Похідні бензофурану

сульфо, (58) морфоліно, (59) тіоморфоліно, що може мати атом кисню, доданий до нього, (60) піразоліл, що може бути заміщений замісником (наприклад: метил, етил, бензил і їм подібні), (61) імідазоліл, що може бути заміщений замісником (наприклад: метил, етил, бензил і їм подібні), (62) моноспіробіцикл, що може бути заміщений замісником (наприклад: метил, етил, бензил і їм подібні), і йому подібні. Може бути 1-5, переважно 1-3 замісників у придатному для заміщення положенні і, коли присутні два або більше замісників, кожний з замісників може бути однаковим або відмінним один від одного. Переважно, описаний вище замісник є (1) атомом галогену (наприклад, фтору, хлору, брому, йоду та їм подібними), (2) C1-3 алкілендіокси (наприклад, метилендіокси, етилендіокси та їм подібніими), (3) нітро, (4) ціано, (5) C1-6 алкілом, що може бути галогенованим (наприклад, метил, етил, пропіл, ізопропіл, бутил, ізобутил, втор-бутил, трет-бутил, пентил, гексил і їм подібні, що можуть мати 1-5 (переважно 1-3) атоми фтору, хлору, брому і йоду), (6) C2-6 алкенілом, що може бути галогенованим (наприклад, вініл, пропеніл, ізопропеніл, 2-бутен-1-іл, 4-пентен-1-іл, 5-гексен-1-іл і їм подібні, що можуть мати 1-5 (переважно 1-3) атоми фтору, хлору, брому і йоду), (7) карбокси-C2-6 алкенілом (наприклад, 2-карбоксиетеніл, 2-карбокси-2метилетеніл і їм подібні) або (8) C2-6 алкінілом, що може бути галогенованим (наприклад, 2бутин-1-іл, 4-пентин-1-іл, 5-гексин-1-іл і їм подібні, що можуть мати 1-5 (переважно 1-3) атоми фтору, хлору, брому і йоду). Як "нижчий алкіл, що може бути галогенованим", що вказаний під R3 і R4, може бути зазначений C1-6 алкіл (наприклад, метил, етил, пропіл, ізопропіл, бутил, ізобутил, втор-бутил, трет-бутил, пентил, гексил і їм подібні), що може бути заміщений 1-5 (переважно 1-3) атомами галогену (наприклад, атомом фтору, хлору, брому і йоду та їм подібних). Як їх конкретний приклад можуть бути зазначені, метил, хлорметил, дифторметил, трихлорметил, трифторметил, етил, 2-брометил, 2,2,2-трифторетил, пентафторетил, пропіл, 3,3,3трифторпропіл, ізопропіл, бутил, 4,4,4-трифторбутил, ізобутил, втор-бутил, трет-бутил, пентил, ізопентил, неопентил, 5,5,5-трифторпентил, гексил, 6,6,6-трифторгексил і їм подібні. Як "нижчий алкеніл" у виразі "нижчий алкеніл, що може бути заміщеним", що вказаний під R5-R7, може бути зазначений C2-6 алкеніл (наприклад: вініл, аліл, ізопропеніл, бутеніл, ізобутеніл, втор-бутеніл і їм подібні) і йому подібні. Як конкретний приклад "замісника" у виразі "нижчий алкеніл, що може бути заміщеним", можуть бути зазначені ті ж самі, що описані вище як "замісник" у виразі "нижчий алкіл, що може бути заміщеним", і можуть бути присутні 1-5, переважно 1-3 замісники у придатному для заміщення положенні. Як "нижчий алкокси" у виразі "нижчий алкокси, що може бути заміщеним", що вказаний під R5-R7, може бути зазначений C1-6 алкокси. Зокрема, приклади включають метокси, етокси, пропокси, ізопропокси, бутокси, ізобутокси, втор-бутокси, пентилокси, гексилокси та їм подібні. Як конкретний приклад "замісника" у виразі "нижчий алкокси, що може бути заміщеним", можуть бути зазначені ті ж самі, що описані вище як "замісник" у виразі "нижчий алкіл, що може бути заміщеним", і можуть бути присутні 1-5, переважно 1-3 замісники у придатному для заміщення положенні. 15 UA 107657 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 Приклади "аліфатичної циклічної вуглеводневої групи" у виразі "аліфатична циклічна вуглеводнева група, що може бути заміщеною", представлені R5-R7, включають C3-8 циклоалкіл (наприклад, циклопропіл, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил, і циклооктил), C38 циклоалкеніл (наприклад, циклопропеніл, циклопентеніл, циклогексеніл, циклогептеніл і 2,4циклогептадієніл) і C3-10 циклоалкініл (наприклад, циклопропініл, циклобутиніл, циклопентиніл, циклогексиніл, циклогептиніл і циклооктиніл). Приклади "замісника" "аліфатичної циклічної вуглеводневої групи, що може бути заміщеною" включають ті, що подібні до "замісника", описаного вище "нижчого алкілу, що може бути заміщеним", і можуть бути присутні 1-5, переважно 1-3 замісники у придатному для заміщення положенні. Як "циклоалкіл" у виразі "циклоалкіл, що може бути заміщеним", що вказаний під R5-R7, може бути зазначений C3-8 циклоалкіл (наприклад: циклопропіл, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил, циклооктил і їм подібні) і йому подібні. Як конкретний приклад "замісник" у виразі "циклоалкіл, що може бути заміщеним", можуть бути зазначені ті ж самі, що описані вище як "замісник" у виразі "нижчий алкіл, що може бути заміщеним", і можуть бути присутні 1-5, переважно 1-3 замісники у придатному для заміщення положенні. Як "арил" у виразі "арил, що може бути заміщеним", що вказаний під R5-R7, може бути зазначений, наприклад, C6-20 арил, переважно C6-14 арил. Як їх конкретний приклад можуть бути зазначені феніл, 2-толіл, 3-толіл, 4-толіл, 2,3-ксиліл, 2,4-ксиліл, 2,5-ксиліл, 2,6-ксиліл, 3,4-ксиліл, 3,5-ксиліл, 2,3,4-триметилфеніл, 2,3,5-триметилфеніл, 2,3,6-триметилфеніл, 2,4,6триметилфеніл, 3,4,5-триметилфеніл, 2,3,4,5-тетраметилфеніл, 2,3,4,6-тетраметилфеніл, 2,3,5,6-тетраметилфеніл, пентаметилфеніл, етилфеніл, н-пропілфеніл, ізопропілфеніл, нбутилфеніл, втор-бутилфеніл, трет-бутилфеніл, н-пентилфеніл, неопентилфеніл, нгексилфеніл, н-октилфеніл, н-децилфеніл, н-додецилфеніл, н-тетрадецилфеніл, нафтил, антрил, антраценіл і їм подібні. Особлива перевага надається фенілу. Як "замісник" у виразі "арил, що може бути заміщеним", можуть бути зазначені ті ж самі, що описані вище як "замісник" у виразі "нижчий алкіл, що може бути заміщеним", і можуть бути присутні 1-5, переважно 1-3 замісники у придатному для заміщення положенні. Приклади "гетероциклічного кільця" у виразі "гетероциклічне кільце, що може бути заміщеним", представленого R5-R7, включають ароматичну гетероциклічну групу і неароматичну гетероциклічну групу. Як приклади описаної вище "ароматичної гетероциклічної