Біологічно активний засіб, одержаний із бобрової струмини

Реферат: UA 74085 U UA 74085 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 Корисна модель належить до хіміко-фармацевтичної промисловості, а саме до біологічно активного засобу із бобрової струмини, застосовуваного для використання у медицині з метою нормалізації фізіологічного стану людини, для підтримки та посилення фізіологічних функцій організму. Боброва струмина є речовиною тваринного походження. Вона синтезується та міститься у спеціальних мішечках бобра, які розташовані біля анального отвору тварини. За хімічним складом боброва струмина є складною речовиною та містить більше 40 компонентів. Основними компонентами є ацетофенон, бензиловий спирт, бензойна кислота, борнеол, nетилфенол, о-крезол, гваякол, ацетофенон, саліцилова кислота, інші компоненти. Для одержання бобрової струмини у тварини видаляють мішечки, у котрих міститься струмина, висушують їх, заливають їх спиртом та витримують певний час. Отриманий в такий спосіб біологічно активний засіб має низьку біологічну активність за рахунок того, що не усі наявні у струмині, видаленій у тварини, біологічно активні речовини зберігаються під час її сушіння, а також, додатково, за рахунок того, що недостатньо інтенсивно відбувається екстракція біологічно активних речовин спиртом. При розробці заявленого технічного рішення в основу була поставлена задача розробки біологічно активного засобу на основі бобрової струмини, який, за рахунок нової технології його одержання, зокрема, певної послідовності стадій та режимів виконання технології, має високу біологічну активність, яка стабільно зберігається тривалий час. Поставлена задача вирішується за рахунок створення біологічно активного засобу, який містить висушену боброву струмину, згідно з корисною моделлю, його одержано способом, який включає стадію підготовки сировини, стадію сушіння підготовленої сировини, стадію обробки паром підготовленої та частково висушеної сировини та стадію подрібнення підготовленої висушеної сировини, де стадію сушіння сировини проводять у два етапи, при чому перший етап сушіння проводять шляхом поступового збільшення температури від 30 до 100-170 °C до вологості 50 %, а другий етап сушіння проводять після стадії подрібнення; стадію обробки паром проводять протягом 1-10 хв., при тиску не більше 2 атм.; де вихідною сировиною для одержання біологічно активного засобу є боброва струмина. Автором не очікувано було виявлено, що саме пропонована даним технічним рішенням послідовність стадій технологічного процесу при вказаних температурних, часових режимах та режимах тиску дозволяє одержати такий біологічно активний засіб, який має дуже високу біологічну активність, яка зберігається незмінною тривалий час. За рахунок виявлених автором технічного рішення як режимів проведення технологічних стадій, так і послідовності стадій, відбувається м'яке висушування вихідної сировини тваринного походження, що дозволяє зберегти у нативній формі вихідний склад біологічно активних компонентів бобрової струмини, який є дуже лабільним. Проведення першого етапу стадії сушіння у достатньо м'якому режимі, а саме, при поступовому збільшенні температури, починаючи від 30 °C та доводячи значення температури до 100-170 °C доти, поки вологість вихідної сировини не сягне значення 50 %, забезпечує обережне висушування мішечків бобра, при якому температурні зміни бобрової струмини відбуваються у напрямку від верхніх шарів субстанції до внутрішніх шарів субстанції таким чином, що не відбувається будь-яких хімічних перетворень у струмині, а відбуваються лише фізичні зміни у вигляді випаровування вологи. Крок зміни температури встановлюють таким чином, щоб позбутися явищ різкого підвищення температури, оскільки вказане негативно впливає на структуру та хімічний склад мішечків бобра. У тому разі, якщо проводять процес сушіння сировини при температурі, яка є нижчою 30 °C, не відбувається випаровування вологи та ефективного сушіння сировини. У тому разі, якщо проводять процес сушіння сировини при температурі, яка є вищою ніж 170 °C, відбувається порушення хімічного складу речовин, що входять у склад мішечків бобра, що не дозволяє одержати біологічно активний засіб із високою біологічною активністю. Оброблення парою протягом 1-10 хв., при тиску не більше ніж 2 атм дозволяє позбутися контамінантної мікрофлори бобрових мішечків. Проведення стадії оброблення парою протягом менше ніж 1 хв. не дозволяє ефективно позбутися контамінантної мікрофлори, проведення стадії оброблення парою протягом більше ніж 10хв. викликає незворотні зміни у хімічному складі сировини. Проведення