Похідні пурину, призначені для застосування як агоністи аденозинового рецептора а2а

1. Сполука формули (І) або її стереоізомери або фармацевтично прийнятні солі 2 3 необов'язково містить від 1 до 4 інших гетероатомів, вибраних із групи, яка включає кисень та сірку, та ця група необов'язково заміщена 3-12-членною гетероциклічною групою, що містить від 1 до 4 кільцевих атомів азоту та що необов'язково містить від 1 до 4 інших гетероатомів, вибраних із групи, яка включає кисень та сірку, С7-С14арилалкіл або С6-С14-арил, необов'язково заміщений О-С7-С14-арилалкілом; 3 R являє собою водень, галоген, С2-С8-алкеніл, С2С8-алкініл або С1-С8-алкоксикарбоніл, або 3 R являє собою аміногрупу, що необов'язково містить як замісники С3-С8-циклоалкіл, що необов'язково містить як замісники аміногрупу, ОН, С7-С14арилалкілоксигрупу, -SO2-C6-C10-apил або -NH3c C(=O)-NH-R , або 3 R являє собою аміногрупу, що необов'язково міс3a 3a тить як замісники R , -R -C7-C14-арилалкіл або С5-С15-карбоциклічну групу, що необов'язково містить як замісники ОН, C1-C8-алкіл або C1-C8алкоксикарбоніл, або 3 R являє собою амінокарбоніл, необов'язково за3b міщений за допомогою R , або 3 R являє собою С1-С8-алкіламіногрупу, що необо3b в'язково містить як замісники ОН, R , аміногрупу, ді(С1-С8-алкіл)аміногрупу, -NН-С(=О)-С1-С8-алкіл, 3c NH-SO2-С1-С8-алкіл, -NH-C(=O)-NH-R , -NH-C(=O)3b NH-С1-С8-алкіл-R , С5-С15-карбоциклічну групу або С6-С10-арил, необов'язково заміщений С6-С10арилоксигрупою, або 3 R являє собою С1-С8-алкіламінокарбоніл або С3С8-циклоалкіламінокарбоніл, що необов'язково містить як замісники аміногрупу, С1-С8алкіламіногрупу, ді(С1-С8-алкіл)аміногрупу або 3d NH-C(=O)-NH-R , або 3 R являє собою 3-12-членну гетероциклічну групу, що містить від 1 до 4 кільцевих атомів азоту та що необов'язково містить від 1 до 4 інших гетероатомів, вибраних із групи, яка включає кисень та сірку, ця група необов'язково заміщена за допомогою 0-3 4 R; 3a 3b R та R всі незалежно являють собою 3-12членну гетероциклічну групу, що містить щонайменше один кільцевий гетероатом, вибраний з групи, яка включає азот, кисень та сірку, що необов'язково містить як замісники галоген, ціаногрупу, оксогрупу, ОН, карбоксигрупу, нітрогрупу, С1С8-алкіл, С1-С8-алкілкарбоніл, OH-C1-C8-алкіл, С1С8-галогеналкіл, аміно-С1-С8-алкіл, аміно(ОН)С1С8-алкіл та С1-С8-алкоксигрупу, необов'язково заміщену амінокарбонілом; 3с R являє собою 5- або 6-членну гетероциклічну групу, що містить щонайменше один кільцевий гетероатом, вибраний з групи, яка включає азот, кисень та сірку, яка необов'язково заміщена 5- або 6-членною гетероциклічною групою, що містить щонайменше один кільцевий гетероатом, вибраний із групи, що включає азот, кисень та сірку; 3d R незалежно являють собою 5- або 6-членне гетероциклічне кільце, що містить щонайменше один кільцевий гетероатом, вибраний із групи, що включає азот, кисень та сірку, зазначене 5- або 6членне гетероциклічне кільце необов'язково містить як замісники галоген, ціаногрупу, оксогрупу, ОН, карбоксигрупу, аміногрупу, нітрогрупу, С1-С8 94735 4 алкіл, С1-С8-алкілсульфоніл, амінокарбоніл, С1-С8алкілкарбоніл, С1-С8-алкоксигрупу, необов'язково заміщену амінокарбонілом, або 5- або 6-членне гетероциклічне кільце, що містить щонайменше один кільцевий гетероатом, вибраний із групи, що включає азот, кисень та сірку, зазначене кільце також необов'язково містить як замісники галоген, ціаногрупу, оксогрупу, ОН, карбоксигрупу, аміногрупу, нітрогрупу, С1-С8-алкіл, С1-С8алкілсульфоніл, амінокарбоніл, С1-С8алкілкарбоніл, С1-С8-алкоксигрупу, необов'язково заміщену амінокарбонілом; 4 R вибирають з групи, що включає ОН, С1-С8-алкіл, що необов'язково містить як