Патенти з міткою «агоністи»
Поліциклічні похідні як агоністи gpr40 для лікування діабету та метаболічного синдрому та спосіб їх отримання
Номер патенту: 115975
Опубліковано: 25.01.2018
Автори: Донг Квінг, Жанг Лінг, Янг Фанглонг, Ванг Янг, Хан Джігуй, Ванг Чунфей
МПК: A61K 31/343, C07D 307/79, C07D 405/12 ...
Мітки: синдрому, отримання, gpr40, метаболічного, агоністи, поліциклічні, діабету, лікування, похідні, спосіб
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (I) або її таутомер, мезомер, рацемат, енантіомер, діастереомер і суміш і її фармацевтично прийнятна сіль:, (І)де:A являє собою -O-;L являє собою -O-;кільце B являє собою феніл;R1, R2 і R3 кожен незалежно вибирають з групи, яка складається з галогену, гідроксилу та алкілу, де алкіл є необов’язково заміщеним...
Піридин-2-аміди, придатні як агоністи канабіноїдного рецептора 2
Номер патенту: 114657
Опубліковано: 10.07.2017
Автори: Гретер Уве, Ріклен Фабьєнн, Шульц-Гаш Танья, Рьофер Штефан, Вестфаль Маттіас, Роджерс-Еванс Марк, Неттекофен Маттіас, Ромбах Дідьє, Кімбара Ацусі
МПК: C07D 401/06, C07D 213/81, A61K 31/444 ...
Мітки: канабіноїдного, придатні, піридин-2-аміди, рецептора, агоністи
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I)деR1 є атомом галогену, циклоалкілалкокси, галогенфенілалкілом, оксетанілокси, галогеналкокси, галогенфенілалкокси або алкілоксетанілалкокси;R2 є атомом галогену, циклоалкілом, галогеназетидинілом, галогенпіролідинілом, циклоалкенілом, галогенциклоалкілом або галогеноксетанілом;один з R3 та R4 є атомом водню...
Піридин-2-аміди, придатні як агоністи канабіноїдного рецептора 2
Номер патенту: 114655
Опубліковано: 10.07.2017
Автори: Бендельс Штефані, Кімбара Ацусі, Рьофер Штефан, Гретер Уве, Шаффтер Ернст, Неттекофен Маттіас, Роджерс-Еванс Марк, Шульц-Гаш Танья
МПК: C07D 401/04, C07D 401/06, C07D 213/81 ...
Мітки: придатні, агоністи, рецептора, канабіноїдного, піридин-2-аміди
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) , (І)деR1 являє собою циклоалкілалкокси, галофеніл, тетрагідрофуранілалкокси, галофенілалкіл, галоалкілокси, алкілсульфоніл, тетрагідропіранілалкокси або галоген;R2 являє собою алкіл, піролідиніл, циклоалкіл, галоазетидиніл, галоалкіл, циклоалкілалкокси, галоалкілокси, галоциклоалкіл, гідроксициклоалкіл або...
Комбінації, що містять атипові антипсихотичні засоби та агоністи taar1
Номер патенту: 112527
Опубліковано: 26.09.2016
Автори: Рістеруччі Селін, Рааб Зузанне, Хьонер Маріус, Зевінг Забіне
МПК: A61K 31/5513, A61K 31/422, A61K 31/421 ...
Мітки: містять, агоністи, антипсихотичні, taar1, комбінації, атипові, засоби
Формула / Реферат:
1. Комбінація, що включає оланзапін та сполуку S2 = (S)-4-(3-фтор-2-метилфеніл)-4,5-дигідрооксазол-2-іламін, для лікування шизофренії та маніакальних епізодів, обумовлених біполярними розладами, при зниженій стрівальності метаболічного синдрому.2. Комбінація за п. 1, що включає оланзанін та сполуку S2 = (S)-4-(3-фтор-2-метилфеніл)-4,5-дигідрооксазол-2-іламін, для лікування шизофренії та маніакальних епізодів, обумовлених біполярними...
Похідні [1,2,3]триазоло[4,5-d]піримідину як агоністи канабіноїдного рецептора 2
Номер патенту: 111643
Опубліковано: 25.05.2016
Автори: Роджерс-Еванс Марк, Рьофер Штефан, Гретер Уве, Кімбара Ацусі, Неттекофен Маттіас, Біссанц Катерина
МПК: A61K 31/519, C07D 487/04
Мітки: канабіноїдного, похідні, 1,2,3]триазоло[4,5-d]піримідину, рецептора, агоністи
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I)деА позначає алкілен, гідроксіалкілен, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- або відсутній;R1 позначає водень, алкіл, галогеналкіл, гідроксил, алкоксигрупу, галогеналкоксигрупу, феніл, галогенфеніл, алкоксифеніл, галогеналкілфеніл, галогеналкоксифеніл, ціанофеніл, гідроксіалкоксифеніл, алкілсульфонілфеніл,...