групи" і "ароматичної гетероциклічної групи" у "ароматичному гетероциклі, що може бути заміщеним", що вказана під R5-R7, можуть бути зазначені, наприклад, 5-14-членна, переважно 5-10-членна ароматична гетероциклічна група, що містить, на додаток до атому вуглецю, щонайменше один гетероатом (наприклад, 1-4), вибраний з атому азоту, атому сірки і атому кисню. Як їх конкретний приклад, використовують 5-6-членну моноциклічну ароматичну гетероциклічну групу, таку як фурил, тієніл, піроліл, оксазоліл, ізооксазоліл, тіазоліл, ізотіазоліл, імідазоліл, 1-метил-1H-імідазоліл, піразоліл, 1-метил-1H-піразоліл, 1,2,3-оксадіазоліл, 1,2,4оксадіазоліл, 1,3,4-оксадіазоліл, фуразаніл, 1,2,3-тіадіазоліл, 1,2,4-тіадіазоліл, 1,3,4-тіадіазоліл, 1,2,3-триазоліл, 1,2,4-триазоліл, тетразоліл, піридил, піридазиніл, піримідиніл, піразиніл, триазиніл та їм подібні, і 8-12-членну конденсовану поліциклічну ароматичну гетероциклічну групу, таку як піразолопіримідиніл, бензофураніл, ізобензофураніл, бензо[b]тієніл, індоліл, ізоіндоліл, 1H-індазоліл, бензімідазоліл, бензоксазоліл, 1,2-бензізооксазоліл, бензотіазоліл, бензопіраніл, 1,2-бензоізотіазоліл, 1H-бензотриазоліл, хіноліл, ізохіноліл, цінолініл, хіназолініл, хіноксалініл, фталазиніл, нафтиридиніл, пуриніл, птеридиніл, α-карболініл, β-карболініл, γкарболініл, акридиніл, фенооксазиніл, фенотіазиніл, феназиніл, феноксатіїніл, тіантреніл, фенантридиніл, фенантролініл, індолізиніл, піроло[1,2-b]піридазиніл, піразоло[1,5-a]піридил, імідазо[1,2-a]піридил, імідазо[1,5-a]піридил, імідазо[1,2-b]піридазиніл, імідазо[1,2-a]піримідиніл, 1,2,4-триазоло[4,3-a]піридил, 1,2,4-триазоло[4,3-b]піридазиніл і їм подібні. Серед них, особливо переважними є фурил і піридил. Як "замісник" у виразі "ароматичний гетероцикл, що може бути заміщеним", можуть бути зазначені ті ж самі, що описані вище як "замісник" у виразі "алкіл, що може бути заміщеним", і можуть бути присутні 1-5, переважно 1-3 замісники у придатному для заміщення положенні. Як приклад описаної вище "неароматичної гетероциклічної групи", може бути зазначена, наприклад, 5-14-членна, переважно 5-10-членна неароматична гетероциклічна група, що містить, на додаток до атому вуглецю, щонайменше один гетероатом (наприклад, 1-4), вибраний з атому азоту, атому сірки і атому кисню. Її приклади включають 4-7-членну (переважно 5- або 6-членнау) моноциклічну неароматичну гетероциклічну групу, що містить 1-4 гетероатоми, вибрані з атому кисню, атому сірки (атом сірки може бути оксидованим) і атому 16 UA 107657 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 азоту як атомів, з яких складається кільце, інших, відмінних від атому вуглецю, і конденсовану неароматичну гетероциклічну групу. Приклади конденсованої неароматичної гетероциклічної групи включають групу, утворену шляхом конденсування 4-7-членної моноциклічної неароматичної гетероциклічної групи і 1 або 2 кілець, вибраних з 5- або 6-членного ароматичного або неароматичного гетероциклічного кільця, що містить 1 або 2 атоми азоту (наприклад, пірол, імідазол, піразол, піразин, піридин і піримідин), 5-членного ароматичного або неароматичного гетероциклічного кільця, що містить атом сірки (наприклад, тіофен) і бензольного кільця. Її конкретні приклади включають: моноциклічну неароматичну гетероциклічну групу, таку як піролідиніл (наприклад, 1-піролідиніл, 2-піролідиніл, 3-піролідиніл), піперидиніл (наприклад, піперидино, 2-піперидиніл, 3-піперидиніл, 4-піперидиніл), гомопіперидиніл (наприклад, гомопіперидино, 2-гомопіперидиніл, 3-гомопіперидиніл, 4-гомопіперидиніл), тетрагідропіридил (наприклад, 1,2,3,6-тетрагідропірид-1-ил), дигідропіридил (наприклад, 2,3-дигідропірид-4-ил), морфолініл (наприклад, морфоліно, 2-морфолініл), тіоморфолініл (наприклад, тіоморфоліно), 1,1-діоксидтіоморфолініл (наприклад, 1,1-діоксидтіоморфоліно), піперазиніл (наприклад, 1піперазиніл, 2-піперазиніл), гексаметиленімініл (наприклад, 1-гексаметиленімініл), оксазолідиніл (наприклад, 2-оксазолідиніл), тіазолідиніл (наприклад, 3-тіазолідиніл, 2-тіазолідиніл), імідазолідиніл (наприклад, 2-імідазолідиніл, 3-імідазолідиніл), оксазолініл (наприклад, 2оксазолініл), тіазолініл (наприклад, 2-тіазолініл), імідазолініл (наприклад, 2-імідазолініл, 3імідазолініл), діоксоліл (наприклад, 1,3-діоксол-4-іл), діоксоланіл (наприклад, 1,3-діоксолан-4-іл), дигідрооксадіазоліл (наприклад, 4,5-дигідро-1,2,4-оксадіазол-3-іл), піраніл (наприклад, 2-піраніл, 4-піраніл), тетрагідропіраніл (наприклад, 2-тетрагідропіраніл, 3-тетрагідропіраніл, 4тетрагідропіраніл), тіопіраніл (наприклад, 4-тіопіраніл), тетрагідротіопіраніл (наприклад, 2тетрагідротіопіраніл, 3-тетрагідротіопіраніл, 4-тетрагідротіопіраніл), 1-оксидтетрагідротіопіраніл (наприклад, 1-оксидтетрагідротіопіран-4-іл), 1,1-діоксидтетрагідротіопіраніл (наприклад, 1,1діоксидтетрагідротіопіран-4-іл), тетрагідрофурил (наприклад, тетрагідрофуран-3-іл, тетрагідрофуран-2-іл), піразолідиніл (наприклад, 1-піразолідиніл, 3-піразолідиніл), піразолініл (наприклад, 1-піразолініл), тетрагідропіримідиніл (наприклад, 1- тетрагідропіримідиніл), дигідротриазоліл (наприклад, 2,3-дигідро-1H-1,2,3-триазол-1-іл), тетрагідротриазоліл (наприклад, 2,3,4,5-тетрагідро-1H-1,2,3-триазол-1-іл), дигідрооксадіазоліл (наприклад, 4,5дигідро-1,2,4-оксадіазол-3-іл), тіадиніл (наприклад, 1,4-тіадин-2-іл), 1,1-діоксидотіазинаніл (наприклад, 1,1-діоксид-1,2-тіазинан-2-іл), дигідропіридазиніл (наприклад, 1,6-дигідропіридазин3-іл), тетрагідропіридазиніл (наприклад, 1,4,5,6-тетрагідропіридазин-3-іл), дигідротіоксазиніл (наприклад, 2,3-дигідро-1,4,-тіоксазин-3-іл), і дигідротіазиніл (наприклад, 3,4-дигідро-2H-1,4тіазин-5-іл); і конденсовану неароматичну гетероциклічну групу, таку як дигідроіндоліл (наприклад, 2,3-дигідро-1H-індол-1-іл), дигідроізоіндоліл (наприклад, 2,3-дигідро-1H-ізоіндол-1іл, 1,3-дигідро-2H-ізоіндол-2-іл), дигідробензофураніл (наприклад, 2,3-дигідро-1-бензофуран-5іл), дигідробензодіоксаніл (наприклад, 2,3-дигідро-1,4-бензодіоксаніл), дигідробензодіоксепініл (наприклад, 