замісники ОН, С1-С8алкоксигрупу, С7-С14-арилалкіл, що необов'язково містить як замісники ОН, O-C1-C8-алкіл, галогенС6-С10-арил або О-С6-С10-арил, С1-С8алкоксигрупу, С6-С10-арил, що необов'язково містить як замісники ОН, С1-С8-алкіл, O-C1-C8-алкіл або -галоген, О-С6-С10-арил, що необов'язково містить як замісники ОН, С1-С8-алкіл, O-С1-С84a 4b 4c алкіл або -галоген, NR R , NHC(O)R , 4d 4e 4f 4e 4h NHS(O)2R , NHS(O)2R , NR C(O)NR R , 4f 4g 4h 4i 4j NR C(O)NR R , NR C(O)OR , С1-С8алкілкарбоніл, С1-С8-алкоксикарбоніл, ді(С1-С84k 4l 4q алкіл)амінокарбоніл, COOR , C(O)R , NHC(O)R , 4m 4n 4о NHC(=NR )N(R )R та 3-12-членну гетероциклічну групу, що містить щонайменше один кільцевий гетероатом, вибраний з групи, яка включає азот, кисень та сірку, необов'язково заміщену за допо4p могою COOR ; 4a 4c 4f 4h 4j R , R , R , R та R незалежно являють собою Н, С1-С8-алкіл або С6-С10-арил; b R являє собою Н, С1-С8-алкіл, С6-С10-арил або 312-членну гетероциклічну групу, що містить щонайменше один кільцевий гетероатом, вибраний з групи, яка включає азот, кисень та сірку, необов'я5 зково заміщену за допомогою 0-3 R ; 4d 4е 4j R , R та R незалежно являють собою С1-С8алкіл або 3-12-членну гетероциклічну групу, що містить щонайменше один кільцевий гетероатом, вибраний з групи, яка включає азот, кисень та сір5 ку, необов'язково заміщену за допомогою 0-3 R ; 4g R являє собою С1-С8-алкіл, що необов'язково містить як замісники 3-12-членну гетероциклічну групу, що містить щонайменше один кільцевий гетероатом, вибраний з групи, яка включає азот, кисень та сірку, необов'язково заміщену за допо10 5 могою SO2R , CN aбo 0-3 R , або 4g R являє собою С6-С10-арил, що необов'язково містить як замісники ОН, C1-C8-алкіл, О-С1-С810 алкіл, SO2R aбo -галоген, або 4g R являє собою С6-С10-арилалкіл, що необов'язково містить як замісники ОН, O-C1-C8-алкіл, гало10 ген, С6-С10-арил, SO2R , CN, -C(=NH)NH2 або ОС6-С10-арил, або 4g R являє собою 3-12-членну гетероциклічну групу, що містить щонайменше один кільцевий гетероатом, вибраний з групи, яка включає азот, кисень та сірку, необов'язково заміщену за допомогою 0-3 5 R; 4k R являє собою Н, С1-С8-алкіл, С6-С10-арил або 310-членну гетероциклічну групу, що містить щонайменше один кільцевий гетероатом, вибраний з групи, яка включає азот, кисень та сірку; 5 4l 94735 6 R являє собою С1-С8-алкіл, С6-С10-арил, NHR або 3-12-членну гетероциклічну групу, що містить щонайменше один кільцевий гетероатом, вибраний з групи, яка включає азот, кисень та сірку; 4m R являє собою Н або CN; 4n R являє собою Н або С1-С8-алкіл; 4o R являє собою Н, С1-С8-алкіл, що необов'язково містить як замісники ОН або 3-12-членну гетероциклічну групу, що містить щонайменше один кільцевий гетероатом, вибраний з групи, яка включає азот, кисень та сірку, необов'язково заміщену за 10 5 допомогою SO2R , CN або 0-3 R , С1-С8алкоксигрупу, С7-С14-арилалкіл, що необов'язково містить як замісники ОН, O-С1-С8-алкіл, галогенС6-С10-арил або О-С6-С10-арил, С1-С8алкоксигрупу, С6-С10-арил, що необов'язково містить як замісники ОН, С1-С8-алкіл, O-С1-С8-алкіл, 10 SO2R або -галоген; 4p R являє собою Н, С1-С8-алкіл або С7-С14арилалкіл; 4q R являє собою С6-С10-арил, що необов'язково містить як замісники ОН, C(=NH)NH2 або SO2NH2, або 3-12-членну гетероциклічну групу, що містить щонайменше один кільцевий гетероатом, вибраний з групи, яка включає азот, кисень та сірку, не5 обов'язково заміщену за допомогою 0-3 R , або 312-членну гетероциклічну групу, що містить щонайменше один кільцевий гетероатом, вибраний з групи, яка включає азот, кисень та сірку, необов'я5 зково заміщену за допомогою 0-3 R ; 5 R вибирають з групи, що включає ОН, С1-С8-алкіл, що