Похідні [1,2,3]триазоло[4,5-d]піримідину як агоністи канабіноїдного рецептора 2
Номер патенту: 111640
Опубліковано: 25.05.2016
Автори: Адам Жан-Мішель, Неттекофен Маттіас, Роджерс-Еванс Марк, Біссанц Катерина, Рьофер Штефан, Гретер Уве, Кімбара Ацусі
МПК: A61P 27/06, A61K 31/519, A61P 3/10 ...
Мітки: канабіноїдного, похідні, агоністи, 1,2,3]триазоло[4,5-d]піримідину, рецептора
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І): , (I)у якійА позначає алкіл, гідроксіалкіл, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- або відсутній;R1 позначає водень, алкіл, галогеналкіл, гідроксил, алкоксигрупу, галогеналкоксигрупу, феніл, галогенфеніл, алкоксифеніл, галогеналкілфеніл, галогеналкоксифеніл, (галоген)(галогеналкіл)феніл, ціанофеніл, гідроксіалкоксифеніл,...
Піперидинілмонокарбонові кислоти як агоністи s1p1-рецепторів
Номер патенту: 110822
Опубліковано: 25.02.2016
Автори: Пал Ранджан Кумар, Арадхіє Джайрадж Д., Рана Діджікса Чандубхай, Лєкомт Жан-Марі, Панчал Бхавеш М., Саманта Бісваджіт, Тхеннаті Раджаманнар, Капе Марк, Піллай Мутхукумаран Натараджан, Прадждапаті Каушік Джанджубхай, Патхак Сандіп Панкаджбхай, Шварц Жан-Шарль, Десай Джапан Нітінкумар, Робер Філіп, Беребі-Бертран Ізабель
МПК: A61K 31/5377, A61P 29/00, A61K 31/454 ...
Мітки: піперидинілмонокарбонові, кислоти, s1p1-рецепторів, агоністи
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (І) де: Ar є арильною групою, необов'язково заміщеною однією або декількома ідентичними або різними групами, вибраними з-поміж галогену, алкілу, циклоалкілу, -О-алкілу, арилу, де алкіл, циклоалкіл, -О-алкіл, арил можуть бути додатково заміщені галогеном, ОН, -О-алкілом, CN, NH2, NH-алкілом,...
Гетероциклічні сполуки як агоністи ір-рецептора
Номер патенту: 109786
Опубліковано: 12.10.2015
Автори: Леблан Катрін, Маккіоун Стівен Карл, Чарлтон Стівен Джон
МПК: A61K 31/4375, A61P 11/00, A61P 9/00 ...
Мітки: гетероциклічні, ір-рецептора, агоністи, сполуки
Агоністи рецептора mglu2
Номер патенту: 107684
Опубліковано: 10.02.2015
Автори: Шоу Брюс Уільям, Монн Джеймс Аллен, Пр'єто Лоурдес, Монтеро Сальгадо Карлос, Табоада Мартінес Лорена
МПК: A61K 31/4196, A61P 25/00, C07D 249/10 ...
Мітки: рецептора, агоністи, mglu2
Формула / Реферат:
1. Сполука формули:, де R1 - водень, R2 - водень та R3 - водень; R1 - водень, R2 - (2S)-2-амінопропаноїл та R3 - водень; R1 - водень, R2 - (2S)-2-аміно-4-метилсульфанілбутаноїл та R3 - водень; R1 - водень, R2 - (2S)-2-аміно-4-метилпентаноїл та R3 -...
Агоністи рецептора gpr120 та їх застосування
Номер патенту: 105779
Опубліковано: 25.06.2014
Автори: Новак Аарон, Нашашибі Імад, Раббат Крістофер Дж., Ші Донг Фенг, Сонг Цзяньгао, Чен Ксін, Фам Фуонглі, Ма Джінгюан
МПК: C07D 213/64, A61K 31/343, A61P 5/50 ...
Мітки: агоністи, застосування, gpr120, рецептора
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (А)або її фармацевтично прийнятна сіль, де: група J вибрана з групи, що складається з:, та
Агоністи gpr 119
Номер патенту: 104188
Опубліковано: 10.01.2014
Автори: Пінгалі Харікішор, Заваре Пандуранг, Джаін Мукул
МПК: A61K 31/454, A61K 31/506, A61K 31/4535 ...
