Сільськогосподарський або садівничий хімікат, спосіб боротьби із захворюваннями рослин і продукт для боротьби із захворюваннями рослин

Реферат: Сільськогосподарський або садівничий хімікат, який містить як один з активних інгредієнтів 1 2 азольне похідне формули (I), де R означає алкільну групу з 1-6 атомами вуглецю, R означає атом водню, алкільну групу з 1-3 атомами вуглецю, алкенільну групу або алкінільну групу з 21 3 атомами вуглецю, A означає атом азоту або метинову групу, Y означає атом галогену, і n означає 0 або 1; і може використовуватися як агент для боротьби із захворюваннями рослин, який може зменшувати вміст активного інгредієнта. UA 115285 C2 A HO N N 1 R 2 1 n Y R O O (I) UA 115285 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 Галузь техніки [0001] Цей винахід стосується сільськогосподарського або садівничого хімікату, способу боротьби із захворюваннями рослин і продукту для боротьби із захворюваннями рослин. Зокрема, цей винахід стосується сільськогосподарського або садівничого хімікату, який містить принаймні один тип сполуки на основі азолу як активний інгредієнт, способу боротьби із захворюваннями рослин з використанням цього хімікату й продукту для боротьби із захворюваннями рослин, який містить сполуку на основі азолу. Рівень техніки [0002] Відомо, що певні типи похідних 2-заміщеного-5-бензил-1-азолілметилциклопентанолу проявляють фунгіцидну активність (наприклад, див. патентні документи 1–3). Джерела інформації: Патентна література [0003] Патентний документ 1: публікація нерозглянутої заявки на патент Японії № H01-93574A (опублікована 12 квітня 1989 р.). Патентний документ 2: публікація нерозглянутої заявки на патент Японії № H01-186871A (опублікована 26 липня 1989 р.). Патентний документ 3: патент WO 2012/169516 (опублікований 13 грудня 2012 р.). Виклад суті винаходу Технічна задача [0004] До цього часу існує потреба в сільськогосподарських і садівничих хімікатах, які мають низьку токсичність по відношенню до людини й тварин, є надзвичайно безпечними в користуванні й демонструють сильний ефект протидії великій різноманітності захворювань рослин. [0005] У боротьбі із захворюваннями за допомогою сільськогосподарських і садівничих хімікатів також постають такі проблеми, як вплив на нецільові організми, вплив на довкілля й поява стійких до хімікатів грибків. З цієї причини сільськогосподарський або садівничий хімікат, який може демонструвати сильний ефект протидії зі зменшеною кількістю розпилення, є бажаним для того, щоб знизити токсичність нецільових організмів, зменшити навантаження на довкілля й пригнітити появу стійких до хімікатів грибків. [0006] Цей винахід було розроблено з урахуванням вищезазначених проблем. Метою цього винаходу є запропонувати сільськогосподарський або садівничий хімікат, який демонструє відмінний ефект протидії й вимагає меншої кількості розпилення для отримання такого самого ступеня ефекту, що й від традиційних хімікатів. Вирішення задачі [0007] Сільськогосподарський або садівничий хімікат за цим винаходом являє собою сільськогосподарський або садівничий хімікат, який містить множину активних інгредієнтів, причому сільськогосподарський або садівничий хімікат містить: азольне похідне, представлене наведеною нижче загальною формулою (I), як один з активних інгредієнтів, і сполуку, яка має здатність до інгібування убіхінолредуктази, як іще один з активних інгредієнтів. [0008] [Формула 1] [0009] 1 2 Крім того, у загальній формулі (I) R представляє алкільну групу з 1–6 атомами вуглецю, R представляє атом водню, алкільну групу з 1–3 атомами вуглецю, алкенільну групу з 2–3 атомами вуглецю або алкінільну групу з 2–3 атомами вуглецю, A представляє атом азоту або 1 метинову групу, Y представляє атом галогену, і n дорівнює 0 або 1. [0010] 1 UA 115285 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 Продукт для боротьби із захворюваннями рослин за цим винаходом має склад, до якого входять окремо: азольне похідне, представлене наведеною вище загальною формулою (I), і сполука, яка має здатність до інгібування убіхінолредуктази, як комбіновані препарати, за допомогою яких множину активних інгредієнтів змішують для використання. [0011] Спосіб боротьби із захворюваннями рослин за цим винаходом являє собою спосіб, який включає стадію обробки листя або обробки відмінних від листя об'єктів з використанням описаного вище сільськогосподарського або садівничого хімікату. Корисні ефекти винаходу [0012] Оскільки сільськогосподарський або садівничий хімікат за цим винаходом містить множину сполук як активні інгредієнти, сільськогосподарський або садівничий хімікат може проявляти синергічний ефект і може демонструвати сильний ефект протидії. Опис варіантів втілення [0013] Далі буде описано варіант втілення сільськогосподарського або садівничого хімікату, продукт для боротьби із захворюваннями рослин і спосіб боротьби із захворюваннями рослин за цим винаходом. [0014] Сільськогосподарський або садівничий хімікат за цим винаходом являє собою змішану композицію й містить множину активних інгредієнтів. Один із активних інгредієнтів являє собою азольне похідне, представлене наведеною нижче загальною формулою (I). Тобто на додаток до азольного похідного, представленого загальною формулою (I), сільськогосподарський або садівничий хімікат за цим винаходом містить принаймні одну іншу сполуку як активний (-і) інгредієнт (-и). На додаток до азольного похідного, представленого загальною