3,4-дигідро-2H-1,5-бензодіоксепін-7-іл) хроменіл (наприклад, 4H-хромен-2-іл, 2Hхромен-3-іл, 2H-хромен-7-іл), дигідрохінолініл (наприклад, 1,2-дигідрохінолін-4-іл, 3,4дигідрохінолін-1(2H)-іл), тетрагідрохінолініл (наприклад, 1,2,3,4-тетрагідрохінолін-4-іл), дигідроізохінолініл (наприклад, 1,2-дигідроізохінолін-4-іл), тетрагідроізохінолініл (наприклад, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолін-4-іл, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолін-2-іл), дигідрофталазиніл (наприклад, 3,4-дигідрофталазин-1-іл, 1,4-дигідрофталазин-4-іл), тетрагідробензоазепініл (наприклад, 2,3,4,5-тетрагідро-1H-бензо[c]азепін-1-іл), бензодіоксоліл (наприклад, 1,3бензодіоксол-5-іл) і бензотіазин (наприклад, 3,4-дигідро-2H-1,4-бензотіазин-2-іл). Як "замісник", у випадку, де описане вище "неароматичне гетероциклічне кільце" має замісник, можуть бути зазначені ті ж самі, що описані вище як "замісник" у виразі "алкіл, що може бути заміщеним", і можуть бути присутні 1-5, переважно 1-3 замісники у придатному для заміщення положенні. Як "аміно, що може бути заміщеним", що вказаний під R5-R7, можуть бути зазначені аміно, моно-C1-6 алкіламіно (наприклад: метиламіно, етиламіно і їм подібні), моно-C6-14 ариламіно (наприклад: феніламіно, 1-нафтиламіно, 2-нафтиламіно і їм подібні), ді-C1-6 алкіламіно (наприклад: диметиламіно, діетиламіно і їм подібні), ді-C6-14 ариламіно (наприклад: дифеніламіно і йому подібні), ациламіно і їм подібні. Як приклади можуть бути зазначені ациламіно, форміламіно, C1-6 алкілкарбоніламіно (наприклад, ацетиламіно і йому подібні), C6-14 арилкарбоніламіно (наприклад, фенілкарбоніламіно, нафтилкарбоніламіно і їм подібні), C1-6 алкоксикарбоніламіно (наприклад, метоксикарбоніламіно, етоксикарбоніламіно, пропоксикарбоніламіно, бутоксикарбоніламіно і їм подібні), C1-6 алкілсульфоніламіно (наприклад, метилсульфоніламіно, етилсульфоніламіно і їм подібні), C6-14 арилсульфоніламіно 17 UA 107657 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 (наприклад, фенілсульфоніламіно, 2-нафтилсульфоніламіно, 1-нафтилсульфоніламіно і їм подібні) і їм подібні. Як "замісник" у виразі "аміно, що може бути заміщеним", можуть бути зазначені ті ж самі, що описані вище як "замісник" у виразі "алкіл, що може бути заміщеним", і можуть бути присутні 1-2 замісники у придатному для заміщення положенні. Як "ацил", що вказаний під R5-R7, можуть бути зазначені, наприклад, форміл, карбокси, карбамоїл, C1-6 алкілкарбоніл (наприклад, ацетил, пропіоніл і їм подібні), C3-6 циклоалкілкарбоніл (наприклад, циклопропілкарбоніл, циклопентилкарбоніл, циклогексилкарбоніл і їм подібні), C1-6 алкоксикарбоніл (наприклад, метоксикарбоніл, етоксикарбоніл, пропоксикарбоніл, третбутоксикарбоніл і їм подібні), C6-14 арилкарбоніл (наприклад, бензоїл, 1-нафтоїл, 2-нафтоїл і їм подібні), C7-16 аралкілкарбоніл (наприклад, фенілацетил, фенілпропіоніл і їм подібні), C6-14 арилоксикарбоніл (наприклад, феноксикарбоніл і йому подібні), C7-16 аралкілоксикарбоніл (наприклад, бензилоксикарбоніл, фенетилоксикарбоніл і їм подібні), 5- або 6-членний гетероциклічний карбоніл (наприклад, нікотиноїл, ізонікотиноїл, 2-теноїл, 3-теноїл, 2-фуроїл, 3фуроїл, морфолінокарбоніл, тіоморфолінокарбоніл, піперидинокарбоніл, 1-піролідинілкарбоніл і їм подібні), моно-C1-6 алкілкарбамоїл (наприклад, метилкарбамоїл, етилкарбамоїл і їм подібні), ді-C1-6 алкілкарбамоїл (наприклад, диметилкарбамоїл, діетилкарбамоїл, етилметилкарбамоїл і їм подібні), C6-14 арилкарбамоїл (наприклад, фенілкарбамоїл, 1-нафтилкарбамоїл, 2нафтилкарбамоїл і їм подібні), тіокарбамоїл, 5- або 6-членний гетероциклічний карбамоїл (наприклад, 2-піридилкарбамоїл, 3-піридилкарбамоїл, 4-піридилкарбамоїл, 2-тієнілкарбамоїл, 3тієнілкарбамоїл і їм подібні), C1-6 алкілсульфоніл (наприклад, метилсульфоніл, етилсульфоніл і їм подібні), C6-14 арилсульфоніл (наприклад, фенілсульфоніл, 1-нафтилсульфоніл, 2нафтилсульфоніл і їм подібні), C1-6 алкілсульфініл (наприклад, метилсульфініл, етилсульфініл і їм подібні), C6-14 арилсульфініл (наприклад, фенілсульфініл, 1-нафтилсульфініл, 2нафтилсульфініл і їм подібні) і їм подібні. Серед них, ацетил і пропіоніл є особливо переважними. У Формулі (I), означає простий зв'язок або подвійний зв'язок. Простий зв'язок є переважним для у Формулі (I), де R2 і R3 відсутні, коли атоми вуглецю, відповідно сусідні до R2 і R3 утворюють подвійний зв'язок, і не існує випадку, де всі з R1-R7 є атомами водню. R1 і R2 разом з сусіднім атомом вуглецю можуть утворювати кільце. Відносно R1, перевага надається атому водню або необов'язково заміщеному C1-6 алкілу (C13 алкіл є більш переважним). Серед них, перевага надається атому водню; метилу, етилу, нпропілу і ізопропілу, що можуть бути заміщені замісником (наприклад, гідрокси, галогеном (наприклад, хлором, фтором), арилу, ароматичному гетероциклічному кільцю і їм подібним). У іншому втіленні, R1 переважно означає необов'язково заміщений C1-6 алкіл, більш переважно C1-6 алкіл, що може бути заміщений гідрокси, і ще більш переважніше R1 є C1-6 алкіл. Ще в одному втіленні, R1 переважно означає атом водню або C1-6 алкіл, що може бути заміщеним гідрокси, і більш переважно C1-6 алкіл. Переважно, R2 означає атом водню, необов'язково заміщений C1-6 алкіл (більш переважно C1-3 алкіл); і серед них, перевага надається атому водню; метилу; метилу, етилу і їм подібним, що можуть бути заміщені замісником [наприклад, аміно, що може бути заміщений замісником (наприклад, метил, етил, бензил і їм подібні); морфоліно; тіоморфоліно (наприклад, 1,1діоксидотіоморфолін); піразолілу; 2-метил-1H-імідазолілу; 1,4-діокса-8-азаспіро[4.5]декану; піролідинілу; диметилтетрагідрофуранілу; метилтіо; піперидину і їм подібним]. У іншому втіленні, R2 переважно означає (1) атом водню або (2) C1-6 алкіл, що може бути заміщений замісником, вибраним з гідрокси, аміно, ді-C1-6 алкіламіно, (C1-6 алкіл)(бензил)аміно, моно-C1-6 алкіламіно, ди-бензиламіно, C1-6 алкілкарбоніламіно, формілокси, C1-6 алкілсульфонілокси, ціано, карбокси, моно-C1-6 алкілкарбамоїлу, C1-6 алкокси, що може бути заміщений замісником, вибраним з C1-6 алкокси і фенілу, C1-6 алкілтіо, C1-6 алкілсульфонілу, морфоліно, 1,1-діоксидотіоморфоліну, піразолілу, імідазолілу, заміщеного C1-6 алкілом, піролідинілу, піперидину, заміщеного оксо або гідрокси, і 1,4-діокса-8-азаспіро[4.5]декан-8-ілу; і більш переважно, атом водню або C1-6 алкіл, що може бути заміщений гідрокси. Крім того, R1 і R2 разом з сусіднім атомом вуглецю можуть утворювати необов'язково заміщене 3-8-членне (більш переважно 3-5-членне) гомоциклічне або гетероциклічне кільце. Серед них, перевага надається гомоциклічному або гетероциклічному кільцю, такому як циклопропіл, циклобутил, циклопентил, піраніл, піперидил і їм подібним. 