Мітки: агоністи
Формула / Реферат:
1. Сполука, що має структуру формули (І)або її фармацевтично прийнятні солі, або фармацевтично прийнятні сольвати, або енантіомери, або стереоізомери, або поліморфні форми, де R1 позначає необов'язково заміщені групи, вибрані з лінійних чи розгалужених (С1-С6)-алкілу, аралкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу,...
Агоністи змішаної дії на основі глюкозозалежного інсулінотропного пептиду для лікування порушень обміну речовин і ожиріння
Номер патенту: 104000
Опубліковано: 25.12.2013
Автори: Тао Ма, Дімарчі Річард Денніс
МПК: A61P 3/04, A61P 3/10, A61K 38/26 ...
Мітки: дії, глюкозозалежного, основі, інсулінотропного, пептиду, ожиріння, речовин, лікування, обміну, порушень, змішаної, агоністи
Формула / Реферат:
1. Аналог глюкагону (послідовність SEQ ID NO: 1), який має активність агоніста GIP, з такими модифікаціями:(a) модифікація амінокислоти в положенні 1, яка надає активність агоніста GIP, причому факультативно амінокислотою в положенні 1 є амінокислота, яка не має імідазольного бічного ланцюга;(b) одна, дві або три з амінокислот в положеннях 16, 20, 21 і 24 даного аналога, або всі ці амінокислоти, замінені...
Похідні індолу як агоністи рецептора s1p1
Номер патенту: 102508
Опубліковано: 25.07.2013
Автори: Міатт Джеймс, Нортон Девід, Ріверз Дін Ендрю, Ахмед Махмуд
МПК: C07D 413/04, A61P 37/00, A61K 31/405 ...
Мітки: похідні, агоністи, індолу, рецептора
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль:, (І) де один з R5 і R6 являє собою водень або R2, а другий являє собою групу (а) , (a) А являє собою феніл, тіоніл або піридил; R1...
Коротколанцюгові пептиди як агоністи рецептора паратиреоїдного гормону (pth)
Номер патенту: 102016
Опубліковано: 27.05.2013
Автори: Бахекар Раджеш, Джеін Мукул Р., Пател Панкадж Р.
МПК: A61K 38/29, C07K 14/635
Мітки: рецептора, паратиреоїдного, pth, коротколанцюгові, гормону, агоністи, пептиди
Формула / Реферат:
1. Ізольований коротколанцюговий пептид, який має послідовність формули (І), включаючи його таутомери, сольвати,A-Z1-Z2-Z3-Z4-Z5-Z6-Z7-Z8-Z9-Z10-Z11-Z12-Z13-Z14-Z15-B, (І)у якійА позначає групи -NH-R1 або R3-CO-NH-, де R1 позначає водень, біотин або необов'язково заміщений лінійний чи розгалужений (C1-18)алкільний ланцюг, або амінокислоти, такі як піроглутамінова кислота (Pyr), Pro (P), альфа-метилпролін (αМе-Р),...
Гідроксиметилпіролідини як агоністи адренергічних рецепторів b3
Номер патенту: 101367
Опубліковано: 25.03.2013
Автори: Лі Бін, Кар Нам Фунг, Бергер Річард, Чжу Чен, Чан Лехуа, Копка Іхор Е., Моріелло Грегорі Дж., Гобле Стефен Д., Едмондсон Скотт Д., Мойз Кріс Р., Ван Ліпін, Ха Соокхеє Ніколь, Шень Дун-Мін
МПК: A61P 13/00, A61K 31/4178, A61K 31/506 ...
Мітки: рецепторів, адренергічних, агоністи, гідроксиметилпіролідини
Формула / Реферат:
1. Сполука формули Іаабо її фармацевтично прийнятна сіль, або її стереоізомер, або фармацевтично прийнятна сіль її стереоізомера, в якій n дорівнює 0, 1, 2, 3, 4 або 5; Y вибирають з групи, яка складається з(1) (С1-С5)-алкандіїлу, (С2-С5)-алкендіїлу і (С2-С5)-алкіндіїлу, де кожний з...
Заміщені ефіри 4-{3-[6-аміно-9-(3,4-дигідрокситетрагідрофуран-2-іл)-9н-пурин-2-іл]-проп-2-ініл}-піперидин-1-карбонової кислоти як a2ar агоністи
Номер патенту: 100035
Опубліковано: 12.11.2012
Автори: Ріджер Джейсон, Шмідтманн Френк, Бьюглхоул Ентоні, Томпсон Роберт
МПК: A61K 31/52, A01N 43/90
Мітки: ефіри, заміщені, агоністи, кислоти, 4-{3-[6-аміно-9-(3,4-дигідрокситетрагідрофуран-2-іл)-9н-пурин-2-іл]-проп-2-ініл}-піперидин-1-карбонової
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, II або III або її стереоізомер або фармацевтично прийнятна сіль:, I, II, III де: R1 і R2 незалежно вибирають з Н і...
