Застосування ротиготину для трансепікутального лікування синдрому втомлених ніг

1. Застосування (-)-5,6,7,8-тетрагідро-6-[пропіл[2-(2-тієніл)етил]аміно]-1-нафтолу (ротиготину) для виробництва ліків для трансепікутального лікування синдрому втомлених ніг.

2. Застосування за п. 1, при якому ліки є придатними для нанесення від 0,5 мг до 10 мг активної речовини на добу.

3. Застосування трансдермальної терапевтичної системи (TDS), що містить шар підкладки, яка є інертною по відношенню до компонентів матриці, матричний шар, що самоклеїться та містить (-)-5,6,7,8-тетрагідро-6-[пропіл[2-(2-тієніл)етил]аміно]-1-нафтол, і захисну плівку, яку слід видаляти перед застосуванням, де вказаний матричний шар містить

а) як основу неводний полімерний адгезив на основі акрилату або силікону, та

б) вільну основу (-)-5,6,7,8-тетрагідро-6-[пропіл[2-(2-тієніл)етил]аміно]-1-нафтолу в ефективній кількості,

як лікарського засобу для трансепікутального лікування синдрому втомлених ніг (RLS).

4. Застосування трансдермальної терапевтичної системи за п. 3, при якому матричний шар трансдермальної терапевтичної системи має розчинність  5% (г/г) для вільної основи (-)-5,6,7,8-тетрагідро-6-[пропіл[2-(2-тієніл)етил]аміно]-1-нафтолу.

5. Застосування за п. 3, яке відрізняється тим, що матриця містить <0,5% (г/г) неорганічних силікатних частинок.

6. Застосування за п. 3, яке відрізняється тим, що матриця містить < 0,05% (г/г) неорганічних силікатних частинок.

7. Застосування за п. 3, при якому полімерний адгезив на основі акрилату містить щонайменше два з наступних мономерів:

акрилову кислоту, акриламід, гексилакрилат, 2-етилгексилакрилат, гідроксіетилакрилат, октилакрилат, бутилакрилат, метилакрилат, гліцидилакрилат, метакрилову кислоту, метакриламід, гексилметилакрилат, 2-етилгексилметакрилат, октилметакрилат, метилметакрилат, гліцидилметакрилат, вінілацетат або вінілпіролідон.

8. Застосування за п. 3, при якому полімерний адгезив на основі силікону містить допоміжні речовини для поліпшення розчинності (-)-5,6,7,8-тетрагідро-6-[пропіл[2-(2-тієніл)етил]аміно]-1-нафтолу у формі гідрофільних полімерів або гліцерину або похідних гліцерину.

9. Застосування за п. 7 або 8, при якому (-)-5,6,7,8-тетрагідро-6-[пропіл[2-(2-тієніл)етил]аміно]-1-нафтол міститься в полімерному адгезиві на основі акрилату в концентрації від 10 до 35% (г/г) або в полімерному адгезиві на основі силікону в концентрації від 5 до 40% (г/г).

10. Застосування за п. 9, де TDS містить речовини, які поліпшують проникнення (-)-5,6,7,8-тетрагідро-6-[пропіл[2-(2-тієніл)етил]аміно]-1-нафтолу в шкіру людини, що вибрані з групи жирних спиртів, жирних кислот, складних ефірів жирних кислот, амідів жирних кислот, гліцерину або його похідних, N-метилпіролідону, терпенів або терпенових похідних.

11. Застосування за п. 10, при якому речовиною, що сприяє проникненню, є олеїнова кислота або олеїловий спирт.

12. Застосування за п. 8, при якому гідрофільним полімером є полівінілпіролідон, співполімер вінілпіролідону і вінілацетату, поліетиленгліколь, поліпропіленгліколь або співполімер етилену і вінілацетату.

13. Застосування за п. 12, при якому гідрофільним полімером є розчинний полівінілпіролідон, який міститься в концентрації від 1,5 до 5% (г/г) в матричному шарі, що містить активну речовину.

14. Застосування за п. 3, де TDS містить суміш щонайменше одного силікону адгезиву високої липкості і щонайменше одного силіконового адгезиву середньоїлипкості.

15. Застосування за п. 14, де TDS додатково містить солюбілізуючий агент.

16. Застосування за п. 15, де солюбілізуючим агентом є розчинний полівінілпіролідон.

17. Застосування за будь-яким з пп. 14-16, де TDS містить менше 1% мас. неорганічних силікатів.

18. Застосування за п. 17, де TDS вільна від неорганічних силікатів.

19. Застосування за п. 3, де TDS має розмір від 5 до 20 см2 і містить від 0,4 до 0,5 мг/см2 ротиготину в кількості активного компонента в матриці, яка містить, в основному, суміш щонайменше двох аміностійких силіконових адгезивів.