18 UA 107657 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 У іншому втіленні, "необов'язково заміщене 3-8-членне гомоциклічне або гетероциклічне кільце" є переважно циклопентановимкільцем або тетрагідропірановим кільцем. R3 є переважно атомом водню, C1-6 алкілом (більш переважно C1-4 алкілом), що може бути галогенованим. Серед них, перевага надається атому водню, метилу, етилу, н-пропілу, ізопропілу, трет-бутилу і їм подібним. У іншому втіленні, R3 є переважно атомом водню або C1-6 алкілом; і більш переважно атомом водню. R4 є переважно атомом водню, C1-6 алкілом (більш переважно C1-4 алкілом), що може бути галогенованим. Серед них, перевага надається атому водню, метилу, етилу і їм подібним. У іншому втіленні, R4 є переважно атомом водню. R5 є переважно атомом водню, необов'язково заміщеним C1-6 алкілом (більш переважно C1-3 алкілом), необов'язково заміщеним C2-6 алкенілом (більш переважно C2-4 алкенілом), необов'язково заміщеним циклоалкілом, необов'язково заміщеним арилом, необов'язково заміщеним ароматичним гетероциклічним кільцем, необов'язково заміщеним аміно, ацилом і їм подібними. Серед них, перевага надається атому водню, метилу, етилу, н-пропілу, ізопропілу, ізопропенілу, вінілу, циклопропілу, фенілу, що може бути заміщений замісником (наприклад, аміно), фурилу, піридилу і їм подібним. У іншому втіленні, R5 є переважно атомом водню, необов'язково заміщеним C1-6 алкілом, необов'язково заміщеним C2-6 алкенілом, необов'язково заміщеним C3-6 циклоалкілом, необов'язково заміщеним C6-14 арилом або 5-6-членним ароматичним гетероциклічним кільцем, що може бути заміщеним, і містить 1-4 гетероатоми, вибрані з атому азоту та атому кисню інших, ніж атом вуглецю. Як прикладу "C6-14 арилу", перевага надається фенілу. Як прикладу " 5-6-членного ароматичного гетероциклічного кільця, що містить 1-4 гетероатоми, вибрані з атому азоту і атому кисню інших, ніж атом вуглецю", перевага надається фурилу. R5 більш переважно є атомом водню, C1-6 алкілом, C2-6 алкенілом, C3-6 циклоалкілом, фенілом, що заміщений діC1-6 алкіламіно, або фурилу. Особлива перевага надається C1-6 алкілу. R6 є переважно атомом водню, необов'язково заміщеним C1-6 алкілом (переважно C1-3 алкілом), необов'язково заміщеним C2-6 алкенілом (більш переважно C2-4 алкенілом), необов'язково заміщеним циклоалкілом, необов'язково заміщеним арилом, необов'язково заміщеним ароматичним гетероциклічним кільцем, необов'язково заміщеним аміно, ацилом і їм подібними. Серед них, перевага надається атому водню, метилу, етилу, фенілу, що може бути заміщений замісником (наприклад, метил), 4-толілу, 4-метоксифенілу, піридилу і їм подібним. У іншому втіленні, R6 є переважно атомом водню, необов'язково заміщеним C1-6 алкілом, необов'язково заміщеним C6-14 арилом, необов'язково заміщеним 5-6-членним ароматичним гетероциклічним кільцем, що містить 1-4 гетероатоми, вибрані з атому азоту і атому кисню інших, відмінних від атому вуглецю, або атомом галогену. Відносно прикладу "C6-14 арилу", перевага надається фенілу. Відносно прикладу "5-6членного ароматичного гетероциклічного кільця, що містить 1-4 гетероатоми, вибрані з атому азоту і атому кисню, інших, відмінних від атому вуглецю", перевага надається піридилу. R6 більш переважно є атомом водню, C1-6 алкілом, фенілом, що заміщений C1-6 алкілом, піридилом або атомом галогену. Особлива перевага надається C1-6 алкілу. R7 є переважно атомом водню, гідрокси, необов'язково заміщеним C1-6 алкілом (більш переважно C1-3 алкілом), необов'язково заміщеним C1-6 алкокси (більш переважно C1-3 алкокси), або необов'язково заміщеним ацилом. Серед них, перевага надається атому водню, гідрокси, метилу, етилу, н-пропілу, ізопропілу, 1-гідроксиетилу, метокси, етокси, ізопропілокси, ацетилу, пропіонілу і їм подібним. У іншому втіленні, R7 є переважно атомом водню, гідрокси, C1-6 алкілом, що може бути заміщеним, C1-6 алкокси, що може бути заміщеним, або C1-6 алкілкарбонілом. Більш переважно, R7 є атомом водню, гідрокси, C1-6 алкілом, що може бути заміщений гідрокси, C1-6 алкокси, що може бути заміщений C1-6 алкокси, або C1-6 алкілкарбонілом. Особлива перевага надається C1-6 алкілу і C1-6 алкокси. Кільце A означає необов'язково заміщене піперазинове кільце, необов'язково заміщене морфолінове кільце, або необов'язково заміщене гомопіперазинове кільце. Відносно прикладу замісника у виразі "необов'язково заміщене піперазинове кільце", "необов'язково заміщене морфолінове кільце" і "необов'язково заміщене гомопіперазинове кільце", вказаних під кільцем A, можуть бути зазначені ті ж самі, що описані вище як "замісник" у виразі "нижчий алкіл, що може бути заміщеним", і можуть бути присутні 1-5 (переважно 1-3) замісники у придатному для заміщення положенні. 