формулою (I), сільськогосподарський або садівничий хімікат за цим винаходом містить як один з активних інгредієнтів сполуку, яка має здатність до інгібування убіхінолредуктази. [0015] (1) Активні інгредієнти (1-1) Азольне похідне Сільськогосподарський або садівничий хімікат за цим винаходом містить як один з активних інгредієнтів азольне похідне, представлене наведеною нижче загальною формулою (I) (надалі — азольне похідне (I)). [0016] [Формула 2] [0017] 1 У загальній формулі (I) R являє собою алкільну групу з 1–6 атомами вуглецю. Приклади алкільної групи з 1–6 атомами вуглецю включають метильну групу, етильну групу, (1метил)етильну групу, н-пропільну групу, 1-метилпропільну групу, 2-метилпропільну групу, нбутильну групу, 1-метилбутильну групу, 2-метилбутильну групу, 1-етилпропільну групу, 1,11 диметилетильну групу, н-пентильну групу, н-гексильну групу тощо. Серед них у якості R переважною є алкільна група з 1–4 атомами вуглецю, більш переважними є метильна група й етильна група, і ще більш переважною є метильна група. [0018] 2 У загальній формулі (I) R представляє атом водню, алкільну групу з 1–3 атомами вуглецю, алкенільну групу з 2–3 атомами вуглецю або алкінільну групу з 2–3 атомами вуглецю. Приклади алкільної групи з 1–3 атомами вуглецю включають метильну групу, етильну групу, (1метил)етильну групу й н-пропільну групу. Приклади алкінільної групи з 2–3 атомами вуглецю включають вінільну групу й 2-пропенільну групу. Приклади алкінільної групи з 2–3 атомами 2 вуглецю включають 2-пропінільну групу. З них у якості R переважними є атом водню, метильна група, етильна група й н-пропільна група, і більш переважною є метильна група. [0019] 2 UA 115285 C2 1 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 У загальній формулі (I) Y представляє атом галогену. А саме приклади атома галогену 1 включають атом хлору, атом фтору, атом брому й атом йоду. З них у якості Y переважними є атом хлору й атом фтору, і більш переважним є атом хлору. [0020] 1 У загальній формулі (I) n представляє 0 або 1. Коли n дорівнює 1, позиція зв'язку Y не має особливих обмежень, але переважною є позиція зв'язку, за якої утворюється 4-заміщена бензильна група. [0021] У загальній формулі (I) A представляє атом азоту або метинову групу. Серед них у якості A переважним є атом азоту. [0022] Переважним специфічним прикладом азольного похідного (I) є азольне похідне, представлене наведеною нижче загальною формулою (Ia). [0023] [Формула 3] [0024] 2 У цьому випадку в загальній формулі (Ia) Y представляє атом хлору, атом фтору або атом водню. [0025] Крім того, азольне похідне (I) має стереоізомери, які відрізняються просторовою конфігурацією органічних груп, зв'язаних із циклопентановим кільцем, причому кожен стереоізомер має оптичні ізомери. Відповідно, азольне похідне (I) може являти собою речовину, яка включає ці ізомери незалежно один від одного, або речовину, яка включає довільну долю кожного ізомеру. З них переважним є азольне похідне, у якого гідроксильна група, зв'язана з 1 циклопентановим кільцем, і -R являють собою речовини цис-типу, і більш переважним є 1 азольне похідне, у якого гідроксильна група, зв'язана з циклопентановим кільцем, -R і заміщена або незаміщена бензильна група являють собою речовини цис-типу. [0026] Крім того, сільськогосподарський або садівничий хімікат може включати два або більше 1 2 1 типів азольного похідного (I), у якому відрізняється принаймні один із R , R , A, Y і n. [0027] Азольне похідне (I) проявляє відмінну фунгіцидну активність проти багатьох типів грибків, які спричиняють захворювання рослин. Крім того, хімікат, який містить азольне похідне (I) як активний інгредієнт, має низьку токсичність по відношенню до людини й тварин, є надзвичайно безпечним в користуванні й може демонструвати сильний ефект протидії великій різноманітності захворювань рослин. [0028] Спосіб отримання азольного похідного (I) не має особливих обмежень, і азольне похідне (I) можна отримувати з використанням загальновідомого способу виробництва. [0029] (1-2) Сполука, яка має здатність до інгібування убіхінолредуктази На додаток до азольного похідного сільськогосподарський або садівничий хімікат за цим винаходом містить сполуку, яка має здатність до інгібування убіхінолредуктази. Сільськогосподарський або садівничий хімікат, який містить сполуку, яка має здатність до інгібування убіхінолредуктази, і азольне похідне (I) як активні інгредієнти, може вимагати меншої кількості розпилення хімікатів для отримання такого самого ступеня ефекту, що й у випадку, коли сполуку, яка має здатність до інгібування убіхінолредуктази, використовують окремо як єдиний агент. [0030] Приклади сполук, які мають здатність до інгібування убіхінолредуктази, включають сполуки на основі стробілурину тощо. Сполука на основі стробілурину являє собою сполуку, яка інгібує систему транспорту електронів патогенних бактерій. Приклади сполук на основі стробілурину включають піраклостробін, азоксистробін, фамоксадон, флуоксастробін, метоміностробін, 3 UA 115285 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 орисастробін, трифлоксистробін, димоксистробін, фенамідон, кумоксистробін, оноксастробін, флуфеноксистробін, пікоксистробін, піраоксистробін, піраметоксистробін, триклопірикарб, пірибенкарб, крезоксим-метил тощо. З них переважними є піраклостробін, азоксистробін, крезоксим-метил, трифлоксистробін, флуоксастробін, пікоксистробін і димоксистробін. Сільськогосподарський