабіцикло[3.2.1]октан-8-іл)циклогексил, 3-(9азабіцикло[3.3.1]нонан-9-іл)циклогексил, 3-(7-азабіцикло[2.2.1]гепт-7-ил)пропіл, 3-(8-азабіцикло[3.2.1]окт-8ил)пропіл, 3-(3,3-дифтопіролідин-1-іл)пропіл, 3-(3-фторпіперидин-1-іл)пропіл, 3-[(3R)-3-фторпіролідин-1іл]пропіл, 3-(4,4-дифторпіперидин-1-іл)пропіл, 3-(4-фторпіперидин-1-іл)пропіл, 3-(3,3-дифторпіперидин-1іл)пропіл, 3-[(3R)-3-метилпіперидин-1-іл]пропіл, 3-[(2R,5R)-2,5-диметилпіролідин-1-іл]пропіл, 3-[3метилпіролідин-1-іл]пропіл, 3-[(2S)-2-метилпіролідин-1-іл]пропіл, 3-[(2R)-2-метилпіролідин-1-іл]пропіл, 3[(3S)-3-метилпіперидин-1-іл] пропіл, 3-(азепан-1-іл)пропіл, 3-[(2-оксопіролідин-1-іл)]пропіл. З них кращими є 3-піперидин-1-ілпропіл, 1-циклобутилпіперидин-4-іл, 1-циклопентилпіперидин-4-іл, 3-[(3S)-3метилпіперидин-1-іл]пропіл, 3-[(2R)-2-метилпіролідин-1-іл]пропіл, 3-[(2S)-2-метилпіролідин-1-іл]пропіл, 1циклопентилпіперидин-4-іл, 3-(піролідин-1-іл)пропіл, 3-(піперидин-1-іл)пропіл. R1 являє собою 5-6-членну гетероарильну групу, що містить у кільці від 1 до 4 гетероатомів, вибраних з азоту, сірки й кисню, гетероарилалкільну групу (де гетероарил у гетероарилалкілі має значення, визначені вище), лінійну або розгалужену нижчу алкільну групу (ця нижча алкільна група може бути додатково заміщена гідрокси, галогеном, алкокси, алілокси або аралкілокси), фенільну групу, аралкільну групу, алкоксигрупу, алкілтіогрупу або нижчу алкіламіногрупу. В «5-6-членній гетероарильній групі, що містить у кільці від 1 до 4 гетероатомів, вибраних з азоту, сірки й кисню», представленій R1, коли кільце містить від 2 до 4 гетероатомів, ці гетероатоми можуть бути однаковими або відмінними один від одного. Прикладами 5-6-членних гетероарильних груп є фурил, тієніл, піроліл, імідазоліл, триазоліл, тіазоліл, тіадіазоліл, ізотіазоліл, оксазоліл, ізоксазоліл, піридил, піримідиніл, піридазиніл, піразоліл і пірадиніл. «Гетероарилалкільна група», представлена R1, має значення, визначені вище. R1, переважно, являє собою нижчу алкільну групу, що містить від 1 до 3 атомів вуглецю (ця нижча алкільна група може бути додатково заміщена галогеном), або феніл, але, більш переважно, метил, етил, н-пропіл, ізопропіл або трифторметил. R2 і R3 можуть бути однаковими або відмінними один від одного, і кожний являє собою атом водню, аміно, нітро, ціано, гідрокси, нижчий алкілсульфоніл, атом галогену, нижчий алкіл (ця нижча алкільна група може бути додатково заміщена гідрокси або атомом галогену), нижчий циклоалкіл (ця нижча циклоалкільна група може бути додатково заміщена атомом галогену), нижчий алкокси (ця нижча алкоксигрупа може бути додатково заміщена атомом галогену), нижчий циклоалкокси (ця нижча циклоалкоксигрупа може бути додатково заміщена атомом галогену), арилокси, аралкілокси, арил. гетероарил, моно-нижчий алкілкарбамоїл, ди-нижчий алкілкарбамоїл, нижчий алкілкарбоксамід, арилкарбоксамід, гетероарилкарбоксамід, алканоїл, алкілтіо, алкоксикарбоніламіно, алкіл, арилсульфоніламіно, алкіламіносульфоніл, ариламіносульфоніл, аралкіл, алканоїламіно або алканоїлалкіламіно. «Нижча алкілсульфонільна група», представлена R2 або R3, має значення, визначені вище. «Нижча алкільна група», представлена R2 або R3, має значення, визначені вище. Така нижча алкільна група може бути додатково заміщена гідроксигрупою або атомом галогену, таким як хлор або фтор. «Нижча алкоксигрупа», представлена R2 або R3, має значення, визначені вище. «Група цикло-нижчий алкокси», представлена R2 або R3, означає групу, де зазначена вище група цикло-нижчий алкіл об'єднана з атомом кисню. Така група цикло-нижчий алкокси може бути додатково заміщена атомом галогену, таким як хлор або фтор. «Арилоксигрупа», представлена R2 або R3, має значення, визначені вище. «Аралкілоксигрупа», представлена R2 або R3, означає групу, де зазначена вище аралкільна група об'єднана з атомом кисню. «Арильна група», представлена R2 або R3, має значення, визначені вище. «Гетероарильна група», представлена R2 або R3, має значення, визначені вище. «Група моно-нижчий алкілкарбамоїл», представлена R2 або R3, має значення, визначені вище. «Група ди-нижчий алкілкарбамоїл», представлена R2 або R3, має значення, визначені вище. «Група нижчий алкілкарбоксамід», представлена R2 або R3, означає групу, де зазначена вище розгалужена або лінійна алкільна група, що містить від 1 до 6 атомів вуглецю, об'єднана з карбоксамідом, наприклад, метилкарбоксамід, егилкарбоксамід або ізопропілкарбоксамід. «Алканоїльна група», представлена R2 або R3, означає групу, де зазначена вище алкільна група об'єднана з карбонілом, наприклад, метилкарбоніл, етилкарбоніл, пропілкарбоніл або ізопропілкарбоніл. «Алкілтіогрупа», представлена R2 або R3, означає групу, де зазначена вище алкільна група об'єднана із сіркою, наприклад, метилтіо, етилтіо, пропілтіо або ізопропілтіо. «Алкоксикарбоксамідна група», представлена R2 або R3, означає групу, де зазначена вище алкоксигрупа об'єднана з карбоксамідом, наприклад, метоксикарбоксамід, етоксикарбоксамід або ізопропоксикарбоксамід. «Арилкарбоксамідна група», представлена R2 або R3, означає групу, де зазначена вище арильна група об'єднана з карбоксамідом, наприклад, фенілкарбоксамід або нафтилкарбоксамід. «Гетероарилкарбоксамідна група», представлена R2 або R3, означає групу, де зазначена вище гетероарильна група об'єднана з карбоксамідом, наприклад, фурилкарбоксамід, тієнілкарбоксамід або піролілкарбоксамід. «Арилсульфоніламіногрупа», представлена R2 або R3, означає групу, де зазначена вище арильна група об'єднана із сульфоніламіно, наприклад, фенілсульфоніламіно або нафтилсульфоніламіно. «Алкіламіносульфонільна група», представлена R2 або R3, означає групу, де зазначена вище алкільна група об'єднана з аміносульфонілом, наприклад, метиламіносульфоніл, етиламіносульфоніл або ізопропіламіносульфоніл. «Ариламіносульфонільна група», представлена R2 або R3, означає групу, де зазначена вище арильна група об'єднана з аміносульфонілом, наприклад, феніламіносульфоніламіно або нафтиламіносульфоніламіно. «Аралкільна група», представлена R2 або R3, має значення, визначені вище. «Алканоїлалкіламіногрупа», представлена R2 або R3, означає групу, де зазначена вище алканоїльна група об'єднана із зазначеним вище алкіламіно, наприклад, ацетилметиламіно або ацетилетиламіно. Кільце А являє собою 5-6-членне гетероарильне кільце, що містить у кільці 1 або 2 гетероатоми, вибраних з азоту або сірки, або бензольне кільце. Таке кільце А може, наприклад, являти собою бензольне кільце, піридинове кільце, піримідинове кільце, тіофеновое кільце або піразинове кільце, з яких кращими є бензольне кільце, піридинове кільце й піримідинове кільце, і більше кращими є бензольне кільце й піридинове кільце. Коли таке 5-6-членне гетероарильне кільце, представлене кільцем А, містить два гетероатоми, ці гетероатоми можуть бути однаковими або відмінними один від одного. Кільце А може мати замісник R2 або R3. Зазначені вище групи замісників R2 або R3 у цьому кільці А можуть бути однаковими або відмінними один від одного. Із груп, зазначених вище, групи, представлені формулою (VI): (де символи мають зазначені вище значення, і формула (VI-0): показує місце зв'язування) можуть, наприклад, являти собою групи, представлені формулами (VI-1): (де символи мають зазначені вище значення), з яких кращими є групи, представлені формулами (VI-2): (де символи мають зазначені вище значення), і із цих груп більше кращими є групи, представлені формулами (VI-3): (де символи мають зазначені вище значення). Будь-які із кращих аспектів груп Ar, X1, X2, Y, R1, R2, R3, R4, R5, R6, n, m і кільця А, описаних вище, можуть бути об'єднані. Більш конкретно, сполука, представлена формулою (І): (де символи мають зазначені вище значення), переважно, являє собою 2-етил-3-{4-[3-(1піролідиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)хіназолінон, 2-метил-3-{4-[3-(1-піролідиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 3-{4-[3(діетиламіно)пропокси]феніл}-2-метил-4-(3H)-хіназолінон, 2-метил-3-{4-[3-(2-метил-1піролідиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 3-{4-[3-(2,5-диметил-1-піролідиніл)пропокси]феніл}-2-метил4(3H)-хіназолінон, 2-метил-3-{4-[4-(1-піперидиніл)бутокси]феніл}-4(3Н)-хіназолінон, 3-{4-[3-(1азепаніл)пропокси]феніл}-2-метил-4(3H)-хіназолінон, 3-{4-[3-(1-азоканіл)пропокси]феніл}-2-метил-4(3H)хіназолінон, 2-метил-3-{4-[3-(2-метил-1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 2-метил-3-{4-[3-(4метил-1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 3-(4-{3-[(2R,6S)-2,6-димеіил-1піперидиніл]пропокси}феніл)-2-метил-4(3H)-хіназолінон, 2-метил-3-{4-[3-(3-метил-1піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 3-{4-[3-(3,5-диметил-1-піперидиніл)пропокси]феніл}-2метил-4(3H)-хіназолінон, 2-метил-3-{3-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 3-{3-бром-4-[3(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-2-етил-4(3H)-хіназолінон, 2-метил-3-(4-[2-(1-піперидиніл)етокси]феніл}4(3H)-хіназолінон, 2,5-диметил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 3-{4-[3-(1піперидиніл)пропокси]феніл}-2-пропіл-4(3H)-хіназолінон, 3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-2грифторметил-4(3H)-хіназолінон, 2-ізопропіл-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 2,6диметил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 7-хлор-2-метил-3-{4-[3-(1піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 2,8-диметил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)хіназолінон, 2-етил-5-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 5-фтор-2-метил-3-{4[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 5-хлор-2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}4(3H)-хіназолінон, 5-метокси-2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 5-гідрокси-2метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон трифторацетат, 2-метил-3-{4-[3-(1піперидиніл)пропокси]феніл}-5-трифторметил-4(3H)-хіназолінон, 7-фтор-2-метил-3-{4-[3-(1піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 6-фтор-2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}4(3H)-хіназолінон, 6,7-дифтор-2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 6-бром-2метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 6-хлор-2-метил-3-{4-[3-(1піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 6-метокси-2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}4(3H)-хіназолінон, 6,7-диметокси-2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 8-хлор2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 8-метокси-2-метил-3-{4-[3-(1піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 2-метил-3-{4-[3-(1 пiпepидинiл)пpoпoкcи]фeнiл}бeнзo[g]xiнaзoлiн-4(3H)-oн, 2,6-диметил-3-{4-[3-(1-піролідиніл)пропокси]феніл}4(3H)-хіназолінон, 2-етил-5-метил-3-{4-[3-(1-піролідиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 5-фтор-2-метил3-{4-[3-(1-піролідиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 