Россен Кай
Спосіб отримання 2-арил-3-арил-5-галогенпіридинів, що використовуються як інгібітори сох-2 (варіанти)
Номер патенту: 66792
Опубліковано: 15.06.2004
Автори: Пайє Філіп Дж., Сейджер Джесс, Маліакал Ашок, Россен Кай, Воланте Ральф П.
МПК: A61P 43/00, A61K 31/44, A61P 29/00 ...
Мітки: варіанти, використовуються, сох-2, отримання, 2-арил-3-арил-5-галогенпіридинів, інгібітори, спосіб
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання сполук формули I, Іде R1 вибирають з групи, що складається з(a) СН3,(b) NH2,(с) NНС(О)СF3,(d) NНСН3;Аr являє собою моно-, ди- або тризаміщений феніл або піридиніл (або його N-оксид), де замісники вибирають з групи, що складається з(a) водню,(b) галогену,(с) С1-4алкокси,(d) С1-4алкілтіо,(е) CN,(f) С1-4алкілу,(g)...
Способи одержання діарилпіридинів, корисних як інгібітори cox-2, та проміжних сполук
Номер патенту: 61119
Опубліковано: 17.11.2003
Автори: Пай Філіп Дж., Ларсен Роберт Д., Девіс Ян В., Журне Мішель, Джерена Лінда, Россен Кай
МПК: A61P 29/00, A61K 31/444, A61K 31/44 ...
Мітки: одержання, інгібітори, способи, корисних, проміжних, cox-2, сполук, діарилпіридинів
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання сполук формули 5 , 5у якій R1 вибраний з групи, що включає(a) СН3,(b) NH2,(c) NНС(О)СF3, (d) NНСН3, іАr представляє моно-, ди- або тризаміщений феніл чи піридиніл (або його N-оксид), у яких замісники обрані з групи, що включає(a) гідроген,(b) галоген,(c) С1-4-алкокси,(d) С1-4-алкілтіо,(e) CN,(f)...
Хіральні біфосфінові сполуки, комплекси на їх основі, 4,16-дибром[2.2]парациклофани як проміжні сполуки для їх одержання та спосіб одержання хіральних біфосфінових сполук
Номер патенту: 57742
Опубліковано: 15.07.2003
Автори: Пай Філіп, Воланте Ральф П., Россен Кай
МПК: C07D 241/06, C07C 67/31, C07D 241/04 ...
Мітки: проміжні, комплекси, біфосфінових, сполуки, одержання, хіральні, біфосфінові, спосіб, 4,16-дибром[2.2]парациклофани, хіральних, основі, сполук
Формула / Реферат:
1. Соединение нижеприведенной формулы, представляющей собой хиральные бифосфиныили,где R представляет С1-4-алкил, С3-6-циклоалкил или арил, незамещенный или замещенный -F, -СН3, -СF3 или СН3О-, иX1 и X2 связывают два R2P-замещенные бензола и независимо образуют 2-4-членную...
Спосіб синтезу інгібіторів сох-2 (циклооксигенази-2) та проміжні сполуки для їх одержання
Номер патенту: 57143
Опубліковано: 16.06.2003
Автори: Корлі Едвард Г., Россен Кай, Пай Філіп Дж., Девіс Ян В., Ларсен Роберт Д.
МПК: A61K 31/44, A61K 31/4418, A61K 31/444 ...
Мітки: сох-2, проміжні, синтезу, циклооксигенази-2, одержання, спосіб, інгібіторів, сполуки
Формула / Реферат:
1. Спосіб синтезу сполуки формули (І), (І)деприсутні 0-2 групи R;кожний з R, R' і R", незалежно, являє собою С1-10-алкіл, С-6-10-арил, аралкіл, галоген, -S(O)mH, -S(O)mС1-6-алкіл, -S(О)m-арил, нітро, аміно, С1-6-алкіламіно, ді-С1-6-алкіламіно, -S(O)mNH2, -S(О)mNH-С1-6-алкіл, -S(O)mNНС(O)СF3 і ціано, причому алкільна і арильна групи і алкільна і арильна частини аралкілу, -S(O)m-С1-6-алкілу, -S(O)m-арилу,...
Спосіб рацемізації оптично чистого або збагаченого піперазин-2-трет-бутилкарбоксамідного субстрату (варіанти) та рацемічний 2-трет-бутилкарбоксамід-4-(3-піколіл)-піперазин
Номер патенту: 46730
Опубліковано: 17.06.2002
Автори: Воланте Ральф, Рейдер Пол, Варсолона Річард Дж., Россен Кай, Аскін Девід
МПК: A61P 31/12, A61K 31/495, C07D 241/04 ...
Мітки: спосіб, рацемізації, варіанти, збагаченого, 2-трет-бутилкарбоксамід-4-(3-піколіл)-піперазин, піперазин-2-трет-бутилкарбоксамідного, субстрату, рацемічний, чистого, оптично
Формула / Реферат:
1. Способ рацемизации оптически чистого или обогащенного пиперазин-2-трет-бутилкарбоксамидного субстрата формулы IX или Х или их солей , ,включающий взаимодействие упомянутого субстрата или его соли с рацемизирующим агентом, выбранным из сильного основания, безводной соли металла или карбоновой кислоты в растворителе, при температуре в интервале между комнатной температурой и 250°С;гдеR1 и R2 каждый независимо...
Спосіб одержання епоксиду (варіанти)
Номер патенту: 45968
Опубліковано: 15.05.2002
Автори: Енг Кен К., Мелігрес Петер Є., Волант Рольф П., Россен Кай, Аскін Девід, Упадхай Віна, Рейдер Пол Дж.
МПК: A61K 31/4418, A61K 31/44, A61K 31/4406 ...
Мітки: варіанти, одержання, спосіб, епоксиду
Формула / Реферат:
1. Способ синтеза эпоксида формулы I отличающийся тем, что проводят следующие стадии: (а) вводят в контакт один эквивалент аллилацетонида формулы IIс галогенирующим агентом в количестве от около одного до двух эквивалентов в растворителе, смешанном с водным раствором...
Спосіб одержання інгібіторів віл-протеази, проміжні сполуки та спосіб їх отримання
Номер патенту: 45317
Опубліковано: 15.04.2002
Автори: Рейдер Пол, Уеллс Кеннет М., Аскін Девід, Россен Кай, Варсолона Річард Дж.
МПК: A61K 31/423, A61K 31/44, A61K 31/42 ...
Мітки: інгібіторів, віл-протеази, проміжні, сполуки, одержання, отримання, спосіб
Формула / Реферат:
1. Способ получения соединения формулы 1:, Iпредусматривающий осуществление реакции соединения формулы II IIс амидом формулы VIII VIIIв присутствии сильного основания при низкой температуре, где: стереоцентр а имеет либо R-конфигурацию, либо S-конфигурацию, либо является рацемическим;r является целым числом от 0 до 5, включительно;R1 и R2, в каждом случае, независимо выбирают из группы,...