Агоністи рецептора меланокортину
Номер патенту: 99555
Опубліковано: 27.08.2012
Автори: Чой Сунг Піл, Ахн Ін Ае, Моон Санг Піл, Шім Донг Сап, Лі Санг Дае, Лі Коо, Лі Хьюн Хо, Лі Хьюн Мін, Чанг Соо Йонг
МПК: C07D 403/14
Мітки: меланокортину, рецептора, агоністи
Формула / Реферат:
1.Сполука наступної формули 1,де:R1 являє собою водень або С1-С10-алкіл, С3-С7-циклоалкіл, С6-С10-арил, гетероцикл або гетероарил, кожний з яких є незаміщеним або заміщеним щонайменше одним замісником, вибраним з групи, що містить галоген, аміно, С1-С4алкіл, трифторметил, гідрокси, С1-С4-алкокси, ціано і оксо;R2 являє собою феніл або...
Похідні дикарбонових кислот як агоністи рецепторів s1p1
Номер патенту: 99132
Опубліковано: 25.07.2012
Автори: Тхеннаті Раджаманнар, Пал Ранджан Кумар, Саманта Бісваджіт, Робер Філіпп, Капе Марк, Шварц Жан-Шарль, Арадх'є Джайрадж Діліпбхаї, Лєвуан Нікола, Леконт Жан-Марі, Піллаї Мутхукумаран Натараджан, Панчал Бхавеш Моханбхаї, Джівані Джігнеш Кантілал, Берребі-Бертран Ізабелла
МПК: A61P 29/00, A61K 31/4245, A61P 37/06 ...
Мітки: похідні, дикарбонових, агоністи, рецепторів, кислот
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (I) де означає групу 1,2,4-оксадіазолу; X1 - моно-, бі- або трициклічна структура, вибрана з групи, до якої входять арил, гетероарил, гетероцикліл та циклоалкіл, який факультативно включає в себе один або...
Похідні 4-(2-аміно-1-гідроксіетил)фенолу як агоністи b2-адренергічного рецептора
Номер патенту: 97495
Опубліковано: 27.02.2012
Автори: Креспо Креспо Марія Ізабель, Бач Тана Хорді, Гуал Роіг Сільвія, Пуіг Дуран Карлос, Ортега Муньос Альберт
МПК: A61K 31/137, A61K 31/435, A61P 11/06 ...
Мітки: b2-адренергічного, агоністи, похідні, 4-(2-аміно-1-гідроксіетил)фенолу, рецептора
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, де: R1 являє собою групу, вибрану з -CH2OH, -NH(CO)H, і R2 являє собою атом водню; або R1 разом з R2 утворюють групу -NH-C(O)-CH=CH-, де атом азоту зв'язаний з атомом вуглецю у фенільному кільці, з яким зв'язаний R1, і атом вуглецю зв'язаний з атомом вуглецю у...
Піперидинові агоністи gpcr
Номер патенту: 96967
Опубліковано: 26.12.2011
Автори: Свейн Сімон Ендрю, Кейлі Джон, Фіфе Метт'ю Колін Тор, Бертрам Ліза Сара, Джеваратнам Реваті Перпетуа
МПК: A61P 3/04, A61K 31/454, A61P 3/10 ...
Мітки: піперидинові, агоністи
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль:, (I) де один з X та Y - О, а інший - N; R1 - -CONHR5; R2 - гідроген, галоген або метил; R3 - гідроген або метил; R4 - С2-5алкіл; та R5 - гідроген, C1-3алкіл, або С2-3алкіл, заміщений...
Агоністи рецептора глюкокортикоїду
Номер патенту: 95861
Опубліковано: 12.09.2011
Автори: Прайс Дейвід Ентоні, Міллан Дейвід Саймон, лоссоп Пол Алан
МПК: A61P 5/46, A61K 31/58, A61P 11/06 ...
Мітки: агоністи, глюкокортикоїду, рецептора
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І): де R1 вибрано з групи:або, або, або
Похідні ксантину як селективні агоністи hm74a
Номер патенту: 95780
Опубліковано: 12.09.2011
Автори: Мейсон Ендрю МкМертрі, Хетлі Річард Джонатан Деніел, Пінто Іван Лео
МПК: A61P 9/00, A61P 3/00, A61K 31/495 ...
