A61K 31/519 — орто-або пери-конденсовані з гетероциклічними кільцями

Застосування похідних азаіндазолу або діазаіндазолу для лікування болю

Завантаження...

Номер патенту: 116107

Опубліковано: 12.02.2018

Автори: Соколофф Пьєр, Кашу Фредерік

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/5025, A61K 31/437 ...

Мітки: болю, азаіндазолу, діазаіндазолу, похідних, лікування, застосування

Формула / Реферат:

1. Застосування сполуки наступної загальної формули (I)або її фармацевтично прийнятної солі,де: - Y1 означає групу CH, - Y4 означає атом азоту,- Y2 означає групу C-X-Ar, - Y3 означає групу C-W, - Ar означає фенільну групу, необов'язково заміщену одним або більше атомами галогену, - X означає двовалентну...

Сірковмісна біциклічна сполука

Завантаження...

Номер патенту: 116042

Опубліковано: 25.01.2018

Автори: Хондзо Еріко, Хамагуті Ватару, Гото Такаюкі, Хосіі Хіроакі, Такува Томофумі, Кондо Юдзі, Сіраісі Нобуюкі

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/519, A61K 31/541 ...

Мітки: біциклічна, сполука, сірковмісна

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) або її сіль:, (І)деX означає СН,R1 означає нижчий алкіл,R2 означає нижчий алкіл,де R1 і R2 разом з атомами вуглецю, до яких вони приєднані, можуть утворювати циклоалкан,R3 означає -Н,R4 означає -Н,цикл А означає циклогексановий цикл,RY означає -NRARB,RA і RB разом з атомом...

Арилхіназоліни

Завантаження...

Номер патенту: 116020

Опубліковано: 25.01.2018

Автори: Бухшталлер Ханс-Петер, Фуксс Томас, Емде Ульріх, Медерскі Вернер

МПК: C07D 401/10, A61K 31/506, A61K 31/519 ...

Мітки: арилхіназоліни

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (I) , (I)у якійX являє собою CH, CF, S або N,Y являє собою CH, S або N,Z являє собою C або N,---- утворює, якщо Z=C, подвійний зв'язок разом із простим зв'язком, відсутній, якщо Z=N,n дорівнює 1 або 2,де, якщо n=1, X=S і якщо n=2, обидва X=CH, або X, зв'язаний з піримідиновим кільцем, являє собою...

Похідні 2-((4-аміно-3-(3-фтор-5-гідроксифеніл)-1н-піразоло[3,4-d]піримідин-1-іл)метил)-3-(2-(трифторметил)бензил)хіназолін-4(3н)-oну і їх застосування як інгібіторів фосфоінозитид-3-кінази

Завантаження...

Номер патенту: 116002

Опубліковано: 25.01.2018

Автори: Копманс Алекс Герман, Таддеі Девід Мішель Адрієн, Оніонс Стюарт Томас, Брукс Руді Лорент Марія, Сміт Алан Джон

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519

Мітки: інгібіторів, похідні, застосування, фосфоінозитид-3-кінази, 2-((4-аміно-3-(3-фтор-5-гідроксифеніл)-1н-піразоло[3,4-d]піримідин-1-іл)метил)-3-(2-(трифторметил)бензил)хіназолін-4(3н)-oну

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, включаючи всі її таутомери.2. Сполука формули (І) за п. 1, рентгенограма XRPD якої містить характерні піки 9,7, 12,2, 14,1 і 14,3 (±0,2 градуса, значення 2-тета).3. Сполука формули (І) за п. 2, у вигляді її форми 2 кристалічного поліморфу, рентгенограма XRPD якої містить характерні...

Лікарська форма паліперидону для імплантування

Завантаження...

Номер патенту: 115987

Опубліковано: 25.01.2018

Автори: Гутьєрро Адуріс Ібон, Франко Родрігес Гільєрмо

МПК: A61K 9/00, A61K 47/34, A61K 31/519 ...

Мітки: імплантування, паліперидону, форма, лікарська

Формула / Реферат:

1. Внутрішньом'язова ін'єктована депо-композиція уповільненого вивільнення, придатна для формування в організмі in situ твердого імплантата із вмістом лікарського засобу паліперидону і/або будь-якої його фармацевтично прийнятної солі в будь-якій комбінації, біосумісного співполімеру на основі молочної і гліколевої кислоти зі співвідношенням мономерів молочної кислоти до гліколевої приблизно 50:50 і розчинника диметилсульфоксиду...