або садівничий хімікат, який містить принаймні будь-який з піраклостробіну, азоксистробіну, крезоксим-метилу, трифлоксистробіну, флуоксастробіну, пікоксистробіну й димоксистробіну, проявляє особливо високу активність. До складу сільськогосподарського або садівничого хімікату може входити один тип сполуки, яка має здатність до інгібування убіхінолредуктази, або множина типів сполук. [0031] Піраклостробін, азоксистробін, крезоксим-метил, трифлоксистробін, флуоксастробін, пікоксистробін і димоксистробін, а також інші сполуки на основі стробілурину можна отримувати з наявних у продажу препаратів або виготовляти з використанням загальновідомих способів виробництва. [0032] (2) Композиція У варіанті втілення сільськогосподарського або садівничого хімікату за цим винаходом співвідношення азольного похідного (I) і сполуки, яка має здатність до інгібування убіхінолредуктази, (у випадках, коли до складу хімікату включено множину сполук, — їх загальна кількість) у суміші становить, у ваговому співвідношенні, переважно від 1000: 1 до 1: 1000, більш переважно від 750: 1 до 1: 750 і ще більш переважно від 500: 1 до 1: 500. Слід зазначити, що у випадках, коли до складу хімікату входить множина активних інгредієнтів як сполуки, які мають здатність до інгібування убіхінолредуктази, співвідношення множини сполук, які мають здатність до інгібування убіхінолредуктази, у суміші можна встановити відповідно до застосування хімікату. [0033] На додаток до описаних вище активних інгредієнтів сільськогосподарський або садівничий хімікат може містити тверді носії, рідкі носії (розріджувачі), поверхнево-активні речовини або інші допоміжні композиції. Таким чином, сільськогосподарський або садівничий хімікат може набувати різних форм, таких як порошок, порошок, що змочується, гранули або емульсія. [0034] У сільськогосподарському або садівничому хімікаті загальний вміст азольного похідного (I) і сполуки, яка має здатність до інгібування убіхінолредуктази, переважно становить від 0,1 до 95 % мас., більш переважно від 0,5 до 90 % мас. і ще більш переважно від 2 до 80 % мас. відносно загальної кількості сільськогосподарського або садівничого хімікату. [0035] Приклади твердих носіїв, використовуваних як допоміжні композиції, включають тальк, каолін, бентоніт, діатомову землю, білий вуглець, глину тощо. Приклади рідких носіїв, використовуваних як допоміжні композиції, включають воду, ксилол, толуол, хлорбензол, циклогексан, циклогексанон, диметилсульфоксид, диметилформамід, спирт тощо. Поверхневоактивні речовини, використовувані як допоміжні композиції, можна використовувати з різною метою залежно від їхнього ефекту. Наприклад, у разі використання емульгатора їм може бути поліоксіетиленалкілариловий ефір, поліоксіетиленсорбітанмонолаурат тощо. У разі використання диспергатора їм може бути лігнінсульфонат, дибутилнафталінсульфонат тощо. У разі використання змочувального агента їм може бути алкілсульфонат, алкілфенілсульфонат тощо. [0036] Сільськогосподарський або садівничий хімікат можна використовувати в немодифікованому стані або після розведення до заданої концентрації з використанням такого розріджувача, як вода. При використанні після розведення загальна концентрація активних інгредієнтів знаходиться переважно в діапазоні від 0,001 до 1,0 % відносно загальної кількості хімічного агента після розведення. [0037] Оскільки сільськогосподарський або садівничий хімікат за цим винаходом проявляє синергічний ефект у своїй протидії захворюванням рослин, сільськогосподарський або садівничий хімікат може вимагати меншої кількості розпилення хімікатів для отримання такого самого ступеня ефекту, що й у випадку, коли азольне похідне (I) або сполуку, яка має здатність до інгібування убіхінолредуктази, використовують окремо як єдиний агент. Тому токсичність у нецільових організмів і навантаження на довкілля можна знизити. Крім того, очікується, що поява стійких до хімікатів грибків може бути пригнічена, тому що використовувану кількість 4 UA 115285 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 відповідних сполук можна зменшити. Крім того, оскільки сільськогосподарський або садівничий хімікат за цим винаходом містить два інгредієнти, які мають значно відмінні молекулярні структури, як активні інгредієнти для отримання ефекту протидії захворюванням рослин, сільськогосподарський або садівничий хімікат забезпечує протидію широкому спектру захворювань. [0038] Сільськогосподарський або садівничий хімікат можна отримувати шляхом приготування кожного з активних інгредієнтів окремо й подальшого їх змішування для отримання готового сільськогосподарського або садівничого хімікату. Таким чином, до обсягу цього винаходу також входить продукт для боротьби із захворюваннями рослин, який окремо містить азольне похідне (I) і сполуку, яка має здатність до інгібування убіхінолредуктази, як комбіновані препарати, за допомогою яких інгредієнти змішують для використання в боротьбі із захворюваннями рослин. Якщо до складу хімікату включено дві або більше сполук, які мають здатність до інгібування убіхінолредуктази, ці дві або більше сполук, які мають здатність до інгібування убіхінолредуктази, можуть бути відокремлені одна від одної. [0039] (3) Ефект протидії захворюванням рослин Сільськогосподарський або садівничий хімікат за цим винаходом демонструє ефект протидії великій різноманітності захворювань рослин. Приклади відповідних захворювань включають наведені нижче. Слід