необов'язково містить як замісники ОН, CN, 10 SO2R або галоген, С7-С14-арилалкіл, що необов'язково містить як замісники ОН, O-С1-С8-алкіл, С6-С10-арил або О-С6-С10-арил, С1-С8алкоксигрупу, С6-С10-арил, що необов'язково містить як замісники ОН, С1-С8-алкіл, O-С1-С8-алкіл або -галоген, О-С6-С10-арил, що необов'язково містить як замісники ОН, С1-С8-алкіл, O-С1-С8алкіл, що необов'язково містить як замісники гало5a 5b 5c 5d 5e ген, NR R , NHC(O)R , NHS(O)2R , NHS(O)2R , 5f 5g 5h 5i 5j NR C(O)NR R , NR C(O)OR , С1-С8алкілкарбоніл, С1-С8-алкоксикарбоніл, ді(С1-С85k 5l aлкiл)aмiнoкapбoнiл, COOR , C(O)R , С(О)-С6-С10арил, що необов'язково містить як замісники ОН, 10 С1-С8-алкіл, O-С1-С8-алкіл, -галоген або SO2R , 5m C(O)NHR та 3-10-членну гетероциклічну групу, що містить щонайменше один кільцевий гетероатом, вибраний з групи, яка включає азот, кисень та сірку, необов'язково заміщену за допомогою 0-3 7 R; 5a 5b 5c 5f 5h 5i R , R , R , R , R та R незалежно являють собою Н, С1-С8-алкіл або С6-С10-арил; 5d 5e 5g 5j 5m R , R , R , R та R незалежно являють собою С1-С8-алкіл або 3-12-членну гетероциклічну групу, що містить щонайменше один кільцевий гетероатом, вибраний з групи, яка включає азот, кисень та сірку, необов'язково заміщену за допомогою 8 COOR ; 5k R являє собою Н, С1-С8-алкіл, С6-С10-арил або 312-членну гетероциклічну групу, що містить щонайменше один кільцевий гетероатом, вибраний з групи, яка включає азот, кисень та сірку; 5l R являє собою С1-С8-алкіл, С6-С10-арил або 3-12членну гетероциклічну групу, що містить щонай 6 менше один кільцевий гетероатом, вибраний з групи, яка включає азот, кисень та сірку, необов'я9 зково заміщену за допомогою COOR ; 6 6a R являє собою COOR або 3-12-членну гетероциклічну групу, що містить щонайменше один кільцевий гетероатом, вибраний з групи, яка включає азот, кисень та сірку, необов'язково заміщену за 6b допомогою COOR ; 6a 6b 7 8 9 R , R , R , R та R вибирають із групи, що включає Н, С1-С8-алкіл та С7-С14-арилалкіл; та 10 R являє собою С1-С8-алкіл, що необов'язково містить як замісники галоген, С6-С10-арил, що необов'язково містить як замісники ОН, С1-С8-алкіл, 4a 4b О-С1-С8-алкіл або -галоген, aбo NR R . 2. Сполука формули (І) за п. 1 або її стереоізомери або фармацевтично прийнятні солі, у якій 1 R вибирають з групи, що включає NНС(О)С1-С8гідроксіалкіл, NHСО2С1-С8-алкіл та NHС(О)С1-С8алкіл; 2 R вибирають з групи, що включає С1-С8-алкіл, що необов'язково містить як замісники ОН, галоген та С6-С10-арил, що необов'язково містить як замісники ОН або O-С1-С8-алкіл; 3 R являє собою зв'язану з атомом N 3-12-членну гетероциклічну групу, що містить щонайменше один кільцевий гетероатом, вибраний з групи, яка включає азот, кисень та сірку, необов'язково замі4 щену за допомогою 0-3 R ; 4 R вибирають з групи, що включає 4f 4g 4h 4a 4b 4q NR C(O)NR R , NR NR , NHC(O)R та 4m 4n 4o NHC(=NR )N(R )R ; 4a R вибирають з групи, що включає Н та С1-С8алкіл; 4b R вибирають з групи, що включає Н, С1-С8-алкіл та 3-12-членну гетероциклічну групу, що містить щонайменше один кільцевий гетероатом, вибраний з групи, яка включає азот, кисень та сірку, не5 обов'язково заміщену за допомогою 0-3 R ; 4f 4h R та R являють собою Н; 4g R являє собою С1-С8-алкіл, що необов'язково містить як замісники 3-12-членну гетероциклічну групу, що містить щонайменше один кільцевий гетероатом, вибраний з групи, яка включає азот, кисень та сірку, необов'язково заміщену за допо10 5 могою SO2R , CN aбo 0-3 R , або 4g R являє собою С6-С10-арил, що необов'язково містить як замісники ОН, С1-С8-алкіл, О-С1-С810 алкіл, SO2R або -галоген, або 4g R являє собою С7-С14-арилалкіл, що необов'язково містить як замісники