стадії оброблення парою при тиску більше ніж 2 атм викликає незворотні зміни у хімічному складі сировини та не дозволяє одержати біологічно активний засіб із високою біологічною активністю. Проведення другого етапу стадії сушіння після того, як напіввисушена сировина була подрібнена, дозволяє оптимально провести сушіння біологічно активної сировини таким чином, що, з одного боку, відбувається гарне доведення субстанції до сухого стану та просушування 1 UA 74085 U 5 10 15 усіх шарів подрібнених мішечків, а з іншого боку, не відбувається будь-яких структурних та хімічних перетворень за рахунок часткового випаровування вологи на першому етапі сушіння і зберігається біологічна активність бобрової струмини. У тому разі, якщо не проводити другий етап сушіння, то біологічна активність засобу є низькою та не зберігається тривалий час. Нижче наводяться приклади здійснення пропонованого технічного рішення. Приклад 1. Отримання біологічно активного засобу із бобрової струмини у вигляді порошку. Взяли свіжі боброві мішечки, що містять боброву струмину, почистили таким чином, щоб їх не пошкодити, помістили в сушарку та, поступово збільшуючи температуру із кроком 1-5 °C, провели сушіння до вологості 50 %. Після сушіння мішечки із струминою виклали у ємність та дали їм охолонути протягом 1,5-4 годин. Після того, як мішечки охолонули, усю масу мішечків обробили парою. Після обробки парою усю масу мішечків із бобровою струминою подрібнили на м'ясорубці. Подрібнену субстанцію рівномірним шаром поклали на полички сушарки та провели сушіння, періодично перемішуючи. Висушену сировину знову подрібнили до порошкоподібного стану. Порошкоподібну масу просіяли на дрібнозернистому ситі. Порошок бобрової струмини розфасували у пластмасові баночки, на котрі наклеїли етикетки із назвою біологічно активного засобу та анотацією. Готову продукцію упакували у картонні коробки. Згідно із представленою у прикладі 1 технологією відповідно до режимів, наведених у табл. 1, було одержано біологічно активні засоби (БАЗ). Таблиця 1 Режими одержання біологічно активного засобу відповідно до прикладу 1 № БАЗ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 Температурний режим 1-го етапу стадії сушіння, °C 30 35 50 100 125 150 170 20 15 20 Режими стадії обробки парою час, хв. тиск, атм 1 0,5 3 1,0 5 1,5 8 2,0 10 2,0 12 2,2 15 2,3 12 2,4 15 2,5 20 2,6 2-ий етап стадії сушіння наявний відсутній так так так так так так так так так так 20 25 30 Для біологічно активних засобів, отриманих відповідно до режимів, наведених у табл. 1, було визначено біологічну активність. Біологічну активність визначали шляхом визначення строку та характеру загоєння ран у статевозрілих кролів та шляхом визначення полового інстинкту у статевозрілих кролів. Для визначення строку та характеру загоєння ран у статевозрілих кролів штучним шляхом викликали виразки шкіри та поділили на 10 груп, кожній з котрих призначали вживання біологічно активного засобу, одержаного відповідно до режимів, наведених у табл. 1. Для визначення полового інстинкту статевозрілих кролів (самок та самців) поділили на 10 груп, кожна група тварин містила рівну частину як самців, так і самок, однакового віку, статевозрілих, причому самки тварин не були вагітними. Тваринам призначали вживання біологічно активного засобу, одержаного відповідно до режимів, наведених у табл. 1, та рахували кількість спаровувань тварин у кожній групі протягом двох тижнів. Результати експерименту наведено у табл. 2. 2 UA 74085 U Таблиця 2 Біологічна активність біологічно активних засобів, отриманих відповідно до режимів, вказаних у табл. 1 № БАЗ 1 4 5 5 6 10 7 9 8 10 9 11 10 20 3 4 15 3 3 10 3 2 5 Час загоєння рани, дні 9 Характер загоєння рани грануляція відбулася швидко, рана зажила первинним натягом, некротичних явищ та нагноєння рани не спостерігалося грануляція відбулася швидко, рана зажила первинним натягом, некротичних явищ та нагноєння рани не спостерігалося грануляція відбулася швидко, рана зажила первинним натягом, некротичних явищ та нагноєння рани не спостерігалося грануляція відбулася швидко, рана зажила первинним натягом, некротичних явищ та нагноєння рани не спостерігалося грануляція відбулася швидко, рана зажила первинним натягом, некротичних явищ та нагноєння рани не спостерігалося грануляція рани відбувалася повільно, некротичних явищ та нагноєння рани не спостерігалося грануляція рани відбувалася повільно, некротичних явищ не спостерігалося грануляція рани відбувалася повільно, некротичних явищ не спостерігалося грануляція рани відбувалася повільно, некротичних явищ не спостерігалося спостерігалося нагноєння рани, грануляція