Амінотіазоли та їх застосування

1. Сполука формули I: C2 2 (19) 1 3 95627 ня множини цілих чисел, що дорівнюють 1500, 1000, 2000, 3000, 4000, 5000, 10000, 20000, 30000, 40000, 50000 або 60000; 5 R вибирають із групи, що включає H, алкіл та 4b R ; 8 R вибирають із групи, що включає H, CN, NO 2 , алкіл, циклоалкіл та SO 2 -алкіл; 8a R являє собою відсутній член або вибирають із групи, що включає H, -(алкіл)-, 4b 8a -(циклоалкіл)-, C(алкіл) 2 -J, -R , у якій R також може утворювати цикл з атомом, з яким 8a зв’язаний R , з утворенням 3-, 4-, 5-, 6- або 7-членного кільця, яке є ароматичним або неароматичним та може містити один або більшу кількість гетероатомів, де кільце може містити один або більшу кількість замісників, які є однаковими або різними; та 9 R вибирають із групи, що включає H, алкіл та CH 2 CO 2 H. 2b 4b 5 2. Сполука за п. 1, у якій R , R та R позна4a чають H та R позначає CH 3 . 2b 4b 5 3. Сполука за п. 1, у якій R , R та R позна4a 12 чають H, R позначає CH 3 та R позначає CH 2 -O-CH 3 . 4. Сполука за п. 1, у якій сполука формули I являє собою сполуку формули II: R1 G N S J A N N S S N N OH N S HN O O HN O S N NH NH H N N O O S O II та її фармацевтично прийнятні солі. 5. Сполука формули III: 4 G A L R3 J N S N R3 R3 R3 R3 3 R N R3 R3 S R3 S R3 2b R R2a N N N S O S N R3 R5 O R5 N O N R4b R5 N N R2a R4a N R5 R3 N O O S R12 III та її фармацевтично прийнятні солі, енантіомери, стереоізомери, поворотні ізомери, таутомери, діастереоізомери, атропоізомери або рацемати, включаючи їх піридин-N-оксид; у якій 2a 2b 3 4a 4b 5 12 R , R , R , R , R , R , R , A, G та J приймають значення, представлені для формули I; та кільце L вибирають з групи, що включає циклоалкіл, гетероцикл, арил та гетероарил, кожен з яких необов’язково може бути дода тково заміщеним за допомогою -A-G-J. 2b 4b 5 6. Сполука за п. 5, у якій R , R та R позна4a чають H та R позначає CH 3 . 2b 4b 5 7. Сполука за п. 5, у якій R , R та R позна4a 12 чають H, R позначає CH 3 та R позначає CH 2 -O-CH 3 . 8. Сполука за п. 5, у якій сполука формули III являє собою сполуку формули IV: 5 95627 G J A L N S N N S S N N OH N S HN O O S HN O NH H N N N O O NH S O IV та її фармацевтично прийнятні солі, у якій кільце L, A, G та J приймають значення, представлені для формули III. 9. Сполука формули V: R1 N S A G J N N S S N N R2a N S HN O O HN O S N NH NH H N N O O S O 6 V 1a у якій A-G-J являє собою R ; 1 1a 2a у якій R , R та R всі незалежно вибирають з групи, що включає H, заміщений або незаміщений алкіл, алкіларил, гетероалкіл, гетероцикліл, гетероарил, арилгетероарил, алкілгетероарил, циклоалкіл, алкілоксигрупу, алкіларилоксигрупу, арилоксигрупу, гетероарилоксигрупу, гетероциклілоксигрупу, циклоалкілоксигрупу, аміногрупу, алкіламіногрупу, ариламіногрупу, алкілариламіногрупу, ариламіногрупу, гетероариламіногрупу, циклоалкіламіногрупу, карбоксиалкіламіногрупу, арилалкілоксигрупу та гетероцикліламіногрупу; кожна з яких може бути незалежно один або більшу кількість разів заміщена за допомогою 1 2 1 Z та Z ; у якій Z позначає алкіл, алкеніл, алкініл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, гетероцикліл, гетероциклілалкіл, арил, алкіларил, арилалкіл, арилгетероарил, гетероарил, гетероцикліламіногрупу, алкілгетероарил або 1 гетероарилалкіл; де Z може бути незалежно заміщений одним або більшою кількістю фр а2 гментів Z , які можуть бути однаковими або 2 різними та вибрані незалежно; де Z позначає гідроксигрупу, алкіл, арил, алкоксигрупу, арилоксигрупу, тіогрупу, алкілтіогрупу, арилтіогрупу, аміногрупу, алкіламіногрупу, ариламіногрупу, алкілсульфоніл, арилсульфоніл, алкілсульфонамідну групу, арилсульфонамідну