Мітки: hm74a, ксантину, агоністи, селективні, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) (І)та її фармацевтично прийнятні солі або сольвати, де R1 являє собою -(алкілен)m-Х-(алкілен)n-Y; де m і n рівні числу атомів вуглецю в алкіленовому ланцюзі; де X являє собою групу, вибрану з гетероарилу й гетероциклілу; де Y являє собою групу, вибрану з...
Димерні сполуки – агоністи рецепторів fgf (fgfr), спосіб їх одержання і їх застосування у терапії
Номер патенту: 95469
Опубліковано: 10.08.2011
Автори: Маффран Жан-П'єр, Боно Франсуаз, Фон П'єр, Гійо Наталі, Ольсен Якоб-Альсбок, Анн-Аршар Жіль
МПК: A61P 9/00, A61K 31/435, A61P 11/00 ...
Мітки: терапії, димерні, сполуки, агоністи, fgfr, рецепторів, спосіб, застосування, одержання
Формула / Реферат:
1. Сполуки - агоністи рецепторів FGF, що відповідають загальній формуліM1-L-M2, в якій М1 або М2, однакові або різні, кожен незалежно один від одного означає мономерну ланку М, і L означає зв'язувальну групу, яка ковалентно зв'язує М1 і М2,які відрізняються тим, що вказана мономерна ланка М відповідає наведеній нижче загальній формулі:
Агоністи рецепторів ep2
Номер патенту: 94953
Опубліковано: 25.06.2011
Автори: ля Фонтен Дженніфер Анн, Босворт Чарльз Флойд, Прасанна Ганеш
МПК: C07C 311/01, A61P 27/06, A61K 31/4155 ...
Мітки: рецепторів, агоністи
Формула / Реферат:
1. Сполука формули:або її фармацевтично прийнятна сіль. 2. Фармацевтична композиція, яка містить сполуку за пунктом 1 або її фармацевтично прийнятну сіль та фармацевтично прийнятний наповнювач. 3. Спосіб зниження внутрішньоочного тиску у ссавця, який включає введення вказаному ссавцю терапевтично ефективної...
Похідні пурину, призначені для застосування як агоністи аденозинового рецептора а2а
Номер патенту: 94735
Опубліковано: 10.06.2011
Автори: Ферхарст Робін Алек, Кокс Брайан, Тейлор Роджер Джон
МПК: A61P 29/00, A61K 31/7076, A61K 31/52 ...
Мітки: а2а, пурину, агоністи, рецептора, аденозинового, похідні, застосування, призначені
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) або її стереоізомери або фармацевтично прийнятні солі, (I) у якій R1 вибирають з групи, що включає NH-C1-C8-алкіл, NНС(О)С1-С8-гідроксіалкіл, NHC(O)С1-С8-аміноалкіл, NHCO2C1-C8-алкіл, NHСО2С2-С8-гідроксіалкіл, NHC(O)-3-12-членну гетероциклічну групу, що містить від 1 до 4 гетероатомів, вибраних...
Високоактивні повні і часткові агоністи та антагоністи рецептора ноцицептину/орфаніну fq
Номер патенту: 91844
Опубліковано: 10.09.2010
Автори: Кало Джіроламо, Гуерріні Ремо, Сальвадорі Северо, Реголі Доменіко
МПК: C07K 14/665, A61K 38/33
Мітки: повні, агоністи, антагоністи, часткові, рецептора, високоактивні
Формула / Реферат:
1. Пептид, що має загальну формулу (І):Xaa1-Y-Gly2-Gly3-Xbb4-Thr5-Gly6-Xcc7-Arg8-Lys9-Ser10-Xdd11-Arg12-Lys13-Xee14-Xff15-R, (I)де:Хаа1 вибраний з групи, яку складають Phe та N-бензилгліцин (Nphe); ψ являє собою зв'язок між першими двома залишками амінокислот, який вибраний з групи, яку складають CO-NH, CH2-NH та СН2-О;Xbb4 - Phe або pXPhe, де "Х" вибраний з групи, яка включає Н, Сl, Вr, І, F, NO2,...
Похідні 4-(2-аміно-1-гідроксіетил)фенолу як агоністи b2 адренергічного рецептора
Номер патенту: 91364
Опубліковано: 26.07.2010
Автори: Гуал Роіг Сільвія, Кастро Паломіно Ларіа Хуліо Сезар, Наварро Ромеро Елоіза, Креспо Креспо Марія Ізабель, Пуіг Дуран Карлос
МПК: A61K 31/47, A61K 31/135, A61K 31/415 ...