2-метил-3-{4-[3-(1-піролідиніл)пропокси]феніл}-5трифторметил-4(3H)-хіназолінон, 5-хлор-2-метил-3-{4-[3-(1-піролідиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 2-етил-3-{4-[3-(1-піролідиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 2,5-диметил-3-{4-[3-(1піролідиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}піридо[2,3d]піримідин-4(3H)-он, 2-метил-3-{4-[3-(1-піролідиніл)пропокси]феніл}піридо[2,3-d]піримідин-4(3H)-он, 6-хлор2-метил-3-{4-[3-(1-піролідиніл)пропокси]феніл}піридо-[3,4-d]піримідин-4(3H)-он, 2-метил-3-{4-[3-(1піперидиніл)пропокси]феніл}піридо[3,4-d]піримідин-4(3H)-он, 2-метил-3-(3-[3-(1піролідиніл)пропокси]феніл}піридо[4,3-d]піримідин-4(3H)-он, 2-метил-3-{4-[3-(1піперидиніл)пропокси]феніл}піридо[4,3-d]піримідин-4(3H)-он, 2-метил-3-{2-[3-(1-піперидиніл)пропокси]-5піримідиніл}-4(3H)-хіназхолінон, 2,5-диметил-3-{2-[3-(1-піперидиніл)пропокси]-5-піримідиніл}-4(3H)хіназолінон, 2-етил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}піридо[2,3-d]піримідин-4(3H)-он, 6-хлор-2-етил-3{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}піридо[3,4-d]піримідин-4(3H)-он, 6-хлор-2-етил-3-{4-[3-(1піролідиніл)пропокси]феніл}піридо[3,4-d]піримідин-4(3H)-он, 2-етил-3-{4-[3-(1піперидиніл)пропокси]феніл}піридо[3,4-d]піримідин-4(3H)-он, 2-етил-3-{4-[3-(1піролідиніл)пропокси]феніл}піридо[3,4-d]піримідин-4(3H)-он, 2-етил-3-{4-[3-(1піперидиніл)пропокси]феніл}піридо[4,3-d]піримідин-4(3Н)-он, 2-етил-3-{4-[3-(1піролідиніл)пропокси]феніл}піридо[4,3-d]піримідин-4(3H)-он, 6-хлор-2-метил-3-{4-[3-(1піперидиніл)пропокси]феніл}піридо[3,4-d]піримідин-4(3H)-он, 3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)хіназолінон, 6-(ацетиламіно)-2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 6(бутириламіно)-2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 6-(гексаноїламіно)-2метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 6-(бензоїламіно)-2-метил-3-{4-[3-(1піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 6-[(2-фенілацетил)аміно]-2-метил-3-{4-[3-(1піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 6-(2-нафтоїламіно)-2-метил-3-{4-[3-(1ілперидиніл)пропокси]феніл}-4-(3H)-хіназолінон, 2-метил-6-[(метилсульфоніл)аміно]-3-{4-[3-(1піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 2-метил-6-[(метилсульфоніл)аміно]-3-{4-[3-(1піролідиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 7-(ацетиламіно)-2-метил-3-{4-[3-(1гііперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 7-(бутириламіно)-2-метил-3-{4-[3-(1піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 7-(гексаноїламіно)-2-метил-3-{4-[3-(1піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 7-(бензоїламіно)-2-метил-3-{4-[3-(1піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 7-[(2-фенілацетил)аміно]-2-метил-3-{4-[3-(1піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 7-(2-нафтоїламіно)-2-метил-3-{4-[3-(1піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 6-[ацетил-(метил)аміно]-2-метил-3-{4-[3-(1піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 2-метил-6-феніл-3-(4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}4(3H)-хіназолінон, 2-метил-6-(4-метилфеніл)-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 2метил-6-(3-метилфеніл)-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 2-метил-6-(2метилфеніл)-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 2-метил-3-{4-[3-(1піперидиніл)пропокси]феніл}-6-(3-піридил)-4(3H)-хіназолінон, 2-метил-3-{4-[3-(1піперидиніл)пропокси]феніл}-6-(4-піридил)-4(3H)-хіназолінон, 2-метил-5-феніл-3-{4-[3-(1піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, 2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-6-(2піридил)-4(3H)-хіназолінон, 3-{4-[(1-циклобутил-4-піперидиніл)окси]феніл}-2-метил-4(3Н)-хіназолінон, 3-{4[(1-циклопентил-4-піперидиніл)окси]феніл}-2-метил-4(3Н)-хіназолінон, 3-{4-(1-циклогексил-4піперидинілокси)феніл}-2-метил-4(3H)-хіназолінон, 3-{4-(1-ізопропіл-4-піперидинілокси)феніл}-2-метил4(3H)-хіназолінон, 3-{4-(1-етил-4-піперидинілокси)феніл}-2-метил-4(3H)-хіназолінон, 3-{4-(1-бутил-4піперидинілокси)феніл}-2-метил-4(3H)-хіназолінон, 3-{4-[(1-циклопентил-4-піперидиніл)окси]феніл}-2-метил5-трифторметил-4(3H)-хіназолінон, 3-{4-(1-циклопентил-4-піперидинілокси)феніл}-2,5-диметил-4(3H)хіназолінон, 7-хлор-3-{4-[(1-циклопентил-4-піперидиніл)окси]феніл}-2-метил-4(3H)-хіназолінон, 3-{4-[(1циклопентил-4-піперидиніл)окси]феніл}-2,6-диметил-4(3H)-хіназолінон, 6-хлор-3-{4-[(1-циклопентил-4піперидиніл)окси]феніл}-2-метил-4(3H)-хіназолінон, 3-{4-[(1-циклопентил-4-піперидиніл)окси]феніл}-6метокси-2-метил-4(3Н)-хіназолінон, 3-{4-[(1-циклопентил-4-піперидиніл)окси]феніл}-2-метилпіридо[2,3d]піримідин-4(3H)-он, 3-{4-[(1-циклопентил-4-піперидиніл)окси]феніл}-2-метилпіридо[4,5-d]піримідин-4(3H)он, 6-хлор-3-{4-[(1-циклопентил-4-піперидиніл)окси]феніл}-2-метилпіридо[3,4-d]піримідин-4(3H)-он, 3-{4-[(1циклопентил-4-піперидиніл)окси]феніл}-2-метилпіридо[3,4-d]піримідин-4(3Н)-он, 3-{4-[(1-циклобутил-4піперидиніл)окси]феніл}-2,5-диметил-4(3H)-хіназолінон, 3-{4-[(1-циклобутил-4-піперидиніл)окси]феніл}-5метокси-2-метил-4(3H)-хіназолінон, 3-{4-[(1-циклобутил-4-піперидиніл)окси]феніл}-2-метил-5-трифторметил4(3H)-хіназолінон, 5-хлор-3-{4-[(1-циклобутил-4-піперидиніл)окси]феніл}-2-метил-4(3H)-хіназолінон, 3-{4-[(1циклобутил-4-ніперидиніл)окси]феніл}-2-метилпіридо[4,3-d]піримідин-4(3H)-он, 3-{4-[(1-циклобутил-4піперидиніл)окси]феніл}-2-етилпіридо[4,3-d]піримідин-4(3H)-он, 3-{4-[(1-циклобутил-4піперидиніл)окси]феніл}-2-метилпіридо[2,3-d]піримідин-4(3H)-он, 3-{4-[(1-циклобутил-4піперидиніл)окси]феніл}-2-етилпіридо[2,3-d]піримідин-4(3Н)-он, 6-хлор-3-{4-[(1-циклобутил-4піперидиніл)окси]феніл}-2-метилпіридо[3,4-d]піримідин-4(3H)-он, 6-хлор-3-{4-[(1-циклобутил-4піперидиніл)окси]феніл}-2-етилпіридо[3,4-d]піримідин-4(3H)-он, 3-{4-[(1-циклобутил-4піперидиніл)окси]феніл}-2-метилпіридо[3,4-d]піримідин-4(3H)-он, 3-{4-[(1-циклобутил-4піперидиніл)окси]феніл}-2-етилпіридо[4,5-d]піримідин-4(3Н)-он, 2-феніл-3-{4-[3-(1піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон, цис-2-метил-3-(4-{[4-(1-піролідиніл)циклогексил]окси}феніл)4(3H)-хіназолінон і транс-2-метил-3-(4-{[4-(1-піролідиніл)циклогексил]окси}феніл)-4(3H)-хіназолінон, 3-{4-[(1циклопентил-3-піролідиніл)окси]феніл}-2-метил-4(3H)-хіназолінон, 3-{4-[(1-циклобутил-3піролідиніл)окси]феніл}-2-метил-4(3H)-хіназолінон, 3-{4-[(1-циклопентил-4-азепаніл)окси]феніл}-2-метил4(3H)-хіназолінон, 3-{4-[(1-циклобутил-4-азепаніл)окси]феніл}-2-метил-4(3H)-хіназолінон, 3-метил-2-{4-[3-(1піперидиніл)пропокси]феніл}-1(2Н)-ізохінолін, 2-{4-[(1-циклобутил-4-піперидиніл)окси]феніл}-3-метил-1(2Н)ізохінолін, 2-метил-3-[4-{[3-(1-піролідиніл)циклопентил]окси}феніл]-4(3H)-хіназолінон, 2-етил-3-(4-{3-[(3S)-3метилпіперидин-1-іл]пропокси}феніл)піридо[2,3-d]піримідин-4(3H)-он, 2-метил-(4-{3-[(3S)-3-метилпіперидин 1-іл]пропокси}феніл)піридо[4,3-d]піримідин-4(3H)-он, 3-{4-[(1-циклобутилпіперидин-4-іл)окси]феніл}-5-фтор2-метил-4(3Н)-хіназолінон, 3-{4-[(1-циклобутилпіперидин-4-іл)окси]феніл}-7-фтор-2-метил-4(3H)-хіназолінон, 3-{4-[(1-циклобутилпіперидин-4-іл)окси]феніл}-6-метокси-2-метил-4(3H)-хіназолінон, 3-{4-[(1циклобутилпіперидин-4-іл)окси]феніл}-6-фтор-2-метил-4(3H)-хіназолінон, 3-{4-[(1-циклобутилпіперидин-4іл)окси]феніл}-8-фтор-2-метил-4(3Н)-хіназолінон, 3-{4-[(1-циклобутилпіперидин-4-іл)окси]феніл}-6-фтор-2метилпіридо[3,4-d]піримідин-4(3H)-он, 6-метокси-2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}піридо-[3,4d]піримідин-4(3H)-он, 6-метокси-2-метил-3-{4-[3-(1-піролідиніл)пропокси]феніл}піридо[3,4-d]піримідин-4(3H)он, 5-метокси-2-метил-3-(4-{3-[(3S)-3-метилпіперидин-1-іл]пропокси}феніл)-4(3H)-хіназолінон, 7-метокси-2метил-3-(4-{3-[(3S)-3-метилпіперидин-1-іл]пропокси}феніл)-4(3H)-хіназолінон, 2-метил-3-(4-{3-[(3S)-3метилпіперидин-1-іл]пропокси}феніл)піридо[2,3-d]піримідин-4(3H)-он, 5-фтор-2-метил-3-(4-{3-[(2R)-2метилпіролідин-1-іл]пропокси}феніл)-4(3H)-хіназолінон, 2-метил-3-(4-{3-[(2R)-2-метилпіролідин-1іл]пропокси}феніл)піридо[4,3-d]піримідин-4(3H)-он, 6-метокси-2-метил-3-(4-{3-[(2R)-2-метилпіролідин-1іл]пропокси}феніл)-4(3H)-хіназолінон або 6-метокси-2-метил-3-(4-{3-[(2S)-2-метилпіролідин-1іл]пропокси}феніл)-4(3H)-хіназолінон. Зі сполук формули (І), що належать до даного винаходу, сполуку, представлену формулою (І-1): (де символи мають зазначені вище значення) можна, наприклад, одержати в такий спосіб (де символи мають зазначені вище значення). (Стадія 1) Ця стадія являє собою спосіб одержання сполуки (3) взаємодією похідного амінокарбонової кислоти (1) з ангідридом кислоти (2). Кількість використовуваного ангідриду кислоти (2) звичайно складає від 1 до 10 екв., але переважно від 2 до 5екв., з розрахунку на 1екв. сполуки (1). Температура реакції являє собою температуру від кімнатної до 150°С, але переважно - від 100 до 130°С. Час реакції звичайно складає від 1 до 24 годин, але переважно - від 1 до 6 годин. Використовуваний в реакції розчинник конкретно не обмежений, за умови, що він не впливає на проведення реакції, наприклад, він являє собою диметилформамід, диметилсульфоксид, 1,4-діоксан або толуол, але з них переважними є диметилформамід і 1,4-діоксан. Альтернативно, на цій стадії сполуку (3) можна одержати взаємодією похідного амінокарбонової кислоти (1) і ангідриду кислоти (2) у вказаних вище реакційних умовах, без використання реакційного розчинника. Сполука (3), одержана таким чином, потім може бути використана на наступній стадії після її виділення/очищення з використанням засобів, відомих з рівня техніки, наприклад, таких як концентрування, концентрування при зниженому тиску, кристалізація, екстракція розчинником, зворотне осадження або хроматографія, або без виділення і очищення. Сполуку (3), одержану на цій стадії, можна одержати також наступним способом (де символи мають вказані вище значення). Стадія 1) являє собою спосіб одержання амідосполуки, представленої формулою (1-2), взаємодією сполуки (1) і хлорангідриду кислоти (2-1) в присутності основи (де символи мають вказані вище значення). Хлорангідрид кислоти (1-2), що використовується на цій стадії, може, наприклад, являти собою фенілацетилхлорид, 1-нафтоїлхлорид, 2-нафтоїлхлорид, циклопропанкарбонілхлорид, циклобутанкарбонілхлорид, циклопентанкарбонілхлорид або циклогексанкарбонілхлорид. Використовувана кількість сполуки (2-1) звичайно складає від 1 до 10екв., але переважно від 1 до 1,5екв., з розрахунку на 1екв. сполуки (1). Використовувана основа може, наприклад, являти собою триетиламін, діізопропіламін, піридин або т. п., але переважно - діізопропіламін, етиламін або піридин. Температура реакції звичайно складає від 0 до 100°С, але переважно - від 0 до 80°С. Час реакції звичайно складає від 1 до 48 годин, але переважно - від 3 до 12 годин. Використовуваний в реакції розчинник конкретно не обмежений, за умови, що він не перешкоджає здійсненню реакції, але переважним є інертний розчинник. Прикладами такого інертного розчинника є