ОН, O-С1-С8-алкіл, гало10 ген, С6-С10-арил, SO2R , CN, -C(=NH)NH2 або ОС6-С10-арил, або 4g R являє собою 3-12-членну гетероциклічну групу, що містить щонайменше один кільцевий гетероатом, вибраний з групи, яка включає азот, кисень та сірку, необов'язково заміщену за допомогою 0-3 5 R; 4m R являє собою CN; 4n R являє собою Н або С1-С8-алкіл; 4o R являє собою Н, С1-С8-алкіл, що необов'язково містить як замісники ОН або 3-12-членну гетероциклічну групу, що містить щонайменше один кільцевий гетероатом, вибраний з групи, яка включає азот, кисень та сірку, необов'язково заміщену за 10 5 допомогою SO2R , CN або 0-3 R , С1-С8 7 94735 алкоксигрупу, С7-С14-арилалкіл, що необов'язково містить як замісники ОН, O-С1-С8-алкіл, галогенС6-С10-арил або О-С6-С10-арил, С1-С8алкоксигрупу, С6-С10-арил, що необов'язково містить як замісники ОН, С1-С8-алкіл, O-С1-С8-алкіл, 10 SO2R або -галоген; 4q R являє собою 3-12-членну гетероциклічну групу, що містить щонайменше один кільцевий гетероатом, вибраний з групи, яка включає азот, кисень та сірку, необов'язково заміщену 3-12-членною гетероциклічною групою, що містить щонайменше один кільцевий гетероатом, вибраний із групи, що включає азот, кисень та сірку, необов'язково замі5 щену за допомогою 0-3 R ; 5 R вибирають з групи, що включає ОН, С1-С8-алкіл, що необов'язково містить як замісники ОН, CN, 10 SO2R або галоген, O-С1-С8-алкіл, що необов'яз5a 5b ково містить як замісники галоген, NR R , 5c NHC(O)R , С(О)-С6-С10-арил, що необов'язково містить як замісники ОН, С1-С8-алкіл, O-С1-С810 алкіл, -галоген або SO2R ; 5a 5b 5c R , R та R незалежно являють собою Н, С1-С8алкіл або С6-С10-арил; та 10 R являє собою С1-С8-алкіл, що необов'язково містить як замісники галоген, С6-С10-арил, що необов'язково містить як замісники ОН, С1-С8-алкіл, 4a 4b O-С1-С8-алкіл або -галоген, aбo NR R . 3. Сполука за п. 1 або її стереоізомери або фармацевтично прийнятні солі, що описується формулою (Іа) 8 сірку, необов'язково заміщену за допомогою 0-3 5 R; 4m R являє собою CN; 4n R являє собою Н або С1-С8-алкіл; 4o R являє собою Н, С1-С8-алкіл, що необов'язково містить як замісники ОН або 3-12-членну гетероциклічну групу, що містить щонайменше один кільцевий гетероатом, вибраний з групи, яка включає азот, кисень та сірку, необов'язково заміщену за 10 допомогою SO2R , С7-С14-арилалкіл, що необов'язково містить як замісники ОН, О-С1-С8-алкіл, галоген, С6-С10-арил або О-С6-С10-арил; 4q R являє собою С6-С10-арил, що необов'язково містить як замісники ОН, C(=NH)NH2 або SO2NH2, або 3-12-членну гетероциклічну групу, що містить щонайменше один кільцевий гетероатом, вибраний з групи, яка включає азот, кисень та сірку, необов'язково заміщену 3-12-членною гетероциклічною групою, що містить щонайменше один кільцевий гетероатом, вибраний із групи, що включає азот, кисень та сірку; 5 R являє собою С(О)-С6-С10-арил, що необов'язково містить як замісники ОН, С1-С8-алкіл, O-С1-С810 алкіл, -галоген або SO2R ; 10 R являє собою NH2; 11 12 R та R незалежно вибирають із групи, що включає Н, ОН, галоген та O-С1-С8-алкіл; та 13 R вибирають з групи, що включає Н або ОН. 4. Сполука формули (II) або її стереоізомери або фармацевтично прийнятні солі R12 R11 HN R13 N HN N R1 N R11a W N R12a N N N R14 N N N R4 HO OH , (Ia) у якій 1 R являє собою NH-С1-С8-алкіл, NHCO2C1-C8-алкіл або NHС(О)С1-С8-алкіл; 4 4f 4g 4h 4a 4b R являє собою NR C(O)NR R , NR NR , 4q 4m 4n 4o NHC(O)R та NHC(=NR )N(R )R ; 4a R вибирають з групи, що включає Н та С1-С8алкіл; 4b R вибирають з групи, що включає Н, С1-С8-алкіл та 3-12-членну гетероциклічну групу, що містить щонайменше один кільцевий гетероатом, вибраний з групи, яка включає азот, кисень та сірку; 4f 