групу, карбоксигрупу, карбалкоксигрупу, карбоксамідну групу, алкоксикарбоніламіногрупу, алкоксикарбонілоксигрупу, алкілуреїдну групу, арилуреїдну групу, галоген, ціаногрупу, кетогрупу, складноефірну групу або нітрогрупу; у якій кожен з зазначених алкілів, алкоксигруп та арилів може бути незаміщений або необов’язково незалежно заміщений одним або більшою кількістю фрагментів, які можуть бути однаковими або різними та незалежно вибирають з групи, що включає алкіл, алкеніл, алкініл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, гетероцикліл, гетероциклілалкіл, арил, алкіларил, арилалкіл, арилгетероарил, гетероарил, гетероцикліламіногрупу, алкілгетероарил та гетероарилалкіл; 1 1a або R та R разом можуть утворювати 3-, 4-, 5-, 6- або 7-членное кільце, яке є ароматичним або неароматичним та може містити один або більшу кількість гетероатомів, де кільце може містити один або більшу кількість замісників, які є однаковими або різними. 10. Сполука за будь-яким з пп. 1, 5 або 9, у 1 якій R позначає H або CH 3 та A-G-J разом утворюють H або разом утворюють функці ональну групу, вибрану з групи, що включає 7 95627 8 O O O OH OH O O O O, , O , NH 2 , NH 2 O S O O , O NH 2 O , O , O O O , O , , OH OH NH 2 OH HN O O O , O O CF3 O , O O , O OH O , O , , OH N O O O O , OH O O , O , O O , O H2 N OH O O , O , N H O O HNNH 2 O OH OH O , O O OH NH 2 O O , , NH 2 OH O O NH 2 O O O O O , H2 N O , O , , NH 2 OH NH 2 O O O NH 2 O , O O O O , O , , O OH OH O O O O OH NH2 O , O , O , O , O O O OH O , O OH NH 2 OH O S , H2 N , NH2 O , 9 95627 10 O OH OH P OH O O O OH O O O O , N O O O , O NH 2 , O O OH N , N O O O O , O O O OH NH 2 O O O O O O O , , O O , O O OH N O , N O O , O O OH O O , , O OH O O S NH 2 O , O , N O O OH O OH O OH OH O , O O N , O O OH O OH , , HN N , , H 2N O N O O OH O OH , O OH O , O OH N , O O , OH O OH O O O O , NH2 NH O , O O NH O O , NH2 O , O OH N OH O , NH2 O , , NH O HN H 2N O O O HN O , N H NH 2 N O HN O N O NH , O , N N O N , , 11 95627 N O 12 OH O N O N NH 2 O N O , N O , та N O N N O . 11. Сполука за будь-яким з пп. 1, 5 або 9, у 1 якій R позначає H та A-G-J разом утворюють R O 13 O R O , H N 13 R 13 O S 13 R O , OH функціональну групу, вибрану з групи, що включає R O , OH N 13 S R 13 O , O , R13 R13 S O , , O R 13 R13 O O O , та , 13 де R вибирають із групи, що включає водень, гідроксиметил та амінометил, або з групи, що включає: O HO OH O , OH , OH N OH N , NH2 , O , H2 N OH N NH2 , , O O NH2 OH OH N , O , , OH , OH , OH HO OH NH2 NH2 , OH N NH2 N NH , O , H N NH2 , , N , OH OH NH2 N , O NH2 , , OH OH O , , , OH , , OH N NH2 NH N O , , O OH , , OH O , O N HO N , NH2 , , O OH N H , , O , 13 95627 14 O OH NH2 N , OH N NH , , N O , NH , N , O N OH N OH O , , O , OH , , H2 N HO OH N N , OH N N , O , O OH O HO O , O NH2 , , , HO NH2 OH HO OH OH OH , O O OH , O OH O O NH2 NH2 OH , O , , , O NH2 OH O n , HO OH O O , OH OH O , O , , NH2 OH , , OH , O N HO N O OH OH NH , N O HN , NH2 O n , , O O HO OH O n O NH2 , H N OH O , OH , , , O O OH N OH N O O H2 N OH O , H2N N , , O OH , , HO HO N OH OH OH , O , , , O O O OH O OH OH OH O NH2 , OH OH , O , H2 N , O O n O , 15 95627 16 O n O O OH та ; де n являє собою ціле число, що дорівнює 1-500, 1000, 2000, 3000, 4000, 5000, 10000, 20000, 30000, 40000, 50000 або 60000, або являє собою середнє значення множини цілих чисел, що дорівнюють 1-500, 1000, 2000, 3000, 4000, 5000, 10000, 20000, 30000, 40000, 50000 або 60000. 2a 12. Сполука за п. 9, у якій R позначає OH або OAc. 13. Сполука формули I або III, у якій центральна піридин-вмісна функціональна група являє собою N-оксид наступної формули: R3 + ON R3 . 