Інгібітори гетеробіциклоарил-rorc2 та способи їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 115908

Опубліковано: 10.01.2018

Автори: Замаратскі Едуард, Запф Крістопф Вольфґанґ, Меєрс Марвін Джей, Сінґ Лі, Тораренсен Атлі, Джонс Пітер, Кіфер Джеймс Річард Дж., Курумбейл Раві Ґ., Шнют Марк Едвард, Кейла Нілу, Віннерсталь Ґьоран Маттіас, Флік Ендрю Крістофер, Блінн Джеймс Роберт, Менті Скот Річард

МПК: A61K 31/506, A61K 31/454, A61K 31/497 ...

Мітки: способи, гетеробіциклоарил-rorc2, інгібітори, застосування

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І Іабо її фармацевтично прийнятна сіль, в якій:Y - гідроген або (С1-С3)алкіл;R1 - (С1-С6)алкіл;Х є ;R2 - феніл або піридин, заміщений ціано;W є , необов'язково...

Похідні піроло[3,2-d]піримідину для лікування вірусних інфекцій та інших захворювань

Завантаження...

Номер патенту: 115677

Опубліковано: 11.12.2017

Автори: Ласт Стефан Жюльєн, Йонкерс Тім Хьюго Марія, Пітерс Серж Марія Алоісіус, Рабуассон П'єр Жан-Марі Бернар, Мак Гоуен Девід Крейг, Ембрехтс Вернер

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519

Мітки: вірусних, похідні, піроло[3,2-d]піримідину, лікування, захворювань, інших, інфекцій

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) (І) або її фармацевтично прийнятна сіль, деR1 являє собою Н, фтор або метил;R2 являє собою Н, галоген або С1-3алкіл;R3 являє собою С1-6алкіл, необов'язково заміщений арилом, який необов'язково додатково заміщено одним або декількома замісниками, незалежно вибраними з арилокси, галогену, арилу, алкіламіно,...

Застосування аналога тестостерону і агоніста 5-нт1а для лікування сексуальної дисфункції

Завантаження...

Номер патенту: 115647

Опубліковано: 11.12.2017

Автори: де Ланге Робертус Петрус Йоханнес, Блумерс Йоханнес Мартінус Марія, Тейтен Ян Йохан Адріан

МПК: A61K 31/496, A61K 31/568, A61K 31/519 ...

Мітки: аналога, дисфункції, лікування, сексуальної, тестостерону, 5-нт1а, застосування, агоніста

Формула / Реферат:

1. Застосування аналога тестостерону і агоніста 5-НТ1А для виготовлення лікарського засобу для лікування сексуальної дисфункції, де вказаний аналог тестостерону є дигідротестостероном, де вказаний лікарський засіб використовують за потреби, і де вказаний аналог тестостерону приймають за 4 години до сексуальної активності, і де вказаний агоніст 5-HT1A приймають за одну годину до сексуальної активності, при цьому пікові ефекти кількостей...

Похідні азахіназолінкарбоксаміду

Завантаження...

Номер патенту: 115154

Опубліковано: 25.09.2017

Автори: Боівін Рош, Дізельм Лізбет Селест, Чень Сяолін, Неагу Константін, Хак Байярд Р., Джонсон Тереза Л., Потнік Джастін, Лан Руоксі, Гоутопулос Андреас, Кронін Марк В. Дж.

МПК: A61K 31/53, A61K 31/519, C07D 253/08 ...

Мітки: похідні, азахіназолінкарбоксаміду

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (I)деW1 означає CH;W2 означає N;W3 означає CH;W4 означає CH;R1 означає Ar або Het1;кожний R2, R4, R5 незалежно означає Y;R3 означає Y або -(CH2)p-NR4R5;R2 і R3 разом з атомами, до яких кожний прикріплений, можуть утворювати -(CH2)n-NY-(CH2)p;R4 і R5 разом з атомами, до...

Інгібітори асс та їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 114901

Опубліковано: 28.08.2017

Автори: Грінвуд Джеремі Роберт, Харріман Джеральдін С., Харвуд Джеймс, Массе Крейг Е., Бхат Сатеш

МПК: A61K 31/519, A61K 31/38, C07D 495/04 ...

Мітки: асс, інгібітори, застосування

Формула / Реферат:

1. Сполука, яка має формулу:,    або,або її фармацевтично прийнятна сіль.2. Сполука формули:або її фармацевтично...

Інгібітори nedd8-активуючого ферменту

Завантаження...