піридин, метиленхлорид, хлороформ, тетрагідрофуран, 1,4-діоксан, діетиловий ефір і толуол, але з них переважним є тетрагідрофуран або піридин. Амідну сполуку (1-2), одержану внаслідок реакції, використовують для реакції на стадії 2) без виділення/очищення, після відгонки розчинника, що використовується в реакції з одержанням залишку. Стадія 2) являє собою спосіб одержання сполуки (3) взаємодією залишку, що містить амідну сполуку (12), одержану на описаній вище стадії 1), з оксалілхлоридом. Використовувана кількість оксалілхлориду звичайно складає від 1 до 10екв., але переважно - від 1 до 3екв., з розрахунку на 1екв. сполуки (1). Час реакції звичайно складає від 1 до 48 годин, але переважно - від 1 до 12 годин. Температура реакції звичайно складає від 0 до 100°С, але переважно - від 0 до 50°С. Використовуваний в реакції розчинник конкретно не обмежений, за умови, що він не перешкоджає здійсненню реакції, але переважним є інертний розчинник. Прикладами такого інертного розчинника є метиленхлорид, хлороформ, тетрагідрофуран, 1,4-діоксан, диметилформамід, диметилсульфоксид і толуол, але з них переважними є метиленхлорид, хлороформ, тетрагідрофуран і толуол. На цій стадії реакцію можна здійснити додаванням каталітичної кількості диметилформаміду до реакційної суміші. Каталітична кількість диметилформаміду звичайно складає від 0,01 до 0,5екв., але переважно від 0,01 до 0,2екв., з розрахунку на 1екв. сполуки (1). Сполука (3), одержана таким чином, потім може бути використана на наступній стадії після її виділення/очищення з використанням засобів, відомих з рівня техніки, наприклад, таких як концентрування, концентрування при зниженому тиску, екстракція розчинником, зворотне осадження, кристалізація або хроматографія, або без виділення/очищення. (Стадія 2) Ця стадія являє собою спосіб одержання сполуки (5) взаємодією сполуки (3) і сполуки (4), які були одержані на описаній вище стадії 1. Використовувана кількість сполуки (4) звичайно складає від 0,5 до 10екв., але переважно - від 1 до 3екв., з розрахунку на 1екв. сполуки (3). Температура реакції звичайно складає від 60°С до 160°С, але переважно від 80°Сдо130°С. Час реакції звичайно становить 2-48 годин, але переважно від 5 до 10 годин. Використовуваний в реакції розчинник конкретно не обмежений, за умови, що він не перешкоджає здійсненню реакції, але інертний розчинник, такий як толуол, 1,4-діоксан, диметилформамід і диметилсульфоксид, є переважним. Конкретними прикладами сполуки (4), що використовується на цій стадії, є 4-амінофенол, 5-аміно-2нафтол, 6-аміно-2-нафтол, 2-аміно-5-гідроксипіримідин, 2-аміно-5-гідроксипіридин, 3-аміно-6гідроксипіридин, 5-аміно-3-гідрокси-1Н-1,2,4-триазол, 2-аміно-4-гідрокситіазол, 3-аміно-6-гідроксипіридазин, 2-аміно-4-гідроксіоксазол, 2-аміно-5-гідроксипіразин, 5-аміно-3-гідроксіізотіазол, 2-аміно-5-гідрокси-1,3,4тіадіазол, 3-аміно-5-гідрокси-1,2,4-тіадіазол, 5-аміно-3-гідрокси-1,3,4-тіадіазол, 5-аміно-3-гідроксіізоксазол, 2-аміно-6-гідроксихінолин, 2-аміно-5-гідрокси-1Н-бензімідазол, 5-аміно-2-гідрокси-1Н-бензімідазол, 2-аміно5-гідрокситіазол[5,4-b]піридин, 2-аміно-5-гідроксибензотіазол, 2-аміно-5-гідроксибензоксазол, 3-аміно-6гідроксибензоксазол. Сполука (5), одержана таким чином, потім може бути використана на наступній стадії після її виділення/очищення з використанням засобів, відомих з рівня техніки, наприклад, таких як концентрування, концентрування при зниженому тиску, екстракція розчинником, кристалізація, зворотне осадження або хроматографія, або без виділення/очищення. (Стадія 3) Ця стадія являє собою спосіб одержання сполуки (7) взаємодією сполуки (5), одержаної на вказаній вище стадії 2, з галогенованою сполукою (6). Використовувана основа може, наприклад, являти собою гідрокарбонат натрію, карбонат калію або гідрид натрію, але переважно - карбонат калію і карбонат натрію. Використовувана кількість основи звичайно складає від 1 до 10екв., але переважно від 1,5 до 5екв., з розрахунку на 1екв. сполуки (5). Час реакції звичайно складає від 1 до 48 годин, але переважно - від 5 до 12 годин. Температура реакції звичайно складає від 0 до 150°С, але переважно від 50°С до 100°С. Галогенована сполука може, наприклад, являти собою 1,3-бромхлорпропан або 1,4-бромхлорбутан. Сполука (7), одержана таким чином, потім може бути використана на наступній стадії після її виділення/очищення з використанням засобів, відомих з рівня техніки, наприклад, таких як концентрування, концентрування при зниженому тиску, екстракція розчинником, кристалізація, зворотне осадження або хроматографія, або без виділення/очищення. (Стадія 4) Ця стадія являє собою спосіб одержання сполуки (1-1) за даним винаходом взаємодією сполуки (7), одержаної на вказаній вище стадії 3, з аміносполукою (8) в присутності основи. Використовувана на цій стадії основа може, наприклад, являти собою гідрокарбонат натрію, карбонат натрію, карбонат калію або гідрид натрію, але з них переважними є карбонат натрію і карбонат калію. Використовувана кількість основи звичайно складає від 1 до 10екв., але переважно - від 1 до 5екв. Використовувана кількість аміносполуки (8) звичайно складає від 1 до 10екв., але переважно від 2 до 5екв., з розрахунку на 1екв. сполуки (7). На цій стадії для підвищення реакційноздатності сполуки (7), переважно, щоб в реакційній системі також одночасно був присутнім йодид калію, йодид тетра-н-бутиламонію і т. п. кількість йодиду калію, що використовується, звичайно складає від 0,1 до 10екв., але переважно від 0,1 до 3екв. Температура реакції звичайно складає від 0 до 150°С, але переважно - від 50°С до 100°С. Час реакції звичайно складає від 1 до 48 годин, але переважно - від 1 до 12 годин. Використовуваний в реакції розчинник конкретно не обмежений, за умови, що він не впливає на проведення реакції, але інертний розчинник, такий як диметилформамід, тетрагідрофуран, 1,4-діоксан, ацетон або метилетилкетон є переважним. Сполука (l-1) за даним винаходом, одержана таким чином, може потім бути виділена/очищена з використанням засобів, відомих з рівня техніки, наприклад, таких як концентрування, концентрування при зниженому тиску, екстракція розчинником, кристалізація, зворотне осадження або хроматографія. Сполуку (l-1), що належить до даного винаходу, можна одержати також наступним способом: (де L1 являє собою групу, що видаляється, а інші символи мають вказані вище значення). (Стадія 5) Ця стадія являє собою спосіб одержання сполуки (l-1) взаємодією сполуки (5), одержаної на вказаній вище стадії 2, з аміносполукою (9). Використовувана аміносполука (9) містить в молекулі групу, що видаляється. Ця група, що видаляється, конкретно не обмежена, за умови, що вона відщеплюється з утворенням сполуки (l-1) в реакції із сполукою (5). Прикладами є атоми галогенів, таких як хлор і бром, тозил і мезил, але з них переважними є бром і тозил. Використовувана кількість аміносполуки (9) звичайно складає від 1 до 10екв., але переважно - 3екв., з розрахунку на 1екв. сполуки (5). Використовувана на цій стадії основа може, наприклад, являти собою гідрокарбонат натрію, карбонат натрію, карбонат калію або гідрид натрію, але з них переваленими є карбонат калію і карбонат натрію. Температура реакції звичайно складає від 0 до 150°С, але переважно від 25°С до 100°С. Час реакції звичайно складає від 1 до 72 годин, але переважно - від 3 до 12 годин. Використовуваний в реакції розчинник конкретно не обмежений, за умови, що він не перешкоджає здійсненню реакції, але переважним є інертний розчинник, такий як диметилформамід, тетрагідрофуран, 1,4-діоксан, ацетон або метилетилкетон. Сполука (l-1) за даним винаходом, одержана таким чином, потім може бути виділена/очищена з використанням засобів, відомих з рівня техніки, наприклад, таких як концентрування, концентрування при зниженому тиску, екстракція розчинником, кристалізація, зворотне осадження або хроматографія. Сполуку, що належить до даного винаходу, можна одержати також наступним способом, використовуючи сполуку (3), одержану на стадії 1, (де символи мають вказані вище значення). (Стадія 6) Ця стадія являє собою спосіб одержання сполуки (1-1), що належить до даного винаходу, взаємодією сполуки (3), одержаної на вказаній вище стадії 1, з аміносполукою (10). На цій стадії використовувана кількість сполуки (10) складає від 1 до 10екв., але переважно - від 1 до 5екв., з розрахунку на 1екв. сполуки (3). Температура реакції звичайно складає від -20°С до 180°С, але переважно від 0°Сдо130°С. Час реакції звичайно складає від 1 до 72 годин, але переважно - від 3 до 12 і один. Використовуваний в реакції розчинник конкретно не обмежений, за умови, що він не впливає на проведення реакції, наприклад, інертний розчинник, такий як диметилформамід, диметилсульфоксид, оцтова кислота, 1,4-діоксан або толуол, але з них переважним є диметилформамід або оцтова кислота. Сполука (1-1) за даним винаходом, одержана таким чином, потім може бути використана на наступній стадії після її виділення/очищення з використанням засобів, відомих з рівня техніки, наприклад, таких як концентрування, концентрування при зниженому тиску, екстракція розчинником, кристалізація, зворотне осадження або хроматографія. Сполука (10) не обмежена вільним аміном, і можна також використати кислотно-адитивну сіль. Така кислотно-адитивна сіль може, наприклад, являти собою гідрохлорид, тозилат або трифторацетат. Зі сполук (10) сполуку, представлену формулою (10-1): (де символи мають вказані вище значення) можна одержати наступним способом (де Τ являє собою гідроксигрупу або атом фтору, а інші символи мають вказані вище значення). (Стадія 6-1) Ця стадія являє собою спосіб взаємодії сполуки (10А) із сполукою (10В) з одержанням сполуки (10С). У формулі (10А), коли Τ являє собою гідроксигрупу (ця сполука буде вказана як (10А-1)), сполуку (10С) можна одержати, використовуючи сполуку (10А-1) і сполуку (10В) в реакції Міцунобу (Mitsunobu). Реакцію Міцунобу можна здійснити способом, описаним в літературі [див., наприклад, «The Use of Diethylazodicarboxilate and Triphenylphosphine in Synthesis and Transformation of Natural Products», Synthesis, Vol.1, 1981, pp.1-28, by O.Mitsunobu et al.], в присутності фосфіну і азосполуки, способом на основі цієї методики або поєднанням таких способів зі способами, що традиційно використовуються. Використовувана кількість сполуки (10В) звичайно складає від 0,5 до 10екв., але переважно - від 1 до 3екв., з розрахунку на 1екв. сполуки (10А-1). Фосфінова сполука, що використовується на цій стадії, звичайно являє собою, наприклад, трифенілфосфін, триетилфосфін або т. п. Використовувана кількість фосфінової сполуки звичайно складає від 0,5 до 10екв., але переважно - від 1 до 3екв., з розрахунку на 1екв. сполуки (10В). Використовувана азосполука може, наприклад, являти собою діетилазодикарбоксилат або діізопропілазодикарбоксилат. Використовувана кількість азосполуки звичайно складає від 0-5 до 10екв., але переважно - від 1 до 3екв., з розрахунку на 