C07D 241/04 — що не містять подвійних зв’язків у кільці або між кільцем і бічним ланцюгом

Застосування заміщених бензамідних похідних у лікуванні захворювань

Завантаження...

Номер патенту: 113141

Опубліковано: 26.12.2016

Автори: Грьобкє Цбінден Катрін, Норкросс Роджер, Пфлігер Філіпп

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/5355, A61K 31/4523 ...

Мітки: захворювань, похідних, заміщених, застосування, лікуванні, бензамідних

Формула / Реферат:

1. Застосовування сполуки формули (I):, (I)деR позначає водень або нижчий алкіл;R1 позначає -(CH2)n-(O)o-гетероциклоалкіл або -С(О)-гетероциклоалкіл, де зазначена гетероциклоалкільна група вибрана з групи, що містить піперазиніл , піперидиніл, морфолініл, піролідиніл, [1,4]оксазепаніл або тіоморфолініл, та можливо заміщена C1-7алкілом,...

Дейтеровані 1-піперазино-3-феніліндани для лікування шизофренії

Завантаження...

Номер патенту: 110526

Опубліковано: 12.01.2016

Автори: Якобсен Міккель Фоґ, Андерсен Петер Хонґор, Бадоло Лассіна, Єнсен Клаус Ґерві, Йорґенсен Мортен, Венеґор Метте Ґраулунн

МПК: A61P 25/00, A61K 31/495, C07B 59/00 ...

Мітки: 1-піперазино-3-феніліндани, дейтеровані, шизофренії, лікування

Формула / Реферат:

1. Сполука формули Y:, (Y)деR1-R10 незалежно є воднем або дейтерієм, де кожен з R6-R10 являє собою дейтерій, де принаймні один з R1-R10 містить принаймні приблизно 50 % дейтерію, або її фармацевтично прийнятна кислотно-адитивна сіль.2. Сполука за п. 1, де кожен з R3-R5 являє собою водень.3. Сполука за п. 1, де кожен з R3-R5 являє...

Гуанідинова сполука

Завантаження...

Номер патенту: 110515

Опубліковано: 12.01.2016

Автори: Секі Норіо, Судзукі Дайсуке, Міхара Хісасі, Ямада Хіройосі, Йосіхара Коусеі, Ямакі Сусуму

МПК: A61K 31/426, A61K 31/4545, A61K 31/4402 ...

Мітки: сполука, гуанідинова

Формула / Реферат:

1. Сполука, вибрана з групи, яка складається...

Похідні циклопропіламіду, націлені на рецептор гістаміну н3

Завантаження...

Номер патенту: 108841

Опубліковано: 25.06.2015

Автор: ріффін Ендрю

МПК: C07D 241/04, A61P 25/18, A61K 31/495 ...

Мітки: гістаміну, циклопропіламіду, рецептор, похідні, націлені

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули І, або її енантіомери або діастереомери, або фармацевтично прийнятні солі сполуки формули І, або їх енантіомери або діастереомери, або їх суміші:, І            де:            R1 - арил, гетероарил, -С1-С6алкіл-С1-С3алкокси, -C1-С6алкілгідрокси, -С1-C6алкіл-C(=O)-NR11R12, -S(=O)2NR11R12, гетероцикл, ціано, галогеналкіл,...

2,5-дизаміщені арилсульфонамідні антагоністи ccr3

Завантаження...

Номер патенту: 108073

Опубліковано: 25.03.2015

Автори: Тран Марі Шанталь Сью-йінг, Бааум Ерік Дін, Лай Тай Вей

МПК: A61P 25/28, A61P 11/06, A61K 31/445 ...

Мітки: антагоністи, арилсульфонамідні, 2,5-дизаміщені

Формула / Реферат:

            1. Сполука Формули II: (II)або її енантіомер, суміш енантіомерів, суміш двох або більше діастереомерів, таутомер або суміш двох або більше таутомерів, або її фармацевтично прийнятна сіль, сольват або гідрат;в якій:            R1 і R2 являють собою, кожний незалежно, (а) галогено, ціано, нітро, гідроксил або гуанідин; (b) С1-6алкіл,...

Сполуки n-феніл(піперазиніл або гомопіперазиніл)бензолсульфонаміду або бензолсульфонілфеніл(піперазину або гомопіперазину), придатні для лікування захворювань, які реагують на модулювання рецептора 5-ht6 серотоніну

Завантаження...