зазначити, що в дужках після кожної назви захворювання вказано основний (-і) патогенний (-і) грибок (грибки), що спричиняє (-ють) це захворювання. [0040] Тобто відповідні захворювання включають іржу сої (Phakopsora pachyrhizi, Phakopsora meibomiae), септоріозну буру плямистість сої (Septoria glycines), пурпурний церкоспоріоз сої (Cercospora kikuchii), пірікуляріоз рису (Pyricularia grisea), буру плямистість листя рису (Cochliobolus miyabeanus), бактеріальний опік листя рису (Xanthomonas oryzae), ризоктоніоз рису (Rhizoctonia solani), стеблову гниль рису (Helminthosporium sigmoideun), гіберельоз рису (Gibberella fujikuroi), гниль сходів рису (Pythium aphanidermatum), борошнисту росу ячменю (Erysiphe graminis f. Sp hordei), стеблову іржу ячменю (Puccinia graminis), жовту іржу ячменю (Puccinia striiformis), смугасту плямистість листя ячменю (Pyrenophora graminea), ринхоспоріоз ячменю (Rhynchosporium secalis), летючу сажку ячменю (Ustilago nuda), телеоморфу ячменю (Pyrenophora teres), фузаріоз колоса ячменю (Fusarium graminearum, Microdochium nivale), борошнисту росу пшениці (Erysiphe graminis f. Sp tritici), буру іржу пшениці (Puccinia recondita), жовту іржу пшениці (Puccinia striiformis), вічкову плямистість пшениці (Pseudocercosporella herpotrichoides), фузаріоз колоса пшениці (Fusarium graminearum, Microdochium nivale), септоріоз колоскової луски пшениці (Phaeosphaeria nodorum), септоріоз листя пшениці (Septoria tritici), фузаріозну cнігову плісняву пшениці (Microdochium nivale), офіобольозну кореневу гниль (Gaeumannomyces graminis), чорну плямистість пшениці (Epicoccum spp), піренофороз (Pyrenophora tritici-repentis), пухирчасту сажку кукурудзи (Ustilago maydis), антракноз кукурудзи (Colletotrichum graminicola), буру плямистість кукурудзи (Kabatiella zeae), сіру плямистість листя кукурудзи (Cercospora zeae-maydis), жовту плямистість листя кукурудзи (Setosphaeria turcica), плямистість листя кукурудзи (Cochliobolus carbonum), буру плямистість листя кукурудзи (Physoderma maydis), іржу кукурудзи (Puccinia spp), коричневу плямистість кукурудзи (Bipolaris maydis), жовту плямистість кукурудзи (Phyllosticta maydis), фузаріоз качана кукурудзи (Gibberella zeae), іржу цукрової тростини (Puccinia spp), борошнисту росу гарбузових (Sphaerotheca fuliginea), антракноз (Colletotrichum lagenarium, Glomerella cingulata), несправжню борошнисту росу огірків (Pseudoperonospora cubensis), сіру гниль огірків (Phytophthora capsici), фузаріозне в'янення огірка (Fusarium oxysporum f.sp.cucumerinum), фузаріозне в'янення кавуна (Fusarium oxysporum f.sp.niveum), борошнисту росу яблуні (Podosphaera leucotricha), паршу яблуні (Venturia inaequalis), моніальну гниль яблуні (Monilinia mali), альтернаріоз яблуні (Alternaria alternata), некроз яблуні (Valsa mali), чорну плямистість груші (Alternaria kikuchiana), борошнисту росу груші (Phyllactinia pyri), іржу груші (Gymnosporangium asiaticum), паршу груші (Venturia nashicola), борошнисту росу полуниці (Sphaerotheca humuli), буру гниль плодових кісточкових (Monilinia fructicola), синю цвіль цитрусових (Penicillium italicum), борошнисту росу винограду (Uncinula necator), несправжню борошнисту росу винограду (Plasmopara viticola), гломерелльозну гниль ягід винограду (Glomerella cingulata), іржу винограду (Phakopsora ampelopsidis), борошнисту росу помідорів (Erysiphe cichoracearum), альтернаріоз помідорів (Alternaria solani), борошнисту росу баклажанів (Erysiphe cichoracearum), альтернаріоз картоплі (Alternaria solani), борошнисту росу тютюну (Erysiphe cichoracearum), коричневу плямистість тютюну (Alternaria longipes), церкоспороз цукрових буряків (Cercospora beticola), фузаріозне 5 UA 115285 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 в'янення редису (Fusarium oxysporum f.sp.raphani), сіру гниль, яка уражає різні культури (Botrytis cinerea), і склеротініоз (Sclerotinia sclerotiorum) тощо. [0041] Крім того, приклади відповідних рослин включають дикорослі рослини, сорти, рослини й сорти, отримані шляхом традиційної гібридизації або плазмогамії, і генетично рекомбінантні рослини й сорти, отримані шляхом генетичних маніпуляцій. Приклади генетично рекомбінантних рослин і сортів включають толерантні до гербіцидів культури, стійкі до шкідників культури, у яких рекомбіновано ген продукції інсектицидного білка, стійкі до патогенів культури, у яких рекомбіновано ген продукції стійкого до патогену похідного, культури з покращеним смаком, культури з підвищеною врожайністю, культури з покращеним збереженням тощо. Специфічні приклади генетично рекомбінантних сортів включають торгові назви Roundup Ready, Liberty Link, Clearfield, Yieldgard, Herculex, Bollgard тощо. [0042] Крім того, варіант втілення сільськогосподарського або садівничого хімікату за цим винаходом демонструє ефект підвищення кількості врожаю шляхом регулювання росту або ефект підвищення якості великої різноманітності культур і садових рослин. Приклади цих культур включають злаки, такі як пшениця, ячмінь і овес, харчові культури, такі як рис, ріпак, цукрова тростина, кукурудза, маїс, соя, горох, арахіс і буряк, капусту, часник, редиску, моркву, яблуню, грушу, цитрусові, такі як мандарин, апельсин і лимон, персик, вишню, авокадо, манго, папаю, червоний перець, огірок, диню, полуницю, тютюн, помідор, баклажан, газонну траву, хризантему, азалію й інші декоративні рослини. [0043] Крім того, азольне похідне (I) демонструє надзвичайно сильний ефект