1екв. сполуки (10В). Час реакції на цій стадії звичайно складає від 1 до 48 годин, але переважно від 4 до 12 годин. Температура реакції на цій стадії звичайно від кімнатної температури до температури кипіння розчинника, що використовується в реакції, але переважно від 15°С до 30°С. Використовуваний на цій стадії реакції розчинник конкретно не обмежений, за умови, що він не впливає на проведення реакції, але конкретними прикладами є тетрагідрофуран і толуол. У формулі (10А), коли Τ являє собою атом фтору (ця сполука буде вказана як (10А-2)), сполуку (10С) можна одержати взаємодією сполуки (10А-2) із сполукою (10В) в присутності основи. Основа, що використовується на цій стадії, може, наприклад, являти собою гідроксид натрію. Використовувана кількість основи звичайно складає від 1 до 10екв., але переважно - від 1 до 5екв., з розрахунку на 1екв. сполуки (10В). Використовувана кількість сполуки (10В) звичайно складає від 1 до 10екв., але переважно від 2 до 5екв., з розрахунку на 1екв. сполуки (10А-2). На цій стадії для підвищення реакційноздатності сполуки (10А-2) переважно, щоб в реакційній системі одночасно був присутнім йодид калію і йодид тетра-н-бутил амонію. Використовувана кількість йодиду калію звичайно складає від 0,1-10екв., але переважно - від 0,1 до 3екв. Температура реакції звичайно складає від 0°С до 150°С, але переважно від 50°С до 100°С. Час реакції звичайно складає від 1 до 48 годин, але переважно від 1 до 12 годин. Використовуваний на цій стадії реакції розчинник конкретно не обмежений, за умови, що він не впливає на проведення реакції, але конкретними прикладами є інертні розчинники, такі як диметилформамід, тетрагідрофуран, 1,4-діоксан, ацетон і метилетилкетон. Одержана на цій стадії сполука (10С) потім може бути виділена/очищена з використанням засобів, відомих з рівня техніки, наприклад, таких як концентрування, концентрування при зниженому тиску, екстракція розчинником, кристалізація, зворотне осадження або хроматографія. Сполука (10В), що використовується на цій стадії, може, наприклад, мати формулу, представлену нижче, (Стадія 6-2) Ця стадія являє собою спосіб одержання сполуки (10-1) каталітичним відновленням сполуки (10С), одержаної на описаній вище стадії 6-1, з використанням як каталізатора паладію на активованому вугіллі. Використовувана кількість паладію на активованому вугіллі звичайно складає від 0,01 до 1екв., але переважно - від 0,05 до 0,5екв., з розрахунку на 1екв. сполуки (10С). Температура реакції звичайно складає від 0°С до 80°С. Час реакції звичайно складає від 1 до 48 годин, але переважно - від 1 до 12 годин. Одержана таким чином на цій стадії сполука (10-1) потім може бути виділена/очищена з використанням засобів, відомих з рівня техніки, наприклад, таких як концентрування, концентрування при зниженому тиску, екстракція розчинником, кристалізація, зворотне осадження або хроматографія, або її можна використати на наступній стадії без виділення/очищення. Зі сполук (10) сполуку, представлену формулою (10-2): (де символи мають вказані вище значення) можна одержати наступним способом (Стадія 6-3) На цій стадії сполуку (10F) можна одержати взаємодією 4-амінофенолу (10D) із сполукою (10Е). Реакція, яку використовують на цій стадії, являє собою вказану вище реакцію Міцунобу. Використовувана кількість спиртової сполуки (10Е) звичайно складає від 0,5 до 10екв., але переважно від 1 до 3екв., з розрахунку на 1екв. сполуки (10D). Захисна група для аміногрупи в сполуці (10Е) не обмежена групою Вос, і може являє собою будь-яку захисну групу для аміногруп, описану у вказаному вище посиланні [«Protective Groups in Organic Synthesis», by T.W.Green, Vol.2, John Wiley & Sons, 1991], яка діє як захисна група для аміногруп на стадії 6-3 і може бути видалена на стадії 6-4. Фосфінова сполука, що використовується на цій стадії, звичайно являє собою, наприклад, трифенілфосфін або триетилфосфін. Використовувана кількість фосфінової сполуки звичайно складає від 0,5 до 10екв., але переважно - від 1 до 3екв., з розрахунку на 1екв. сполуки (10Е). Використовувана азосполука може, наприклад, являти собою діетилазодикарбоксилат або діізопропілазодикарбоксилат. Використовувана кількість азосполуки звичайно складає від 0,5 до 10екв., але переважно - від 1 до 3екв., з розрахунку на 1екв. сполуки (10Е). Сполука (10Е), яка використовується на цій стадії, може, наприклад, являти собою 1-Boc-4піперидинол. Час реакції звичайно складає від 1 до 48 годин, але переважно від 4 до 24 годин. Температура реакції на цій стадії звичайно від кімнатної температури до температури кипіння розчинника, що використовується в реакції, але переважно від 15°С до 30°С. Розчинник, що використовується на цій стадії реакції, конкретно не обмежений, за умови, що він не впливає на проведення реакції, але конкретними прикладами є тетрагідрофуран і толуол. Сполука (10F), одержана таким чином, потім може бути виділена/очищена з використанням засобів, відомих з рівня техніки, наприклад, таких як концентрування, концентрування при зниженому тиску, екстракція розчинником, кристалізація, зворотне осадження або хроматографія, або її можна використати на наступній стадії без виділення/очищення (стадія 6-4). Ця стадія являє собою спосіб одержання сполуки (10G) видаленням захисної групи біля аміногрупи в сполуці (10F), одержаній на вказаній вище стадії 6-3. Захисна група може бути видалена способом, описаним в літературі [див., наприклад, «Protective Groups in Organic Synthesis», by T.W.Green, Vol.2, John Wiley & Sons, 1991], способом на основі цієї методики або поєднанням таких способів з традиційно використовуваними. Коли захисна група для аміногрупи являє собою Вос-групу, вона може бути видалена, наприклад, за допомогою ТФОК. Сполука (10G), одержана таким чином, потім може бути виділена/очищена з використанням засобів, відомих з рівня техніки, наприклад, таких як концентрування, концентрування при зниженому тиску, екстракція розчинником, кристалізація, зворотне осадження або хроматографія, або її можна використати на наступній стадії без виділення/очищення (стадія 6-5). Ця стадія являє собою спосіб одержання сполуки (10l) взаємодією сполуки (10G), одержаної на стадії 64, із сполукою (10Н). Реакція, що використовується на цій стадії, являє собою так звану реакцію відновного амінування. Кількість сполуки (10Н), що використовується на цій стадії, звичайно складає від 1 до 10моль, але переважно від 2 до 4моль, з розрахунку на 1моль сполуки (10G). Сполука (10Н), що використовується на цій стадії, може, наприклад, являти собою циклобутанон або циклопентанон. Використовуваний відновник може являти собою металоорганічний реагент, такий як боргідрид натрію, ціаноборгідрид натрію або триацетоксиборгідрид натрію. Кількість відновника звичайно складає від 1моль до 5моль, переважно від 1моль до 3моль, з розрахунку на сполуку (10G). У реакційну систему також може бути включена каталітична кількість ZnCl2. Реакцію звичайно здійснюють в інертному розчиннику, такому як, наприклад, метанол, етанол, бензол, толуол, ксилол, метиленхлорид, хлороформ, диметоксіетан, тетрагідрофуран, діоксан, диметилформамід, або в суміші таких розчинників. Температура реакції звичайно від кімнатної температури до температури кипіння розчинника, що використовується в реакції, але переважно - від 20°С до 100°С. Час реакції звичайно становить від 30 хвилин до 7 днів, але переважно від 3 годин до 2 днів. Одержана таким чином на цій стадії сполука (10l) потім може бути виділена/очищена з використанням засобів, відомих з рівня техніки, наприклад, таких як концентрування, концентрування при зниженому тиску, екстракція розчинником, кристалізація, зворотне осадження або хроматографія, або її можна використати на наступній стадії без виділення/очищення. У реакції на цій стадії, коли R6 являє собою циклопропільну групу, сполуку (10l) можна одержати, використовуючи (1-метоксициклопропокси)триметилсилан замість сполуки (10Н). (Стадія 6-6) Ця стадія являє собою спосіб одержання сполуки (10-2) каталітичним відновленням сполуки (10l), використовуючи як каталізатор паладій на активованому вугіллі. Використовувана кількість паладію на активованому вугіллі звичайно складає від 0,01 до 1екв., але переважно - від 0,05 до 0,5екв., з розрахунку на 1екв. сполуки (101). Температура реакції звичайно складає від 0 до 80°С. Час реакції звичайно складає від 1 до 48 годин, але переважно - від 1 до 12 годин. Сполука (10-2), одержана таким чином, потім може бути виділена/очищена з використанням засобів, відомих з рівня техніки, наприклад, таких як концентрування, концентрування при зниженому тиску, екстракція розчинником, кристалізація, зворотне осадження або хроматографія, або її можна використати на наступній стадії без виділення/очищення. Інші приклади сполуки (10) являють собою сполуки або їх кислотно-адитивні солі, представлені наступними формулами, Коли сполука, що належить до даного винаходу, що охоплюється формулою (І), містить групу замісника в кільці А, таку сполуку можна одержати, використовуючи вихідну речовину, яка вже містить відповідний замісник. Коли необхідне введення захисних груп в групу замісника або видалення захисту, можна використати спосіб, описаний в літературі, наприклад, [«Protective Groups in Organic Synthesis», T.W. Green, 2nd Edition, John Wiley & Sons, Ltd., 1991], спосіб на основі цієї методики або поєднання таких способів зі способом, що традиційно використовується. Сполуку, що належить до даного винаходу, можна одержати також заміною функціональної групи в кільці А і введенням/видаленням захисної групи, якщо це необхідно. Захисна група в групі замісника може бути введена або видалена способом, описаним в [«Protective Groups in Organic Synthesis», T.W. Green, 2nd Edition, John Wiley & Sons, Ltd., 1991], способом на основі цієї методики або поєднанням таких способів зі способом, що традиційно використовується Функціональна група може бути замінена способом, описаним в літературі, наприклад, [«Comprehensive Organic Synthesis», Vol.6, Pergamon Press, 1991, або «Comprehensive Organic Transformations», Richard L. et al., VCH Publishers, 1988], способом на основі цієї методики або поєднанням таких способів з традиційно використовуваними. Коли кільце А являє собою бензольне кільце, Ar являє собою феніл, тобто бівалентну групу, утворену видаленням двох атомів водню з бензолу, і кільце А містить нітрогрупу, замісник в кільці А може бути додатково модифікований за допомогою, наприклад, наступних способів (де R7 має таке ж значення, як у R1, а інші символи мають вказані вище значення). (Стадія 7) На цій стадії сполуку (1-4), що належить до даного винаходу, яка містить як замісник нітрогрупу, піддають каталітичному відновленню з використанням як каталізатора паладію на активованому вугіллі, з перетворенням, таким чином, нітрогрупи в аміно. Використовувана на цій стадії кількість паладію на активованому вугіллі звичайно складає від 0,01 до 1екв., але