Номер патенту: 107080

Опубліковано: 25.11.2014

Автори: Бакфіш Гізела, Дельцер Юргєн, УНГЕР Ліліане, Фогг Барбара, Лао Яньбінь, Полькі Фрауке, Вікке Карстен, Хаупт Андреас, Чжан Мінь, Рело Ана-Люсія, Бєспалов Антон, Дрешер Карла

МПК: A61P 25/18, A61P 25/28, A61K 31/495 ...

Мітки: модулювання, придатні, сполуки, лікування, бензолсульфонілфеніл(піперазину, рецептора, серотоніну, реагують, гомопіперазину, n-феніл(піперазиніл, захворювань, 5-ht6, гомопіперазиніл)бензолсульфонаміду

Формула / Реферат:

1. N-феніл(піперазиніл або гомопіперазиніл)бензолсульфонамід або бензолсульфонілфеніл(піперазин або гомопіперазин) формули (І) або (I'):, (І), (I')де:X є хімічним зв'язком або групою N-R4;R1 є воднем або метилом;R2 є воднем або метилом;R3 є воднем,...

2,5-дизаміщені арилсульфонамідні антагоністи ccr3

Завантаження...

Номер патенту: 105524

Опубліковано: 26.05.2014

Автори: Поттер Гарретт Томас, Лай Тай Вей

МПК: A61K 31/18, A61P 11/02, A01N 43/62 ...

Мітки: арилсульфонамідні, 2,5-дизаміщені, антагоністи

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули Іа або її фармацевтично прийнятна сіль, сольват, гідрат, стереоізомер або таутомер: , Іа            де            X являє собою S, SO або SO2;            Y і Z являють собою:            (і) Y являє собою NR5; і Z являє собою =O, CO2R6 або С1-6алкіл, необов'язково заміщений арилом, гідрокси, карбокси,...

Солі похідних піперазину як d3/d2-антагоністи

Завантаження...

Номер патенту: 102225

Опубліковано: 25.06.2013

Автори: Цібула Ласло, Агаїне Чонгор Ева, Домань Дьйордь, Грейнер Іштван, Шебок Ференц

МПК: A61K 31/495, A61P 25/00, C07D 241/04 ...

Мітки: піперазину, похідних, солі

Формула / Реферат:

1. Моногідрохлорид транс-4-{2-[4-(2,3-дихлорфеніл)піперазин-1-іл]етил}-N,N-диметилкарбамоїл-циклогексиламіну та/або його гідрат і/або сольват.2. Дигідрохлорид транс-4-{2-[4-(2,3-дихлорфеніл)піперазин-1-іл]етил}-N,N-диметилкарбамоїл-циклогексиламіну та/або його гідрат і/або сольват.3. Моногідробромід транс-4-{2-[4-(2,3-дихлорфеніл)піперазин-1-іл]етил}-N,N-диметилкарбамоїл-циклогексиламіну та/або його гідрат і/або...

Біарилзаміщені гетероциклічні інгібітори lta4h для лікування запалення

Завантаження...

Номер патенту: 101943

Опубліковано: 27.05.2013

Автори: Гарні Марк, Санданаяка Вінсент, Мішра Рама К., Юй Пен, Мамат Б'єрн, Сінгх Джасбір, Беделл Луіс, Чжао Лєй

МПК: C07D 207/08, C07D 207/09, A61K 31/40 ...

Мітки: гетероциклічні, біарилзаміщені, інгібітори, lta4h, запалення, лікування

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули:,            деАr вибирають із групи, яка складається зарилу;гетероарилу;арилу, заміщеного від одного до трьох замісниками, незалежно вибраними з групи, яка складається з галогену, нижчого алкілу, нижчого алкокси, нижчого фторалкілу, нижчого фторалкокси, гідрокси, гідроксі(С1-С4)алкілу, формілу,...

Інгібітори транспортера-1 гліцину

Завантаження...

Номер патенту: 94615

Опубліковано: 25.05.2011

Автори: Харрід Скот С., Хітчкок Стівен, Квіан Веньюан, Ксіа Ксіаоянг, Амагадзі Альберт

МПК: A61P 25/18, A61K 31/495, C07D 213/36 ...