4h R та R являють собою Н; 4g R являє собою С1-С8-алкіл, що необов'язково містить як замісники 3-12-членну гетероциклічну групу, що містить щонайменше один кільцевий гетероатом, вибраний з групи, яка включає азот, кисень та сірку, необов'язково заміщену за допомогою CN, або 4g R являє собою С6-С10-арил, що необов'язково 10 містить як замісники ОН або SO2R , або 4g R являє собою С7-С14-арилалкіл, що необов'язково містить як замісник ОН -C(=NH)NH2, або 4g R являє собою 3-12-членну гетероциклічну групу, що містить щонайменше один кільцевий гетероатом, вибраний з групи, яка включає азот, кисень та HO OH , (II) у якій W являє собою СН2 або О, за умови, що, якщо W 11а являє собою О, тоді R не є замісником, зв'язаним з атомом N; 11a R являє собою -NH2, -NH-С1-С8-алкілкарбоніл, NН-С3-С8-циклоалкілкарбоніл, -NHSO2-C1-C8-алкіл, -NH-С7-С14-арилалкілкарбоніл або -NHC(=O)C(=O)-NH-С1-С8-алкіл, необов'язково заміщений за 11b допомогою R ; або 11a R вибирають з групи, що включає СН2ОН, СH2О-С1-С8-алкіл, С(О)-О-С1-С8-алкіл, C(O)NH2 та С(О)-NH-С1-С8-алкіл; 11b R являє собою 3-12-членне гетероциклічне кільце, що містить щонайменше один кільцевий гетероатом, вибраний із групи, що включає азот, кисень та сірку, зазначене 3-12-членне гетероциклічне кільце, необов'язково містить як замісники галоген, ціаногрупу, оксогрупу, гідроксигрупу, карбоксигрупу, аміногрупу, нітрогрупу, С1С8-алкіл, С1-С8-алкілсульфоніл, амінокарбоніл, С1С8-алкілкарбоніл або С1-С8-алкоксигрупу, необов'язково заміщену амінокарбонілом; 12a R являє собою С1-С8-алкіл, що містить як замісники ОН, галоген-С6-С10-арил, що необов'язково 10 містить як замісники ОН, SO2R , SС1-С8-алкіл, CN, галоген, О-С7-С14-арилалкіл або O-С1-С8-алкіл, С3С15-карбоциклічну групу, що необов'язково містить 9 як замісники О-С7-С14-арилалкіл, С3-С15карбоциклічну групу, O-C1-C8-алкіл, С2-С8-алкеніл, C2-C8-aлкiніл або С1-С8-алкіл, O-С1-С8-алкіл, -SО2С1-С8-алкіл, 3-12-членну гетероциклічну групу, що містить від 1 до 4 кільцевих атомів азоту та що необов'язково містить від 1 до 4 інших гетероатомів, вибраних із групи, яка включає кисень та сірку, та ця група необов'язково заміщена 3-12-членною гетероциклічною групою, що містить від 1 до 4 кільцевих атомів азоту та що необов'язково містить від 1 до 4 інших гетероатомів, вибраних із групи, яка включає кисень та сірку, С7-С14арилалкіл або С6-С14-арил, необов'язково заміщений О-С7-С14-арилалкілом, або 12a R являє собою С3-С15-карбоциклічну групу, що необов'язково містить як замісники О-С7-С14арилалкіл, С3-С15-карбоциклічну групу, O-С1-С8алкіл або С1-С8-алкіл, або 12a R являє собою 3-12-членну гетероциклічну групу, що містить від 1 до 4 кільцевих атомів азоту та що необов'язково містить від 1 до 4 інших гетероатомів, вибраних із групи, яка включає кисень та сірку, та ця група необов'язково заміщена 3-12членною гетероциклічною групою, що містить від 1 до 4 кільцевих атомів азоту та що необов'язково містить від 1 до 4 інших гетероатомів, вибраних із групи, яка включає кисень та сірку, С7-С14арилалкіл або С6-С14-арил, необов'язково заміщений О-С7-С14-арилалкілом; 14 14a 14b R вибирають з групи, що включає NR R , 14f 14g 14h 14q NR C(O)NR R , NHC(O)R та 14m 14n 14o NHC(=NR )N(R )R ; 14a 14c 14f 14h 14i R , R , R , R та R незалежно являють собою Н, С1-С8-алкіл або С6-С10-арил; 14b R являє собою Н, С1-С8-алкіл, 3-12-членну гетероциклічну групу, що містить щонайменше один кільцевий гетероатом, вибраний з групи, яка включає азот, кисень та сірку, необов'язково заміщену 15 за допомогою 0-3 R або С6-С10-арилу; 14g R являє собою С1-С8-алкіл, що необов'язково містить як замісники 3-12-членну гетероциклічну групу, що містить щонайменше один кільцевий