Спосіб одержання калію 3-метил-1,2,4-триазоліл-5-тіоацетату, який виявляє антиаритмічну активність

Номер патенту: 14702

Опубліковано: 04.02.1997

Автори: Панасенко Олександр Іванович, Книш Євген Григорович

Завантажити PDF файл.

Формула / Реферат

Спосіб одержання калію 3-метил-1,2,4-триа-золіл-5-тіоацетату, який виявляє антиаритмічну активність, відрізняється тим, що 3-метил-1,2,4-триазоліл-5-тіон вводять в реакцію з хлорацетатом калію в лужному середовищі, причому вихідні про­дукти реакції беруться в еквімолекулярних співвідношеннях.

Текст

Винахід відноситься до технології виробництва гетероциклічних сполук, конкретно до технології виробництва субстанції калію 3-метил-1,2,4триазоліл-5-тіоацетату, який виявляє антиаритмічну активність і може застосовуватись в медицині. Відомий спосіб добування по а.с. №1767848 A61K31/43 по якому натрієву сіль 3-метил-1,2,4триазоліл-5-a-тіокапронової кислоти отримують дією натрію гідроксиду на 3-метил-1,2,4-триазоліл5-a-тіокапронову кислоту в киплячому етанолі, реакційну суміш випарюють, а залишок кристалізують із етанолу. Отримують цільовий продукт у вигляді білого кристалічного порошку, розчинного у воді, етанолі, мало розчинного у ефірі, з виходом 61,54%. Відомий спосіб одержання по а.с. №1563863 А01П43/64 кальцієвих солей 3-метил-1,2,4триазоліл-5-a-тіокапроновоі і 3-метил-1,2,4триазоліл-5-a-тіомасляної кислот згідно якому суміш відповідної кислоти і карбонату кальцію в еквімолекулярних співвідношеннях нагрівають у воді до закінчення виділення CO2, осад відфільтровують і кристалізують із етанолу. Вихід цільових продуктів коливається в межах 81 - 97%. Недоліками яку першому, так і у другому випадках є використання дорогих 3-метил-1,2,4триазоліл-5-a-тіомасляної і 3-метил-1,2,4триазоліл-5-a-тіокапроновоі кислот та низький процент виходу цільового продукту. Відомий, прийнятий за прототип, спосіб одержання калію 3-метил-1,2,4-триазоліл-5тіоацетату, який виявляє антиаритмічну активність по а.с. №1790178 A61K31/41, згідно якому до розчину 3-метил-1,2,4-триазоліл-5-тіоацетату в етанолі добавляють розчин калію гідроксиду в невеликій кількості води. Розчин випарюють, кристалізують з етанолу. Отримують цільовий продукт у вигляді білого кристалічного порошку розчинного у воді, малорозчинного у гексані та ефірі. Недоліком даного способу являється використання дорогого 3-метил-1,2,4-триазоліл-5тіоацетату і додаткової витрати на його отримання. В основу винаходу поставлена задача отримання калію 3-метил-1,2,4-триазоліл-5тіоацетату, який виявляє антиаритмічну дію при зменшених сировинних, енергетичних і трудових витратах. Рішення цієї задачі забезпечує спосіб одержання калію 3-метил-1,2,4-триазоліл-5тіоацетату, який виявляє антиаритмічну дію, по якому суміш 3-метил-1,2,4-триазоліл-5-тіону, калію гідроксиду і хлорвміщуючий компонент у вигляді калієвої солі нагрівають у воді, після закінчення реакції суміш випарюють. В якості хлорвміщуючого компоненту застосовують хлорацетат калію. Приклад 1. Калій 3-метил-1,2,4-триазоліл-5тіоацетат, який виявляє антиаритмічну дію. Суміш 14,3г (0,1мол) 3-метил-1,2,4-триазоліл5-тіону, 13,2г (0,1мол) хлорацетату калію та 5,6г (0,1мол), калію гідроксиду кип'ятять 30 хвилин, потім випарюють на водяній лазні досуху, залишок кристалізують із етанолу. Вихід цільового продукту у вигляді білого кристалічного порошку розчинного у воді і етанолі при нагріванні, кількісний т.топл. 175 - 178°C (розкл.). Як видно із наведеного прикладу, використання винаходу дозволяє змінити дорогий 3-метил-1,2,4 триазоліл-5-тіоацетат на більш дешевий 3-метил1,2,4-триазоліл-5-тіон, і виключить стадію одержання 3-метил-1,2,4-триазоліл-5-тіоацетату із 3-метил-1,2,4-триазоліл-5-тіону, що скорочує трудозатрати і здешевлює кінцевий продукт.

Дивитися

Додаткова інформація

Автори англійською

Knysh Yevhen Hryhorovych, Panasenko Oleksandr Ivanovych, Panasenko Oleksandr Ivanovych

Автори російською

Кныш Евгений Григорьевич, Панасенко Александр Иванович

МПК / Мітки

МПК: A61K 31/41

Мітки: антиаритмічну, калію, одержання, активність, виявляє, 3-метил-1,2,4-триазоліл-5-тіоацетату, спосіб

Код посилання

<a href="https://ua.patents.su/1-14702-sposib-oderzhannya-kaliyu-3-metil-124-triazolil-5-tioacetatu-yakijj-viyavlyaeh-antiaritmichnu-aktivnist.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Спосіб одержання калію 3-метил-1,2,4-триазоліл-5-тіоацетату, який виявляє антиаритмічну активність</a>

Подібні патенти