захисту матеріалів від великої різноманітності шкідливих мікроорганізмів, які роз'їдають промислові матеріали, і може використовуватися як активний інгредієнт для засобів захисту промислових матеріалів. З огляду на це, варіант втілення сільськогосподарського або садівничого хімікату за цим винаходом також можна використовувати як засіб захисту промислових матеріалів. [0044] (4) Інші активні інгредієнти Для підвищення ефективності дії в якості сільськогосподарського або садівничого хімікату сільськогосподарський або садівничий хімікат за цим винаходом можна використовувати в комбінації з іншими відомими активними інгредієнтами (активними інгредієнтами, які містяться у фунгіцидах, інсектицидах, акарицидах або гербіцидах, і агентами, які регулюють ріст рослин) на додаток до описаних вище активних інгредієнтів. [0045] Спосіб боротьби із захворюваннями рослин Сільськогосподарський або садівничий хімікат за цим винаходом можна використовувати не тільки для обробки листя, наприклад шляхом обприскування листя, але й для обробки відмінних від листя об'єктів, наприклад обробки насіння, обробки ґрунту змочуванням або обробки поверхні води. Отже, спосіб боротьби із захворюваннями рослин за цим винаходом включає стадію обробки листя або обробки відмінних від листя об'єктів з використанням описаного вище сільськогосподарського або садівничого хімікату. Під час обробки відмінних від листя об'єктів обсяг необхідної праці можна скоротити порівняно з обсягом праці, необхідним для обробки листя. [0046] У разі застосування шляхом обробки насіння хімікат наносять на насіння шляхом змішування й перемішування порошку, що змочується, і порошку тощо з насінням або шляхом занурення насіння в розведений порошок, що змочується, тощо. Загальна кількість активних інгредієнтів, використовуваних у разі обробки насіння, становить, наприклад, від 0,01 до 10 000 г і переважно від 0,1 до 1000 г на 100 кг насіння. Насіння, оброблене сільськогосподарським або садівничим хімікатом, можна використовувати в той самий спосіб, що й звичайне насіння. [0047] У разі застосування шляхом зрошення, посадочну ямку або місце поблизу неї можна обробляти гранулами тощо під час пересадження розсади тощо, або насіння або ґрунт навколо рослини можна обробляти гранулами, порошком, що змочується, тощо. Загальна кількість активних інгредієнтів, використовуваних у разі зрошення, становить, наприклад, від 0,01 до 10 2 000 г і переважно від 0,1 до 1000 г на 1 м сільськогосподарської або садової ділянки. [0048] У разі застосування шляхом обробки поверхні води поверхню води затоплюваного поля можна обробляти гранулами тощо. Загальна кількість активних інгредієнтів, використовуваних у 6 UA 115285 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 разі обробки поверхні води, становить, наприклад, від 0,1 до 10 000 г і переважно від 1 до 1000 г на 10 акрів затоплюваного поля. [0049] Загальна кількість активних інгредієнтів, використовуваних для обприскування листя, становить, наприклад, від 20 до 5000 г і переважно від 50 до 2000 г на 1 га сільськогосподарської або садової площі, такої як поле, рисове затоплюване поле, сад або теплиця. [0050] Крім того, оскільки використовувані концентрація й кількість відрізняються залежно від форми агента, часу використання, способу використання, місця використання, цільових культур тощо, їх можна збільшувати або зменшувати в межах зазначених вище діапазонів. [0051] Суть винаходу Як описано вище, сільськогосподарський або садівничий хімікат за цим винаходом має склад, до якого входить множина активних інгредієнтів, причому сільськогосподарський або садівничий хімікат містить: азольне похідне, представлене наведеною нижче загальною формулою (I), як один з активних інгредієнтів, і сполуку, яка має здатність до інгібування убіхінолредуктази, як іще один з активних інгредієнтів. [0052] [Формула 4] [0053] 1 2 У загальній формулі (I) R представляє алкільну групу з 1–6 атомами вуглецю; R представляє атом водню, алкільну групу з 1–3 атомами вуглецю, алкенільну групу з 2–3 атомами вуглецю або алкінільну групу з 2–3 атомами вуглецю; A представляє атом азоту або 1 метинову групу; Y представляє атом галогену; і n представляє 0 або 1. [0054] У сільськогосподарському або садівничому хімікаті за цим винаходом сполука, яка має здатність до інгібування убіхінолредуктази, переважно являє собою принаймні один з піраклостробіну, азоксистробіну, крезоксим-метилу, трифлоксистробіну, флуоксастробіну, пікоксистробіну й димоксистробіну. [0055] Крім того, сільськогосподарський або садівничий хімікат за цим винаходом використовують переважно як фунгіцид. [0056] Крім того, у сільськогосподарському або садівничому хімікаті за цим винаходом вищезгадане азольне похідне переважно являє собою азольне похідне, представлене наведеною нижче загальною формулою (Ia). [0057] [Формула 5] [0058] 2 Крім того, у загальній формулі (Ia) Y представляє атом хлору, атом фтору або атом водню. [0059] Продукт для боротьби із захворюваннями рослин за цим винаходом має склад, до якого входять окремо: азольне похідне, представлене наведеною вище загальною формулою (I), і сполука, яка має здатність до інгібування убіхінолредуктази, як комбіновані препарати, за допомогою яких множину активних інгредієнтів змішують для використання. 