гетероатом, вибраний з групи, яка включає азот, кисень та сірку, необов'язково заміщену за допо16 15 могою SO2R , CN aбo 0-3 R , або 14g R являє собою С6-С10-арил, що необов'язково містить як замісники ОН, С1-С8-алкіл, O-С1-С816 алкіл, SO2R або -галоген, або 14g R являє собою С7-С14-арилалкіл, що необов'язково містить як замісники ОН, O-С1-С8-алкіл, гало16 ген, С6-С10-арил, SO2R , CN, -C(=NH)NH2 або ОС6-С10-арил, або 14g R являє собою 3-12-членну гетероциклічну групу, що містить щонайменше один кільцевий гетероатом, вибраний з групи, яка включає азот, кисень та сірку, необов'язково заміщену за 15 допомогою 0-3 R ; 14m R являє собою CN; 14n R являє собою Н або С1-С8-алкіл; 14о R являє собою Н, С1-С8-алкіл, що необов'язково містить як замісники ОН або 3-12-членну гетероциклічну групу, що містить щонайменше один кільцевий гетероатом, вибраний з групи, яка включає азот, кисень та сірку, необов'язково заміщену за 16 15 допомогою SO2R , CN або 0-3 R , С1-С8 94735 10 алкоксигрупу, С7-С14-арилалкіл, що необов'язково містить як замісники ОН, O-С1-С8-алкіл, галогенС6-С10-арил або О-С6-С10-арил, С6-С10алкоксигрупу, С6-С10-арил, що необов'язково містить як замісники ОН, С1-С8-алкіл, O-С1-С8-алкіл, 16 SO2R або -галоген; 14p R являє собою Н, С1-С8-алкіл або С7-С14арилалкіл; 14q R являє собою 3-12-членну гетероциклічну групу, що містить щонайменше один кільцевий гетероатом, вибраний з групи, яка включає азот, кисень та сірку, необов'язково заміщену за 15 допомогою 0-3 R , або 3-12-членну гетероциклічну групу, що містить щонайменше один кільцевий гетероатом, вибраний з групи, яка включає азот, кисень та сірку, необов'язково заміщену за допо15 могою 0-3 R ; 15 R вибирають з групи, що включає ОН, С1-С8алкіл, що необов'язково містить як замісники ОН, 16 CN, SO2R або галоген, O-С1-С8-алкіл, що необо15a 15b в'язково містить як замісники галоген, NR R , 15c NHC(O)R , С(О)-С6-С10-арил, що необов'язково містить як замісники ОН, С1-С8-алкіл, O-С1-С816 алкіл, -галоген або SO2R ; 15a 15b 15c R , R та R незалежно являють собою Н, С1С8-алкіл або С6-С10-арил; та 16 R являє собою С1-С8-алкіл, що необов'язково містить як замісники галоген, С6-С10-арил, що необов'язково містить як замісники ОН, С1-С8-алкіл, 14a 14b O-С1-С8-алкіл або -галоген, або NR R . 5. Сполука формули (II) за п. 4 або її стереоізомери або фармацевтично прийнятні солі, у якій W являє собою СН2 або О, за умови, що, якщо W 11a являє собою О, то R не є замісником, зв'язаним з атомом N; 11a R являє собою -NH-C1-C8-алкілкарбоніл, -NН-С3С8-циклоалкілкарбоніл або C(O)-NH-С1-С8-алкіл; 12а R вибирають з групи, що включає С1-С8-алкіл, що необов'язково містить як замісники ОН, галоген та С6-С10-арил, що необов'язково містить як замісники ОН або O-С1-С8-алкіл; 14 R вибирають з групи, що включає 14f 14g 14h 14a 14b 14q NR C(O)NR R , NR NR , NHC(O)R та 14m 14n 14o NHC(=NR )N(R )R ; 14a R вибирають з групи, що включає Н та С1-С8алкіл; 14b R вибирають з групи, що включає Н, С1-С8-алкіл та 3-12-членну гетероциклічну групу, що містить щонайменше один кільцевий гетероатом, вибраний з групи, яка включає азот, кисень та сірку, не15 обов'язково заміщену за допомогою 0-3 R ; 14f 14h R та R являють собою Н; 14g R являє собою С1-С8-алкіл, що необов'язково містить як замісники 3-12-членну гетероциклічну групу, що містить щонайменше один кільцевий гетероатом, вибраний з групи, яка включає азот, кисень та сірку, необов'язково заміщену за допо16 15 могою SO2R , CN aбo 0-3 R , або 14g R являє собою С6-С10-арил, що необов'язково містить як замісники ОН, С1-С8-алкіл, O-С1-С816 алкіл, SO2R або -галоген, або 14g R являє собою С7-С14-арилалкіл, що необов'язково містить як замісники