Мітки: рецептора, агоністи, адренергічного, похідні, 4-(2-аміно-1-гідроксіетил)фенолу
Агоністи рецептора нейропептиду-2
Номер патенту: 90039
Опубліковано: 25.03.2010
Автори: Тіллі Джефферсон Р., Свісток Джозеф, Конде-Нейп Карін, Ерліх Джордж, Конкар Аніш, Фотоухі Надер, Тауб Ребекка Енн, Хан Ваджіха, Данхо Валід, Рондіноне Крістіна Марта, Фрай Девід С.
МПК: A61P 3/10, A61K 38/16
Мітки: агоністи, рецептора, нейропептиду-2
Формула / Реферат:
1. Агоніст рецептора нейропептиду-2 формули (І) ,(I)деX означає 4-оксо-6-(1-піперазиніл)-3(4Н)-хіназоліноцтову кислоту (Pqa),Y означає Н, ацил, заміщений або незаміщений алкіл, заміщений або незаміщений (нижч.) алкіл, заміщений або незаміщений арил, заміщений або незаміщений гетероарил, заміщений або незаміщений алкокси, залишок...
Комбінація, що містить антимускаринові агенти та бета-адренергічні агоністи
Номер патенту: 89185
Опубліковано: 11.01.2010
Автори: Орвіс Діас Піо, Ллєнас Кальво Хесус, Грас Ескардо Хорді, Райдер Хеміш
МПК: A61K 31/137, A61K 31/439, A61K 31/167 ...
Мітки: комбінація, агенти, антимускаринові, бета-адренергічні, агоністи, містить
Формула / Реферат:
1. Комбінація, яка містить (а) β2-агоніст та (b) антагоніст М3 мускаринових рецепторів, яким є (3R)-1-фенетил-3-(9Н-ксантен-9-карбонілокси)-1-азоніабіцикло[2.2.2]октан у формі солі, що має аніон X, який є фармацевтично прийнятним аніоном моно- або полівалентної кислоти.2. Комбінація за п. 1, яка відрізняється тим, що антагоністом М3 мускаринових рецепторів (b) є...
Похідні піридазинону як агоністи рецептора тиреоїдного гормону
Номер патенту: 88104
Опубліковано: 10.09.2009
Автори: Тхаккар Кшітій Чхабільбхай, П'єтраніко-Коле Шеррі Лінн, Кертеш Деніс Джон, Тіллі Джефферсон Райт, Скотт Натан Роберт, Цянь Імінь, Со Сун-Сау, Хейнз Ненсі-Еллен
МПК: A61K 31/501, C07D 237/14, A61P 5/16 ...
Мітки: тиреоїдного, гормону, піридазинону, похідні, агоністи, рецептора
Формула / Реферат:
1. Сполуки формули (І):, (I)де:А являє собою О, СH2, S, SO або SO2;Х та Y кожний незалежно вибраний із групи, яка складається з Br, C1 та -СН3;R1 вибраний із групи, яка складається з:-(СН2)nСООН;-ОСН2СООН;-NHC(=O)COOH;-NHCH2COOH; та...
Агоністи рецепторів глюкагонподібного пептиду-1, їх застосування та спосіб одержання
Номер патенту: 87122
Опубліковано: 25.06.2009
Автори: Вонг Венлонг, Зхоу Кайхонг, Вонг Мінгвей, Нан Файун
МПК: A61K 31/421, A61K 31/4164, A61K 31/426 ...
Мітки: спосіб, застосування, одержання, агоністи, рецепторів, глюкагонподібного, пептиду-1
Формула / Реферат:
1. Агоніст рецептора глюкагонподібного пептиду-1, який має наступну структурну формулу:,де кожен з Ar1 і Аr2 незалежно являє собою заміщений феніл, причому замісники являють собою одну, дві або три групи, необов'язково вибрані з наступної групи: заміщений алкоксил або алкіламіно; заміщений алканоїлокси або алканоїламіно С3-С6-циклоалканоїл; бензоїл;...
Pyy агоністи та їх застосування
Номер патенту: 86686
Опубліковано: 12.05.2009
Автори: Нердон Ненсі Енн, Саммерс Ніна Лінн, Фінн Рорі Френсіс, Зігель Нед Роджер
МПК: A61K 47/48, A61K 38/22, C07K 14/575 ...