Номер патенту: 114894

Опубліковано: 28.08.2017

Автори: МакКаррон Ешлі Сью, Стірлінг Меттью, Страуд Стефен Г., Селлс Тодд Б.

МПК: A61K 31/519, A61K 31/505, C07D 487/02 ...

Мітки: інгібітори, ферменту, nedd8-активуючого

Формула / Реферат:

1. Сполука, яка являє собою {(1S,2S,4R)-4-[(6-{[(1R,2S)-5-хлор-2-метокси-2,3-дигідро-1Н-інден-1-іл]аміно}піримідин-4-іл)окси]-2-гідроксициклопентил}метилсульфамат формули I-216, I-216її фармацевтично прийнятна сіль або фармацевтично прийнятний гідрат вказаної сполуки або солі.2. Сполука за п. 1, де фармацевтично прийнятна сіль являє собою...

Терапевтично активні похідні піразолопіримідину

Завантаження...

Номер патенту: 114825

Опубліковано: 10.08.2017

Автори: Вандерхойдонк Барт, Форд Даніель Джеймс, Франклін Річард Джеремі, Хорслі Хелен Трейсі, Гавалькар Анант Рамрао, Хуан Цюя, Ройберсон Джеймс Томас

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519

Мітки: піразолопіримідину, похідні, терапевтичної, активні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (ІА) або її фармацевтично прийнятна сіль:,у якійQ означає групу формули (Qa):,де знак зірочки (*) означає точку приєднання до решти молекули;Y означає лінкерну групу, вибрану з -С(О)-, -C(O)N(R4)- та -С(О)С(О)-;Z означає...

Триазолопіразини

Завантаження...

Номер патенту: 114739

Опубліковано: 25.07.2017

Автори: Сметерст Крістіан, Енгельхардт Харальд, Джанні Давіде

МПК: A61K 31/519, A61K 31/5377, A61K 31/4985, A61K 31/501 ...

Мітки: триазолопіразини

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (І)деR1 являє собою -С1-3алкіл або -С1-3галогеналкіл;R2 вибраний з -NHR4, -С1-5алкілу, -С1-5галогеналкілу, галогену і -S-С1-3алкілу;R3 являє собою 5-12-членний гетероарил, група якого заміщена -X-R10 і необов'язково додатково заміщена однією або декількома групами, незалежно вибраними з R9;R4 вибраний з...

Спосіб лікування колоректального раку або симптому колоректального раку комбінацією, яка містить афліберцепт, фолінову кислоту, 5-фторурацил і іринотекан

Завантаження...

Номер патенту: 114708

Опубліковано: 25.07.2017

Автор: Кастан Ремі

МПК: A61K 31/4745, A61K 31/505, A61K 31/519, A61K 38/17 ...

Мітки: фолінову, яка, спосіб, містить, афліберцепт, симптому, колоректального, 5-фторурацил, комбінацією, раку, лікування, іринотекан, кислоту

Формула / Реферат:

1. Спосіб лікування колоректального раку (CRC) або симптому колоректального раку (CRC) у пацієнта, що цього потребує, де спосіб включає стадію на якій вводять вказаному пацієнту комбінацію, яка містить афліберцепт, фолінову кислоту, 5-фторурацилу (5-FU) і іринотекан, причому афліберцепт вводять в дозі від приблизно 1 мг/кг до приблизно 10 мг/кг, і фолінову кислоту, 5-фторурацил (5-FU) й іринотекан вводять у терапевтично ефективних...

Піролопіримідини як індуктори інтерферону людини

Завантаження...

Номер патенту: 114645

Опубліковано: 10.07.2017

Автори: Коу Даян Мері, Сміт Стівен Еллан

МПК: A61K 31/519

Мітки: людини, індуктори, піролопіримідини, інтерферону

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) або її сіль:, (I)в якій:R1 - н-С4-6алкіл або С1-2алкоксіС1-2алкіл-;R2 - гідроген або метил;кожне R3 - гідроксил, галоген або н-С1-3алкіл;m - ціле число, яке має значення 2-4;n - ціле число, яке має значення 0-3;р - ціле число, яке має значення 0-2.2. Сполука за п. 1 або її сіль, в якій...

Трициклічні гетероциклічні сполуки та інгібітори jak

Завантаження...