19 UA 107657 C2 Відносно прикладу кільця A, перевага надається "необов'язково заміщеному піперазиновому кільцю": 5 10 15 20 25 30 35 40 [у формулі, R8 означає арил, що може бути заміщеним, або ароматичний гетероцикл, що може бути заміщеним; кільце B1 означає піперазинове кільце, що може бути додатково заміщеним] або [у формулі, R8 означає арил, що може бути заміщеним, або ароматичний гетероцикл, що може бути заміщеним; кільце B2 означає піперазинове кільце, що може бути додатково заміщеним]. Крім того, відносно кільця A, перевага надається "необов'язково заміщеному морфоліновому кільцю": [у формулі, R8 означає арил, що може бути заміщеним або ароматичний гетероцикл, що може бути заміщеним; кільце B3 означає морфолінове кільце, що може бути додатково заміщеним]. Крім того, відносно прикладу кільця A, перевага надається "необов'язково заміщеному гомопіперазиновому кільцю": [у формулі, R8 означає арил, що може бути заміщеним або ароматичний гетероцикл, що може бути заміщеним; кільце B4 означає гомопіперазинове кільце, що може бути додатково заміщеним]. Приклади "арилу, що може бути заміщеним (або необов'язково заміщений арил)", вказаного під R8, включають ті ж самі, що описані вище як "необов'язково заміщений арил" під R5-R7. Приклади "необов'язково заміщеного ароматичного гетероциклічного кільця", вказаного під R8, включають ті ж самі, що описані вище як "необов'язково заміщене ароматичне гетероциклічне кільце" під R5-R7. R8 переважно означає необов'язково заміщений феніл, необов'язково заміщене азотовмісне ароматичне гетероциклічне кільце, необов'язково заміщене, що містить сірку, ароматичне гетероциклічне кільце і т.п… Серед них, перевага надається фенілу, що має C1-6 алкокси (більш переважно C1-3 алкокси), C1-6 алкілсульфанілу, C1-6 алкілсульфінілу, C1-6 алкілсульфонілу, алкіламіду та/або галогену як заміснику, фенілу або 4-толілу, що має C1-6 алкіл (більш переважно C1-3 алкіл) як заміснику, 5-10-членній (більш переважно 5-7-членній) азотовмісній ароматичній гетероциклічній групі, що може бути заміщеною, 5-10-членній (більш переважно 57-членній) ароматичній гетероциклічній групі, що містить сірку, що може бути заміщеною і т.п… Зокрема, перевага надається фенілу, що може бути заміщений замісником (наприклад, метил, що може бути заміщений замісником (наприклад, фтором), етилу, що може бути заміщений замісником (наприклад, гідрокси), ізопропілу, ціано, диметиламіно, метокси, що може бути заміщений замісником (наприклад, фтором, хлором), етокси, фтору, хлору, брому, метилсульфанілу, метилсульфінілу, метилсульфонілу, диметиламінометилу, амінометилу, 20 UA 107657 C2 5 10 15 20 ацетилу і т. п.), піридилу, що може бути заміщений замісником (наприклад, метокси), бензаміду, 2,3-дигідро-1,4-бензодіоксину, 4-фенілтриазолілу, тіазолілу, тіазолу, тіадіазолу, що може бути заміщений замісником (наприклад, феніл), піримідилу, що може бути заміщений замісником (наприклад, хлором, фенілом, що може бути заміщений замісником (наприклад, метокси)), піразол-4-ілу, що може бути заміщений замісником (наприклад, метилом) і їм подібним. Як "замісник" у виразі "5-10-членна (більш переважно 5-7-членна) азотовмісна ароматична гетероциклічна група, що може бути заміщеною" або "5-10-членна (більш переважно 5-7членна) ароматична гетероциклічна група, що містить сірку, що може бути заміщеною", можуть бути зазначені ті ж самі, що описані вище як "замісник" у виразі "алкіл, що може бути заміщеним", і можуть бути присутні 1-5, переважно 1-3 замісники у придатному для заміщення положенні. У іншому втіленні, арил або два замісники на ароматичному гетероциклічному кільці у R8 можуть зв'язуватися один з одним і разом з арилом або ароматичним гетероциклічним кільцем утворювати конденсоване кльце, що може бути заміщеним. Приклади "конденсованого кільця, що може бути заміщеним", включають 2,3-дигідро-1,4-бензодіоксинове кільце, 2,3дигідробензофуранове кільце, що може бути заміщене замісником (наприклад, C1-6 алкілом, таким як метил), 1,3-бензодіоксолове кільце, що може бути заміщене замісником (наприклад, атомом галогену, таким як фтор) і їм подібні. Приклади "замісника" у кільці B1, кільці B2, кільці B3 і кільці B4, включають ті ж самі, що описані вище як "замісник" у виразі "нижчий алкіл, що може бути заміщеним", і можуть бути присутні 1-5, переважно 1-3 замісники у придатному для заміщення положенні. У іншому втіленні, часткова структурна формула: Формули (I) є переважно будь-якою одною з наступних формул: 25 30 35 40 в яких: R8 означає: (1) C6-14 арил, що може бути заміщений 1-3 замісниками, вибраними з (i) атому галогену; (ii) C1-6 алкокси, що може бути заміщений атомом галогену; (iii) C1-6 алкілу, що може бути заміщений замісником, вибраним з атому галогену, гідрокси, аміно і C1-6 алкіламіно; (iv) C1-6 алкілтіо; (v) C1-6 алкілсульфонілу; (vi) ціано; (vii) карбамоїлу; (viii) C1-6 алкілсульфінілу; і (ix) C1-6 алкілкарбонілу; або (2) 5-10-членне ароматичне гетероциклічне кільце, що містить 1-4 гетероатоми, вибрані з атому азоту, атому сірки та атому кисню, інших, відмінних від атому вуглецю, і що може бути заміщене 1-3 замісниками, вибраними з атому галогену, C1-6 алкілу, C1-6 алкокси і фенілу, що може бути заміщений C1-6 алкокси. Відносно "C6-14 арилу" в описаному вище R8, перевага надається фенілу. Відносно "5-10членного ароматичного гетероциклічного кільця, що містить 1-4 гетероатоми, вибрані з атому азоту, атому сірки та атому кисню, інших, ніж атом вуглецю" в описаному вище R8, перевага надається піридилу, піримідинілу, тіадіазолілу, тіазолілу, піразолілу, ізоксазолілу, імідазолілу або піразолопіримідинілу. Часткова структурна формула: Формули (I) більш переважно є наступною формулою: 45 в якій: R8 означає: 21 UA 107657 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 (1) феніл, що може бути заміщений 1-3 замісниками, вибраними з (i) атому галогену; (ii) C1-6 алкокси, що може бути заміщений атомом галогену; (iii) C1-6 алкілу, що може бути заміщений замісником, вибраним з атому галогену, гідрокси, аміно і діC1-6 алкіламіно; (iv) C1-6 алкілтіо; (v) C1-6 алкілсульфонілу; (vi) ціано; (vii) карбамоїлу; (viii) C1-6 алкілсульфінілу; і (ix) C1-6 алкілкарбонілу; (2) піридил, який може бути заміщений 1-3 C1-6 алкоксигрупами; (3) піримідиніл, що може бути заміщений 1-3 замісниками, вибраними з фенілу, що може бути заміщений C1-6 алкокси, і атому галогену; (4) тіадіазоліл, що може бути заміщений фенілом; (5) тіазоліл; (6) піразоліл, що може бути заміщений 1-2 C1-6 алкільними групами; (7) ізоксазоліл; (8) імідазоліл, що може бути заміщений 1-2 C1-6 алкільними