7 UA 115285 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 [0060] Спосіб боротьби із захворюваннями рослин за цим винаходом являє собою спосіб, який включає стадію обробки листя або обробки відмінних від листя об'єктів з використанням описаного вище сільськогосподарського або садівничого хімікату. [0061] Варіанти втілення цього винаходу докладніше описані далі з використанням робочих прикладів. Звичайно, цей винахід не обмежується наведеними нижче прикладами, і, безумовно, можливі різноманітні способи в тому, що стосується його деталей. Крім того, цей винахід не обмежується варіантами втілення, описаними вище, і в межах формули винаходу можливі різноманітні модифікації. Варіанти втілення, отримані шляхом відповідного поєднання технічних засобів, розкритих за допомогою варіантів втілення, також входять у технічний обсяг цього винаходу. Крім того, всі документи, розкриті в цій специфікації, включені до неї шляхом посилання. ПРИКЛАДИ [0062] Досліджували протимікробну дію змішаної композиції метил-3-(4-хлорбензил)-2-гідрокси-1метил-2-(1H-1,2,4-тріазол-1-ілметил)циклопентанкарбонату (надалі — сполука (1)) і сполуки, яка має здатність до інгібування убіхінолредуктази. [0063] Приклад дослідження 1: дослідження протимікробної активності in vitro з використанням сполуки (1) і піраклостробіну У цьому прикладі дослідження досліджували протимікробну дію змішаної композиції сполуки (1) і піраклостробіну проти Glomerella cingurata. [0064] Культуральне середовище пластини, яке містить хімікати, готували шляхом вмішування тільки сполуки (1), тільки піраклостробіну або сполуки (1) і піраклостробіну разом у культуральне середовище PDA за заданої концентрації. З іншого боку, поблизу колонії Glomerella cingurata, яку заздалегідь вирощували на іншому культуральному середовищі пластини, яке не містило хімікатів, брали зразок штаму Glomerella cingurata з використанням свердла (діаметр 4 мм) для корків і інокулювали на культуральне середовище PDA пластини із вмішаними до нього хімікатами. Після культивування за 25 °C протягом семи діб вимірювали діаметр вирощеної колонії. Ступінь інгібування росту грибків визначали шляхом порівняння цього діаметра вирощеної колонії з діаметром колонії на культуральному середовищі, яке не містило хімікатів, і з використанням наступної формули: R=100 (dc-dt) / dc. Крім того, у наведеній вище формулі R представляє ступінь інгібування росту грибків (%), dc представляє діаметр колонії на необробленій пластині, і dt представляє діаметр колонії на пластині, обробленій хімікатами. Після цього визначали синергічний ефект від двох типів сполук у спосіб із використанням формули Колбі (наведена нижче). Ступінь інгібування за використання у якості суміші (теоретичне значення) = α + ((100 - α) x β) / 100. Слід зазначити, що в наведеній вище формулі α і β відповідно представляють ступені інгібування сполук під час окремого використання кожної із цих сполук. [0065] Результати показано в таблиці 1. Ступінь інгібування росту після змішування сполуки (1) і піраклостробіну виявився вищим, ніж теоретичне значення, розраховане на основі ступенів інгібування після окремого використання кожної із цих сполук, і це чітко вказує на те, що сполука (1) і піраклостробін проявляли синергічний ефект. [0066] Таблиця 1 Сполука (1) м. ч. 0 0 0 0,313 0,313 0,313 0,313 Піраклостробін м. ч. 10 0,63 0,1575 0 10 0,63 0,1575 Ступінь інгібування росту грибків (%) Виміряне значення Теоретичне значення 100 89 73 45 100 100 98 94 95 85 8 UA 115285 C2 5 10 15 20 [0067] Приклад дослідження 2: дослідження протимікробної активності in vitro з використанням сполуки (1) і азоксистробіну У цьому прикладі дослідження досліджували протимікробну дію змішаної композиції сполуки (1) і азоксистробіну проти Gaeumannomyces graminis. [0068] Культуральне середовище пластини, яке містить хімікати, готували шляхом вмішування тільки сполуки (1), тільки азоксистробіну або сполуки (1) і азоксистробіну разом у культуральне середовище PDA за заданої концентрації. Тим часом з периферійної частини колонії Gaeumannomyces graminis брали зразок штаму Gaeumannomyces graminis з використанням свердла (діаметр 4 мм) для корків й інокулювали на PDA-агарові пластини із вмішаним (-и) до них хімікатом (-ами). Після культивування за 20 °C протягом трьох діб вимірювали діаметр вирощених колоній і визначали ступінь інгібування росту грибків шляхом порівняння цього діаметра з діаметром колонії на культуральному середовищі, яке не містило хімікатів, у той самий спосіб, що й у прикладі дослідження 1. Крім того, визначали синергічний ефект у спосіб з використанням формули Колбі тим самим чином, що й у прикладі дослідження 1. [0069] Результати показано в таблиці 2. Ступінь інгібування росту після змішування сполуки (1) і азоксистробіну виявився вищим, ніж теоретичне значення, розраховане на основі ступенів інгібування після окремого використання кожної із цих сполук, і це чітко вказує на те, що сполука (1) і азоксистробін проявляли синергічний ефект. [0070] Таблиця 2 Сполука (1) м. ч. 0 0 0 0 0 0,078 0,078 0,078 0,078 0,078 0,078 25 30 35 40 Азоксистробін м. ч. 2,5 0,625 0,156 0,039 0,010 0 2,5 0,625 0,156 0,039 0,010 Ступінь інгібування росту грибків (%) Виміряне значення Теоретичне значення 98 81 82 86 35 0 100 98 100 81 99 82 99 86 35 35 [0071] Приклад дослідження 3: дослідження протимікробної активності in vitro з використанням сполуки (1) і крезоксим-метилу У цьому прикладі дослідження досліджували протимікробну дію змішаної композиції сполуки (1) і крезоксим-метилу проти Pseudocercosporella herpotrichoides. [0072] Культуральне середовище