переважно від 0,05 до 0,5екв., з розрахунку на 1екв. сполуки (1-4). Температура реакції звичайно складає від 0 до 80°С. Час реакції звичайно становить від 1 години до 48 годин, або переважно - від 1 до 12 годин. Сполука (1-5), одержана таким чином, потім може бути використана на наступній стадії після її виділення/очищення за допомогою засобів, відомих з рівня техніки, наприклад, таких як концентрування, концентрування при зниженому тиску, екстракція розчинником, кристалізація, зворотне осадження або хроматографія, або без виділення/очищення. (Стадія 8) Ця стадія являє собою спосіб одержання сполуки (1-6) взаємодією сполуки (1-5), одержаної на стадії 7, з карбоновокислотною сполукою (11). Ця реакція являє собою реакцію амідного сполучання, і це може являти собою звичайну реакцію утворення аміду, описану в літературі, наприклад, [«Theory and Experiment in Peptide Synthesis», Nobuo Izumiya, Maruzen, 1983, або «Comprehensive Organic Synthesis», Vol.6, Pergamon Press, 1991], спосіб на основі цієї методики або поєднання таких способів з традиційно використовуваними. Конкретно, це може здійснити фахівець в даній галузі, використовуючи відомий агент конденсації, або, альтернативно, це досягається активацією з використанням складного ефіру, способом з використанням змішаного ангідриду кислоти, способом з використанням хлорангідриду кислоти або способом з використанням карбодііміду, які відомі фахівцям в даній галузі. Прикладами такого амідутворюючого агента є тіонілхлорид, оксазолілхлорид. Ν,Νдициклогексилкарбодіімід, йодид 1-метил-2-бромпіридинію, Ν,Ν'-карбонілдіімідазол, дифенілфосфорилхлорид, дифенілфосфорилазид, Ν,Ν'-дисукцинімідилкарбонат, Ν,Ν'дисукцинімідилоксалат, гідрохлорид 1-етил-3-(3-диметиламінопропіл)карбодііміду, етилхлороформіат, ізобутилхлорформіат і гексафторфосфат бензотриазо-1-їлокси-трис(диметиламіно)фосфонію, але з них переважними є тіонілхлорид, гідрохлорид 1-етил-3-(3-диметиламінопропіл)карбодііміду, Ν,Νдициклогексилкарбодіімід і гексафторфосфат бензотриазо-1 -їлокси-трис(диметиламіно)фосфонію. У реакції утворення аміду основу і агент конденсації можна використати разом з вказаним вище амідутворюючим агентом. Використовувана основа може являти собою третинний аліфатичний амін, такий як триметиламін, гриетиламін, Ν,Ν-діізопропілетиламін, N-метилморфолін, N-метилпіролідин, N-метилпіперидин, Ν,Νдиметиланілін, 1,8-діазабіцикло[5.4.0]ундека-7-єн (DBU) і 1,5-азабіцикло[4.3.0]нона-5-єн (DBN), або ароматичний амін, наприклад, піридин, 4-диметиламінопіридин, піколін, лутидин, хінолін або ізохінолін, але з них переважними є третинні аліфатичні аміни, і особливо переважним є триетиламін або Ν,Νдіізопропілетиламін. Агент конденсації, який використовують, може, наприклад, являти собою гідрат Nгідроксибензотриазолу, N-гідроксисукцинімід, N-гідрокси-5-норборнен-2,3-дикарбоксіімід або 3-гідрокси-3,4дигідро-4-оксо-1,2,3-бензотриазол, але з них особливо переважним є N-гідроксибензотриазол. Використовувану кількість сполуки (1-5) варіюють в залежності від типу сполуки, що використовується, і розчинника і інших реакційних умов, але звичайно вона складає від 0,1 до 10екв., і переважно - від 0,5 до 3екв., з розрахунку на 1екв. карбоновокислотного похідного (11) або його реакційноздатного похідного. Використовувану кількість амідутворюючого агента варіюють в залежності від іипу сполуки, що використовується, і розчинника і інших реакційних умов, але звичайно вона складає від 1 до 10екв., і переважно - від 1 до 3екв., з розрахунку на 1 екв карбоновокислотного похідного (11) або його реакційноздатного похідного. Використовувану кількість агента конденсації варіюють в залежності від типу сполуки, що використовується, і розчинника і інших реакційних умов, але звичайно вона складає від 1 до 10екв., і переважно - від 1 до 3екв., з розрахунку на 1 екв. карбоновокислотного похідного (11) або його реакційноздатного похідного. Використовувану кількість основи варіюють в залежності від типу сполуки, що використовується, і розчинника і інших реакційних умов, але звичайно вона складає від 1 до 10екв.. і переважно - від 1 до 5екв. Використовуваний на цій стадії реакції розчинник може, наприклад, являти собою інертний розчинник, і він конкретно не обмежений, за умови, що такий розчинник не впливає на проведення реакції, при цьому конкретними прикладами є метиленхлорид, хлороформ, 1,2-дихлоретан, Ν,Ν-диметилформамід, ефір етилоцтової кислоти, метиловий ефір оцтової кислоти, ацетонітрил, бензол, ксилол, толуол, 1,4-діоксан, тетрагідрофуран, диметоксіетан або суміші таких розчинників, але з точки зору підтримки відповідної температури реакції переважними є, наприклад, метиленхлорид, хлороформ, 1,2-дихлоретан, ацетонітрил або Ν,Ν-диметилформамід. Температура реакції на цій стадії звичайно від -78°С до температури кипіння розчинника, але переважно - від 0 до 30°С. Час реакції на цій стадії звичайно складає від 0,5 до 96 годин, але переважно - від 3 до 24 годин. Основу, амідутворюючий агент і агент конденсації, що використовуються на цій стадії, можна використати в поєднанні. Сполука (1-6) за даним винаходом, одержана таким чином, потім може бути виділена/очищена з використанням засобів, відомих з рівня техніки, наприклад, таких як концентрування, концентрування при зниженому тиску, екстракція розчинником, зворотне осадження, кристалізація або хроматографія. Коли група замісника в кільці А являє собою арильну групу або гетероарильну групу, сполуку (1-8) можна одержати наступним способом, використовуючи сполуку (1-7) за даним винаходом, що містить атом галогену в кільці А (де X являє собою атом галогену, X4 являє собою арильну або гетероарильну групу, а інші символи мають вказані вище значення). (Стадія 9) Ця стадія являє собою спосіб одержання сполуки (1-8) за даним винаходом, що містить як замісник в кільці А арильну або гетероарильну групу, одержанням іншого похідного сполуки (1-7), яка містить в кільці А атом галогену, такого як хлор, бром або йод. Для перетворення сполуки (1-7) в сполуку (1-8) здійснювали реакцію сполучання Сузукі (Suzuki). Більш конкретно, сполуку (1-8) за даним винаходом, що містить як замісник в кільці А арильну або гетероарильну групу, можна одержати взаємодією сполуки (1-7), яка містить атом галогену в кільці А, з Х4В(ОН)2 в присутності основи, паладієвого каталізатора і, якщо це необхідно, фосфінового ліганду. Ця стадія може бути здійснена способом, описаним в [«Angew. Chem., Int. Ed. Eng.,» 1999, 38(16), pp.2413-2416, by J.P.Wolfe, S.L.Buchwald et al.], способом на основі цієї методики або поєднанням таких способів зі способом, що традиційно використовується. Використовувана основа може, наприклад, являти собою карбонат натрію, карбонат калію, карбонат цезію, фторид цезію, фторид калію або фторид натрію. Використовувана кількість основи звичайно складає від 1 до 10екв., але переважно - від 1 до 3екв., з розрахунку на 1екв. сполуки (1-7). Використовуваний паладієвий каталізатор може, наприклад, являти собою Pd(PPh3)4, Pd(OAc)3, Pd3(dba)3 або PdCl3(PPh3)3. Використовувана кількість паладієвого каталізатора звичайно складає від 0,01 до 0,5екв., але переважно від 0,05 до 0,2екв., з розрахунку на 1екв. сполуки (1-7). Використовуваний фосфіновий лиганд може, наприклад, являти собою PPh3, P(o-tol)3, P(tBu)3, 2[ди(трет-бутил)фосфіно]-1,1'-біфеніл, 2-[ди(трет-бутил)фосфіно]-2'-диметиламіно-1,1'-біфеніл, 2[дициклогексилфосфіно]-1,1'-біфеніл або 2-[дициклогексилфосфіно]-2'-диметиламіно-1,1'-біфеніл. Використовувана боранова сполука може являти собою комерційне похідне арилбору або похідне гетероарилбору, таке як фенілборна кислота, ефір фенілборної кислоти або діалкілфенілборан, або необхідне для цього похідне бору може бути одержане відомим способом, способом на основі такої методики або поєднанням таких способів зі способом, що традиційно використовується. Використовувана кількість сполуки бору звичайно складає від 1 до 10екв., але переважно від 2 до 5екв. Кількість борної кислоти Х4-В(ОН)2 (X має визначені вище значення) звичайно складає від 1 до 10екв., але переважно від 2 до 5екв. Сполуку (1-9), що належить до даного винаходу, можна одержати наступним способом (де символи мають вказані вище значення). Реакція цієї стадії відома як реакція Міцунобу, і являє собою спосіб, описаний в літературі, наприклад, [Mitsunobu О., «The Use of Diethylazodicarboxilate and Triphenylphosphine in synthesis and Transformation of Natural Products», Synthesis, Vol.1, 1981, pp.1-28], спосіб на основі цієї методики або поєднання таких способів зі способом, що традиційно використовується, в присутності фосфінової сполуки і азосполуки. Використовувана на цій стадії кількість спиртової сполуки (12) звичайно складає від 0,5 до 10екв., але переважно - від 1 до 3екв., з розрахунку на 1екв. сполуки (5). Фосфінова сполука, що використовується на цій стадії, звичайно являє собою, наприклад, трифенілфосфін або триетилфосфін. Використовувана кількість фосфінової сполуки звичайно складає від 0,5 до 10екв., але переважно - від 1 до 3екв., з розрахунку на 1екв. сполуки (5). Використовувана азосполука може, наприклад, являти собою діетилазодикарбоксилат або діізопропілазодикарбоксилат. Використовувана кількість азосполуки звичайно складає від 0,5 до 10екв., але переважно - від 1 до 3екв., з розрахунку на 1екв. сполуки (5). Час реакції на цій стадії звичайно складає від 1 до 48 годин, але переважно -від 4 до 12 годин. Температура реакції на цій стадії звичайно в межах кімнатної температури до температури кипіння розчинника, що використовується в реакції, але переважно від 15°С до 30°С. Використовуваний на цій стадії реакції розчинник конкретно не обмежений, за умови, що він не впливає на проведення реакції, але конкретними прикладами є гетрагідрофуран або толуол. Сполука (1-9), одержана таким чином, потім може бути виділена/очищена з використанням засобів, відомих з рівня техніки, наприклад, таких як концентрування, концентрування при зниженому тиску, екстракція розчинником, кристалізація, зворотне осадження або хроматографія. Сполука, що належить до даного винаходу, представлена формулою (І), може бути легко виділена/очищена звичайними засобами виділення/очищення. Такі засоби можуть, наприклад, включати екстракцію розчинником, перекристалізацію, зворотне осадження, колонкову хроматографію або фракційну тонкошарову хроматографію. Ці сполуки можуть бути перетворені в солі або складні ефіри, які є фармацевтично прийнятними, традиційними способами, або навпаки, вільні сполуки можуть бути одержані з солей або складних ефірів традиційними способами. Конденсоване 4-оксопіримідинове похідне за даним винаходом може існувати у вигляді фармацевтично прийнятної солі, і таку сіль можна одержати відповідно до традиційних способів, використовуючи сполуку, представлену вказаною вище формулою (І). Прикладами такої кислотно-адитивної солі є солі галогенових кислот, такі як гідрохлорид, гідрофторид, гідробромід і гідройодид; солі