14. Сполука за будь-яким з попередніх пунктів, у якій, якщо J не позначає F, тоді J зв’язаний з O або N. 15. Сполука за будь-яким з попередніх пункb a тів, у якій, якщо R не позначає F, тоді R 1 позначає –(R ) 2 . 16. Сполука формули VI: R3 R S N R3 R3 N R3 S S R3 R2 N N N S O S N N R5 R3 R3 R5 R5 N O N R 4b R5 N N R 2a R4a O N O O S R 12 VI та її фармацевтично прийнятні солі, енантіомери, стереоізомери, поворотні ізомери, таутомери, діастереоізомери, атропоізомери або рацемати, включаючи їх піридин-Nоксид; у якій 1 R вибирають із групи, що включає N(R ) 2 , 1 N(R )-A-G-Q-J та -(гетероарил)-A-G-Q-J; A позначає зв’язок або вибирають із групи, що включає -C(O)-, -C(O)C(O)-, -C(O)O-, 8a 8a C(O)N(R )-, -S(O) 2 -, -S(O)-,-S(O) 2 N(R )-, 8a 8 8a S(O)N(R )-, -C(=NR )N(R )-, 8 8a 8 C(=NR )N(R )C(O)-, -C(=NR )-, -C=C-C(O)-, 8a C=C-C(O)O-, -C=C-C(O)N(R )-; G являє собою відсутній член або вибирають a b із групи, що включає -[C(R )(R )] x -, a b a a a b -[C(R )(R )] x -C(R )=C(R )-[C(R )(R )] y -, a b a b [C(R )(R )] x -O-[C(R )(R )] y - та a b 8a a b -[C(R )(R )] x -N(R )-[C(R )(R )] y -, або вибирають із групи, що включає -(циклоалкіл)-, -(гетероцикліл)-, -(арил)- та -(гетероарил)-, кожен з яких містить 0-4 замісники; Q являє собою відсутній член або вибирають a b із групи, що включає -C(O)-[C(R )(R )] x -, a b a a a b C(O)-[C(R )(R )] x -C(R )=C(R )-[C(R )(R )] y -, a b a b C(O)-[C(R )(R )] x -O-[C(R )(R )] y та -C(O)8a a b {N(R )-[C(R )(R )] y } p -, або вибирають із групи, що включає -(циклоалкіл)-, (гетероцикліл)-, -(арил)-, -(гетероарил)-, C(O)-(циклоалкіл)-, -C(O)-(гетероцикліл)-, C(O)-(арил)- та -C(O)-(гетероарил)-, кожен з яких містить 0-4 замісники; J вибирають із групи, що включає H, C 1 C 4 алкіл, галоген, C 1 -C 4 алкоксигрупу, гідроксигрупу, аміногрупу, монота ди-C 1 C 4 алкіламіногрупу, триC 1 -C 4 алкіламонійну 8a групу, N(R )C(O)C 1 -C 4 алкіл, CO 2 H, 8a 8a C(=O)N(R ) 2 , CH 2 CO 2 H, CH 2 C(=O)N(R ) 2 , CO 2 -C 1 -C 4 алкіл, C(O)C 1 -C 4 алкіл, P(O)(OH) 2 , P(O)(O-C 1 -C 4 алкіл) 2 , C 0 -C 4 алкілен(циклоалкіл) та C 0 -C 4 алкілен-(гетероцикліл), та гетероцикл може містити 0-4 замісники; a R вибирають із групи, що включає H, алкіл, 1 1 F, CO 2 H, CO 2 -алкіл, -N(R ) 2 , -OR , -(CH 2 ) 0-4 -J 4b та -R ; b R вибирають із групи, що включає H, алкіл та F; p дорівнює 0, 1, 2 або 3; x та y незалежно у кожному випадку вибирають з числа цілих чисел, що дорівнюють 010; 1 R незалежно у кожному випадку вибирають із групи, що включає -H, алкіл, заміщений за 4b допомогою J, та -R ; 2 R позначає водень, C 1 -C 6 алкіл, гідроксиC 1 C 6 алкіл, C 1 -C 6 алкоксиC 0 -C 6 алкіл, C3C 7 циклоалкілC 0 -C 4 алкіл, арилC 0 -C 4 алкіл або залишок формули: 17 95627 18 C 7 циклоалкіл, C 1 -C 6 алкіл, заміщений за до4b 8a помогою J, та R , або два залишки R , взяті у комбінації, можуть утворювати насичене, ненасичене або ароматичне кільце, що містить від 3 до 7 кільцевих атомів, та це кільце може містити 0-4 замісники; та 9 R вибирають із групи, що включає H, алкіл та CH 2 CO 2 H. 2 17. Сполука за п. 16, у якій R позначає залишок формули: R3 R3 2b R2a R R3 R3 R3 ; 2a R вибирають із групи, що включає H, C 1 4a 4a 8a C 6 алкіл, OH, OR , OC(O)R , OC(O)N(R ) 2 8a та N(R ) 2 ; 2b 2a R позначає H або C 1 -C 6 алкіл, або R та 2b R , взяті у комбінації, утворюють оксогрупу або іміногрупу; 3 12 R та R все незалежно вибирають з групи, 4b 8a що включає H, галоген, OR , -G-J та N(R ) 2 ; 4a R вибирають із групи, що включає H та алкіл; 4b R вибирають із групи, що включає алкіл та 9 -(CH 2 -CH 2 -O-) n -R , де n являє собою ціле число, що дорівнює 1-500, 1000, 2000, 3000, 4000, 5000, 10000, 20000, 30000, 40000, 50000 або 60000, або являє