рани відбувалася повільно, некротичних явищ не спостерігалося Кількість полових актів 5 5 4 6 3 немає немає немає немає немає Як видно з наведеної табл. 2, біологічна активність біологічно активних засобів, одержаних відповідно до режимів, пропонованих даним технічним рішенням (БАЗ №№ 1-5), є більш високою у порівнянні із біологічною активністю тих засобів, технологічні режими одержання котрих відрізняються від пропонованих технічним рішенням (БАЗ №№ 6-10). Приклад 2. Отримання біологічно активного засобу із бобрової струмини у вигляді капсул. Взяли свіжі боброві мішечки, що містять боброву струмину, почистили таким чином, щоб їх не пошкодити, помістили в сушарку та, поступово збільшуючи температуру з кроком 1-5 °C, провели сушіння до вологості 50 %. Після сушіння мішечки із струминою виклали у ємність та дали їм охолонути протягом 1,5-4 годин. Після того, як мішечки охолонули, усю масу мішечків обробили парою. Після обробки парою усю масу мішечків із бобровою струминою подрібнили на м'ясорубці. Подрібнену субстанцію рівномірним шаром поклали на полички сушарки та провели сушіння, періодично перемішуючи. Висушену сировину знову подрібнили до порошкоподібного стану. Порошкоподібну масу просіяли на дрібнозернистому ситі. Після просіювання субстанцію засипали у желатинові капсули. Капсули, які містять боброву струмину, розфасували у пластмасові баночки, на котрі наклеїли етикетки із назвою біологічно активного засобу та анотацією. Готову продукцію запакували у картонні коробки. Згідно із представленою у прикладі 2 технологією відповідно до режимів, наведених у табл. 3, було одержано біологічно активні засоби (БАЗ). 3 UA 74085 U Таблиця 3 Режими одержання біологічно активного засобу відповідно до прикладу 2 № БАЗ 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 5 Температурний режим 1-го етапу стадії сушіння, °C 33 30 57 105 146 165 174 22 20 15 Режими стадії обробки парою час, хв. тиск, атм 1 0,5 3 1,0 5 1,5 8 2,0 10 2,0 12 2,6 12 2,5 12 2,6 20 2,5 20 2,7 2-ий етап стадії сушіння наявний відсутній так так так так так так так так так так Для біологічно активних засобів, отриманих відповідно до режимів, наведених у табл. 3, було визначено біологічну активність. Біологічну активність визначали шляхом визначення строку та характеру загоєння ран у статевозрілих кролів та шляхом визначення полового інстинкту у статевозрілих кролів відповідно до способів, описаних вище. Результати експерименту наведено у табл. 4. Таблиця 4 Біологічна активність біологічно активних засобів, отриманих відповідно до режимів, вказаних у табл. 3 № БАЗ 21 2 22 4 23 4 24 4 25 3 26 7 27 10 28 9 29 8 30 10 Час загоєння рани, дні 11 Характер загоєння рани рана зажила первинним натягом, некротичних явищ та нагноєння рани не спостерігалося рана зажила первинним натягом, некротичних явищ та нагноєння рани не спостерігалося грануляція відбулася швидко, рана зажила первинним натягом, некротичних явищ не спостерігалося грануляція відбулася швидко, рана зажила первинним натягом, некротичних явищ та нагноєння рани не спостерігалося рана зажила первинним натягом, некротичних явищ та нагноєння рани не спостерігалося грануляція рани відбувалася повільно, некротичних явищ не спостерігалося грануляція рани відбувалася повільно, некротичних явищ не спостерігалося грануляція рани відбувалася повільно, некротичних явищ не спостерігалося спостерігалося нагноєння рани, грануляція рани відбувалася повільно, некротичних явищ не спостерігалося грануляція рани відбувалася повільно, некротичних явищ не спостерігалося Кількість полових актів 3 2 3 4 4 немає немає немає немає немає Як видно з наведеної таблиці, біологічна активність біологічно активних засобів у формі капсул, одержаних відповідно до режимів, пропонованих даним технічним рішенням, є більш високою у порівнянні із біологічною активністю тих засобів, технологічні режими одержання котрих відрізняються від пропонованих технічним рішенням. 4 UA 74085 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 Приклад 4. Хвора У., 30 років, з'явилася зі скаргами на загальну млявість, слабкість, зниження активності, зниження сексуального бажання, висипання на шкірі. Лікування: після вислуховування скарг та візуального огляду апробовано біологічно активний засіб, отриманий відповідно до технологій, пропонованих даним технічним рішенням у дозі 1 столова ложка спиртового екстракту один раз на день протягом місяця. Після проведення лікування підвищилася активність, з'явилася енергійність, сексуальне бажання, зменшилися висипи на шкірі. Біологічно активний засіб на основі бобрової струмини, пропонований даною корисною моделлю, апробований