неорганічних кислот, такі як нітрат, перхлорат, сульфат, фосфат і карбонат; солі нижчих алкілсульфонових кислот, такі як сіль метансульфонової кислоти, сіль трифгорметансульфонової кислоти і сіль етансульфонової кислоти; арилсульфонати, такі як сіль бензолсульфонової кислоти і сіль п-толуолсульфонової кислоти; солі органічних кислот, такі як фумарат, сукцинат, цитрат, тартрат, оксалат і малеат; і солі амінокислот, такі як глутамат і аспартат. Приклади основно-адитивної солі являють собою солі лужних металів, такі як солі натрію і калію, солі лужноземельних металів, такі як солі кальцію і магнію, солі амонію і солі органічних основ, такі як гуанідин, триетиламін і дициклогексиламін. Сполука за даним винаходом може, крім того, існувати у вигляді вільної сполуки, у формі гідрату солі або сольвату. Сполуку, представлену формулою (І), можна вводити перорально або можна використати непероральний шлях введення. При клінічному використанні сполуки за даним винаходом її можна також об'єднувати з іншими фармацевтично прийнятними добавками в різних фармацевтичних препаратах, в залежності від способу введення. Такі добавки можуть являти собою добавки, що звичайно використовуються в фармацевтичних препаратах, такі як желатин, лактоза, білий м'який цукор, оксид титану, крохмаль, кристалічна целюлоза, гідроксипропілметилцелюлоза, карбоксиметилцелюлоза, кукурудзяний крохмаль, мікрокристалічний віск, білий вазелін, алюмометасилікат магнію, безводний фосфат кальцію, лимонна кислота, трицитрат натрію, гідроксипропілцелюлоза, сорбіт, складні ефіри жирних кислот сорбітану, полісорбат, складні ефіри жирних кислот сахарози, поліоксіетилен, гідрована касторова олія, полівінілпіролідон, стеарат магнію, світла безводна кремнієва кислота, тальк, рослинна олія, бензиловий спирт, аравійська камедь, пропіленгліколь, поліалкіленгліколь, циклодекстрин або гідроксипропілциклодекстрин. Форма для введення такого фармацевтичного препарату у вигляді суміші з вищезгаданими добавками може являти собою твердий препарат, такий як таблетки, капсули, гранули, порошки або супозиторії, або рідкий препарат, такий як сиропи, еліксири або ін'єкції, і їх можна одержати у відповідності зі способами, що звичайно використовуються для одержання фармацевтичних композицій. У разі рідкого препарату, його можна розчиняти або суспендувати у воді або іншому придатному середовищі. Зокрема, у разіін'єкції, композицію можна розчинити або суспендувати в фізіологічному сольовому розчині або виноградному цукрі, і, якщо це необхідно, можна додати буфери і консерванти. Такі фармацевтичні препарати можуть містити сполуку за даним винаходом в кількості від 1,0 до 100%мас., але переважно - від 1,0 до 60%мас., з розрахунку на загальну кількість препарату. Фармацевтичні препарати, що містять сполуку за даним винаходом, можна одержати, наприклад, у відповідності з наступними фармацевтичними прикладами. (Фармацевтичний приклад 1) 10 частин сполуки прикладу 1, 15 частин важкого оксиду магнію і 75 частин лактози однорідно змішували з одержанням порошку або композиції у вигляді дрібних частинок з розміром 350мкм або менше. Цей порошок вводили в контейнер у вигляді капсули з одержанням капсули. (Фармацевтичний приклад 2) 45 частин сполуки прикладу 1, 15 частин крохмалю, 16 частин лактози, 21 частину кристалічної целюлози, 3 частини полівінілового спирту і 30 частин дистильованої води однорідно змішували, подрібнювали, сушили і сортували з одержанням гранул, що мають діаметр від 1410 до 177мкм. (Фармацевтичний приклад 3) Після одержання гранул таким же способом, як описано в фармацевтичному прикладі 2, 3 частини стеарату кальцію додавали до 96 частин цих гранул і пресували в таблетки, що мають діаметр 10мм. (Фармацевтичний приклад 4) 10 частин кристалічної целюлози і 3 частини стеарату кальцію додавали до 90 частин гранул, одержаних в фармацевтичному прикладі 2, пресували в таблетки, що мають діаметр 8мм, і додавали змішану суспензію, що включає замочений желатин/осаджений карбонат кальцію, з одержанням таблеток, що мають цукрове покриття. Такі фармацевтичні препарати можуть також містити інші терапевтично корисні сполуки. Сполуку за даним винаходом можна використати в сполученні з іншими засобами, корисними для лікування порушень обміну речовин і/або порушень живлення. Такі інгредієнти в таких сполученнях можна вводити в різний час або одночасно в процесі лікування, або можна вводити у вигляді різних лікарських препаратів або у вигляді одного фармацевтичного препарату. Тому повинно бути зрозуміло, що даний винахід включає одночасне введення або введення в різний час, і термін «введення» в контексті даного винаходу потрібно розуміти саме таким чином. Діапазон комбінацій сполуки за даним винаходом з іншими засобами, корисними при порушеннях обміну речовин і/або порушеннях живлення, в принципі, охоплює комбінації зі всіма фармацевтичними препаратами, корисними для лікування порушень обміну речовин і/або порушень живлення. Сполуку за даним винаходом можна використати в сполученні з іншими лікарськими засобами, ефективними для лікування, профілактики або контролю таких розладів, як гіпертензія, гіпертензія, пов'язана з ожирінням, розлади, пов'язані з гіпертензією, гіпертрофія серця, гіпертрофія лівого шлуночка і метаболічний синдром, ожиріння і пов'язані з ожирінням розлади. Для профілактики або лікування цих розладів інші лікарські засоби (супутні лікарські засоби) можна вводити одночасно, окремо або послідовно. При одночасному використанні з одним, двома або більше іншими лікарськими засобами, введення можна здійснювати у вигляді однієї дози. Однак в комбінаційній терапії композицію, що містить сполуку за даним винаходом, і супутні лікарські засоби, можна вводити одночасно, окремо або послідовно у вигляді різних упаковок. Також можна здійснювати введення з інтервалами у часі. Розмір дози супутніх лікарських засобів може бути визначений на основі дози, що використовується в клінічній практиці, і його можна відповідним чином вибрати в залежності від конкретного пацієнта, шляху введення, захворювання або комбінації, що використовується. Спосіб введення супутнього лікарського засобу конкретно не обмежений, і досить об'єднати яким-небудь чином сполуку за даним винаходом і супутній лікарський засіб. Приклади способу введення включають: 1) введення єдиного фармацевтичного препарату, одержаного одночасним змішуванням сполуки за даним винаходом з іншим лікарським засобом; 2) одночасне введення двох типів фармацевтичних препаратів, виготовлених окремим одержанням сполуки за даним винаходом і іншого лікарського засобу, тим же введенням; 3) введення двох типів фармацевтичних препаратів, виготовлених окремим одержанням сполуки за даним винаходом і іншого лікарського засобу, тим же введенням з інтервалом у часі; 4) одночасне введення двох типів фармацевтичних препаратів, виготовлених окремим одержанням сполуки за даним винаходом і іншого лікарського засобу, різними шляхами введення, і 5) введення двох типів фармацевтичних препаратів, виготовлених окремим одержанням сполуки за даним винаходом і іншого лікарського засобу, різними шляхами введення з інтервалом у часі (наприклад, введення сполуки за даним винаходом з подальшим введенням іншого лікарського засобу або в зворотному порядку). Співвідношення для змішування сполуки за даним винаходом і іншого лікарського засобу можна відповідним чином вибрати в залежності від лікарських засобів, що вводяться, шляху ведення і захворювання. Приклади супутніх лікарських засобів, що використовуються в даному винаході, включають антидіабетичні засоби, засоби, що знижують рівень ліпідів, антигіпертензивні засоби і засоби проти ожиріння. Два або більше з цих супутніх лікарських засобів можна поєднувати у відповідній пропорції. Приклади антидіабетичних засобів включають: 1) агоністи PPARg, такі як глітазони (наприклад, циглітазон; дарглітазон; енглітазон; ізаглітазон (МСС555); піоглітазон; розиглітазон; троглітазон; BRL49653; CLX-0921; 5-BTZD і т. п.) і G1 0207, LG-100641, LY300512 і т. п.; 2) бігуаніди, такі як буформін; метформін і фенформін і т. п.; 3) інгібітори протеїнтирозинфосфатази-1В; 4) сполуки сульфонілсечовини, такі як ацетогексамід; хлорпропамід; діабінез; глібенкламід; гліпізид; глібурид; глімепірид; гліклазид; гліпентид; гліквідон; глісоламід; толазамід і толбутамід і т. п.; 5) меглітиніди, такі як репаглінід і натеглінід і т. п.: 6) інгібітори альфа-глюкозидгідролази, такі як акарбоза; адипозин; каміглібоза; еміглітат; міглітол; воглібоза; прадиміцин-Q; салбостатин; CKD-711; MDL-25,637; MDL-73,945 і MOR 14 і т. п.; 7) інгібітори альфа-амілази, такі як тендамістат, трестатин і А1-3688 і т. п.; 8) засоби, що посилюють секрецію інсуліну, такі як ліноглірид і А-4166 і т. п.; 9) інгібітори жирнокислотного окислення, такі як кломоксир і етомоксир і т. п.; 10) антагоністи А2, такі як мідаглізон; ізаглідол; дериглідол; ідазоксан; еароксан і флупароксан і т. п.; 11) інсулін або інсуліноміметики, такі як біота, LP-100, новарапід, інсулін детемір, інсулін лізпро, інсулін гларгін, інсулін-цинкова суспензія; Lys-Pro інсулін, GLP-1 (73-7) і GLP-1 (7-36)-NH2) і т. п.; 12) нетіазолідиндіонові засоби, такі як JT-501 і фарглітазар і т. п.; 13) подвійні агоністи PPARa/g, такі як CLX-0940, GW-1536, GW1929, GW-2433, KRP-297, 1-796449, LR90 і SB 219994 і т. п.; 14) інші лікарські засоби - сенсибілізатори інсуліну; і 15) агоністи VPAC2 рецептора. Приклади засобів, що знижують рівень ліпідів, включають: 1) засоби, що посилюють екскрецію жовчних кислот, такі як холестирамін, колечевелем, колестипол, діалкіламіноалкілпохідні поперечнозшитого декстрану; ColestidÒ; LoCholestÒ і QuestranÒ і т. п.; 2) інгібітори HMG-CoA редуктази, такі як аторвастатин, ітавастатин, флувастатин, ловастатин, правастатин, ривастатин, розувастатин, симвастатин і ZD-4522 i т. п.; 3) інгібітори HMG-CoA синтази; 4) інгібітори абсорбції холестерину, такі як складні ефіри етанолу, бета-ситостерин, стеринглікозиди, езетимід і т. п.; 5) інгібітори кислого коферменту А - холестеринацилтрансферази (ACAT), такі як авасимід, ефлуциміб, KY505, SMP 709 і т. п.; 6) інгібітори СЕТР, такі як JTT 705, торсетрапіб, СР 532,632, BAY63-2149, SC 591, SC 795 і т.