собою середнє значення множини цілих чисел, що дорівнюють 1-500, 1000, 2000, 3000, 4000, 5000, 10000, 20000, 30000, 40000, 50000 або 60000; 5 R вибирають із групи, що включає H, алкіл 4b та R ; 8 R вибирають із групи, що включає H, CN, NO 2 , C 1 -C 6 алкіл, C 3 -C 7 циклоалкіл та SO 2 -C 1 C 6 алкіл; 8a R являє собою відсутній член або вибирають із групи, що включає H, C 1 -C 6 алкіл, C 3 O R3 R3 2b R2a R R3 3 R R3 , 2a R вибирають із групи, що включає H, C 1 4a 4a 8a C 6 алкіл, OH, OR , OC(O)R , OC(O)N(R ) 2 8a та N(R ) 2 ; та 2b 2a R позначає H або C 1 -C 6 алкіл, або R та 2b R , взяті у комбінації, утворюють оксогрупу або іміногрупу. 2b 4b 5 18. Сполука за п. 16, у якій R , R та R по4a значають H та R позначає CH 3 . 2b 4b 5 19. Сполука за п. 16, у якій R , R та R по4a 12 значають H, R позначає CH 3 та R позначає CH 2 -O-CH 3 . 1 20. Сполука за п. 16, у якій R позначає N(R )1 A-G-Q-J, R позначає H та A-G-Q-J разом утворюють H або разом утворюють функціональну групу, вибрану з групи, що включає O O OH OH O O O O, , O , NH 2 , NH 2 O S O O , O NH 2 O , O O , O O , O , , OH OH NH 2 OH HN O O , O O O CF3 O , , O O OH O , O O , , OH N O O , O O O , O OH O , O OH NH 2 , O , 19 95627 20 O O O O , O OH O O , O H2 N N H O O HN NH 2 O OH OH O , , NH 2 OH O O NH 2 O O O O O , H2 N O , O , OH , NH 2 NH 2 O O NH 2 O O O , O O O , O , , O OH OH O O O O OH NH2 O , O O , O , , O O OH O O NH 2 , OH O OH O S H2 N , O OH O NH 2 O O O , N , O , O OH N O N O O O , O , O O O OH O , O OH N O O O , O , O OH OH P OH O O , O NH2 OH NH 2 O O O O , , O O O O , O O OH , O NH O O , NH2 O O N O N , O O , , 21 95627 22 NH2 NH O O OH O O O , O , O OH O O S NH 2 O , O O , O O N OH O , O O OH OH O , OH O OH O O N , O O OH O OH , H 2N O N O , O OH O O O OH O OH O , O OH N , O OH , , HN N , NH2 O , , NH O H 2N HN O O O HN N H O , NH 2 N O N HN NH O , N NH 2 O N , N O OH O O , N , N O O N O N O , N O , та N O N N O . 1 21. Сполука за п. 16, у якій R позначає N(R )1 A-G-Q-J, R позначає H та A-G-Q-J разом R O 13 O , H N 13 R O R 13 O O R O , O R 13 , O S 13 O , OH R13 та O утворюють функціональну групу, вибрану з групи, що включає , OH N 13 S R 13 R , O S , O R13 R13 , O , 23 95627 24 13 де R вибирають із групи, що включає водень, гідроксиметил та амінометил, або з групи, що включає: O HO OH , O OH , OH N OH N , NH2 , O , H2 N OH N NH2 , , O O NH2 OH OH N , O , , OH , OH , OH HO OH NH2 NH2 , OH , O , H N N N NH , , NH2 N , O NH2 , , , , OH O , OH O NH OH N O , , , , , OH N NH2 , O OH OH , OH OH N HO N , O N NH2 NH2 NH2 , , , OH O N H , O , , O OH NH2 N , OH , N NH , N O , NH , N , O N OH N OH O , , O , OH , , H2 N HO OH N N , OH N N , O , O OH HO , O O , OH , O NH2 , OH , , O O HO , HO OH O NH2 , OH O OH O , HO NH2 OH OH OH O , O , , , 25 95627 O OH NH2 OH O NH2 OH O n O 26 O , , NH2 OH , , OH , O N HO N O OH OH NH , N O HN , NH2 O n , , O O HO OH O n O NH2 , H N OH O , OH , , , O O OH N OH N O O H2 N OH , O H2N N , , O OH , , HO HO N OH OH OH , , O , , O OH OH O , , OH OH NH2 O O O O OH OH , O , H2 N , O O n та O n O O OH ; та n являє собою ціле число, що дорівнює 1500, 1000, 2000, 3000, 4000, 5000, 10000, 20000, 30000, 40000, 50000 або 60000, або являє собою середнє значення множини цілих чисел, що дорівнюють 1-500, 1000, 2000, 3000, 4000, 5000, 10000, 20000, 30000, 40000, 50000 або 60000. 2a 22. Сполука за п. 16, у якій R позначає OH 2b або OAc та R позначає H. 23. Сполука за п. 16, у якій A позначає C(O), C(O)O, або C(O)NH; G позначає C 4 -C 7 циклоалкіл; Q являє собою відсутній член; та J позначає CO 2 H або CO 2 C 1 -C 4 алкіл. 