Аскін Девід

Номер патенту: 49826

Опубліковано: 15.10.2002

Автори: Волант Ральф П., Рідер Пол, Аскін Девід, Єнг Кан К.

МПК: C07D 401/06

Мітки: протеази, спосіб, віл, інгібітору, одержання, 2(s)-4-піколіл-2-піперазин-трет-бутилкарбоксаміду

Формула / Реферат:

1. Спосіб одержання інгібітору протеази ВІЛ структурної формулиякий включає такі стадії:(а) нагрівання, принаймні, протягом однієї години одного еквівалента (S)-4-(3-піколіл)-2-трет-бутилкарбоксамідпіперазину (1)з приблизно одним еквівалентом сполуки

Номер патенту: 46730

Опубліковано: 17.06.2002

Автори: Варсолона Річард Дж., Воланте Ральф, Россен Кай, Рейдер Пол, Аскін Девід

МПК: A61K 31/495, A61P 31/12, C07D 241/04 ...

Мітки: рацемізації, спосіб, рацемічний, субстрату, чистого, піперазин-2-трет-бутилкарбоксамідного, варіанти, 2-трет-бутилкарбоксамід-4-(3-піколіл)-піперазин, оптично, збагаченого

Формула / Реферат:

1. Способ рацемизации оптически чистого или обогащенного пиперазин-2-трет-бутилкарбоксамидного субстрата формулы IX или Х или их солей , ,включающий взаимодействие упомянутого субстрата или его соли с рацемизирующим агентом, выбранным из сильного основания, безводной соли металла или карбоновой кислоты в растворителе, при температуре в интервале между комнатной температурой и 250°С;гдеR1 и R2 каждый независимо...

Номер патенту: 45968

Опубліковано: 15.05.2002

Автори: Аскін Девід, Россен Кай, Мелігрес Петер Є., Енг Кен К., Рейдер Пол Дж., Упадхай Віна, Волант Рольф П.

МПК: A61K 31/44, A61K 31/4406, A61K 31/4418 ...

Мітки: епоксиду, спосіб, одержання, варіанти

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза эпоксида формулы I отличающийся тем, что проводят следующие стадии: (а) вводят в контакт один эквивалент аллилацетонида формулы IIс галогенирующим агентом в количестве от около одного до двух эквивалентов в растворителе, смешанном с водным раствором...

Номер патенту: 45317

Опубліковано: 15.04.2002

Автори: Аскін Девід, Рейдер Пол, Россен Кай, Уеллс Кеннет М., Варсолона Річард Дж.

МПК: A61K 31/42, A61K 31/423, A61K 31/44 ...

Мітки: спосіб, інгібіторів, проміжні, віл-протеази, одержання, сполуки, отримання

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы 1:, Iпредусматривающий осуществление реакции соединения формулы II IIс амидом формулы VIII VIIIв присутствии сильного основания при низкой температуре, где: стереоцентр а имеет либо R-конфигурацию, либо S-конфигурацию, либо является рацемическим;r является целым числом от 0 до 5, включительно;R1 и R2, в каждом случае, независимо выбирают из группы,...