п.; 7) інгібітори скваленсинтетази; 8) антиоксиданти, такі як пробукол і т. п.; 9) агоністи PPARot, такі як беклофібрат, бензафібрат, ципрофібрат, клофібрат, сіофібрат, фенофібрат, гемклабен і гемфіброзил, GW 7647, ВМ 170744, LY518674 і похідні фібринової кислоти, такі як AtromidÒ, LopidÒ і ТрісогÒ і т. п.; 10) модулятори FXR рецептора, такі як GW 4064, SR 103912 і т. п.; 11) LXR рецептори, такі як GW 3965, Т9013137 і ХТСО179628 і т. п.; 12) інгібітори синтезу ліпопротеїнів, такі як ніацин; 13) інгібітори системи ренін-ангіотензин; 14) часткові агоністи PPAR5; 15) інгібітори зворотного поглинання жовчних кислот, такі як BARI 1453, SC435, РНА384640, S-435, AZD7706 і т. п.; 16) агоністи PPAR5, такі як GW 501516, GW 590735 і т. п.; 17) інгібітори синтезу тригліцеридів; 18) інгібітори транспорту тригліцеридів в мікросомах, такі як інплітапід, LAB687, СР346086 I т. п.; 19) модулятори транскрипції; 20) інгібітори скваленепоксидази; 21) активатори рецепторів ліпопротеїну низької щільності (LDL); 22) інгібітори агрегації тромбоцитів; 23) інгібітори 5-LO або FLAP; і 24) агоністи рецепторів ніацину. Приклади антигіпертензивних засобів включають: 1) діуретики, такі як тіазиди, включаючи хлорталідон, хлортіазид, дихлорфенамід, гідрофлуметіазид, індапамід і гідрохлортіазид; петлеві діуретики, такі як буметанід, етакринова кислота, фуросемід і торсемід; натрійзберігаючі засоби, такі як амілорид і триамтерен; і антагоністи альдостерону, такі як спіронолактон, епіренон і т. п.; 2) бета-адренергічні блокатори, такі як ацебутолол, атенолол, бетаксолол, бевантолол, бісопролол, бопіндолол, картеолол, карведілол, целіпролол, есмолол, інденолол, метапролол, надолол, небіволол, пенбутолол, піндолол, пропанолол, соталол, тертатолол, тилізолол, тимолол і т. п.; 3) блокатори кальцієвих каналів, такі як амлодипін, аранідипін, азелнідипін, барнідипін, бенідипін, бепридил, циналдипін, клевідипін, дилтіазем, ефонідипін, фелодипін, галопаміл, ізрадипін, лацидипін, лемілдипін, лерканідипін, нікардипін, ніфдипін, нілвадипін, німодепін, нісолдипін, нітрендипін, манідипін, пранідипін, верапаміл і т. п.; 4) інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АСЕ), такі як беназеприл; каптоприл; цилазаприл; делаприл; еналаприл; фосиноприл; імідаприл; лосиноприл; моексиприл; хінаприл; хінаприлат; раміприл; периндоприл; кваніприл; спіраприл; тенокаприл; трандолаприл, зофеноприл і т. п.; 5) інгібітори нейтральної ендопептидази, такі як омапатрилат, кадоксатрил і екадотрил, фосидотрил, сампатрилат, AVE7688, ER4030 і т. п.; 6) антагоністи ендотеліну, такі як тезосентан, А308165, YM62899 і т. п.; 7) вазодилататори, такі як гідралазин, клонідин, міноксидил, нікотиніловий спирт і т. п.; 8) антагоністи рецептора ангтіотензину II, такі як кандесартан, епросартан, ірбесартан, лосартан, пратосартан, тасосартан, телмісартан, валсартан, і ЕХР-3137, FI6828K, RNH6270 i т. п.; 9) a/b адренергічні блокатори, такі як ніпрадилол, аротинолол, амосулалол і т. п.; 10) блокатори альфа 1, такі як теразосин, урапідил, празосин, буназосин, тримазосин, доксазосин, нафтопідил, індорамін, WHIP 164, XEN010 і т. п.; 11) агоністи альфа 2, такі як лофексидин, тіаменідин, моксонідин, рилменідин, гуанобенз і т. п.; і 12) інгібітори альдостерону і т. п. Приклади засобів проти ожиріння включають: 1) інгібітори транспортера 5НТ (серотоніну), такі як пароксетин, флуоксетин, фенфлурамін, флувоксамін, сертралін і іміпрамін; 2) інгібітори транспортера ΝΕ (норепінефрину), такі як GW 320659, деспірамін, талсупрам і номіфензин; 3) антагоністи/зворотні агоністи СВ-1 (канабіноїдного-1 рецептора), такі як римонабант (Sanofi Synthelabo), SR-147778 (Sanofi Synthelabo), BAY 65-2520 (Bayer) і SLV 319 (Solvay), і засоби, розкриті в [патенті США №5532237, патенті США №4973587, патенті США №5013837, патенті США №5081122, патенті США №5112820, патенті США №5292736, патенті США №5624941, патенті США №6028084: WO 96/33159, WO 98/33765, WO 98/43636, WO 98/43635, WO 01/09120, WO 01/96330, WO 98/31227, WO 98/41519, WO 98/37061, WO 00/10967, WO 00/10968, WO 97/29079, WO 99/02499, WO 01/58869, WO 02/076949, WO 01/64632, WO 01/64633. WO 01/64634, WO 03/006007 і WO 03/007887 і ЕР-658546]; 4) антагоністи греліну, такі як розкриті в [WO 01/87335 і WO 02/08250]; 5) антагоністи/зворотні агоністи H3 (гістаміну H3), такі як тіоперамід, 3-(1Н-імідазол-4-іл)пропіл N-(4пентеніл)карбамат, клобенпропіт, йодофенпропіт, імопроксифан, GT2395, і А331440, і засоби, розкриті в [WO 02/15905]; і О-[3-(1Н-імідазол-4-іл)пропано]карбамати, піперидинвмісні антагоністи гістамінового H3рецептора [Lazewska, D. et al., Pharmazie, 56:927-32 (2001), похідні бензофенону (Sasse, A. et al., Arch. Pharm. (Weinheim) 334:45-52 (2001)], заміщені N-фенілкарбамати [Reidemeister, S. et al., Pharmazie, 55:83-6 (2000)] і похідні проксифану [Sasse, A. et al., J. Med. Chem., 43:3335-43 (2000)]; 6) антагоністи рецептора меланінконцентруючого гормону 1 (MCH1R), такі як Т-226296 (Takeda), SNP7941 (Synaptic) і засоби, розкриті в [WO 01/82925, WO 01/87834, WO 02/051809, WO 02/06245, WO 02/076929, WO 02/076947, WO 02/04433, WO 02/51809, WO 02/083134, WO 02/094799 і WO 03/004027, і Японській Патентній Заявці № JP 2001-226269]; 7) агоністи/ангагоністи MCH2R (меланінконцентруючого гормону 2R); 8) антагоністи NPY1 (нейропептиду YY1), такі як ВІВР3226, J-115814, ВІВО 3304, LY-357897, СР-671906 і GI-264879; і засоби, розкриті в [патенті США №6001836; WO 96/14307, WO 01/23387, WO 99/51600, WO 01/85690, WO 01/85098, WO 01/85173 і WO 01/89528]; 9) антагоністи NPY5 (нейропептиду YY5), такі як 152,804, GW-569180A, GW-594884А, GW-587081X, GW-548118X; FR235,208; FR226928, FR240662, FR252384; 1229U91, GI-264879A, CGP71683A, LY-377897, LY-366377, PD-160170, SR-120562A, SR-120819A, JCF-104 і Н409/2 і засоби, розкриті в [патенті США №6140354, патенті США №6191160, патенті США №6258837, патенті США №6313298, патенті США №6337332, патенті США №6329395 і патенті США №6340683; патенті США №6326375; патенті США №6329395; патенті США №6337332; патенті США №6335345; ЕР-01010691 і ЕР-01044970; і WO97/19682, WO 97/20820, WO 97/20821, WO 97/20822, WO 97/20823, WO 98/27063, WO 00/107409, WO 00/185714, WO 00/185730, WO 00/64880, WO 00/68197, WO 00/69849, WO 01/09120, WO 01/14376, WO 01/85714, WO 01/85730, WO 01/07409, WO 01/02379, WO 01/23388, WO 01/23389, WO 01/44201, WO 01/62737; WO 01/62738, WO 01/09120, WO 02/20488, WO 02/22592, WO 02/48152, WO 02/49648 і WO 02/094789; і Norman et al., J. Med. Chem. 43:4288-4312 (2000)]; 10) лептин, такий як рекомбінантний лептин людини (PEG-OB, Hoffman La Roche) і рекомбінантний метіоніл-лептин людини (Amgen); 11) похідні лептину, такі як описані в [патенті США №5552524, патенті США №5552523, патенті США №5552522 і патенті США №5521283; і WO 96/23513, WO 96/23514, WO 96/23515, WO 96/23516, WO 96/23517, WO 96/23518, WO 96/23519 і WO 96/23520]; 12) антагоністи опіоїдів, такі як налмефен (RevexÒ), 3-метоксиналтрексон, налоксон і налтрексон; і засоби, розкриті в [WO 00/21509]; 13) антагоністи орексину, такі як SB-334867-A; і засоби, розкриті в [WO 01/96302, WO 01/68609, WO 02/51232, WO 02/51838 і WO 03/023561]; 14) агоністи BRS3 (рецептора бомбезину підтипу 3); 15) агоністи ССK-А (холецистокініну-А), такі як AR-R 15849, GI 181771, JMV-180, А-71378, А-71623 і SR146131, і засоби, розкриті в [патенті США №5739106]; 16) CNTF (циліарні нейротрофічні фактори), такі як GI-181771 (Glaxo-SmithKline); SR146131 (Sanofi Synthelabo); бутабіндид; і PD170,292, PD149164 (Pfizer); 17) похідні CNTF, такі як аксокін (Regeneron); і засоби, розкриті в [WO 94/09134, WO 98/22128 і WO 99/43813]; 18) агоністи GHS (рецептора стимулятора секреції гормону росту), такі як NN703, гексарелін, МK-0677, SM-130686, СР-424,391, 1-692,429 і 1-163,255, і засоби, розкриті в [патенті США №6358951, патентних заявках США №№ 2002/049196 і 2002/022637; і WO 01/56592 і WO 02/32888]; 19) агоністи 5НТ2с (серотонінового рецептора 2с), такі як BVT933, DPCA37215, ІK264; PNU22394; WAY161503, R-1065 і YM348; і засоби, розкриті в [патенті США №3914250; і WO 02/36596, WO 02/48124, WO 02/10169, WO 01/66548, WO 02/44152; WO 02/51844, WO 02/40456 і WO 02/40457]; 20) агоністи Мс3r (рецептора меланокортину 3); 21) агоністи Мс4r (рецептора меланокортину 4), такі як CHIR86036 (Chiron); ME-10142 і МЕ-10145 (Melacure), і засоби, розкриті в [WO 99/64002, WO 00/74679, WO 01/991752, WO 01/74844, WO 01/70708, WO 01/70337, WO 01/91752, WO 02/059095, WO 02/059107, WO 02/059108, WO 02/059117, WO 02/12166, WO 02/11715, WO 02/12178, WO 02/15909, WO 02/068387, WO 02/068388, WO 02/067869, WO 03/007949 і WO 03/009847]; 22) інгібітори повторного поглинання моноаміну, такі як сибутратмін (MendiaÒ/ReductilÒ) і його сіль, і засоби, розкриті в [патенті США №4746680, в патенті США №4806570 і в патенті США №5436272, в патентній заявці США №2002/0006964 і WO 01/27068, і WO 01/62341]; 23) інгібітори повторного поглинання серотоніну, такі як дексфенфлурамін, флуоксетин і засоби, розкриті в [патенті США №6365633, WO 01/27060 і WO 01/162341]; 24) агоністи GLP-1 (глюкагонподібного пептиду 1); 25) Топірамат (TopimaxÒ); 26) фітофармсполука 57 (СР 644,673); 27) інгібітори АСС2 (ацетил-СоА карбоксилази-2); 28) агоністи b3 (бета-адренорецептора 3), такі як AD9677/TAK677 (Dainippon/Takeda), CL-316,243, SB 418790, BRL-37344, 1-796568, BMS-196085, BRL-35135A, CGP12177A, BTA-243, W 427353, Trecadrine, Zeneca D7114, SR 59119A і засоби, розкриті в [патенті США №5705515, в патенті США №5451677; і WO 01/74782 і WO 02/32897]; 29) інгібітори DGAT1 (діацилгліцеринацилтрансферази 1); 30) інгібітори DGAT2 (діацилгліцеринацилтрансферази 2); 31) інгібітори FAS (синтази жирних кислот), такі як Cerulenin і С75; 32) інгібітори PDE (фосфодіестерази), такі як теофілін, пентоксифілін, запринаст, силденафіл, амринон, мілринон, циклостамід, роліпрам і циломіласт; 33) агоністи тиреоїдного гормону b, такі як KВ-2611 (KaroBioBMS) і засоби, розкриті в [WO 02/15845 і JP2000-256190]; 34) активатори UCP-1 (незв'язуючого білка 1, 2 або 3), такі як фітанова кислота, 4-[(Е)-2-(5,6,7,8тетрагідро-5,5,8,8-тетраметил-2-нафталініл)-1-пропеніл]бензойна кислота (TTNPB), і ретиноєва кислота; і засоби, розкриті в [WO 99/00123]; 35) ацилестрогени, такі як олеоїлестрон, розкриті в [Mar-Grasa, Μ. et al., Obesity Research, 9:2029(2001)]; 36) антагоністи глюклокортикоїдів; 37) інгібітори 11b HSD-1 (11-бета-гідроксистероїддегідрогенази типу 1), такі як BVT 3498, BVT 2733, і засоби, розкриті в [WO 01/90091, WO 01/90090 і WO 01/90092]; 38) інгібітори SCD-1 (стеароїл-СоА десатурази-1); 39) інгібітори дипептидилпептидази IV (DP-IV), такі як ізолейцинтіазолідид, валінпіролідид, NVP-25 DPP728, AF237, Р93/01, TSL 225, ТМС-2А/2В/2С, FE 999011, Р9310/К364, VIP 0177, SDZ 274-444; і сполуки, розкриті в [WO 03/004498, WO 03/004496, ЕР 1258476, WO 02/083128, WO 02/062764, WO 03/000250, WO 03/002530, WO 03/002531, WO 03/002553, WO 03/002593, WO 03/000180 і WO 03/000181]; 40) інгібітори ліпази, такі як тетрагідроліпстатин (орлістат/Xenical®), Triton WR1339, RHC80267, ліпстатин, теасапонін і діегилумбеліферил фосфат, FL-386, WAY-121898, Вау-н-3176, валілактон, естерацин, ебелактон А, ебелактон В, RHC 80267, і засоби, розкриті в [WO 01/77094 і в патенті США №4598089, патенті США №4452813, патенті США №5512565, патенті США №5391571, патенті США №5602151, патенті США №4405644, в патенті США №4189438 і патенті США №4242453]; 41) інгібітори транспортера жирних кислот; 42) інгібітори транспортера дикарбоксилату; 43) інгібітори транспортера глюкози; 44) інгібітори транспортера фосфату; 45) агоністи меланокортину, такі як Melanotan II, або засоби, розкриті в [WO 99/64002 і