Мітки: транспортера-1, інгібітори, гліцину

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І):, (I)            в якій:            n є ціле число від 1 до 2;            R1 і R2 незалежно вибирають з водню або (С1-С6)алкілу;            R3 і R5 є незалежно водень;            R4 є водень або (С1-С6)алкіл; і            Аr1 є (С6-С10)-членний арил, 5-членний гетероарил, в якому один, два...

Похідні фенілпіперидину, фармацевтична композиція на їх основі та їх застосування для приготування лікарського засобу для лікування афективних розладів

Завантаження...

Номер патенту: 93857

Опубліковано: 25.03.2011

Автори: Сміт Гаррік Пол, Банг-Андерсен Бенні, Мольтсен Айнер Кнуд, Андерсен Кім, Пюшл Аск, Рухланд Томас

МПК: A61K 31/4965, A61K 31/4418, A61P 25/00 ...

Мітки: приготування, застосування, лікарського, похідні, фенілпіперидину, лікування, афективних, композиція, розладів, фармацевтична, основі, засобу

Формула / Реферат:

            1. Похідні фенілпіперидину загальної формули І, I            де            Y являє собою С або СН;            Х являє собою S;            m дорівнює 1 або 2;            р дорівнює 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 або 8;            q дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4;            s дорівнює 1 або 2;           ...

3-аміноциклопентанкарбоксаміди як модулятори хемокінових рецепторів

Завантаження...

Номер патенту: 83142

Опубліковано: 10.06.2008

Автори: Фен Хао, Гленн Джозеф, Ксіа Майкл, Меткаф Брайан В., Ксує Чу-Біао, Чжен Чаншен, Цао Ганьфен

МПК: A61K 31/497, A61K 31/44, A61K 31/445 ...

Мітки: хемокінових, 3-аміноциклопентанкарбоксаміди, модулятори, рецепторів

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І: (I)або її фармацевтично прийнятна сіль або пролікарська форма, де:пунктирна лінія означає необов'язковий зв'язок;W являє собою: або ,V являє собою N, NO або CR5;Х...

Фенілпіперазинові похідні як інгібітори зворотного захоплення серотоніну

Завантаження...

Номер патенту: 81749

Опубліковано: 11.02.2008

Автори: Сміт Гаррік Пол, Андерсен Кім, Мольтсен Айнер Кнуд, Пюшл Аск, Рухланд Томас, Банг-Андерсен Бенні

МПК: A61K 31/4418, A61K 31/495, A61K 31/451 ...

Мітки: фенілпіперазинові, похідні, інгібітори, захоплення, серотоніну, зворотного

Формула / Реферат:

1. Застосування похідних фенілпіперазину загальної формули ІІ,деY являє собою N;X являє собою S;m дорівнює 1 або 2;р дорівнює 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 або 8;q дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4;s дорівнює 1 або 2;кожний R1 є незалежно вибраним з групи, представленої С1-6-алкілом, або два R1, приєднані до одного й того ж...

Інгібітори гістондезацетилази

Завантаження...

Номер патенту: 78031

Опубліковано: 15.02.2007

Автори: ван Брандт Свен Францискус Анна, Меерпоель Лівен, Рю Бруно, Вердонк Марк Густааф Селін, Тен Хольте Петер, Дяткін Олексій Борисович, Пілатт Ізабель Ноель Констанс, Анжибо Патрік Рене

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/438, A61K 31/40 ...

Мітки: гістондезацетилази, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І),(I)її N-оксидні форми, фармацевтично прийнятні солі приєднання та стереохімічно ізомерні форми, деn дорівнює 0, 1, 2 чи 3, і якщо n дорівнює 0, то означає простий зв’язок,t дорівнює 0, 1, 2, 3 чи 4, і якщо t дорівнює 0, то означає простий зв’язок,кожний з Q означає нітроген або

Піперазинілові, піперидинілові та морфолінілові похідні як інгібітори гістон дезацетилази

Завантаження...

Номер патенту: 77264

Опубліковано: 15.11.2006

Автор: ван Емелен Крістоф

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/438, A61K 31/40 ...

Мітки: піперидинілові, дезацетилази, похідні, інгібітори, піперазинілові, морфолінілові, гістон

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І)її N-оксидні форми, фармацевтично прийнятні солі приєднання та стереохімічно ізомерніформи, деt дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4, і коли t дорівнює 0, тоді мають на увазі прямий зв'язок;кожна Q являє собою азот або кожна Х являє собою азот або...