групами; або (9) піразолопіримідиніл, що може бути заміщений 1-2 C1-6 алкільними групами; і ще більш переважніше, наступною формулою: в якій: R8 означає феніл, що може бути заміщений 1-3 замісниками, вибраними з: (1) атому галогену; (2) C1-6 алкокси, що може бути заміщений атомом галогену; (3) C1-6 алкілу, що може бути заміщений замісником, вибраним з атому галогену, гідрокси, аміно і діC1-6 алкіламіно; (4) C1-6 алкілтіо; (5) C1-6 алкілсульфонілу; (6) ціано; (7) карбамоїлу; (8) C1-6 алкілсульфінілу; і (9) C1-6 алкілкарбонілу. Особливо переважно, часткова структурна формула: Формули (I) є наступною формулою: в якій: R8 означає феніл, що є заміщений 1-3 C1-6 алкокси. Що стосується Сполуки (I), кільце A є переважно будь-якою однією з наступних формул: в яких: R8 означає феніл, що має C1-6 алкокси та/або галоген як замісник, феніл, що має C1-6 алкіл як замісник, 5-10-членну азотовмісну ароматичну гетероциклічну групу, що може бути заміщеною, 5-10-членну ароматичну гетероциклічну групу, що містить сірку, що може бути заміщеною і т. п.; кільце B1 означає піперазинове кільце, що може бути додатково заміщеним; кільце B2 означає піперазинове кільце, що може бути додатково заміщеним; кільце B3 означає морфолінове кільце, що може бути додатково заміщеним; кільце B4 означає гомопіперазинове кільце, що може бути додатково заміщеним, 22 UA 107657 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 R1 означає атом водню, або C1-6 алкіл, що може бути заміщеним, R2 означає атом водню або C1-6 алкіл, що може бути заміщеним, або R1 і R2 разом з сусіднім атомом вуглецю можуть утворювати 3-8-членний гомоцикл або гетероцикл, що може бути заміщеним, R3 означає атом водню, або C1-6 алкіл, що може бути галогенованим, R4 означає атом водню, або C1-6 алкіл, що може бути галогенованим, R5 означає атом водню, C1-6 алкіл, що може бути заміщеним, C2-6 алкеніл, що може бути заміщеним, циклоалкіл, що може бути заміщеним, арил, що може бути заміщеним, ароматичний гетероцикл, що може бути заміщеним, аміно, що може бути заміщеним, або ацил, R6 означає атом водню, C1-6 алкіл, що може бути заміщеним, C2-6 алкеніл, що може бути заміщеним, циклоалкіл, що може бути заміщеним, арил, що може бути заміщеним, ароматичний гетероцикл, що може бути заміщеним, аміно, що може бути заміщеним, або ацил, R7 означає атом водню, гідрокси, C1-6 алкіл, що може бути заміщеним, C1-6 алкокси, що може бути заміщеним, або ацил, що може бути заміщеним. Серед них, перевага надається тим, у яких кільце A є [у формулі, R8 означає феніл, що має C1-3 алкокси та/або галоген як замісник, феніл, що має C1-3 алкіл як замісник, 5-7-членну азотовмісну ароматичну гетероциклічну групу, що може бути заміщеною, 5-7-членну ароматичну гетероциклічну групу, що містить сірку, що може бути заміщеною і т. п.; кільце B1 означає піперазинове кільце, що може бути додатково заміщеним; кільце B2 означає піперазинове кільце, що може бути додатково заміщеним; кільце B3 означає морфолінове кільце, що може бути додатково заміщеним; кільце B4 означає гомопіперазинове кільце, що може бути додатково заміщеним], R1 означає атом водню або C1-3 алкіл, що може бути заміщеним, R2 означає атом водню або C1-3 алкіл, що може бути заміщеним, або R1 і R2 разом з сусіднім атомом вуглецю можуть утворювати 3-5-членний гомоцикл або гетероцикл, що може бути заміщеним, R3 означає атом водню або C1-4 алкіл, що може бути галогенованим, R4 означає атом водню або C1-4 алкіл, що може бути галогенованим, R5 означає атом водню, C1-3 алкіл, що може бути заміщеним, C2-4 алкеніл, що може бути заміщеним, циклоалкіл, що може бути заміщеним, арил, що може бути заміщеним, ароматичний гетероцикл, що може бути заміщеним, аміно, що може бути заміщеним, або ацил, R6 означає атом водню, C1-3 алкіл, що може бути заміщеним, C2-4 алкеніл, що може бути заміщеним, циклоалкіл, що може бути заміщеним, арил, що може бути заміщеним, ароматичний гетероцикл, що може бути заміщеним, аміно, що може бути заміщеним, або ацил, R7 означає атом водню, гідрокси, C1-3 алкіл, що може бути заміщеним, C1-3 алкокси, що може бути заміщеним, або ацил що може бути заміщеним. Серед них, перевага надається тим, у яких кільце A є [у формулі, R8 означає феніл, що може бути заміщений замісником (наприклад, метил, що може бути заміщений замісником (наприклад, фтором), етил, що може бути заміщений замісником (наприклад, гідрокси), ізопропіл, ціано, диметиламіно, метокси, що може бути заміщений замісником (наприклад, фтором, хлором), етокси, фтор, хлор, бром, метилсульфаніл, метилсульфініл, метилсульфоніл, диметиламінометил, амінометил, ацетил і їм подібні), бензамід, 2,3-дигідро-1,4-бензодіоксин, 4-фенілтриазоліл, тіазоліл, що може бути заміщений замісником (наприклад, фенілом), тіазол, піримідил, що може бути заміщений замісником 23 UA 107657 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 (наприклад, хлор, феніл, що може бути заміщений замісником (наприклад, метокси)), піразол-4іл, що може бути заміщений замісником (наприклад, метил) і т. п.; кільце B1 означає піперазинове кільце, що може бути додатково заміщеним; кільце B2 означає піперазинове кільце, що може бути додатково заміщеним; кільце B3 означає морфолінове кільце, що може бути додатково заміщеним; кільце B4 означає гомопіперазинове кільце, що може бути додатково заміщеним], R1 означає атом водню, або метил, що може бути заміщений замісником (наприклад, гідрокси), етил, R2 означає атом водню, метил або метил, що може бути заміщений замісником (наприклад, метокси, аміно, що може бути заміщений замісником (наприклад: метил, бензил і їм подібні), метилсульфаніл, метилсульфоніл, морфоліно, тіоморфоліно (наприклад: 1,1діоксидотіоморфолін), піразоліл, 2-метил-1H-імідазоліл, 1,4-діокса-8-азаспіро[4.5]декан, піролідиніл, диметилтетрагідрофураніл, метилтіо, піперидино і їм подібні), етил, або R1 і R2 разом з сусіднім атомом вуглецю утворюють циклопропіл, циклобутил, циклопентил, піраніл або піперидиніл, R3 означає атом водню, метил, етил, н-пропіл, ізопропіл або