24. Сполука за п. 16, у якій сполука формули VI являє собою сполуку формули VII: 27 95627 28 R D S N N N S S N N OH N S HN O O S HN O NH H N N N O O NH S O VII та її фармацевтично прийнятні солі. 25. Сполука формули VIII: D R3 A-G-Q-J N S N R3 R3 N R3 S S R3 R2 N N N S O S N N R5 R3 R3 R5 R5 N O N R 4b R5 N N R2a R 4a O N O O S R 12 VIII та її фармацевтично прийнятні солі, енантіомери, стереоізомери, поворотні ізомери, таутомери, діастереоізомери, атропоізомери або рацемати, включаючи їх піридин-Nоксид; у якій позначає 4- – 7-членное гетероарильне кільце, що містить в кільці 0-2 додаткових гетероатоми, яке заміщене залишком A-G-Q-J та містить 0-4 додаткових замісники; A позначає зв’язок або вибирають із групи, що включає -C(O)-, -C(O)C(O)-, -C(O)O-, 8a 8a C(O)N(R )-, -S(O) 2 -, -S(O)-,-S(O) 2 N(R )-, 8a 8 8a S(O)N(R )-, -C(=NR )N(R )-, 8 8a 8 C(=NR )N(R )C(O)-, -C(=NR )-, -C=C-C(O)-, 8a C=C-C(O)O-, -C=C-C(O)N(R )-; G являє собою відсутній член або вибирають a b із групи, що включає -[C(R )(R )] x -, a b a a a b -[C(R )(R )] x -C(R )=C(R )-[C(R )(R )] y -, a b a b [C(R )(R )] x -O-[C(R )(R )] y - та a b 8a a b -[C(R )(R )] x -N(R )-[C(R )(R )] y -, або вибирають із групи, що включає -(циклоалкіл)-, -(гетероцикліл)-, -(арил)- та (гетероарил)-, кожен з яких містить 0-4 замісники; Q являє собою відсутній член або вибирають a b із групи, що включає -C(O)-[C(R )(R )] x -, a b a a a b C(O)-[C(R )(R )] x -C(R )=C(R )-[C(R )(R )] y -, a b a b C(O)-[C(R )(R )] x -O-[C(R )(R )] y та -C(O)8a a b {N(R )-[C(R )(R )] y } p -, або вибирають із групи, що включає -(циклоалкіл)-, (гетероцикліл)-, -(арил)-, -(гетероарил)-, C(O)-(циклоалкіл)-, -C(O)-(гетероцикліл)-, C(O)-(арил)- та -C(O)-(гетероарил)-, кожен з яких містить 0-4 замісники; J вибирають із групи, що включає H, C 1 C 4 алкіл, галоген, C 1 -C 4 алкоксигрупу, гідроксигрупу, аміногрупу, монота ди-C 1 C 4 алкіламіногрупу, триC 1 -C 4 алкіламонійну 8a групу, N(R )C(O)C 1 -C 4 алкіл, CO 2 H, 8a 8a C(=O)N(R ) 2 , CH 2 CO 2 H, CH 2 C(=O)N(R ) 2 , CO 2 -C 1 -C 4 алкіл, C(O)C 1 -C 4 алкіл, P(O)(OH) 2 , P(O)(O-C 1 -C 4 алкіл) 2 , C 0 -C 4 алкілен(циклоалкіл) та C 0 -C 4 алкілен-(гетероцикліл), та гетероцикл може містити 0-4 замісники; a R вибирають із групи, що включає H, алкіл, 1 1 F, CO 2 H, CO 2 -алкіл, -N(R ) 2 , -OR , -(CH 2 ) 0-4 -J 4b та -R ; b R вибирають із групи, що включає H, алкіл та F; p дорівнює 0, 1, 2 або 3; x та y незалежно у кожному випадку вибирають з числа цілих чисел, що дорівнюють 010; 1 R незалежно у кожному випадку вибирають із групи, що включає -H, алкіл, заміщений за 4b допомогою J, та -R ; 2 R позначає водень, C 1 -C 6 алкіл, гідроксиC 1 C 6 алкіл, C 1 -C 6 алкоксиC 0 -C 6 алкіл, C3C 7 циклоалкілC 0 -C 4 алкіл, арилC 0 -C 4 алкіл або залишок формули: 29 95627 30 ненасичене або ароматичне кільце, що містить від 3 до 7 кільцевих атомів, та це кільце може містити 0-4 замісники; та 9 R вибирають із групи, що включає H, алкіл та CH 2 CO 2 H. 2 26. Сполука за п. 25, у якій R позначає залишок формули: R3 R3 2b R2a R R3 R3 R3 R3 R3 ; 2a R вибирають із групи, що включає H, C 1 4a 4a 8a C 6 алкіл, OH, OR , OC(O)R , OC(O)N(R ) 2 8a та N(R ) 2 ; 2b 2a R позначає H або C 1 -C 6 алкіл, або R та 2b R , взяті у комбінації, утворюють оксогрупу або іміногрупу; 3 12 R та R все незалежно вибирають з групи, 4b 8a що включає H, галоген, OR , -G-J та N(R ) 2 ; 4a R вибирають із групи, що включає H та алкіл; 4b R вибирають із групи, що включає алкіл та 9 -(CH 2 -CH 2 -O-) n -R , де n являє собою ціле число, що дорівнює 1-500, 1000, 2000, 3000, 4000, 5000, 10000, 20000, 30000, 40000, 50000 або 60000, або являє собою середнє значення множини цілих чисел, що дорівнюють 1-500, 1000, 2000, 3000, 4000, 5000, 10000, 20000, 