Інгібітори гістон дезацетилази

Завантаження...

Номер патенту: 77263

Опубліковано: 15.11.2006

Автори: Вердонк Марк Густааф Селін, Меерпоель Лівен, ван Емелен Крістоф, ван Брандт Свен Францискус Анна, Анжибо Патрік Рене, Дяткін Олексій Борисович

МПК: A61K 31/40, A61K 31/438, A61K 31/4427 ...

Мітки: дезацетилази, гістон, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І),її N-оксидні форми, фармацевтичнo прийнятні солі приєднання та стереохімічно ізомерні форми, деn дорівнює 0,1,2 або 3, і коли n дорівнює 0, тоді мають на увазі прямий зв'язок;кожна Q являє собою азот або або кожна Х являє собою азот або

Похідні арилоксифенілу та арилсульфанілфенілу як інгібітори транспорту гліцину, фармацевтична композиція на їх основі та спосіб лікування захворювань

Завантаження...

Номер патенту: 76259

Опубліковано: 17.07.2006

Автори: Греве Даніель, Рухланд Томас, Андерсен Кім, Міккельсен Гітте, Рен Стефен Пі, Сміт Гаррік Пол

МПК: A61K 31/495, A61P 25/00, C07D 211/08 ...

Мітки: арилоксифенілу, арилсульфанілфенілу, інгібітори, похідні, транспорту, захворювань, фармацевтична, гліцину, композиція, лікування, основі, спосіб

Формула / Реферат:

1. Сполуки загальної формули Іде Y являє собою N, С або СН;Х являє собою О або S;m являє собою 1 або 2;р являє собою 0, 1, 2, 3 або 4;q являє собою 0, 1 або 2;s являє собою 0, 1, 2 або 3;r являє собою 0, 1 або 2;Q являє собою C, P-OR5 або S=O, де R5 являє собою водень або С1-6-алкіл;А являє собою OR6,...

Протизапальні та імуносупресивні сполуки, які інгібують клітинну адгезію

Завантаження...

Номер патенту: 74781

Опубліковано: 15.02.2006

Автори: Джае Хван-Су, Пей Жонгуа, Гунавардана Індрані У., Уонг Шелдон, Ксін Жілі, Лінч Джон К., Ліу Ганг, Фрімен Дженніфер С., Уінн Мартін, Фон Гельдерн Томас У., Жу Гуі-Донг, Стіджер Майкл А., Бойд Стівен А., Лінк Джеймс

МПК: C07D 205/00, A61P 29/00, C07C 323/62 ...

Мітки: протизапальні, інгібують, адгезію, клітинну, імуносупресивні, сполуки

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І,в якій R1, R2, R3, R4 i R5 незалежно вибирають з а) водню, b) галогену, який вибирають з фтору, хлору, брому або йоду,с) С1-10алкілу,d) галогеналкілу, е) С1-10алкокси, f) ціано, g) нітро,h) карбоксальдегіду,при умові, що принаймні один R1 або R3 є "цис-цинамідом" або "транс-цинамідом", позначені якв яких...

Похідні сульфонових кислот, фармацевтична композиція та спосіб лікування запалень та інших розладів імунної системи

Завантаження...

Номер патенту: 74266

Опубліковано: 15.11.2005

Автор: Хейвард Метью Меррілл

МПК: A61K 31/495, A61P 11/00, A61K 31/496 ...

Мітки: лікування, сульфонових, імунної, похідні, кислот, інших, запалень, розладів, системі, спосіб, композиція, фармацевтична

Формула / Реферат:

1. Сполука формулиабо її фармацевтично прийнятні солі та проліки; в якійa означає 0-5,b означає 0-2,c означає 0-2,d означає 0-4,Х означає -O-, -S-, -CH2-, -NR6-,Y означає (C6-C10)арил або (C2-C9)гетероарил,кожний R1 незалежно вибраний з групи, що складається з: H-, HO-, галогену, (C1-С8)алкілу, необов‘язково...

Сульфонаміди гідроксидифенілсечовини як антагоністи рецептора іl-8

Завантаження...

Номер патенту: 73490

Опубліковано: 15.08.2005

Автори: Джін Кві, МакКлеланд Брент В., Віддоусон Катерін Л., Паловіч Мішель Р.

МПК: A61K 31/397, A61K 31/18, A61K 31/341 ...