пластини, яке містить хімікати, готували шляхом вмішування тільки сполуки (1), тільки крезоксим-метилу або сполуки (1) і крезоксим-метилу разом у культуральне середовище PDA за заданої концентрації. Поблизу колонії Pseudocercosporella herpotrichoides брали зразок штаму Pseudocercosporella herpotrichoides з використанням свердла (діаметр 4 мм) для корків й інокулювали на культуральне середовище PDA пластини із вмішаними до нього хімікатами. Після культивування за 20 °C протягом семи діб вимірювали діаметр вирощеної колонії. Ступінь інгібування росту грибків визначали тим самим чином, що й у прикладі дослідження 1 шляхом порівняння цього діаметра вирощеної колонії з діаметром колонії на культуральному середовищі, яке не містило хімікатів. Крім того, визначали синергічний ефект у спосіб з використанням формули Колбі тим самим чином, що й у прикладі дослідження 1. [0073] 9 UA 115285 C2 5 Результати показано в таблиці 3. Ступінь інгібування росту після змішування сполуки (1) і крезоксим-метилу виявився вищим, ніж теоретичне значення, розраховане на основі ступенів інгібування після окремого використання кожної із цих сполук, і це чітко вказує на те, що сполука (1) і крезоксим-метил проявляли синергічний ефект. [0074] [Таблиця 3] Сполука (1) м. ч. 0 0 0 0 0,078 0,078 0,078 0,078 0,078 10 15 20 25 Крезоксим-метил м. ч. 1,25 0,31 0,08 0,02 0 1,25 0,31 0,08 0,02 Ступінь інгібування росту грибків (%) Виміряне значення Теоретичне значення 90 60 34 21 7 100 90 97 63 93 39 36 26 [0075] Приклад дослідження 4: дослідження протимікробної активності in vitro з використанням сполуки (1) і трифлоксистробіну У цьому прикладі дослідження досліджували протимікробну дію змішаної композиції сполуки (1) і трифлоксистробіну проти Septoria tritici. [0076] Культуральне середовище пластини, яке містить хімікати, готували шляхом вмішування тільки сполуки (1), тільки трифлоксистробіну або сполуки (1) і трифлоксистробіну разом у культуральне середовище PDA за заданої концентрації. Поблизу колонії Septoria tritici, заздалегідь вирощеної на іншому культуральному середовищі пластини, яке не містило хімікатів, брали зразок штаму Septoria tritici з використанням свердла (діаметр 4 мм) для корків й інокулювали на культуральне середовище PDA пластини із вмішаними до нього хімікатами. Після культивування за 25 °C протягом 14 діб вимірювали діаметр вирощених колоній і визначали ступінь інгібування росту грибків шляхом порівняння цього діаметра з діаметром колонії на культуральному середовищі, яке не містило хімікатів, у той самий спосіб, що й у прикладі дослідження 1. Крім того, визначали синергічний ефект у спосіб з використанням формули Колбі тим самим чином, що й у прикладі дослідження 1. [0077] Результати показано в таблиці 4. Ступінь інгібування росту після змішування сполуки (1) і трифлоксистробіну виявився вищим, ніж теоретичне значення, розраховане на основі ступенів інгібування після окремого використання кожної із цих сполук, і це чітко вказує на те, що сполука (1) і трифлоксистробін проявляли синергічний ефект. [0078] Таблиця 4 Сполука (1) м. ч. 0 0 0 0,02 0,020 0,020 0,020 Трифлоксистробін м. ч. 0,31 0,08 0,02 0 0,31 0,08 0,02 Ступінь інгібування росту грибків (%) Виміряне значення Виміряне значення 86 84 82 9 89 87 89 85 89 83 30 [0079] Приклад дослідження 5: дослідження протимікробної активності in vitro з використанням сполуки (1) і флуоксастробіну 10 UA 115285 C2 5 10 15 20 У цьому прикладі дослідження досліджували протимікробну дію змішаної композиції сполуки (1) і флуоксастробіну проти Rhynchosporium secalis. [0080] Культуральне середовище пластини, яке містить хімікати, готували шляхом вмішування тільки сполуки (1), тільки флуоксастробіну або сполуки (1) і флуоксастробіну разом у культуральне середовище PDA за заданої концентрації. Поблизу колонії Rhynchosporium secalis, заздалегідь вирощеної на іншому культуральному середовищі пластини, яке не містило хімікатів, брали зразок штаму Rhynchosporium secalis з використанням свердла (діаметр 4 мм) для корків й інокулювали на культуральне середовище PDA пластини із вмішаними до нього хімікатами. Після культивування за 25 °C протягом 14 діб вимірювали діаметр вирощеної колонії. Ступінь інгібування росту грибків визначали тим самим чином, що й у прикладі дослідження 1 шляхом порівняння цього діаметра вирощеної колонії з діаметром колонії на культуральному середовищі, яке не містило хімікатів. Крім того, визначали синергічний ефект у спосіб з використанням формули Колбі тим самим чином, що й у прикладі дослідження 1. [0081] Результати показано в таблиці 5. Ступінь інгібування росту після змішування сполуки (1) і флуоксастробіну виявився вищим, ніж теоретичне значення, розраховане на основі ступенів інгібування після окремого використання кожної із цих сполук, і це чітко вказує на те, що сполука (1) і флуоксастробін проявляли синергічний ефект. [0082] Таблиця 5 Сполука (1) м. ч. 0 0 1,25 1,25 1,25 25 30 35 40 Флуоксастробін м. ч. 0,020 0,005 0 0,020 0,005 Ступінь інгібування росту грибків (%) Виміряне значення Теоретичне значення 25 25 87 100 97 100 92 [0083] Приклад дослідження 6: дослідження протимікробної активності in vitro з використанням сполуки (1) і пікоксистробіну У цьому прикладі дослідження досліджували протимікробну дію змішаної композиції сполуки (1) і пікоксистробіну проти Pyrenophora graminea. [0084] Культуральне середовище пластини, яке містить хімікати, готували шляхом