трет-бутил, R4 означає атом водню, метил, етил, R5 означає атом водню, метил, етил, н-пропіл, ізопропіл, ізопропеніл, вініл, циклопропіл, феніл, що може бути заміщений замісником (наприклад, аміно), фурил або піридил, R6 означає атом водню, метил, феніл, що може бути заміщений замісником (наприклад, метил), 4-толіл, 4-метоксифеніл або піридил, R7 означає атом водню, гідрокси, метил, етил, н-пропіл, ізопропіл, 1-гідроксиетил, метокси, етокси, ізопропілокси, ацетил або пропіоніл. Серед них, зокрема, перевага надається тим, у яких кільце A є [у формулі, R8 означає феніл, що заміщений 1-2 метоксигрупами], R1 і R2 означають метил, R3 і R4 означають атом водню, R5-R7 означають метил. Або перевага надається тим, у яких кільце A є [у формулі, R8 означає феніл, що може бути заміщений замісником (метил, що може бути заміщеним фтором, етил, що може бути заміщеним гідрокси, ізопропіл, ціано, диметиламіно, метокси, що може бути заміщений фтором або хлором, етокси, фтор, хлор, бром, метилсульфаніл, метилсульфініл, метилсульфоніл, диметиламінометил, амінометил, ацетил), піридил, що може бути заміщений метокси, бензамід, 2,3-дигідро-1,4-бензодіоксин, триазоліл, що може бути заміщений фенілом (наприклад, 4-фенілтриазоліл), тіазоліл, тіазол, тіадіазол що може бути заміщений фенілом, піримідил, що може бути заміщений замісником (наприклад, хлором, феніл, що може бути заміщений замісником (наприклад, метокси)), або піразол-4-іл, що може бути заміщений метилом], R1 означає атом водню, метил, що може бути заміщений гідрокси, або етил, R2 означає атом водню, або метил, що може бути заміщений замісником (метокси, аміно, аміно, що заміщений метилом або етилом, аміно, що заміщений бензилом, метилсульфаніл, метилсульфоніл, морфоліно, тіоморфоліно, піразоліл, 2-метил-1H-імідазоліл, 1,4-діокса-8азаспіро[4.5]декан, піролідиніл, диметилтетрагідрофураніл, піперидино або метилтіо), або R1 і R2 разом з сусіднім атомом вуглецю утворюють циклопентил або піраніл, R3 означає атом водню, метил або трет-бутил, R4 означає атом водню, 24 UA 107657 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 R5 означає атом водню, метил, етил, ізопропіл, ізопропеніл, вініл, циклопропіл, феніл, диметиламінофеніл або фурил, R6 означає атом водню, метил, 4-толіл або піридил, R7 означає атом водню, гідрокси, метил, 1-гідроксиетил, метокси, етокси, ізопропілокси або ацетил. Або перевага надається тим, у яких кільце A є [у формулі, R8 означає феніл, що може бути заміщеним метокси, або бензил], R1 і R2 означають метил, R3 і R4 означають атом водню, R5 і R6 означають атом водню або метил, R7 означає метил. Або перевага надається тим, у яких кільце A є [у формулі, R8 означає феніл, що може бути заміщений метокси], R1 і R2 означають метил і т. п., R3 і R4 означають атом водню, R5-R7 означають метил і т. п… У іншому втіленні, Сполука (I) є переважно наступною сполукою: Сполукою (I-1), Сполукою (I-2), Сполукою (I-3), Сполукою (I-4), Сполукою (I-5) або Сполукою (I-6). [Сполука I-1] Сполука (I), в якій R1 означає атом водню або C1-6 алкіл, що може бути заміщений гідрокси; R2 означає: (1) атом водню або (2) C1-6 алкіл, що може бути заміщений замісником, вибраним з гідрокси, аміно, ді-C1-6 алкіламіно, (C1-6 алкіл)(бензил)аміно, моно-C1-6 алкіламіно, ди-бензиламіно, C1формілокси, C1-6 алкілсульфонілокси, ціано, карбокси, моно-C1-6 6алкілкарбоніламіно, алкілкарбамоїлу, C1-6 алкокси, що може бути заміщений замісником, вибраним з C1-6 алкокси і фенілу, C1-6 алкілтіо, C1-6 алкілсульфоніл, морфоліно, 1,1- діоксидотіоморфолін, піразоліл, імідазоліл, заміщений C1-6 алкілом, піролідиніл, піперидил заміщений оксо або гідрокси, і 1,4діокса-8-азаспіро[4.5]декан-8-іл; або R1 і R2 разом з сусіднім атомом вуглецю разом з сусіднім атомом вуглецю утворюють циклопентанове кільце або тетрагідропіранове кільце. Що стосується Сполуки (I-1), особлива перевага надається тим, у яких R1 означає C1-6 алкіл; і R2 означає атом водню або C1-6 алкіл, що може бути заміщений гідрокси. Серед них, R1 і R2 переважно є C1-6 алкілом і особливо переважно метилом. [Сполука (I-2)] Сполука (I), в якій R3 означає атом водню або C1-6 алкіл; і R4 означає атом водню. Що стосується Сполуки (I-2), перевага надається тим, у яких R3 і R4 означають атом водню. [Сполука (I-3)] Сполука (I), в якій 25 UA 107657 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 R5 означає атом водню, необов'язково заміщений C1-6 алкіл, необов'язково заміщений C2-6 алкеніл, необов'язково заміщений C3-6 циклоалкіл, необов'язково заміщений C6-14 арил, або 5-6членне ароматичне гетероциклічне кільце, що може бути заміщене, і містить 1-4 гетероатоми, вибрані з атому азоту та атому кисню інших, ніж атом вуглецю; R6 означає атом водню, необов'язково заміщений C1-6 алкіл, необов'язково заміщений C6-14 арил, 5-6-членне ароматичне гетероциклічне кільце, що може бути заміщене, і містить 1-4 гетероатоми, вибрані з атому азоту та атому кисню, інших, відмінних від атому вуглецю, або атом галогену, і R7 означає атом водню, гідрокси, необов'язково заміщений C1-6 алкіл, необов'язково заміщений C1-6 алкокси або C1-6 алкілкарбоніл. Що стосується "C6-14 арилу", перевага надається фенілу. Що стосується "5-6-членного ароматичного гетероциклічного кільця, що містить 1-4 гетероатоми, вибрані з атому азоту і атом кисню інших, ніж атом вуглецю", перевага надається фурилу і піридилу. Для ароматичного гетероциклічного кільця у R5, перевага надається фурилу, і для ароматичного гетероциклічного кільця у R6, перевага надається піридилу. Що стосується Сполуки (I-3), більша перевага надається тим, у яких R5 означає атом водню, C1-6 алкіл, C2-6 алкеніл, C3-6 циклоалкіл, феніл, що заміщений діC1-6 алкіламіно, або фурил; R6 означає атом водню, C1-6 алкіл, феніл, що заміщений C1-6 алкілом, піридил або атом галогену; і R7 означає атом водню, гідрокси, C1-6 алкіл, що може бути заміщений гідрокси, C1-6 алкокси, що може бути заміщений C1-6 алкокси, або C1-6 алкілкарбоніл; і ще більша перевага надається тим, у яких R5 означає C1-6 алкіл; R6 