30000, 40000, 50000 або 60000; 5 R вибирають із групи, що включає H, алкіл 4b та R ; 8 R вибирають із групи, що включає H, CN, NO 2 , C 1 -C 6 алкіл, C 3 -C 7 циклоалкіл та SO 2 -C 1 C 6 алкіл; 8a R являє собою відсутній член або вибирають із групи, що включає H, C 1 -C 6 алкіл, C 3 C 7 циклоалкіл, C 1 -C 6 алкіл, заміщений за до4b 8a помогою J, та R , або два залишки R , взяті у комбінації, можуть утворювати насичене, O 2b R2a R R3 R3 R3 , 2a R вибирають із групи, що включає H, C 1 4a 4a 8a C 6 алкіл, OH, OR , OC(O)R , OC(O)N(R ) 2 8a та N(R ) 2 ; та 2b 2a R позначає H або C 1 -C 6 алкіл, або R та 2b R , взяті у комбінації, утворюють оксогрупу або іміногрупу. 2b 4b 5 27. Сполука за п. 25, у якій R , R та R по4a значають H та R позначає CH 3 . 2b 4b 5 28. Сполука за п. 25, у якій R , R та R по4a 12 значають H, R позначає CH 3 та R позначає CH 2 -O-CH 3 . D N 29. Сполука за п. 25, у якій позначає імідазолільне кільце; та A-G-Q-J разом утворюють H або разом утворюють функціональну групу, вибрану з групи, що включає O O OH OH O O O O, , O , NH 2 , NH 2 O S O O , O NH 2 O , O O , O O , O , , OH OH NH 2 OH HN O O , O O O CF3 O , , O O OH O , O O , , OH N O O , O O O , O OH O , O OH NH 2 , O , 31 95627 32 O O O O , O OH O O , O H2 N N H O O HN NH 2 O OH OH O , , NH 2 OH O O NH 2 O O O O O , H2 N O , O , OH , NH 2 NH 2 O O NH 2 O O O , O O O , O , , O OH OH O O O O OH NH2 O , O O , O , , O O OH O O NH 2 , OH O OH O S H2 N , O OH O NH 2 O O O , N O , , O OH N O N O O O O O , O , O OH OH P OH O O , O NH2 O O , O , O O , O OH N OH O OH NH 2 O O O O O O , NH2 , , O O O O , O O OH , O NH O O N O N , O O , , 33 95627 34 NH2 NH O O OH O O O , O , O OH O O S NH 2 O , O O , O O N OH O , O O OH OH O , OH O OH O O N , O O OH O OH , H 2N O N O , O OH O O O OH O OH O , O OH N , O OH , , HN N , NH2 O , , NH O H 2N HN O O O HN N H O , NH 2 N O N HN NH O , N NH 2 O N , N O OH O O , N , N O O N O N O , N O , та N O N N O . D N 30. Сполука за п. 25, у якій позначає імідазолільне кільце; та A-G-Q-J разом утворюють функціональну групу, вибрану з групи, що включає R O O 13 , O H N 13 R , O O S 13 R , O OH N 13 S R 13 R , O S , O R13 R13 , O , 35 95627 OH R 13 36 O R 13 R13 O O O , та , 13 де R вибирають із групи, що включає водень, гідроксиметил та амінометил, або з групи, що включає: O HO OH , O OH , OH N OH N , NH2 , O , H2 N OH N NH2 , , O O NH2 OH OH N , O , , OH , OH , OH HO OH NH2 NH2 , OH , O , H N N N NH , , NH2 N , O NH2 , , , , OH O , OH O NH OH N O , , , , , OH N NH2 , O OH OH , OH OH N HO N , O N NH2 NH2 NH2 , , , OH O N H , O , , O OH NH2 N , OH , N NH , N O , NH , N , O N OH N OH O , , O , OH , , H2 N HO OH N N , OH N N , O , O O HO , O O , OH , O NH2 , OH , , O O HO , HO OH O NH2 , OH OH OH O , HO NH2 OH OH OH O , O , , , 37 95627 O OH NH2 OH O NH2 OH O n O 38 O , , NH2 OH , , OH , O N HO N O OH OH NH , N O HN , NH2 O n , , O O HO OH O n O NH2 , H N OH O , OH , , , O O OH N OH N O O H2 N OH , O H2N N , , O OH , , HO HO N OH OH OH , , O , , O OH OH O , , OH OH NH2 O O O O OH OH , O , H2 N , O O n Та O n O O OH ; та n являє собою ціле число, що дорівнює 1500, 1000, 2000, 3000, 4000, 5000, 10000, 20000, 30000, 40000, 50000 або 60000, або являє собою середнє значення множини цілих чисел, що дорівнюють 1-500, 1000, 2000, 3000, 4000, 5000, 10000, 20000, 30000, 40000, 50000 або 60000. 