вмішування тільки сполуки (1), тільки пікоксистробіну або сполуки (1) і пікоксистробіну разом у культуральне середовище PDA за заданої концентрації. Поблизу колонії Pyrenophora graminea, заздалегідь вирощеної на іншому культуральному середовищі пластини, яке не містило хімікатів, брали зразок штаму Pyrenophora graminea з використанням свердла (діаметр 4 мм) для корків й інокулювали на культуральне середовище PDA пластини із вмішаними до нього хімікатами. Після культивування за 25 °C протягом 3 діб вимірювали діаметр вирощеної колонії. Ступінь інгібування росту грибків визначали тим самим чином, що й у прикладі дослідження 1 шляхом порівняння цього діаметра вирощеної колонії з діаметром колонії на культуральному середовищі, яке не містило хімікатів. Крім того, визначали синергічний ефект у спосіб з використанням формули Колбі тим самим чином, що й у прикладі дослідження 1. [0085] Результати показано в таблиці 6. Ступінь інгібування росту після змішування сполуки (1) і пікоксистробіну виявився вищим, ніж теоретичне значення, розраховане на основі ступенів інгібування після окремого використання кожної із цих сполук, і це чітко вказує на те, що сполука (1) і пікоксистробін проявляли синергічний ефект. [0086] 45 11 UA 115285 C2 [Таблиця 6] Сполука (1) м. ч. 0 0 0 0 0 1,25 1,25 1,25 1,25 1,25 1,25 5 10 15 Пікоксистробін м. ч. 1,25 0,31 0,08 0,02 0,005 0 1,25 0,31 0,08 0,02 0,005 [0087] Приклад дослідження 7: дослідження протимікробної активності in vitro з використанням сполуки (1) і димоксистробіну У цьому прикладі дослідження досліджували протимікробну дію змішаної композиції сполуки (1) і димоксистробіну проти Pyrenophora graminea. [0089] Дослідження й оцінювання виконували тим самим чином, що й у прикладі дослідження 6, за винятком того, що замість пікоксистробіну використовували димоксистробін. [0089] Результати показано в таблиці 7. Ступінь інгібування росту після змішування сполуки (1) і димоксистробіну виявився вищим, ніж теоретичне значення, розраховане на основі ступенів інгібування після окремого використання кожної із цих сполук, і це чітко вказує на те, що сполука (1) і димоксистробін проявляли синергічний ефект. [0090] [Таблиця 7] Сполука (1) Димоксистробін м. ч. м. ч. 0 0 0 0 0 1,25 1,25 1,25 1,25 1,25 1,25 20 Ступінь інгібування росту грибків (%) Виміряне значення Теоретичне значення 94 87 71 57 36 92 100 100 100 99 100 98 100 97 100 95 Ступінь інгібування росту грибків (%) Теоретичне Виміряне значення значення 93 89 71 55 28 86 100 99 100 99 100 96 100 94 100 90 1,25 0,31 0,08 0,02 0,005 0 1,25 0,31 0,08 0,02 0,005 Промислове застосування [0091] Цей винахід можна відповідним чином використовувати як активний інгредієнт агентів для боротьби із захворюваннями рослин, який може протидіяти захворюванням рослин і водночас мінімізувати шкідливий вплив на рослини. 12 UA 115285 C2 ФОРМУЛА ВИНАХОДУ 5 1. Сільськогосподарський або садівничий хімікат, який містить множину активних інгредієнтів, причому сільськогосподарський або садівничий хімікат містить: азольне похідне, представлене наведеною нижче загальною формулою (I) як один з активних інгредієнтів, і сполуку, яка має здатність до інгібування убіхінолредуктази, вибрану з піраклостробіну, азоксистробіну, крезоксим-метилу, трифлоксистробіну, флуоксастробіну, пікоксистробіну й димоксистробіну як ще один з активних інгредієнтів: A HO N N 1 R 1 n 2 Y R O O 10 15 20 , (I) де 1 R означає алкільну групу з 1-6 атомами вуглецю, 2 R означає атом водню, алкільну групу з 1-3 атомами вуглецю, алкенільну групу з 2-3 атомами вуглецю або алкінільну групу з 2-3 атомами вуглецю, A означає атом азоту або метинову групу, 1 Y означає атом галогену, і n означає 0 або 1. 2. Сільськогосподарський або садівничий хімікат за п. 1, який відрізняється тим, що сільськогосподарський або садівничий хімікат використовують як фунгіцид. 3. Сільськогосподарський або садівничий хімікат за будь-яким із пп. 1-2, який відрізняється тим, що азольне похідне являє собою азольне похідне, представлене наведеною нижче загальною формулою (Ia): N N N HO O Y O 25 30 2 , (Ia) де 2 Y означає атом хлору, атом фтору або атом водню. 4. Продукт для боротьби із захворюваннями рослин, який містить наступні активні інгредієнти: азольне похідне, представлене наведеною нижче загальною формулою (I), і сполуку, яка має здатність до інгібування убіхінолредуктази, вибрану з піраклостробіну, азоксистробіну, крезоксим-метилу, трифлоксистробіну, флуоксастробіну, пікоксистробіну й димоксистробіну, при цьому вказані активні інгредієнти являють собою комбіновані препарати, придатні до змішування множини активних інгредієнтів для використання: A HO N N 1 R 2 1 n Y R O O , (I) де R означає алкільну групу з 1-6 атомами вуглецю, 2 R означає атом водню, алкільнугрупу з 1-3 атомами вуглецю, алкенільну групу з 2-3 атомами вуглецю або алкінільну групу з 2-3 атомами вуглецю, A означає атом азоту або метинову групу, 1 Y означає атом галогену, і n означає 0 або 1. 1 35 13 UA 115285 C2 5. Спосіб боротьби із захворюваннями рослин, який включає стадію обробки листя або обробки відмінних від листя об’єктів з використанням сільськогосподарського або садівничого хімікату, описаного в будь-якому з пп. 1-3. Комп’ютерна верстка Л. Ціхановська Міністерство економічного розвитку і торгівлі України, вул. М. Грушевського, 12/2, м. Київ, 01008, Україна ДП “Український інститут інтелектуальної власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 14