Номер патенту: 114606

Опубліковано: 10.07.2017

Автори: Тояма Кодзі, Уні Міюкі, Хаясі Кеісі, Ватанабе Цунео, Камон Дзундзі, Насу Маріко, Мінамі Масатака

МПК: C07D 487/14, A61K 31/519

Мітки: інгібітори, трициклічні, гетероциклічні, сполуки

Формула / Реферат:

1. Сполука, представлена формулою (Iа):, (Iа)де кільце Аа представлене наступною формулою (IIа-1):, (IIа)де Т1а є атомом азоту, U1a є атомом азоту,Xа є CR9a (де R9a являє собою атом водню),Ya є CR10a (де R10a являє собою атом водню),R1a є атомом...

Комбінація (варіанти), що містить метотрексат та інгібітори дигідрооротатдегідрогенази (dhodh)

Завантаження...

Номер патенту: 114388

Опубліковано: 12.06.2017

Автори: Годессарт Маріна Нурія, Піскуета Лаланса Марія Пілар

МПК: A61K 31/455, A61K 31/519

Мітки: комбінація, dhodh, дигідрооротатдегідрогенази, містить, варіанти, інгібітори, метотрексат

Формула / Реферат:

1. Комбінація, яка включає (а) метотрексат та (б) інгібітор DHODH, що не має гепатотоксичності.2. Комбінація, яка включає (а) метотрексат та (б) інгібітор DHODH, де інгібітор DHODH є іншим, ніж лефлуномід або будь-який його активний метаболіт.3. Комбінація за п. 1 або п. 2, де інгібітором DHODH (б) є сполука формули (І),деодна з груп G1...

Комбінація, що включає інгібітор cdk4/6 і інгібітор pi3k, для лікування раку

Завантаження...

Номер патенту: 114178

Опубліковано: 10.05.2017

Автори: Хуанг Алан Ксіжонг, Коватс Стівен, Хаас Крісті, Доші Шіванг, Кім Санкю, Чен Ян

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/535, A61K 31/519 ...

Мітки: раку, інгібітор, pі3k, комбінація, включає, лікування

Формула / Реферат:

1. Комбінація, що включає:(1) сполуку А, описану формулою А:, формула Аабо її фармацевтично прийнятну сіль, та(2) сполуку, вибрану з групи, що включає:а) сполуку В1, описану формулою В1: , формула В1або її фармацевтично прийнятну сіль,та...

Піразолопіримідинові сполуки

Завантаження...

Номер патенту: 114109

Опубліковано: 25.04.2017

Автори: Коу Даян Мері, Сміт Стівен Еллан

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519

Мітки: піразолопіримідинові, сполуки

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) або її сіль:, (I)в якій:R1 є н-С3-6алкілом або або С1-2алкоксіС1-2алкілом-; кожен R2 незалежно являє собою галоген, ОН або С1-3алкіл;m є цілим числом, що має значення 4, 5, 6 або 7;n є цілим числом, що має значення 0, 1, 2 або 3;р є цілим числом, що має значення 0, 1 або 2.2. Сполука за п. 1...

Фармацевтична композиція у формі спрею для лікування еректильної дисфункції та легеневої артеріальної гіпертензії

Завантаження...

Номер патенту: 114629

Опубліковано: 10.03.2017

Автори: Тімко Володимир Григорович, Олійников Дмитро Сергійович, Сав'як Роман Прокопович

МПК: A61K 9/12, A61K 31/519

Мітки: композиція, лікування, легеневої, спрею, форми, артеріальної, гіпертензії, фармацевтична, дисфункції, еректильної

Формула / Реферат:

1. Фармацевтична композиція у формі спрею для лікування еректильної дисфункції та легеневої артеріальної гіпертензії, що містить інгібітор ФДЕ5 та фармацевтично прийнятні носії, яка відрізняється тим, що композиція, по суті, є неводною, має кислотність по Гаммету принаймні 4, а також містить як фармацевтично прийнятні носії принаймні один органічний розчинник, принаймні один регулятор кислотності, принаймні один ароматизатор та принаймні...

Імідазотриазини і імідазопіримідини як інгібітори кінази

Завантаження...

Номер патенту: 113716

Опубліковано: 10.03.2017

Автори: Бернс Девід М., Цянь Дін-Цюань, Чжо Цзіньцун, Сюй Мейчжун, Чжан Колін, Лі Юньлун, Меткаф Брайан, Хе Чуньхун, Яо Веньцін

МПК: A61K 31/198, A61K 31/519, C07D 487/04 ...

Мітки: кінази, імідазотриазини, інгібітори, імідазопіримідини

Формула / Реферат:

1. Сполука Формули І Іабо її фармацевтично прийнятна сіль, в якій:A означає N або CR3; і(а) причому, коли А означає N:Су1 означає арил, гетероарил, циклоалкіл або гетероциклоалкіл, кожний з яких може бути заміщений 1, 2, 3, 4 або 5 -W-X-Y-Z;Су2 означає арил, гетероарил, циклоалкіл або гетероциклоалкіл, кожний з яких може бути...

