Спосіб одержання сульфінільних похідних гетероциклічних сполук або їх фармацевтично прийнятих солей

Номер патенту: 1944

Опубліковано: 20.12.1994

Автори: Девід Кокс, Джон Льюіс Сучитский, Ентоні Говард Інголл

Є ще 2 сторінки.

Дивитися все сторінки або завантажити PDF файл.

Формула / Реферат

Формула изобретения

Способ получения сульфинильных производных гетероциклических сое­динений общей формулы

RC - группа формулы (CR16, R17)y -( CR18R19)z- Rх, где Y и Z - 0 или 1, или 2 каждый, одинаковые или разные;

R16, R17, R18 и R19 – каждый водород;

Rх – кольцо формул

и, когда (Y+Z)≠0, Rх может быть NR9R10;

R1-R4 - одинаковые или разные, каждый - водород, галоген, алкокси, алкил или -N(R)2 или смежная пара R1-R4 могут в дополнение к приведенным значениям вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образовать ненасыщенное карбоциклическое или азотсодержащее гетероциклическое кольцо с 6-ю членами;

Х=0, S или NH;

R - водород или алкил;

R5-R8 - одинаковые или разными, каждый - водород, гало­ген, алкокси, алкил или -N(R)2;

R9 и R10 одинаковые или разные, каждый - водород, алкил или циклоалкил или R9 и R10 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать насыщенное или ненасыщенное кольцо с 4-8-ю членами, которое может содержать дополнительно 0; 1 или 2 гетероатома и кольцо может служить носителем одного или более заместителей R1 или R9 имеет указанные значения, за исключением того, что он не может образовывать кольцо c R16, и R9 и R10 вместе с атомом азота и атомами углерода кольца, к которому атом азота и R8 присоединены, образуют кольцо с 4-8-ю членами, которое может дополнительно содержать 0; 1 или 2 гетероатома и кольцо может служить носителем одного или более заместителей R1;

А - азото- или серосодержащее гетероциклическое кольцо с 5- или 6-ю членами, которое присоединено к остатку молекулы кольцевым атомом углерода, при условии, что:

а) Rс не является -СН2-СН2-морфолино;

б) когда X - NH, Rc не содержит ненасыщенное азотосодержащее гетероциклическое кольцо, кроме кольца, замещеного замещенной или незамещенной аминогруппой;

в) когда X - NH, Rс не содержит алкильную группу, замещенную необязательно алкильной или галозамещенной пиперидиногруппой;

или их фармацевтически приемлемых солей, отличающийся тем, что осуществляют избирательное окисление соответствующего соединения общей формулы

где R1, R2, R3, R4, X и Rс имеют указанные значения, в органическом растворителе с выделением целевого продукта в свободном виде или в виде фармацевтически приемлемой соли.

Текст

Изобретение касается гетероциклических соединений, в частности их сульфинильных производных общей формулы M-S(O)-R C (I), где М - группа формулы (II) І a R с ~ группа формулы -(CR« R,? )у -(1Ж „ К „)г-Ку,где Y и 'І (равные или разные) - 0 или 1, или 2; &tt> & п и R , 9 - Н и К ц - группа формул (III), (IV) или (V): Я. (II) (III) В s7 дополнительно содержать 0, 1 или 2 гетероатомов и кольцо может служить носителем одного или более заместитегде R^, R», RJJ, R 4 t X и R c имеют укалей R, или R g , имеет определенные вызанные значения, в органическом растше значения, за исключением, что он ворителе с выделением целевого проне может образовывать кольцо с R j , | дукта в свободном виде или в виде А - азото- или серосодержащее гетерофармацевтически приемлемой соли. циклическое кольцо с 5- или 6-ю членами, которое присоединено к остатку 20 Приоритет,по признакам молекулы кольцевым атомом углерода, при условии, что R с не является 29.11.84 при Rc - группа формулы СН^СН2 морфолино; когда X - NH, R c н е содержит ненасыщенное азотосодержащее Z, одинаковые или разные, принимают 25 гетероциклическое кольцо, кроме колькаждый значения 0,1 или 2; Ru , R1 7 , ца, замещенного замещенной или незакаждый - водород и R,jH мещенной аминогруппой, и когда X кольцо формулы (IV), и когда Y + NH, R c не содержит алкильную группу, R , R2, R 3 и R4» одинаковые или раззамещенную необязательно алкильной ные, каждый является водородом, гаили галозамещенной пиперидиногруппой. логеном, алкокси, алкилом или N(R)2» 12.04.85 при R x ~ кольцо формул или смежная пара R , R^, R-j или R* , I I , I I I и NR 9 R ) 0 - R r R f l -N(R) 2 могут в дополнение к приведенным 4-8-членные кольца, образованные зазначениям, вместе с атомами углерода местителями R e и R f c вместе с аток которым они присоединены, образовывать ненасыщенное карбоциклическое 35 мом азота и углеродными атомами кольца, к которому присоединены атом азоили азотсодержащее гетероциклическое тг и R g . кольцо с 6-ю членами* X - 0, S П 1 -R, В, R4 >4 і 'і ^ . 1 f - f R 3 4 Пример . T Е Д 5 Л ,мМ Токсичность 8 2,5 H N H H II Rc X *4 3 Низкая NMe 2 Mc H I. H v_/ 0 M e 2а 55,0 Низкая 0 2с 50,0 - " NH 2d U,0 - " 0 CH2 -/~V-Me УЛ=г Hi: Me Me. U H 17 їв t524807 ;•• Продолжение таблицы 4 S Н Н Н H Н Н Н NH ОМе N H Н "- Н НН .. СН 2 2е 2,6 сн2 2£ 48,0 ; Низкая О си2 5^0 rt NMe 2 ОИе н 2І 50,0 - " 21 ОМе Н NH 8,0 Низкая 36,0 -'* NMe. -сн-сн-сн-сн Н Н Н НН Н «ч-О Н NH ы. ОМе н Н Н Н N H " 2п 6,5 Н Н Н NH 2о 7,0 - " 11,0 Низкая 60,0 - " н н н Н и Н и мн Н NU сн 2 кме 2 Н н Н Н NH н н н т н н н NH ОМе сн 2 ме-к - " ко п 52,0 _ » 20,0 Низкая 19 20 1524807 Продолжение таблицы ГТ н Н Н Н 4,5 NH :о Низкая NMe Н Н Н Н Н NH -Ви з,з NH Редактор О, Юрковецкая сн2 -о Техред М.Ходанич - Тимепраэол 80,0 Корректор М. СамЬорская Закаэ 7056/58 Тираж 352 Подписное ВКИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при 1 КНТ СССР 113035, Москва, Ж-35, Раушская н а б . , д . 4/S Производственно-издательский комбинат "Патент", г.Ужгород, ул. Гагарина,101

Дивитися

Додаткова інформація

Автори англійською

Koks Devid

Автори російською

Дэвид Кокс

МПК / Мітки

Мітки: гетероциклічних, сполук, спосіб, прийнятих, одержання, солей, фармацевтично, сульфінільних, похідних

Код посилання

<a href="https://ua.patents.su/10-1944-sposib-oderzhannya-sulfinilnikh-pokhidnikh-geterociklichnikh-spoluk-abo-kh-farmacevtichno-prijjnyatikh-solejj.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Спосіб одержання сульфінільних похідних гетероциклічних сполук або їх фармацевтично прийнятих солей</a>

Подібні патенти