ОН, O-С1-С8-алкіл, гало16 ген, С6-С10-арил, SO2R , CN, -C(=NH)NH2 або ОС6-С10-арил, або 11 94735 14g R являє собою 3-12-членну гетероциклічну групу, що містить щонайменше один кільцевий гетероатом, вибраний з групи, яка включає азот, кисень та сірку, необов'язково заміщену за 15 допомогою 0-3 R ; 14m R являє собою CN; 14n R являє собою Н або С1-С8-алкіл; 14о R являє собою Н, С1-С8-алкіл, що необов'язково містить як замісники ОН або 3-12-членну гетероциклічну групу, що містить щонайменше один кільцевий гетероатом, вибраний з групи, яка включає азот, кисень та сірку, необов'язково заміщену за 16 15 допомогою SO2R , CN або 0-3 R , С1-С8алкоксигрупу, С7-С14-арилалкіл, що необов'язково містить як замісники ОН, О-С1-С8-алкіл, галогенС6-С10-арил або О-С6-С10-арил, С1-С8алкоксигрупу, С6-С10-арил, що необов'язково містить як замісники ОН, С1-С8-алкіл, О-С1-С8-алкіл, 16 SO2R або -галоген; 14q R являє собою 3-12-членну гетероциклічну групу, що містить щонайменше один кільцевий гетероатом, вибраний з групи, яка включає азот, кисень та сірку, заміщену за допомогою 3-10-членної гетероциклічної групи, що містить щонайменше один кільцевий гетероатом, вибраний з групи, яка 12 включає азот, кисень та сірку, необов'язково замі15 щену за допомогою 0-3 R ; 15 R вибирають з групи, що включає ОН, С1-С8алкіл, що необов'язково містить як замісники ОН, 16 CN, SO2R або галоген, О-С1-С8-алкіл, що необов'язково містить як замісники галоген, 15a 15b 15c NR R , NHC(O)R , С(О)-С6-С10-арил, що необов'язково містить як замісники ОН, С1-С8-алкіл, 16 О-С1-С8-алкіл, -галоген або SO2R ; 15a 15b 15c R , R та R незалежно являють собою Н, С1С8-алкіл або С6-С10-арил; та 16 R являє собою С1-С8-алкіл, що необов'язково містить як замісники галоген, С6-С10-арил, що необов'язково містить як замісники ОН, С1-С8-алкіл, 14a 14b O-С1-С8-алкіл або -галоген, або NR R . 6. Сполука за п. 1 або 5 формули І R2 HN N R1 H N N N HO N R3 OH , 3 у якій R , R тa R являють собою 1 2 Таблиця 1 1 2 R 3 R R N C HO O NH2 HO O H N N OH N H O O O H N N H N N N H N O HO O O N N H O N HO O H N N H O S H2 N O 13 94735 14 O N HO H N N H O O S O NH2 OH HO H N N O H N O OH OH OH H N N HO H N O O O NH2 S O OH OH H N N HO H N O O O O S NH2 OH OH HO H N N O N H N O OH O H3C N O O N H NH N N CH3 H3C H3C O H N C O O N O N H N H N H3C O C H N O O N O N H N H 15 94735 16 N HO C O N O H N N H O N H N HO NH C O NH O HN N HO C O N H O N H3C N H N N O H N OH H N C O O N O O N H3C N H C N O N O H3C O C N O H N N H3C C N N H N H H N O O N HN H3C H N C O O OH N H OH O N H3C C N N O N H OH O 17 94735 18 OH N N C H3C H N O N H O OH OH OH N C H3C H N O N H O OH N O C HO N H O N H N O H3C N O NH N H C O N O S C H3C O O N N H N H O C H3C O O N N H N H N N H N HN H H3C O N N C H N O N H O N N H N C O N H NH2 O O S NH2 O 19 94735 20 N N H N C N H O O N NH C H3C N O N H N O H N N O H N O H3C C H3CN NH O N O N H N H O C H3C H N N O H N O O N O O C H3C O N N N H N H O H N N O H N O N H N N H3C C H N OH O O H N H3C C O O N N H CH3 O S O CH3 21 94735 22 N C H3C N O NH N H C H3C O N N H H N N H3 C H N O N C H3C -H O C H3C N H N H N N H N O H N N O O N CH3 H3 C N N C N O H N N H O O N H N O H3C C N H O H3C N O H N O O N H O H N S C O O N H O O H N O H3C C N H HN O O CH3 23 94735 24 H N O O H3C N H C HN O N H N O H3C C O N H NH O O O CH3 H N O H3C C N H HN O O H3C H N H3C O O C N H N H O O CH3 H N H3C O O C N H N H O N H N O O N H H3C HN C O O O CH3 H3C O C O O N N H N H O N H3C C O N H N H O 25 94735 26 F H3C C F O O N F S N H O O N H3C H N N H C O O O O CH3 CH3 CH3 H3C O C O N N H S O O H3C C N N H O CH3 O N H O O H3C C N N H O O H3C C N N H O H3 C O H3C C N N H O N CH3 H3 C O H3C C N N H O O H3C