WO 00/746799]; 46) антагоністи меланінконцентруючого гормону; 47) антагоністи галаніну; 48) агоністи ССK; 49) кортикотропінвивільняючий гормон; і 50) агоністи фосфодіестерази-3В (PDE3B); і т. п. Вказані вище комбінації включають комбінації композиції за даним винаходом не тільки з одною з інших активних сполук, але також з двома або більше іншими активними сполуками. Необмежувальні приклади включають комбінації композицій за даним винаходом з однією, двома або більше активними сполуками (супутніми лікарськими засобами), вибраними з засобів, що знижують рівень ліпідів, і антигіпертензивних засобів. Комбінації композицій за даним винаходом з однією, двома або більше активними сполуками (супутніми лікарськими засобами), вибраними з засобів, що знижують рівень ліпідів, і антидіабетичних засобів, корисні для лікування, контролю або профілактики метаболічного синдрому. Зокрема, композиції, що включають засіб проти ожиріння, антигіпертензивний засіб, в доповнення до антидіабетичного засобу і/або засобу, що знижує рівень ліпідів, корисні для синергічного лікування, контролю або профілактики метаболічного синдрому. При клінічному застосуванні сполук за даним винаходом доза і частота введення залежать від статі, віку, ваги і стану пацієнта і від типу і тривалості ефекту, який бажано одержати. Однак при пероральному введенні дорослому пацієнту доза становить 0,01-100мг/кг, але переважно 0,3-1мг/кг на день, для введення у вигляді однієї або декількох доз, і при непероральному введенні дорослому пацієнту доза становить 0,001-10мг/кг, але переважно 0,001-0,1мг/кг на день, для введення у вигляді однієї або декількох доз. Лікуючий лікар, ветеринар або клініцист зможе легко визначити ефективну фармакологічну кількість лікарського засобу для профілактики, пригнічення або зупинки процесу захворювання. Приклади Даний винахід далі буде описаний за допомогою прикладів, але повинно бути зрозуміло, що даний винахід не обмежується яким-небудь чином наведеними нижче прикладами. Для тонкошарової хроматографії, яку використовують в прикладах, для пластин використовували силікагель 60F245 (Merck), а як засоби детекції використали УФ-детектор. WakogelÔ C-300 (Wako Pure Chem.) використали як силікагель для колонок, і LC-SORBTM SP-B-ODS (Chemco) або YMC-GELÔ ODSAQ120-S50 (Yamamura Chemical Research Institute) використали як силікагель для колонок із оберненою фазою. Мас-спектр вимірювали методом іонізації електроспреєм (ESI), використовуючи QuattroII (продукт від Micromass Co.). При аналізі ЯМР-спектра в розчині важкого диметилсульфоксиду вимірювання здійснювали з використанням спектрометра Gemini-200 (200МГц, Varian), Gemini-300 (300МГц, Varian), Mercury 400 (400МГц, Varian) або Inova 400 (400МГц, Varian), використовуючи диметилсульфоксид як внутрішній стандарт, і всі значення виражали у вигляді мільйонних часток (м.ч.). У представлених нижче прикладах абревіатури мають наступні значення: і-Bu: ізобутильна група n-Bu: н-бутил t-Bu: трет-бутил Me: метильна група Et: етильна група Ph: фенільна група і-Pr: ізопропільна група n-Pr: n-пропільна група CDCI 3: важкий хлороформ CD3OD: важкий метанол DMSO-d6: важкий диметилсульфоксид. Абревіатури, що використовуються для позначення спектрів ядерного магнітного резонансу, мають наступні значення: с: синглет д: дублет дд: подвійний дублет т: триплет м: мультиплет ушир.: уширений кв.: квартет J: константа взаємодії Гц: герц Приклад 1 2-етил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл)-4(3H)-хіназолінон (1) Одержання 2-етил-4Н-3,1-бензоксазин-4-ону Антранілову кислоту (10г, 72,9ммоль) і пропіоновий ангідрид (20,9г, 160ммоль) змішували і перемішували при 130°С протягом 2 годин. Реакційний розчин концентрували при зниженому тиску, залишок розчиняли в метиленхлориді, органічну фазу промивали насиченим водним розчином гідрокарбонату натрію, а потім дистильованою водою і сушили безводним сульфатом натрію. Цільову сполуку (12,5г, 98%) одержували у вигляді безбарвної твердої речовини після того як сульфат натрію відфільтровувати і продукт концентрували досуха. (2) Одержання 2-етил-3-(4-гідроксифеніл)-4-(3H)-хіназолінону 2-етил-4Н-3,1-бензоксазин-4-он (6,5г, 37,1ммоль) і 4-амінофенол (4,05г, 37,1ммоль) розчиняли в диметилформаміді (18мл) і перемішували при 140°С протягом 10 годин. Суміш охолоджували до кімнатної температури, додавали дистильовану воду (94мл) і твердий осад відфільтровувати. Продукт перекристалізовували (етанол) і цільову сполуку (6,52г, 66%) одержували у вигляді кристалів яснокоричневого кольору. (3) Одержання 2-етил-3-[4-(3-хлорпропокси)феніл]-4(3H)-хіназолінону 2-етил-3-(4-гідроксифеніл)-4(3H)-хіназолінон (17,9г, 67,5ммоль), 1,3-бромхлорпропан (12,1г, 70,3ммоль) і карбонат калію (19,7г, 143ммоль) змішували в диметилформаміді (180мл) і перемішували при 80°С протягом 2 годин. Після випаровування розчинника при зниженому тиску додавали етилацетат і дистильовану воду. Після екстрагування етилацетатом органічну фазу промивали дистильованою водою і сушили безводним сульфатом натрію. Сульфат натрію відфільтровувати, фільтрат упарювали при зниженому тиску і одержану тверду речовину промивали етанолом з одержанням цільової сполуки (19,1г, 82%) у вигляді твердої речовини ясно-коричневого кольору. (4) Одержання 2-етил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінону 2-етил-3-[4-(3-хлорпропокси)феніл]-4(3H)-хіназолінон (19г, 55,6ммоль), піперидин (23,7г, 278ммоль), карбонат калію (11,5г, 83,4ммоль) і йодид калію (13,8г, 83,4ммоль) змішували в диметилформаміді (400мл) і перемішували при 80°С протягом 24 годин Розчинник випаровували при зниженому тиску, залишок розчиняли в етилацетаті і органічну фазу промивали дистильованою водою і сушили безводним сульфатом натрію. Після очищення колонковою хроматографією на силікагелі (хлороформ/метанол=30/1) вказану в заголовку сполуку (10,1г, 47%) одержували у вигляді безбарвних кристалів перекристалізацією з діетилового ефіру/гептану 1 Н ЯМР (400МГц, CDCI 3, d м.ч.): 1,22 (3Н, т, J=7,2Гц), 1,41-1,47 (2Н, м), 1,57-1,64 (4Н, м), 1,97-2,05 (2Н, м), 2,36-2,58 (8Н, м), 4.06 (2Н, т, J=6,4Гц), 7,02 (2Н, д, J=8,4Гц), 7,12 (2Н, д, J=8,4Гц), 7,43 (1Н, т, J=7,6Гц), 7,67-7,78 (2Н, м), 8,25 (1Н, д, J=8,4Гц). Сполуки прикладів 2-16 можна одержати таким же способом, як указано в прикладі 1, способом на основі цієї методики або їх поєднанням з традиційним способом, використовуючи відповідну антранілову кислоту, ангідрид кислоти, амінофенол, 1,3-бромхлоралкан і амін як вихідні речовини. Приклад 2 2-метил-3-{4-[3-(1-піперидиніл)пропокси|феніл}-4(3H)-хіназолінон Вказану в заголовку сполуку одержували за способом прикладу 1, використовуючи антранілову кислоту, оцтовий ангідрид, 4-амінофенол, 1,3-бромхлорпропан і піперидин як вихідні речовини. 1 Н ЯМР (400МГц, CDCI 3, d м.ч.): 1,41-1,55 (2Н, м), 1,50-1,64 (4Н, м), 1,97-2,04 (2Н, м), 2,25 (3Н, с), 2,372,46 (4Н, ушир.с), 2,49 (2Н, т, J=6,8Гц), 4,06 (2Н, т, J=6,8Гц), 7,03 (2Н, д, J=8,4Гц), 7,12 (2Н, д, J=8,4Гц), 7,44 (1Н, т, J=8,0Гц), 7,65 (1Н, д, J=8,8Гц), 7,74 (1Н, т, J=8,0Гц), 8,25 (1Н, д, J=8,0Гц). Приклад 3 2-метил-3-{4-[3-(1-піролідиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон Вказану в заголовку сполуку одержували за способом прикладу 1, використовуючи антранілову кислоту, оцтовий ангідрид, 4-амінофенол, 1,3-бромхлорпропан і піролідин як вихідні речовини. 1 Н ЯМР (400МГц, CDCI 3, d м.ч.): 1,41-1,49 (2Н, м), 1,58-1,66 (4Н, м), 2,25 (3Н, с), 2,48-2,58 (4Н, ушир.с), 2,81 (2Н, т, J=6,0Гц), 4,15 (2Н, т, J=5,6Гц), 7,03 (2Н, д, J=9,2Гц), 7,13 (2Н, д, J=9,2Гц), 7,44 (1Н, т, J=8,0Гц), 7,65 (1Н, д, J=8,0Гц), 7,72 (1Н, т, J=7,2Гц), 8,25 (1Н, д, J=8,0Гц). Приклад 4 3-{4-[3-(діетиламіно)пропокси]феніл}-2-метил-4(3H)-хіназолінон Вказану в заголовку сполуку одержували за способом прикладу 1, використовуючи антранілову кислоту, оцтовий ангідрид, 4-амінофенол, 1,3-бромхлорпропан і діетиламін як вихідні речовини. 1 Н ЯМР (400МГц, CDCI 3, d м.ч.): 1,04 (6Н, т, J=7,2Гц), 1,91-2,00 (2Н, м), 2,25 (3Н, с), 2,55 (4Н, кв, J=6,8Гц), 2,63 (2Н, т, J=6,8Гц), 4,06 (2Н, т. J=6,4Гц), 7,03 (2Н, д, J=8,8Гц), 7,13 (2Н, д, J=8,8Гц), 7,44 (1Н, т, J=8,4Гц), 7,65 (1Н, д, J=8,0Гц), 7,74 (1Н, т, J=8,0Гц), 8,25 (1Н, д, J=8,0Гц). Приклад 5 2-метил-3-{4-[3-(2-метил-1-піролідиніл)пропокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон (рацемічна суміш) Вказану в заголовку сполуку одержували за способом прикладу 1, використовуючи антранілову кислоту, оцтовий ангідрид, 4-амінофенол, 1,3-бромхлорпропан і 2-метилпіролідин як вихідні речовини. 1 Н ЯМР (400МГц, CDCI 3, d м.ч.): 1,10 (3Н, д, J=6,4Гц), 1,37-1,46 (1Н, м), 1,65-1,72 (2Н, м), 1,86-1,97 (1Н, м), 1,99-2,17 (3Н, м), 2,17-2,24 (1Н, м), 2,25 (3Н, с), 2,26-2,33 (1Н, м), 2,96-3,03 (1Н, м), 3,16-3,23 (1Н, м), 4,05-4,10 (2Н, м), 7,03 (2Н, д, J=8,8Гц), 7,13 (2Н, д, J=8,8Гц), 7,44 (1Н, т, J=8,0Гц), 7,65 (1Н, д, J=8,8Гц), 7,74 (1Н, т, J=8,0Гц), 8,25 (1Н, д, J=8,0Гц). Приклад 6 3-{4-[3-(2,5-диметил-1-піролідиніл)пропокси]феніл}-2-метил-4(3H)-хіназолінон (суміш цис- і трансізомерів) Вказану в заголовку сполуку одержували за способом прикладу 1, використовуючи антранілову кислоту, оцтовий ангідрид, 4-амінофенол, 1,3-бромхлорпропан і 2,5-диметилпіролідин як вихідні речовини. 1 Н ЯМР (400МГц, CDCI 3, d м.ч.): 1,12 (6Н, д, J=6,0Гц), 1,35-1,40 (2Н, м), 1,80-1,86 (2Н, м), 1,94-2,00 (2Н, м), 2,57-2,66 (2Н, м), 2,76 (2Н, т, J=7,2Гц), 4,06 (2Н, т, J=6,0Гц), 7,02 (2Н, д, J=8,8Гц), 7,12 (2Н, д, J=8,8Гц), 7,44 (1Н, т, J=7,2Гц), 7,65 (1Н, д, J=8,0Гц), 7,74 (1Н, т, J=8,4Гц), 8,25 (1Н, д, J=8,0Гц). Приклад 7 2-метил-3-{4-[4-(1-піперидиніл)бутокси]феніл}-4(3H)-хіназолінон Вказану в заголовку сполуку одержували за способом прикладу 1, використовуючи антранілову кислоту, оцтовий ангідрид, 1,4-бромхлорбутан і піперидин як вихідні речовини. 1 Н ЯМР (400МГц, CDCI 3, d м.ч.): 1,41-1,53 (2Н, м), 1,57-1,65 (4Н, м), 1,66-1,75 (2Н, м), 1,97-2,06 (2Н, м), 2,25 (3Н, с), 2,36-2,50 (6Н, м), 4,03 (2Н, т, J=6,4Гц), 7,01 (2Н, д, J=8,8Гц), 7,12 (2Н, д, J=8,8Гц), 7,44 (1Н, т,

Дивитися

Додаткова інформація

Назва патенту англійською

Fused ring 4-oxopyrimidine derivative

Автори англійською

Nagase Tsuyoshi, Sato Nagaaki, Kanatasi Akio, Tokita Shigeru

Назва патенту російською

Конденсированное 4-оксопиримидиновое производное

Автори російською

Нагасе Тсуеси, Сато Нагааки, Канатани Акио, Токита Сигеру

МПК / Мітки

МПК: C07D 217/24, A61P 25/24, A61P 3/12, A61P 25/32, A61P 5/00, A61P 3/04, A61P 25/22, A61P 9/12, A61K 31/519, A61P 25/08, A61P 9/10, A61P 25/16, A61P 25/20, A61P 19/06, A61P 1/16, A61P 9/04, A61K 31/4725, A61P 3/06, A61P 9/00, A61P 25/14, A61P 25/36, A61P 43/00, A61P 3/10, A61K 31/55, A61P 13/12, A61P 25/28, A61P 25/02

Мітки: похідне, конденсоване, 4-оксопіримідинове

Код посилання

<a href="https://ua.patents.su/70-83416-kondensovane-4-oksopirimidinove-pokhidne.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Конденсоване 4-оксопіримідинове похідне</a>

Подібні патенти