на 10 пацієнтах-добровольцях від 25 до 60 років. Нормалізація фізіологічних станів процесу відбувалася через 1-3 сеанси в залежності від вихідного фізіологічного стану пацієнтів. В будь-якому випадку, незважаючи на різні ступені тяжкості захворювання, пацієнти одразу відмічали полегшення. Таким чином, застосування засобу, що заявляється, для профілактики та лікування розладів фізіологічного стану людини дозволяє завжди спостерігати лікувальний ефект. Нами не спостерігалося передозування при застосуванні (в порівнянні з тими лікарськими формами, котрі готуються безпосередньо перед застосуванням). Позитивним є те, що можливо досить тривалий час користуватися цими біологічно активними засобами, оскільки вони не потребують жорстких умов зберігання, а також не відмічено феномену звикання до них. Для одержання фармацевтичного препарату біологічно активний засіб із бобрової струмини, одержаний відповідно до описаної вище технології, об'єднують із фармацевтично прийнятними допоміжними речовинами та фасують у відповідну тару. Як допоміжні речовини можуть бути використані будь-які застосовні у даній галузі знань та відомі середньому спеціалісту речовини, як то носії, ліганди, дезінтегратори, мастила, наповнювачі, стабілізатори, розріджувачі, барвники, ароматизатори, змочувальні агенти та інші наповнювачі, відомі фахівцям. Для застосування у медицині, фармацевтиці при створенні біологічно активних засобів на основі бобрової струмини, пропонованих даним технічним рішенням, переважними є форми, придатні для перорального застосування, як то розчини, таблетки, капсули, гранули, порошки, розчини, суспензії, сиропи тощо. Ці форми можна отримувати звичайними способами, застосовуючи відомі інгредієнти, як то: ліганди, дезінтегратори, мастила, наповнювачі, стабілізатори, розріджувачі, барвники, ароматизатори, змочувальні агенти та інші наповнювачі, відомі фахівцям. Пероральні композиції також можуть містити форми з уповільненим вивільненням, як то покриті кишково-розчинним покриттям таблетки або гранули. Тверді пероральні композиції можна отримувати звичайними способами змішування, наповнення або пресування. Рідкі пероральні препарати можуть бути у формі, наприклад, водних або масляних суспензій або розчинів, емульсій, сиропів, або можуть бути сухим продуктом для відтворення водою або іншим придатним носієм перед застосуванням. Дозування може залежати від віку та загального стану пацієнта, природи та суворості хвороби або розладу та шляху і режиму застосування. Слід розуміти, що описані вище приклади та варіанти втілення є лише ілюстративними і спеціалістам у даній галузі пропонуються різні модифікації та зміни, які охоплюються суттю цієї заявки та обсягом формули корисної моделі. Слід розуміти, що наведена вище інформація ніяким чином не обмежує обсяг прав за заявкою. ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ 1. Біологічно активний засіб, що містить висушену боброву струмину, який відрізняється тим, що одержаний способом, що включає стадію підготовки сировини, стадію сушіння підготовленої сировини, стадію обробки паром підготовленої та частково висушеної сировини та стадію подрібнення підготовленої висушеної сировини, де стадію сушіння сировини проводять у два етапи, причому перший етап сушіння проводять шляхом поступового збільшення температури від 30 ° до 100-170 °C до вологості 50 %, а другий етап сушіння проводять після стадії подрібнення, стадію обробки паром проводять протягом 1-10 хв., при тиску не більше 2 атм, при цьому вихідною сировиною для одержання біологічно активного засобу є боброва струмина. 2. Біологічно активний засіб за п. 1, який відрізняється тим, що стадію подрібнення проводять у два етапи. 3. Біологічно активний засіб за будь-яким із пп. 1-2, який відрізняється тим, що перший етап стадії подрібнення проводять після першого етапу стадії сушіння, а другий етап подрібнення проводять після другого етапу сушіння. 5 UA 74085 U 5 4. Біологічно активний засіб за п. 1, який відрізняється тим, що представлений у вигляді капсул. 5. Біологічно активний засіб за будь-яким із пп. 1-2, який відрізняється тим, що збільшення температури на першому етапі сушіння проводять з кроком 1-5 °C. 6. Біологічно активний засіб за будь-яким із пп. 1-2, який відрізняється тим, що перший етап сушіння проводять шляхом поступового збільшення температури від 40 до 160 °C. 7. Біологічно активний засіб за будь-яким із пп. 1-6, який відрізняється тим, що додатково містить фармацевтично прийнятні добавки. Комп’ютерна верстка М. Ломалова Державна служба інтелектуальної власності України, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 6