2a 31. Сполука за п. 25, у якій R позначає OH 2b або OAc та R позначає H. 32. Сполука, яку вибирають з групи, що включає: 39 95627 40 O O HN NH2 HN O S S N N S N N S OH N S S N HN N S S N S OH HN O N S O HN N O N NH O N O O NH S HN H N NH N H N N NH N O O NH S O , O , O HN O S N O N S N N N S OH N S S N HN OH N S S N S N HN O S O N O S HN H N N NH O N O O NH H N N NH N O O NH O O NH S S O OH O O NH N S HN S HN H N S N S O O O HN N N N N OH HN O S , O O HN O O NH S S O O O S HN H N O N S S O S O O O HN N N N N O N S O , O , , O O CF3 HN O S O O N S N S N N N N CF3 HN HN N N S O O N S S N HN OH N S S N S N HN O O O S HN N NH S HN NH O N H N N NH S O , H N N O O NH S O S NH N O O O O HN H N O N S S O S O O HN N NH N O O S O , O , 41 95627 42 OH O HN HN S O O N S S N N S OH N S S N HN OH N S S N S N HN O O O HN N O H N N NH O N O O NH S HN NH N H N N NH N O O NH O O NH S S O O O S HN H N O N S S O S O O S HN O N N N S O N N N HN S O S O , O , , O HN NH2 NH2 O HN HN HN O O S S N S N N O N S S O S N HN N O N S S O S N HN O S HN O O O N N NH N O O NH H N NH O O NH S S S O O S HN H N N O O NH OH O NH N S O S HN H N N S N S HN O O N N N N N O N O , O , , O O O O O OH O HN O S O N S N O S N HN N NH2 O N S S O S N OH N S S N S N HN O O HN O HN NH O N HN HN H N N NH S O , H N N O O NH NH N O O S S O O S NH N O O OH N S S O S NH H N N S O O S N N N N N HN HN O , O , 43 95627 44 OH O N O N O S N S N S N OH N N HN OH N S S N N O HN O O N N O O NH NH H N NH N S S O , O O NH S O O S HN H N N O O NH OH O NH N S O S HN H N N S N S HN O S O N S HN O O N N S S S OH O N N N HN O O , , OH N NH2 HN HN HN HN O O S S N O N S N N N N O N N S OH N S S N HN OH N S S N S N HN O HN HN S HN H N N O HN N O O NH O N NH H N N O O NH N S S O , O O NH S O O S NH H N NH N OH N S S O S O S O O O N O , , OH NH2 OH O O HN O O N S N S N S N S OH N S N HN OH N S S N S HN O O N HN S HN N NH O N O S HN NH S O N , O NH NH H N N O O N O O S S O OH S NH H N N O O S O NH H N S N S HN O O N N N N N HN HN O S O O O , O , 45 95627 O OH HN HN N N S OH N N N S S N O S N O S O O S O HN OH O O HN O HN O N S N O N S N N S OH N S S N HN OH N S S N S N HN O O HN HN HN O N NH H N N N O O NH S S O , O O NH S O O S NH H N N O O NH OH O O N S S O S NH H N N S N HN O S O N N N , O OH N O , O HN O S NH O , O S NH N S NH O N HN NH N O OH O O NH S O O S S HN O NH N N O N HN NH H N S N O HN O O NH N O S N HN O N S S S O O N S N HN HN HN O N N OH O HN O S 46 O , , NH2 O H2N NH OH OH O HN O S S S OH N N N HN O N O S HN H N N NH S O O O , O H N N NH NH N O O S S O OH S NH N O O S O HN NH H N S N S HN O S N NH OH N S S N S O O N N N HN O S N S S O O N N HN HN O N N N O HN O , O , 47 95627 48 O O NH2 O NH2 O O HN HN HN O O S S N O N S N N N S OH N S S HN N OH N S S N S N HN O HN S HN H N N O N NH O N O O NH H N N NH N O O NH O O O NH S S H 2N O S HN H N NH N OH N S S O S HN S O O O O N N N N O S O , O , , NH2 OH NH2 O HN HN N S S N N S N S OH N S HN N OH N S S N S HN O N S HN O HN HN O N NH H N N O O NH N S O , O O NH S S O O S NH H N N O O NH OH O O N S O S NH H N N S N S HN O O N N N N N O O O S O O O HN O , , NH2 O O O HN OH HN HN OH O S N S N S S N S N OH HN N N S S N S OH HN O N HN O S O NH S O HN N O O NH O N O , O NH NH H N N O O N O O S S S OH S NH H N NH N S S O HN H N N S N HN O O N N N N N S N O , O , 49 95627 50 O OH OH OH O O O O N S N S N S N S OH N S N HN OH N S S N S HN O O N HN O HN HN O N H 2N S O NH2 O , O O O N N HN N S N S S OH N HN OH N S S N S N HN O O HN O HN HN O N S O , OH P S N O O HN N N S N OH HN N OH N S S N S N HN O O HN HN NH S HN NH O N NH S O N O NH , NH H N N O S O O S NH H N N O O OH N S S O HN H N N S O O S N N N S S S O O N N , OH O O O O , O HN OH O O NH OH HN N N S O S NH H N N O O NH S O O S NH H N N O O NH OH O O N N S S HN S NH H N N S O O S N N N S N NH2 S O O S , OH HN N O O NH , OH N N S HN S NH H N N O O NH S O O S NH H N N O O NH OH O O N S O S NH H N N S N S HN O S N N N N N HN HN O S O O HN N O O S O , O , 51 