означає C1-6 алкіл; і R7 означає C1-6 алкіл або C1-6 алкокси. [Сполука (I-4)] Сполука (I), в якій часткова структурна формула: Формули (I) є будь-якою одною з наступних формул: в яких: R8 означає необов'язково заміщений арил або необов'язково заміщене ароматичне гетероциклічне кільце; Кільце B1 означає додатково необов'язково заміщене піперазинове кільце; Кільце B2 означає додатково необов'язково заміщене піперазинове кільце; Кільце B3 означає додатково необов'язково заміщене морфолінове кільце; Кільце B4 означає додатково необов'язково заміщене гомопіперазинове кільце; означає простий зв'язок; R5 означає атом водню, необов'язково заміщений C1-6 алкіл, необов'язково заміщений C2-6 алкеніл, необов'язково заміщений C3-6 циклоалкіл, необов'язково заміщений C6-14 арил, необов'язково заміщене 5-6-членне ароматичне гетероциклічне кільце, що містить 1-4 гетероатоми, вибрані з атому азоту і атому кисню, інших, відмінних від атому вуглецю; R6 означає атом водню, необов'язково заміщений C1-6 алкіл, необов'язково заміщений C6-14 арил, необов'язково заміщений 5- або 6-членна ароматичне гетероциклічне кільце, що містить 1-4 гетероатоми, вибрані з атому азоту і атом кисню інших, відмінних від атому вуглецю, або атом галогену; і R7 означає атом водню, гідрокси, необов'язково заміщений C1-6 алкіл, необов'язково заміщений C1-6 алкокси або C1-6 алкілкарбоніл. [Сполука (I-5)] Сполука (I), в якій часткова структурна формула: 26 UA 107657 C2 Формули (I) є будь-якою одною з наступних формул: 5 10 15 20 25 30 35 40 45 в яких: R8 означає: (1) C6-14 арил, що може бути заміщений 1-3 замісниками, вибраними з (i) атому галогену; (ii) C1-6 алкокси, що може бути заміщений атомом галогену; (iii) C1-6 алкілу, що може бути заміщений замісником, вибраним з атому галогену, гідрокси, аміно і діC1-6 алкіламіно; (iv) C1-6 алкілтіо; (v) C1-6 алкілсульфонілу; (vi) ціано; (vii) карбамоїлу; (viii) C1-6 алкілсульфінілу; і (ix) C1-6 алкілкарбонілу; або (2) 5-10-членне ароматичне гетероциклічне кільце, що містить 1-4 гетероатоми, вибрані з атому азоту, атому сірки та атому кисню, інших, відмінних від атому вуглецю, і що може бути заміщене 1-3 замісниками, вибраними з атому галогену, C1-6 алкілу, C1-6 алкокси і фенілу, що може бути заміщений C1-6 алкокси; означає простий зв'язок; R1 означає атом водню або C1-6 алкіл, що може бути заміщений гідрокси; R2 означає: (1) атом водню; або (2) C1-6 алкіл, що може бути заміщений замісником, вибраним з гідрокси, аміно, ді-C1-6 алкіламіно, (C1-6 алкіл)(бензил)аміно, моно-C1-6 алкіламіно, ди-бензиламіно, C1-6 алкілкарбоніламіно, формілокси, C1-6 алкілсульфонілокси, ціано, карбокси, моно-C1-6 алкілкарбамоїл, C1-6 алкокси, що може бути заміщений замісником, вибраним з C1-6 алкокси і фенілу, C1-6 алкілтіо, C1-6 алкілсульфоніл, морфоліно, 1,1-діоксидотіоморфолін, піразоліл, імідазоліл, заміщений C1-6 алкілом, піролідиніл, піперидиніл, заміщений оксо або гідрокси, і 1,4діокса-8-азаспіро[4.5]декан-8-іл; або R1 і R2 разом з сусіднім атомом вуглецю утворюють циклопентанове кільце або тетрагідропіранове кільце; R3 означає атом водню або C1-6 алкіл; і R4 означає атом водню; R5 означає атом водню, C1-6 алкіл, C2-6 алкеніл, C3-6 циклоалкіл, феніл, що заміщений діC1-6 алкіламіно, або фурил; R6 означає атом водню, C1-6 алкіл, феніл, що заміщений C1-6 алкілом, піридил або атом галогену, і R7 означає атом водню, гідрокси, C1-6 алкіл, що може бути заміщений гідрокси, C1-6 алкокси, що може бути заміщений C1-6 алкокси, або C1-6 алкілкарбоніл. R8 переважно означає: (1) феніл, що може бути заміщений 1-3 замісниками, вибраними з (i) атому галогену; (ii) C1-6 алкокси, що може бути заміщений атомом галогену; (iii) C1-6 алкілу, що може бути заміщений замісником, вибраним з атому галогену, гідрокси, аміно і діC1-6 алкіламіно; (iv) C1-6 алкілтіо; (v) C1-6 алкілсульфонілу; (vi) ціано; (vii) карбамоїлу; (viii) C1-6 алкілсульфінілу; і (ix) C1-6 алкілкарбонілу; або (2) піримідиніл, тіадіазоліл, тіазоліл, піразоліл, ізоксазоліл, імідазоліл або піразолопіримідиніл, що може бути заміщений 1-3 замісниками, вибраними з атому галогену, C1-6 алкілу, C1-6 алкокси, і фенілу, що може бути заміщений C1-6 алкокси. Що стосується Сполуки (I-5), часткова структурна формула: Формули (I) є переважно наступною формулою: 27 UA 107657 C2 5 10 15 20 25 30 35 в якій: R8 означає: (1) феніл, що може бути заміщений 1-3 замісниками, вибраними з (i) атому галогену; (ii) C1-6 алкокси, що може бути заміщений атомом галогену; (iii) C1-6 алкілу, що може бути заміщений замісником, вибраним з атому галогену, гідрокси, аміно і діC1-6 алкіламіно; (iv) C1-6 алкілтіо; (v) C1-6 алкілсульфонілу; (vi) ціано; (vii) карбамоїлу; (viii) C1-6 алкілсульфінілу; і (ix) C1-6 алкілкарбонілу; (2) піридил, що може бути заміщений 1-3 C1-6 алкоксигрупами; (3) піримідиніл, що може бути заміщений 1-3 замісниками, вибраними з фенілу, що може бути заміщений C1-6 алкокси, і атому галогену; (4) тіадіазоліл, що може бути заміщений фенілом; (5) тіазоліл; (6) піразоліл, що може бути заміщений 1-2 C1-6 алкільними групами; (7) ізоксазоліл; (8) імідазоліл, що може бути заміщений 1-2 C1-6 алкільними групами; або (9) піразолопіримідиніл, що може бути заміщений 1-2 C1-6 алкільними групами. Часткова структурна формула: Формули (I) більш переважно є наступною формулою: в якій: R8 означає феніл, що може бути заміщений 1-3 замісниками, вибраними з: (1) атому галогену; (2) C1-6 алкокси, що може бути заміщений атомом галогену; (3) C1-6 алкілу, що може бути заміщений замісником, вибраним з атому галогену, гідрокси, аміно і діC1-6 алкіламіно; (4) C1-6 алкілтіо; (5) C1-6 алкілсульфонілу; (6) ціано; (7) карбамоїлу; (8) C1-6 алкілсульфінілу; і (9) C1-6 алкілкарбонілу. [Сполука (I-6)] Сполука (I), в якій часткова структурна формула: Формули (I) є наступною формулою: 40 в якій: R8 означає феніл, що є заміщений 1-3 C1-6 алкокси; означає простий зв'язок; R1 означає C1-6 алкіл; R2 означає атом водню або C1-6 алкіл, що може бути заміщений гідрокси; R3 і R4 означають атом водню; 28