Комбінований антиагрегантний і антиоксидантний лікарський засіб

1. Комбінований антиагрегантний і антиоксидантний лікарський засіб, що містить як активну основу ацетилсаліцилову кислоту, який відрізняється тим, що активна основа додатково містить тіотриазолін. 2. Комбінований антиагрегантний і антиоксидантний лікарський засіб за п. 1, який відрізняється тим, що містить ацетилсаліцилову кислоту в співвідношенні з тіотриазоліном 4:1. (19) (21) a200912967 (22) 14.12.2009 (24) 10.12.2010 (46) 10.12.2010, Бюл.№ 23, 2010 р. (72) ЛЄВИХ АНТОН ЕДУАРДОВИЧ, МАМЧУР ВІТАЛІЙ ЙОСИПОВИЧ, МАЗУР ІВАН АНТОНОВИЧ, КУЧЕРЕНКО ЛЮДМИЛА ІВАНІВНА, ГЕОРГІЄВСЬКИЙ ГЕННАДІЙ ВІКТОРОВИЧ, ТРИГУБЧАК ОКСАНА ВОЛОДИМИРІВНА (73) ТОВАРИСТВО З ОБМЕЖЕНОЮ ВІДПОВІДАЛЬНІСТЮ "НАУКОВО-ВИРОБНИЧЕ ОБ`ЄДНАННЯ "ФАРМАТРОН" 3 92872 4 лічних процесів різних органів і систем. Тіотриазовалися ступінь і швидкість індукованої агрегації лін характеризується наявністю гастропротектортромбоцитів при використанні основних індукторів ної, гепатопротекторної, кардіопротекторної та агрегації (колагену, аденозиндифосфату, арахідонейропротекторної дії. нової кислоти). Також було відзначено значне Враховуючи широке застосування ацетилсалізниження ульцерогенних властивостей ацетилсацилової кислоти як антиагрегантного засобу, нами ліцилової кислоти, обумовлених порушенням синвін прийнятий як прототип. тезу гастропротекторних простагландинів у слизоВ основу винаходу поставлено задачу розровій оболонці шлунка. В результаті скринінгових бити лікарський засіб із широким спектром фармадосліджень вдалося виявити, що найбільш вдалою кологічної дії й низькою частотою розвитку побічкомбінацією є використання препаратів ацетилсаних ефектів, що перевершує прототип за ліцилова кислота + тіотриазолін у співвідношенні антиагрегантним ефектом, який досягається при 4:1, при якій кожний з компонентів комбінації викойого використанні. ристаний у своїй середньотерапевтичній дозі (за Вирішення поставленої задачі забезпечує антиагрегантною активністю). комбінований антиагрегантний і антиоксидантний Використання запропонованого комбінованого лікарський засіб, що містить як активну основу лікарського засобу, відповідно наведеному нижче ацетилсаліцилову кислоту, за рахунок того, що опису, дозволить підвищити його антиагрегантну активна основа додатково містить тіотриазолін при активність у порівнянні з ацетилсаліциловою кисспіввідношенні ацетилсаліцилової кислоти до тіотлотою (табл. 1-3), що обумовлене наявністю власриазоліну 4:1. ної активності тіотриазоліну у відношенні пригніФармакологічний ефект від використання вичення агрегації тромбоцитів, здатністю находу стабілізувати мембрани тромбоцитів, зменшуючи Використання комбінації ацетилсаліцилова китим самим виділення з них арахідонової кислоти, у слота + тіотриазолін приводить до посилення анпроцесі метаболізму якої утворюється один з найтиагрегантних властивостей ацетилсаліцилової більш потужних індукторів агрегації й вазоконстрикислоти. Результати досліджень показали, що на кторів - тромбоксан А2. фоні введення досліджуваної комбінації зменшуТаблиця 1 Вплив препаратів на максимальний ступінь індукованої агрегації тромбоцитів Групи Показники Контроль (інтактні тварини) (n=6) М±m Ацетилсаліцилова кислота, 10 мг/кг М±m% (n=6) Ацетилсаліцилова кислота, М±m% 10мг/кг+Тіотриазолін, 2,5 мг/кг (n=6) Індуктор агрегації, що використовується Колаген Арахідонова кисло- АДФ (20 АДФ (5 (2мг/мл) та (1ммоль/л) мкмоль/л) мкмоль/л) Максимальний ступінь агрегації, % 82,0±4,16 82,5±3,67 70,8±3,33 44,5±3,55 65,6±2,66 56,8±3,82 - 42,7±3,68 55,6±8,79 -32,6* 20,0* 19,8* 4,0 52,4±4,5335,1±2,930,5±2,349,4±6,56-40,1* 36,1*/** 50,4*/** 31,5*/** Примітка: В таблиці зміни показників приведені у відсотках від контрольної групи, які прийняті за 100%. (+) - збільшення, (-) - зменшення. * - відмінності достовірні по відношенню до контрольної групи (Р