Мітки: сульфонаміди, гідроксидифенілсечовини, антагоністи, іl-8, рецептора

Формула / Реферат:

1. Сульфонаміди гідроксидифенілсечовини формули (І):(I),де:Rb незалежно являє собою водень, NR6R7, ОН, ORa, С1-5-алкільну, арильну, арил-С1-4-алкільну, арил-С2-4-алкенільну, циклоалкільну, циклоалкіл-С1-5-алкільну, гетероарильну, гетероарил-С1-4-алкільну, гетероарил-С2-4-алкенільну, гетероциклічну, гетероцикліл-С1-4-алкільну або гетероцикліл-С2-4-алкенільну групи, де всі зазначені групи можуть бути необов'язково і...

Похідні піперазину

Завантаження...

Номер патенту: 73553

Опубліковано: 15.08.2005

Автори: Браун Метью Френк, Посс Крістофер Стенлі, Гледью Рональд Пол, МакГлінн Моллі Енн, Блумберг Лора Кук

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/495, A61P 1/04 ...

Мітки: похідні, піперазину

Формула / Реферат:

1. Сполука формули Іабо її фармацевтично прийнятна сіль; в якійа є 1, 2, 3, 4 або 5;b є 0, 1, 2, 3 або 4;с є 0 або 1;d є 1, 2, 3, 4 або 5;е є 0 або 1;j є 1, 2, 3, або 4;X є С(О), C(S) або СН2;Y є СН2, або якщо е є 0, Y є CHR8, де R8 є воднем, (С6-С10)арилом або NR9R10;Z є киснем, NR9 або CR11R12;кожний R1 незалежно вибирають з водню, гідрокси,...

Модулятори дофамінової нейротрансмісії

Завантаження...

Номер патенту: 73337

Опубліковано: 15.07.2005

Автори: Андерссон Бенгт (помер), Тедрофф Йоакім, Сонессон Клас, Уотерс Ніколас, Уотерс Сусанна

МПК: A61K 31/495, A61K 31/451, A61K 31/4409 ...

Мітки: нейротрансмісії, модулятори, дофамінової

Формула / Реферат:

1. Сполука заміщеного 4-(феніл-N-алкіл)піперазину або 4-(феніл-N-алкіл)піперидину формули 1:, (1)деХ вибраний з групи, що складається з N, СН і С, однак, Х може являти собою тільки С, якщо сполука містить подвійний зв'язок на ділянці, позначеній пунктирною лінією.R1 вибраний з групи, що складається з СF3, ОSО2СF3, OSO2CH3, SOR7, SO2R7, COR7,...

Ацетиленові, основані на a-амінокислотах, похідні сульфонамідів гідроксамових кислот, які інгібують tace, спосіб їх одержання (варіанти), проміжна сполука (варіанти), спосіб інгібування патологічних змін, пов’я

Завантаження...

Номер патенту: 72910

Опубліковано: 16.05.2005

Автори: Коул Дерек Сесіл, Левін Джеремі Ян, Чен Джеймс Мінг

МПК: A61K 31/18, A61K 31/381, A61K 31/40 ...

Мітки: сполука, інгібують, інгібування, гідроксамових, похідні, проміжна, патологічних, варіанти, кислот, змін, ацетиленові, спосіб, tace, основані, одержання, пов'я, сульфонамідів, a-амінокислотах

Формула / Реферат:

1. Ацетиленові, основані на -амінокислотах, похідні сульфонамідів гідроксамових кислот формули:,в якій:Х являє собою SO2 або -P(О)-R10;Y являє собою арил або гетероарил, при умові, що Х і Z не можуть бути зв’язані з сусідніми атомами групи Y;Z являє собою О, NH, СН2 або...

Похідні цинаміду, корисні при лікуванні запальних та імунних захворювань, композиція, що містить такі похідні, і спосіб одержання похідних цинаміду

Завантаження...

Номер патенту: 72909

Опубліковано: 16.05.2005

Автори: Пей Жонгуа, Джае Хван-Су, Стіджер Майкл А., Ліу Ганг, Уінн Мартін, Бойд Стівен А., фон Гельдерн Том, Фрімен Дженіфер С., Лінч Джон К., Жу Гуі-Донг, Ксін Жілі, Гунавардана Індрані В., Лінк Джеймс

МПК: A61K 31/16, A61K 31/165, A61K 31/164 ...