95627 O 52 O NH2 N N O O HN HN O S HN N S N S N N S OH N S N HN OH N S S N S N HN O O S HN N O O N N NH N O O NH H N NH S S O , O , O N O O HN O O OH HN OH S N N N N S S S OH HN N OH N S S N S N HN O O HN HN NH O N H N N O O NH NH N O O NH S S O O S HN H N N O O NH OH O O N S S O S NH H N N S N HN O S O N N N S N NH2 O N N O HN O S , O N O O O NH S O O S HN H N N O O NH OH HN S NH N S O HN H N S N S O O O N N N S OH O N N O O S O , O , , NH OH OH O O HN O O S O HN O N S N O N S N N N O HN S N N S OH N S HN N OH N S S N S N HN O O HN O NH HN NH S HN O N NH , NH H N N O O S O O S NH H N N O O OH O O N S O S NH H N N S N S HN O S N N O O S O , O , 53 95627 54 OH NH2 O N O HN HN HN O S O S N N O N S N N N OH N N HN OH N S S N S N HN O O HN O HN NH O N O O , NH HN O O S O N S N N S OH N S S N HN OH N S S N S N HN O O S HN N HN S O H N N O N O O NH H N NH N O O NH NH N O O NH S S S O O S HN NH N OH N S S O HN H N S O O O N N N N , OH O HN N N S O N O O NH , HN O NH N S O S H N N O O NH S O S HN H N N O O NH O O O N OH N S S HN S NH H N N S O O S N N N S S S O O O , O , , NH2 O O HN HN S O NH2 HN O O S S N N O O O N N S O S S OH HN O N O S N S O O HN NH NH N OH O HN NH NH S N S S N HN O N S N O HN O N O S S S O S N N N HN HN O O N N N S O N NH NH H N N O S S N O O S NH NH O , O , O , 55 O 95627 56 O OH O O HN N OH OH HN N O S S N N S N S N S OH HN N N S S N S OH HN O N N O N O N NH H N N N O O NH O O NH S S S O O S HN NH H N N O O NH OH HN S HN NH H N S O S HN O S N S O O O N N N N N S N O , O , O , O OH OH O N O N HN HN HN O S O S N N S N N N O N N N S N S S OH HN N N S S N S OH HN O N S HN O O NH O N H N N NH N O O NH O O NH S S O O S HN H N N O O NH OH O NH N N S S HN S HN H N N S O O O N S O , O , , O HO OH OH O O N N H N HN HN O O S S N O S N N N N N O OH S N N S N S OH HN N N S S N S OH HN O N HN O S NH O HN H N N O O NH O , O S NH O N NH NH H N N O O S S OH HN S NH N S O HN H N N S N S O O O N N O O S O , O , 57 95627 58 O OH H 2N O O OH N N O N OH HN N HN O O S S N N N S N S N S OH HN N N S S N S OH HN O O N N O N N O N NH H N N N O O NH O O NH S S S O O S HN NH H N O O NH OH O S HN NH H N S O S HN S N S HN O O O N N N N S N O , O , OH , O O OH HO N N O O HN N O S O N S O N S N N N N N HN O OH OH N S S N N S HN N OH N S S N S HN O N HN HN N O N S HN NH H N N O N O O NH S NH H N NH H N N N O O NH O O NH S S O O O S HN O OH N S S O O O S S O , O , , NH2 HN O O NH O HN HN HN NH2 O O S N N S N N S N S S OH HN N OH N S S N S N HN O O HN O HN NH S HN NH O N NH S O N NH , NH H N N O O N O O S S O O S NH H N N O O OH N S S O HN H N N S O O S N N N N N H 2N O HN S NH O , O , 59 95627 60 NH O O N O NH NH OH N HO HN O S O O N S S N N N N N N HN S N N S OH N S N HN OH N S S N S N HN O O HN O HN HN O N S O , N N N N HN O N S O N N S N S S OH N HN OH N S S N S N HN O O S HN N O HN H N N O NH S NH N O O S O , O H N N O O NH S O O S NH N O O NH OH HN S NH N S O HN H N S N S O O O N N N N NH2 HN O S , HO HN N O , O N N O O NH O N NH N S O S H N N O O NH S O O S NH H N N O O NH OH O O N S O S NH H N N S N S HN O S N O , , O N N N N N HN HN O S O N S N N N N N OH N S S N S N HN S OH N S S HN O O O O HN O S HN NH NH H N N S O N O O NH NH H N N N O O S S O та 33. Спосіб боротьби з бактеріальною інфекцією, що включає введення суб’єкту, який цього потребує, фармацевтично прийнятної кількості сполуки за будь-яким з пп. 1-32, таким чином, що проводиться боротьба з бактеріальною інфекцією. O . 34. Спосіб лікування зв’язаного з EF-Tu патологічного стану, що включає введення суб’єкту, який цього потребує, фармацевтично прийнятної кількості сполуки за будь-яким з пп. 1-32, таким чином, що проводиться лі