Сполуки тетрагідропіразолопіримідину

Завантаження...

Номер патенту: 113440

Опубліковано: 25.01.2017

Автори: Ендо Ацусі, Ісізака Салі, Нараян Сридгар, Гокінс Лін Д., Шилер Шон, Буавен Рош, Гансен Ганс, Карлсон Ерик, Макі Метью, Сатох Такасі

МПК: A61K 31/519, C07D 471/04

Мітки: сполуки, тетрагідропіразолопіримідину

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І)або її фармацевтично прийнятні солі або стереоізомери або їхня суміш, деR1 являє собою необов'язково заміщений піперидиніл, необов'язково заміщений піридил, необов'язково заміщений піроліл, необов'язково заміщений піролідиніл, 1,4-диметилтіазоліл, 2-етил-4-метилтіазоліл, 2-ізопропілтіазол-5-іл, тіазоліл, 3-етилтіазол-5-іл,...

Фармацевтична таблетка

Завантаження...

Номер патенту: 113158

Опубліковано: 26.12.2016

Автори: Ле Нгокдіп Т., Ванг Ліхонг, Хенрікез Франциско, ДеМаріні Дуглас Дж.

МПК: A61K 31/519, A61K 9/20

Мітки: таблетка, фармацевтична

Формула / Реферат:

1. Фармацевтична таблетка, що містить:a) кількість лікарського засобу, який являє собою сольват диметилсульфоксиду N-{3-[3-циклопропіл-5-(2-фтор-4-йодфеніламіно)-6,8-диметил-2,4,7-триоксо-3,4,6,7-тетрагідро-2Н-піридо[4,3-d]піримідин-1-іл]-феніл}ацетаміду, вибрану з: приблизно 0,5635 мг, приблизно 1,127 мг та приблизно 2,254 мг; деb) таблетка містить від приблизно 25 % до приблизно 89 % мас. одного або більше...

Циклобутилзаміщені похідні піролопіридину й піролопіримідину як інгібітори jak

Завантаження...

Номер патенту: 113156

Опубліковано: 26.12.2016

Автори: Роджерс Джеймс Д., Шепард Стейсі, Чжу Веньюй, Шао Лісінь, Гленн Джозеф

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04, C07D 471/04 ...

Мітки: похідні, піролопіридину, циклобутилзаміщені, піролопіримідину, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І Іабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:X є СН або N;Υ є Н, ціано, галогеном, С1-3алкілом або С1-3галоалкілом;Ζ є CR4 або Ν;W є СН або Ν;якщо W є СН, то L є О, S, C(R6)2, C(=O), C(=O)N(R7), C(=O)O, C(=O)C(R6)2, S(=O), S(=O)2, S(=O)N(R7), S(=O)2N(R7) або C(=NR7a)N(R7);...

Система доставки лікарського засобу

Завантаження...

Номер патенту: 113061

Опубліковано: 12.12.2016

Автори: де Лееде Леонардус Герардус Йозеф, Ейссенс Анко Корнелус, Фрейлінк Хендерік Віллем, Блумерс Йоханнес Мартінус Марія

МПК: A61K 31/519, A61K 31/568, A61K 31/00 ...

Мітки: засобу, система, доставки, лікарського

Формула / Реферат:

1. Регульована у часі система доставки лікарського засобу з негайним вивільненням для перорального введення першого активного інгредієнта пацієнту, який потребує цього, яка включає: ядро, що включає 10-60 мас.% мікрокристалічної целюлози, 20-70 мас.% наповнювача, вибраного з органічної і/або неорганічної солі, і 0,1-30 мас.% першого активного інгредієнта, і першу оболонку, яка оточує ядро, що включає етилцелюлозу...

Стимулятори ргц або активатори ргц окремо та у комбінації з фде5 інгібіторами для лікування кістозного фіброзу

Завантаження...

Номер патенту: 112962

Опубліковано: 25.11.2016

Автори: фон Дегенфельд Георгес, Занднер Петер, Шташ Йоханнес-Петер

МПК: A61K 31/18, A61K 31/194, A61K 31/427 ...