Мітки: захворювань, запальних, корисні, такі, спосіб, похідні, цинаміду, імунних, одержання, містить, похідних, лікуванні, композиція

Формула / Реферат:

1. Похідні цинаміду формули I:або їх фармацевтично прийнятна сіль або пролікарська форма, в якій R1, R2, R3, R4 і R5 незалежно вибирають з a) водню,b) галогену,c) алкілу,d) галогеналкілу,e) алкокси,f) ціано,g) нітро,h) карбоксальдегіду, іпри умові, що принаймні один R1 або R3 є...

Похідні піперазину або піперидину, спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтична композиція та спосіб лікування захворювань (варіанти)

Завантаження...

Номер патенту: 71538

Опубліковано: 15.12.2004

Автори: Плобек Ніклас, Валестедт Клаес, Робертс Едвард

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/00, A61K 31/443 ...

Мітки: композиція, піперазину, варіанти, похідні, лікування, фармацевтична, одержання, спосіб, захворювань, піперидину

Формула / Реферат:

1. Производное пиперазина или пиперидина общей формулы (I),гдеG представляет собой атом углерода или азота;А выбирают из(i) фенила, замещенного любым из -СООН, -CONH2, СООСН3, -CN, NH2 или –СОСН3;(ii) нафтила, бензофуранила и хинолинила; и (iii)

Вибірково діючі інгібітори тромбіну та фармацевтична композиція на іх основі

Завантаження...

Номер патенту: 63887

Опубліковано: 16.02.2004

Автори: Хонг Сеонг Вон, Оу Йенг Со, Хванг Сеонг Рюл, Лі Ку, Юн Май Кюнг, Кім Сенг Со, Йеонг Йі На, Шин Ю Сеунг, Лі Йонг Хі, Хванг Сенг Йеул

МПК: C07C 257/00, A61K 31/155, A61P 9/00 ...

Мітки: фармацевтична, основі, тромбіну, вибіркової, композиція, інгібітори, діючі

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (I)де R1 являє собою ацетил, заміщений арилом або арилокси, або сульфоніл, заміщений заміщеним або незаміщеним арилом або гетероциклічною групою, що містить N,Х вибрано з групи:,

Хіральні біфосфінові сполуки, комплекси на їх основі, 4,16-дибром[2.2]парациклофани як проміжні сполуки для їх одержання та спосіб одержання хіральних біфосфінових сполук

Завантаження...

Номер патенту: 57742

Опубліковано: 15.07.2003

Автори: Пай Філіп, Россен Кай, Воланте Ральф П.

МПК: C07D 241/06, C07D 241/04, C07C 67/31 ...

Мітки: сполук, сполуки, біфосфінових, комплекси, спосіб, проміжні, 4,16-дибром[2.2]парациклофани, хіральних, хіральні, основі, біфосфінові, одержання

Формула / Реферат:

1. Соединение нижеприведенной формулы, представляющей собой хиральные бифосфиныили,где R представляет С1-4-алкил, С3-6-циклоалкил или арил, незамещенный или замещенный -F, -СН3, -СF3 или СН3О-, иX1 и X2 связывают два R2P-замещенные бензола и независимо образуют 2-4-членную...

Спосіб рацемізації оптично чистого або збагаченого піперазин-2-трет-бутилкарбоксамідного субстрату (варіанти) та рацемічний 2-трет-бутилкарбоксамід-4-(3-піколіл)-піперазин

Завантаження...

Номер патенту: 46730

Опубліковано: 17.06.2002

Автори: Воланте Ральф, Варсолона Річард Дж., Аскін Девід, Рейдер Пол, Россен Кай

МПК: A61K 31/495, C07D 241/04, A61P 31/12, C07D 241/14 ...

Мітки: спосіб, 2-трет-бутилкарбоксамід-4-(3-піколіл)-піперазин, рацемізації, збагаченого, чистого, піперазин-2-трет-бутилкарбоксамідного, варіанти, рацемічний, оптично, субстрату

Формула / Реферат:

1. Способ рацемизации оптически чистого или обогащенного пиперазин-2-трет-бутилкарбоксамидного субстрата формулы IX или Х или их солей , ,включающий взаимодействие упомянутого субстрата или его соли с рацемизирующим агентом, выбранным из сильного основания, безводной соли металла или карбоновой кислоты в растворителе, при температуре в интервале между комнатной температурой и 250°С;гдеR1 и R2 каждый независимо...