Мітки: застосування, агоністи
Формула / Реферат:
1. Поліпептид (E10C)hPYY3-36, що має амінокислотну послідовність IKPEAPGCDASPEELNRYYASLRHYLNLVTRQRY-NH2 [SEQ ID No.:3] або його фармацевтично прийнятна сіль.2. Поліпептид (D11C)hPYY3-36, що має амінокислотну послідовність IKPEAPGECASPEELNRYYASLRHYLNLVTRQRY-NH2 [SEQ ID No.:4] або його фармацевтично прийнятна сіль.3. Кон'югат, що включає поліетиленгліколь (ПЕГ) і поліпептид (E10C)hPYY3-36 або (D11C)hPYY3-36.4. Кон'югат за...
Похідні оксііндолу як агоністи 5-нт4 рецептора
Номер патенту: 86301
Опубліковано: 10.04.2009
Автори: Утіда Тікара, Соне Хірокі, Кавамура Кійосі
МПК: C07D 401/12, A61K 31/454, A61P 1/04 ...
Мітки: похідні, рецептора, оксііндолу, агоністи, 5-нт4
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (I)де:А являє собою С1-С4алкіленову групу; вказана алкіленова група є незаміщеною або заміщеною 1-4 замісниками, що незалежно вибираються з групи, що складається з С1-С4алкільної групи, гідроксизаміщеної С1-С4алкільною групою і С1-С2алкоксизаміщеної С1-С4алкільною групою, де 2 з вказаних замісників можуть необов'язково...
6-заміщені 2,3,4,5-тетрагідро-1н-бензо[d]азепіни як агоністи рецепторів 5-нt2с
Номер патенту: 85699
Опубліковано: 25.02.2009
Автори: Брайнер Карін, Тідуелл Майкл Уейд, Вільямс Ендрю Сірвін, Чжан Деї, Хеллман Сара Лінн, Родрігес Майкл Джон, Галка Крістофер Стенлі, Бойд Стівен Армен, Сідем Крістофер Стівен, Ротхар Роджер Райан, Лі Уей-Ман, Мартінес-Грау Марія Анхелес, Део Арундхаті С., Мазанетц Міхаель П., Віктор Франтц, Аллен Джон Гордон, Рейнхард Метью Роберт, Коуен Майкл Філіп, Сінгх Аджай, Конуей Річард Джерард
МПК: A61K 31/55, A61P 25/22, A61P 25/24 ...
Мітки: 2,3,4,5-тетрагідро-1н-бензо[d]азепіни, рецепторів, агоністи, 5-нt2с, 6-заміщені
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули І:, (I)де:кожний з R1, R2, R3, R4, R5, R8 та R9 - водень;R6 - -CºC-R10, -O-R12, -S-R14 або -NR24R25;R7 - хлор;R10 - -СF3, етил, заміщений 1-5 атомами фтору, (С3-С6)-алкіл, факультативно заміщений 1-6 атомами фтору, (С3-С7)-циклоалкіл-(С0-С3)-алкіл, Аr1-(С0-С3)алкіл, Рh1-(С0-С3)алкіл або...
Похідні гідронополу як агоністи людських рецепторів orl1
Номер патенту: 84896
Опубліковано: 10.12.2008
Автори: Пройшофф Улф, Райхе Даніа Б., Брюкнер Райнхард, ван Стін Бартоломеус Й., Жассеран Даніель, Шьон, Уве, Давід Самуель, Менцель Матіас
МПК: C07D 471/00
Мітки: людських, гідронополу, рецепторів, похідні, агоністи
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули (1),де:R1 являє собою водень, галоген, CF3, алкіл(1-6С), циклоалкіл(3-6С), феніл, амін, алкіл(1-3С)амін, діалкіл(1-3С)амін, гідрокси, гідроксіалкіл(1-3С), (1-3С)алкокси, OCF3, карбоксил, амінкарбоніл або (1-3С)алкілсульфоніл,m ціле число від 1 до 4, за умови, що, коли m - 2, 3 або 4, замісники R1 можуть бути...
Похідні оксадіазолону як агоністи ppar-дельта
Номер патенту: 84203
Опубліковано: 25.09.2008
Автори: Герлітцер Йохен, Меррілл Джин, Макгаррі Деніел Г., Бернарделлі Патрік, Террьє Корінн, Чандросс Карен, Глін Майке, Кайль Штефані, Ронан Батіст, Вендлер Вольфганг
МПК: A61P 25/00, A61P 29/00, A61K 31/41 ...
Мітки: ppar-дельта, агоністи, похідні, оксадіазолону
Формула / Реферат:
1. Сполуки формули (І):, (I)деХ означає CH2 або зв'язок;R1, R2, R3, R4 незалежно означають H, F, Сl, Вr, СF3, (С1-С4)-алкіл, (С0-С4)-алкілен-O-(С0-С4)-алкілен-Н, SСН3, S(O)CH3, S(О)2СН3, CN, ОСF3, OCHF2, OCH2F;Z означає зв'язок або СН2;Y означає О, S, S(O) або S(O)2;W означає СН2 або СH2CH2;один з U і V означає N, а...