Мітки: інгібіторами, стимулятори, кістозного, комбінації, активаторі, окремо, ргц, фіброзу, фде5, лікування

Формула / Реферат:

1. Застосування стимулятора або активатора рГЦ, вибраного із групи, що включає 2-[1-(2-фторбензил)-1Н-піразоло[3,4-b]піридин-3-іл]-5-(4-морфолініл)-4,6-піримідиндіамін (1), 2-[1-(2-фторбензил)-1Н-піразоло[3,4-b]піридин-3-іл]-5-(4-піридиніл)-4-піримідинамін (2), метил-4,6-діаміно-2-[1-(2-фторбензил)-1Н-піразоло[3,4-b]піридин-3-іл]-5-піримідиніл(метил)карбамат (3),...

Похідні піперидинопіримідину для лікування вірусних інфекцій

Завантаження...

Номер патенту: 112668

Опубліковано: 10.10.2016

Автори: Йонкерс Тім Хьюго Марія, Рабуассон П'єр Жан-Марі Бернар, Даубі Хамлічі Мурад, МакГован Девід Крейг

МПК: A61K 31/519, C07D 471/04

Мітки: лікування, похідні, піперидинопіримідину, вірусних, інфекцій

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І)  (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, деА вибраний з групи, що складається з СН2 і NCOR2 в будь-якій стереохімічній конфігурації,В вибраний з групи, що складається з СН2 і NCOR4 в будь-якій стереохімічній конфігурації,за умови, що, якщо А являє собою NCOR2, тоді В не являє собою NCOR4,X вибраний з СН2 в...

Комбінація панобіностату та руксолітинабу при лікуванні раку, такого як мієлопроліферативне новоутворення

Завантаження...

Номер патенту: 112645

Опубліковано: 10.10.2016

Автори: Гедбоу Браян, Радімерскі Томас, Баффер Фаб'єн

МПК: A61K 31/4045, A61K 31/519

Мітки: мієлопроліферативне, новоутворення, раку, такого, лікуванні, руксолітинабу, комбінація, панобіностату

Формула / Реферат:

1. Комбінація, що містить Сполуку А ((R)-3-(4-(7Н-піроло[2,3-d]піримідин-4-іл)-1Н-піразол-1-іл)-3-циклопентилпропаннітрил) Формули (А) (A)або її фармацевтично прийнятну сіль; таСполуку В (N-гідрокси-3-[4-[[[2-(2-метил-1H-індол-3-іл)етил]аміно]метил]феніл]-2E-2-пропенамід) Формули (В)

Гетероцикліламіни як інгібітори pi3k

Завантаження...

Номер патенту: 112552

Опубліковано: 26.09.2016

Автори: Спаркс Річард Б., Юе Едді В., Дауті Брент, Яо Веньцін, Хе Чуньхун, Мей Сун, Комбс Ендрю П., Мадускуі Томас П., мол., Чжу Веньюй, Лі Юнь-Лун, Глєнн Джозеф

МПК: A61K 31/519, C07D 471/04, C07D 487/04 ...

Мітки: гетероцикліламіни, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука Формули І Iабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:X являє собою CR9 або N;W являє собою CR7 або N;Y являє собою CR8, CR8a або N;Z являє собою зв'язок або С(=О);за умови, що -W=Y-Z- являє собою -CR7=CR8, -N=CR8-, -CR7=CR8a-C(=O)-, -N=CR8a-C(=O)- або -CR7=N-C(=O)-;R1 являє собою С1-3алкіл;R2 являє...

Плівкова лікарська форма, яка містить вільну основу силденафілу, і спосіб її отримання

Завантаження...

Номер патенту: 112540

Опубліковано: 26.09.2016

Автори: Парк Су-Дзун, Дзеонг Хонг-Рієол, Ча Бонг-Геун, Кім Дзунг-Кі, Лі Бонг-Санг

МПК: A61K 31/519, A61P 15/10, A61K 9/70 ...

Мітки: лікарська, спосіб, форма, містить, плівкова, вільну, отримання, силденафілу, основу, яка

Формула / Реферат:

1. Спосіб отримання плівки, яка містить вільну основу силденафілу, що включає: висушування розчину полімеру, в якому дисперговано вільну основу силденафілу як активний інгредієнт, де вільна основа силденафілу має такий гранулометричний склад, в якому діаметр частинок (D10), що відповідає 10 % частинок, становить 8 мкм або більше, а діаметр частинок (D90), що відповідає 90 % частинок, становить 100 мкм або менше.2. Спосіб за п. 1, де...

Фармацевтична комбінація, яка містить тестостерон та інгібітор фде5, для лікування жіночої сексуальної дисфункції

Завантаження...