Похідні піперазинілпентаміду, спосіб їх отримання та фармацевтична композиція для інгібування віл-протеази

Завантаження...

Номер патенту: 45945

Опубліковано: 15.05.2002

Автори: Гуар Джеймс П., Хангейт Ренделл В., Холловей Катрін М., Вакка Джозеф П, Дорсі Брюс Д

МПК: A61K 31/40, A61K 31/4025, A61K 31/195 ...

Мітки: піперазинілпентаміду, композиція, похідні, отримання, фармацевтична, інгібування, віл-протеази, спосіб

Формула / Реферат:

1. Производные пиперазинилпентамида формулы:в которойV - простая связь или -C(O)-Q- или –SO2-Q-,где Q - простая связь или -О-, -NR- или гетероцикл, необязательно, замещенный С1-4-алкилом,R1 представляет собой(1) С1-4-алкил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями выбираемыми из следующей группы:а) атом галогена,б) С1-3-алкоксигруппа,в) арил, незамещенный...

Спосіб одержання інгібіторів віл-протеази, проміжні сполуки та спосіб їх отримання

Завантаження...

Номер патенту: 45317

Опубліковано: 15.04.2002

Автори: Россен Кай, Варсолона Річард Дж., Аскін Девід, Уеллс Кеннет М., Рейдер Пол

МПК: A61K 31/44, A61K 31/423, A61K 31/42 ...

Мітки: проміжні, сполуки, отримання, спосіб, одержання, віл-протеази, інгібіторів

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы 1:, Iпредусматривающий осуществление реакции соединения формулы II IIс амидом формулы VIII VIIIв присутствии сильного основания при низкой температуре, где: стереоцентр а имеет либо R-конфигурацию, либо S-конфигурацию, либо является рацемическим;r является целым числом от 0 до 5, включительно;R1 и R2, в каждом случае, независимо выбирают из группы,...

Похідні піперазинів, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція, спосіб боротьби з тромбозами

Завантаження...

Номер патенту: 34429

Опубліковано: 15.03.2001

Автори: Джурасзік Хорст, Бернотат-Данієловскі Сабіне, Мельзер Гуідо, Раддатз Пітер, Ганте Джоахім

МПК: A61K 31/495, A61P 25/08, A61K 38/00 ...

Мітки: спосіб, боротьби, одержання, композиція, тромбозами, фармацевтична, похідні, піперазинів

Текст:

...З-Л-пиперэзинил-карбоксамидо-ацетамидо/бензамидо-уксусную кислоту, точка плавления 188°; из сложного бензилового эфира 3-/4-КБЗэмидино-1 -пиперазинилкарбоксамидо-ацетамидо/ -бензамидо-уксусной кислоты [FAB 630; попучеи в результате конденсации 4-КБЗ-амидино-1-пиперазинил-карбоксамидо-уксусной кислоты со сложным бензиловым эфиром 3-амино-бензамидоуксусной кислоты]: 3-/4-амидино-1 -пиперазини л-карбоксамидоацетамидоЛбензамидоуксусную кислоту,...

Спосіб одержання похідних 6-фтор-1, дігідро-4-оксо-7-заміщений піперазінілхінолін-3-карбонової кислоти або їх фармацевтично прийнятних солей

Завантаження...

Номер патенту: 6324

Опубліковано: 29.12.1994

Автори: Норіюкі Ягі, Хідео Като, Ейіті Косінака, Нобуо Огава, Ясуо Ітох, Томіо Сузукі

МПК: A61K 31/47, A61P 31/04, A61K 31/495 ...

Мітки: спосіб, піперазінілхінолін-3-карбонової, дігідро-4-оксо-7-заміщений, похідних, прийнятних, фармацевтично, кислоти, солей, 6-фтор-1, одержання

Формула / Реферат:

Способ получения производных 6-фтор-1, 4-дигидро-4-оксо-7- замещенной пиперазинилхинолин-3-карбоновой кислоты общей формулы 1где R1 - низший алкил с 1-4 атомами углерода, 2-фторэтил, винил или 2-гидроксиэтил; R2, R3 и R4 - каждый представляет собой атом водо­рода или метил;R5 - низший алкил с 1-2 атомами углерода; R6 -атом водорода или фтора, отличающийся тем, что...