Похідні феноксіоцтових кислот, корисні як подвійні агоністи активованих рецепторів пероксисомального проліфератора (ppar)
Номер патенту: 84035
Опубліковано: 10.09.2008
Автори: Жанг Ян, Ванг Айхуа, Шен Лан, Куо Джі-Хонг
МПК: A61P 3/10, C07D 285/08, A61K 31/433 ...
Мітки: активованих, похідні, кислот, агоністи, подвійні, проліфератора, корисні, пероксисомального, ppar, феноксіоцтових, рецепторів
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули (І):, (I)в якійm означає 1, 2 або 3;n означає 0 або 1;X являє собою S або О;Y являє собою S, СН2 або О;R1 та R2 незалежно вибрані з Н, С1-4алкілу, С1-3алкокси, гало та -NRaRb, де кожний з Ra та Rb незалежно вибраний з Н та С1-4алкілу;кожний з R3 та R4 незалежно вибраний з Н, гало, ціано,...
Похідні (індол-3-іл)гетероциклу як агоністи рецептора канабіноїду cb1
Номер патенту: 83893
Опубліковано: 26.08.2008
Автори: Моррісон Анґус Джон, Кійой Такао, Адам-Ворролл Джулія, Вішарт Ґрент, Макартур Данкан Роберт
МПК: A61K 31/4196, A61K 31/422, A61K 31/4245 ...
Мітки: рецептора, агоністи, індол-3-іл)гетероциклу, канабіноїду, похідні
Формула / Реферат:
1. Похідна (індол-3-іл)гетероциклу загальної формули І, формула Ів якійА репрезентує 5-членне ароматичне гетероциклічне кільце, де Х1, Х2 і Х3 незалежно вибрані з N, О, S і CR;R є Н або (С1-4)алкілом; абоR, якщо він присутній у Х2 або Х3, разом з R3 може утворювати 5-8-членне кільце;R1 є 5-8-членним насиченим карбоциклічним...
Заміщені біцикло[3.1.1]гептаном похідні бензімідазолону та хіназолінону як агоністи людських рецепторів orl1
Номер патенту: 83870
Опубліковано: 26.08.2008
Автори: Тьойнстра Тинка, Жассеран Даніель, Ден Хартог Якобус А.Й., ван Стьойвенберг Герман Г., Давід Самуель, ван Шаренбург Густав Й.М.
МПК: A61K 31/4184, A61K 31/397, A61K 31/4025 ...
Мітки: бензимідазолону, рецепторів, людських, біцикло[3.1.1]гептаном, похідні, заміщені, агоністи, хіназолінону
Формула / Реферат:
1.Сполуки загальної формули (1), (1)деR1 представляє H, (1-6С)алкіл, (1-3С)алкіл(3-6С)циклоалкіл, (2-7С)карбалкокси або (2-7С)ацил,[]m означає -(СН2)m-, де m - 0 або 1,R2 представляє галоген, CF3, (1-6С)алкіл, (1-3С)алкіл(3-6С)циклоалкіл, феніл, амін, (1-3С)аміноалкіл, (1-3С)алкіламін, (1-3С)діалкіламін, ціан, (1-3С)ціаноалкіл,...
Похідні бензімідазолону та хіназолінону як агоністи людських рецепторів orl1
Номер патенту: 83868
Опубліковано: 26.08.2008
Автори: Стьойвенберг Герман Г., Тьойнстра Тинка, ван Шаренбург Густав Й.М., Ден Гарток Якобус А.Й., Терпстра Ян-Вілем
МПК: A61K 31/517, A61K 31/46, A61K 31/454 ...
Мітки: агоністи, бензимідазолону, похідні, хіназолінону, людських, рецепторів
Формула / Реферат:
1.Сполуки загальної формули (1), (1)де:R1 представляє Н, (1-6С)алкіл, (1-3С)алкіл(3-6С)циклоалкіл, (2-7С)карбалкокси або (2-7С)ацил,[]m позначає -(СH2)m, де m - 0 або 1,R2 представляє галоген, СF3, (1-6С) алкіл, (1-3С)алкіл(3-6С)циклоалкіл, феніл, амін, (1-3С)аміноалкіл, алкіл(1-3C)амін, діалкіл(1-3C)амін, ціан, (1-3C)ціаноалкіл,...