Номер патенту: 112406

Опубліковано: 12.09.2016

Автори: Тейтен Ян Йохан Адріаан, Блумерс Йоханнес Мартінус Марія

МПК: A61K 31/568, A61K 31/519, A61K 31/4985 ...

Мітки: фде5, тестостерон, яка, фармацевтична, дисфункції, містить, сексуальної, комбінація, жіночої, лікування, інгібітор

Формула / Реферат:

1. Застосування комбінації тестостерону та інгібітору ФДЕ5, який вибирають з групи, що складається з силденафілу, варденафілу, Е-4021, Е-8010, Е-4010, AWD-12-217 (запринасту), AWD 12-210, UK-346,664, UK-369003, UK-357903, BMS-341400, BMS-223131, FR226807, FR-229934, EMR-6203, Sch-51866, ІС485, ТА-1790, DA-8159, NCX-911 або KS-505a, в одержанні медикаменту для лікування жіночої сексуальної дисфункції, де зазначений тестостерон забезпечується...

Похідні 2-аміно-, 6-фенілзаміщеного піридо[2,3-d]піримідину як інгібітори raf-кінази

Завантаження...

Номер патенту: 112340

Опубліковано: 25.08.2016

Автори: Кауфман Майкл Д., Аллгайер Метью Карл, Флінн Даньєл Л., Вулфейнджел Крейг Д., Пейтел Фініл Дж.

МПК: A61P 35/00, C07D 471/04, A61K 31/519 ...

Мітки: похідні, 2-аміно, інгібітори, 6-фенілзаміщеного, піридо[2,3-d]піримідину, raf-кінази

Формула / Реферат:

1. Сполука, яка являє собою 1-(3,3-диметилбутил)-3-(2-фтор-4-метил-5-(7-метил-2-(метиламіно)піридо[2,3-d]піримідин-6-іл)феніл)сечовину, або її фармацевтично прийнятна сіль.2. Сполука за п. 1, яка являє собою 1-(3,3-диметилбутил)-3-(2-фтор-4-метил-5-(7-метил-2-(метиламіно)піридо[2,3-d]піримідин-6-іл)феніл)сечовину.3. Сполука за п. 2, яка являє собою...

Похідні імідазолу як інгібітори ферменту pde10a

Завантаження...

Номер патенту: 112065

Опубліковано: 25.07.2016

Автори: Нільсен Якоб, Кехлер Ян, Ланґґор Мортен, Кілберн Джон Пол, Маріґо Мауро

МПК: A61P 25/00, A61P 25/18, A61K 31/519 ...

Мітки: імідазолу, pde10a, похідні, інгібітори, ферменту

Формула / Реферат:

1. Сполука загальної структурної формули І, Iдеn являє собою 0 або 1,X являє собою СН;R1 і R2, кожен, вибрані незалежно з групи, що складається з Н; С1-С6-алкілу; С1-С6-алкіл(С3-С8)циклоалкілу; С1-С6-гідроксіалкілу; С1-С6-алкоксигрупи; CH2CN; CH2C(O)NH2; С1-С6-арилалкілу; С1-С6-алкілгетероциклоалкілу; галогену і гідроксигрупи;R3 і...

Похідні (1,2,4)триазоло[4,3-a]хіноксаліну як інгібітори фосфодіестераз

Завантаження...

Номер патенту: 111963

Опубліковано: 11.07.2016

Автори: Штанге Ханс, Грунвальд Крістіан, Ланкау Ханс-Йоахім, Дост Ріта, Егерланд Уте, Хьофген Норберт, Ланген Барбара

МПК: A61K 31/519, A61P 25/00, C07D 487/04 ...

Мітки: 1,2,4)триазоло[4,3-a]хіноксаліну, похідні, фосфодіестераз, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) Iабо її фармацевтично прийнятна сіль; в якій:R1 означає- феніл, 2-піридил, 3-піридил або 4-піридил,який в кожному випадку містить в орто-положенні по відношенню до положення приєднання до структури основного ланцюга замісник, який відрізняється від Н, іякий необов'язково містить додаткові замісники, які...

Протимікробні сполуки і спосіб їх застосування (варіанти)

Завантаження...

Номер патенту: 111843

Опубліковано: 24.06.2016

Автори: Шейдемен Меттью, Каніо Зольтан Ф., Даффі Ерін М., Тан Юаньцін, Бхаттачарджи Ашоке, Чень Шилі

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519, A61P 31/00 ...