C N O H3C C O N H CH3 N H CH3 O N N H N H CH3 27 94735 28 N H3C C O N H O H3C O OH O C N N H N H O O N H3C NH N H C O O O N H3C C S H N N N O O N H3C H N N C N O O O H3C C O O H N N N H O O H3C C N N H N H O O H3C N CH3 O C N O Cl S N H S O H3 C H3C Cl C O O O N N H S CH3 S O 29 94735 30 F F H3C C O H3C H3C N C F O NH C O H N O O N S N H CH3 NH CH3 O N N H N H O S N H3C O C O N N N H O H3C N C N H O N N S CH3 O CH3 O H3C O C O O N O N H N H H N H3C C N H N O O O O H3C C N O N N H O N H3C C N H H3C N O H3C O N 31 94735 32 O H3C C N O O N H N O O N H3C N H C O S O O CH3 N CH3 N H3C H N O C N O N N F H3C N C H N O H3C O N C N H N N O O N H3C C O CH3 O CH3 NH N N H3C C O CH3 CH3 O NH CH3 N N H3C C O F F CH3 CH3 NH O N O CH3 33 94735 34 NH N C O H3C H3C C O N H N H HN CH3 N O O CH3 CH3 NH H3C C N O N H3C NH C O O O CH3 H3 C CH3 H N H3C C CH3 O O H3C O N NH O C CH3 CH3 O HN CH3 O H3C C O H3C H N O C O N O C O H3C NH2 N H N H N H N O N H N O N H O CH3 CH3 CH3 N 35 94735 36 H N H3C N C O H3C N C N H O N NH C O O O CH3 H3 C CH3 H N N C O O O CH3 H3 C CH3 H3C C N N O N H H N O O H3C H N N H C N O O O H N O H3C C N H O H3C C O H3 C N O N H N N N 37 94735 38 N H3C C NH O H3C H3C C N H OH N O O N H N O O H3C H N N H C O N NH O O CH 3 H N O O H3C H N N H C O N HN O N H N O O H3C H N N H C O N O HN O O CH3 N N O H3C N O C O H N O H3 C N O N H N H N H O N H3C C N O H3C O H3 C CH3 N H 39 94735 40 N H3C C N CH3 N CH3 N CH3 N CH3 N CH3 N CH3 N CH3 N O CH3 H3C F H3C N CH3 C CH3 O H3C N H3C C O H3C N H3C C O H3C HO N H3C C O H3C H3C N N C O H3C C O H3C CH3 N CH3 CH3 O H3C C O S H3C N NH2 O H3C H3 C H3C O N O C N N H S S O O O H3C C N N H H N NH O O N CH3 41 94735 42 O C H3C N O N S N H O N N H O N C H3C O O H3 C N O C H3C O O N N H N H O C H3C N CH3 S N H O N N CH3 O N C H3C N N H N O N CH 3 O H N N H C NH O N H N N H3C N C O O N CH3 H3 C H3C H N N C O O CH3 H3C C O N N N CH3 H3 C CH3 C N N H3C CH3 43 94735 44 N H3C C O O N CH3 N CH3 N CH3 N CH3 N CH3 N CH3 N CH3 N CH3 N CH3 N CH3 H3C N H3C C O O H3C N H3C C O H3C N H3C C O N H3C N H3C C O N H3C N H3C C N O H3C N H3C C O H3C N N H3C C N O H3C N H3C N C N O H3C CH3 H3C H3C N C O HO H3C 45 94735 46 H3 C S H3C N C N CH3 N CH3 N CH3 N CH3 N CH3 N CH3 N CH3 N O CH3 H3C HO N H3C C O H3C HO N H3C C OH O H3C HO HO N H3C C O H3C HO HN N N H3C C O H3C HO HN H3C N C O H3C HO N H3C C O H3C O CH3 N O H3C C O H3C HO 47 94735 48 CH3 S N H3C C O N OH CH3 H3C HO H3 C O N H3C C NH O O N O H3 C H3 C O N H3C C NH O O N O CH3 O H3 C OH N H3C O C N H O N OH OH N H3C N N CH3 N C O N H OH O OH H3C N N C H N O N H OH O 49 94735 50 OH N H3C N C H N O N H O OH OH CH3 N H3C C N N H N O N H O OH H N N H3C H N C O O N N H3C C N O H3C C O N H N H H3C N O C N O H N N H H N O HN N N O O H3C C O O H3C C N O O N CH3 -Cl O O N H O N -H O H3C H N N N O 51 H3C C 94735 52 -H N O N N H3C N C N O H3C N C N N O N O H3C C N O C N CH3 H N N O H3C -H N CH3 H N O OH H N N HO H N C O O N OH H N N O N H N O H3C NH C O N O O CH3 N H3C C N O F 53 94735 54 C H3C O O O N N H N H H N N C H3C N O O NH2 N NH C H3C O N O NH2 N CH3 HO O N H C NH O N N CH3 HO O N H C NH O N N HO O C N H O NH N N HO O C O N H NH N 55 94735 56 N O HO N H C NH O HO N O HO N H C NH O O S O H2 N N O HO N H C NH O O OH O S NH2 N O HO N H C NH O O OH S H2 N OH HO O N O C N H NH O N OH OH N O HO N H C NH O OH HO 57 94735 OH 58 N O HO N H C NH O OH O S O NH2 N HO O C N H OH O NH N N O HO C N H OH NH O HO N HO O C N H O NH HO N HO HO N O C N H O HO NH N N HO O HO N H C NH O HO HO 59 94735 60 N N HO O C N H O NH N N N HO O C N H NH O N N N O HO N H C NH O HO N N O HO N H C NH O O N O S NH2 N O HO N H C NH O O S H2 N O OH N HO N O C N H O OH NH N