Мітки: варіанти, протимікробні, спосіб, застосування, сполуки

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (ІА)або її таутомер або фармацевтично прийнятна сіль, складний ефір або проліки вказаної сполуки або таутомеру, деX1 являє собою CR1 або N; Х2 являє собою CR2 або N; Х3 являє собою CR3 або N; Х4 являє собою CR4 або N; Х5 являє собою CR5 або N; за умови, що не всі Х1, Х2, Х3, Х4, і Х5 являють собою N;Y6 являє собою CR6 або N;...

Похідні піроло[2,3-d]піримідину як інгібітори янус-залежних кіназ (jak)

Завантаження...

Номер патенту: 111804

Опубліковано: 10.06.2016

Автори: онзалез Андреа, Браун Метью Френк, Фленаган Марк Едвард, Стробеч Джозеф Волтер, Фенвік Ешлі Едвард, Трзупек Джон Дейвід, Міттон-Фрай Марк Дж., Джонсон Тімоті Еллан, Кайла Нілу, Паріх Міхір Д., Вазкез Майкл Л., Унвалла Рейоманд Джал, Тенбрінк Рут Е.

МПК: A61P 37/00, A61K 31/519, C07D 487/04 ...

Мітки: похідні, піроло[2.3-d]піримідину, кіназ, jak, янус-залежних, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І, що має структуру:, Iабо її фармацевтично прийнятна сіль, в якійR1 - гідроген або С1-С4алкіл, де зазначений алкіл є додатково необов'язково заміщеним одним або більше замісниками, вибраними з групи, яка складається з галогену, гідрокси, метокси, аміно, CF3 та С3-С6циклоалкілу;R2 та R3 кожен незалежно є гідрогеном,...

Похідні [1,2,3]триазоло[4,5-d]піримідину як агоністи канабіноїдного рецептора 2

Завантаження...

Номер патенту: 111643

Опубліковано: 25.05.2016

Автори: Біссанц Катерина, Кімбара Ацусі, Рьофер Штефан, Роджерс-Еванс Марк, Гретер Уве, Неттекофен Маттіас

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04

Мітки: канабіноїдного, похідні, 1,2,3]триазоло[4,5-d]піримідину, агоністи, рецептора

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (I)деА позначає алкілен, гідроксіалкілен, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- або відсутній;R1 позначає водень, алкіл, галогеналкіл, гідроксил, алкоксигрупу, галогеналкоксигрупу, феніл, галогенфеніл, алкоксифеніл, галогеналкілфеніл, галогеналкоксифеніл, ціанофеніл, гідроксіалкоксифеніл, алкілсульфонілфеніл,...

Похідні [1,2,3]триазоло[4,5-d]піримідину як агоністи канабіноїдного рецептора 2

Завантаження...

Номер патенту: 111640

Опубліковано: 25.05.2016

Автори: Рьофер Штефан, Адам Жан-Мішель, Роджерс-Еванс Марк, Гретер Уве, Неттекофен Маттіас, Біссанц Катерина, Кімбара Ацусі

МПК: A61K 31/519, A61P 3/10, A61P 27/06 ...

Мітки: агоністи, канабіноїдного, рецептора, похідні, 1,2,3]триазоло[4,5-d]піримідину

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І): , (I)у якійА позначає алкіл, гідроксіалкіл, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- або відсутній;R1 позначає водень, алкіл, галогеналкіл, гідроксил, алкоксигрупу, галогеналкоксигрупу, феніл, галогенфеніл, алкоксифеніл, галогеналкілфеніл, галогеналкоксифеніл, (галоген)(галогеналкіл)феніл, ціанофеніл, гідроксіалкоксифеніл,...

Заміщені 2,3-дигідроімідазо[1,2-c]хіназолінові солі

Завантаження...

Номер патенту: 111604

Опубліковано: 25.05.2016

Автори: Мюллер Хартвіг, Петерс Ян Георг, Мілітцер Ханс-Крістіан

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04, A61P 35/00 ...

Мітки: заміщені, солі, 2,3-дигідроімідазо[1,2-c]хіназолінові

Формула / Реферат:

1. Дигідрохлоридна сіль 2-аміно-N-[7-метокси-8-(3-морфолін-4-ілпропокси)-2,3-дигідроімідазо[1,2-c]хіназолін-5-іл]піримідин-5-карбоксаміду формули (II) (II)або її сольват, гідрат або таутомер.2. Дигідрохлоридна сіль формули (II) за п. 1, яка знаходиться у кристалічній формі.3. Спосіб одержання дигідрохлоридної солі за п. 1 або 2, де в...