Композиція, що має протипухлинні властивості

Композиція, що має протипухлинні властивості, на основі гентаксану, яка відрізняється тим, що на поверхні гентаксану іммобілізований комплекс нітрату галію з бензімідазолом Gа(NО3)з.L, де L - бензімідазол. (19) (21) u200611488 (22) 31.10.2006 (24) 15.03.2007 (46) 15.03.2007, Бюл. № 3, 2007 р. (72) Чернова Антоніна Степанівна, Шляховенко Володимир Олексійович, Яніш Юрій Вадимович, Кокозей Володимир Миколайович, Самодумова Інна Михайлівна, Чернєв Володимир Миколайович 3 21645 4 наступному. Протипухлинну дію композиції вивчакл/мл. Пробірки із зразками сумішей ли на білих мишах, яким внутрішньочеревне було клітини/препарат вміщували в термостат при темперещеплено асцитний рак Ерліха (АРЕ). На п'яту пературі 37°С і щодоби відбирали мікропроби добу після щеплення вилучали аліквоту асцитної (приблизно по 50мкл), в яких за допомогою тесту рідини, що містила пухлинні клітини. Після суправітального фарбування 0,2% розчином барввідмивання стерильним фізіологічним розчином ника трипанового синього під мікроскопом визнашляхом дворазового центрифугування клітини чали співвідношення живих та загиблих клітин. ресуспендували в живильному середовищі певноОдержані результати наведено в таблиці 1. го складу, доводячи щільність суспензії до 5-8млн Таблиця 1 Результати дослідження протипухлинної дії (% живих клітин) Тривалість інкубації, доба Речовина (концентрація) Вихідний момент 1 2 3 4 Контроль 87,0±1,8 73,0±1,8 51,0±1,8 46,0±3,5 27,0±3,5 Gа(NО3)3×L (0,8мг/мл) 90,5±0,9 26,5±2,7 17,0±1,8 5,5±0,9 0 Гентаксан (1,0мг/мл) 92,5±4,4 17,5±2,7 11,5±4,4 0 0 Контроль 95,5±2,3 76,5±3,4 59,5±2,5 53,5±2,5 24,0±2,9 Gа(NО3)3×L + ПМС(10мкг/1мг)1мг/ мл 95,5±2,3 26,3±2,2 21,5±2,5 15,3±1,7 11,0±2,1 Gа(NО3)3×L + гентаксан (10мкг/1мг) 1мг/мл 88,0±1,8 3,57±2,7 0 0 0 Gа(NО3)3×L + гентаксан (10мкг/1мг)2мг/мл 90,0±1,8 0 0 0 0 Як видно з викладених вище результатів, має місце певна цитостатична активність комплексу Gа(NО3)3×L та чистого гентаксану: практично всі пухлинні клітини загинули на третю добу інкубації, тоді як в інтактному контролі майже половина їх (46,0±3,5%) лишалася живою. Значно менше стримувала життєздатність клітин АРЕ композиція з Gа(NО3)3×L та поліметилсилоксаном (ПМС), - 10мкг/мг відповідно: 11,0±2,1% живих пухлинних клітин на четверту добу у порівнянні з 27,0±3,2% живих пухлинних клітин в контролі. І, нарешті, стала очевидною висока синергічна цитотоксична активність імобілізованого комплексу Gа(NО3)3×L - гентаксану, яка мала виражений дозозалежний характер: у співвідношенні Gа(NО3)3×L / гентаксан, що дорівнювало 10мкг/мг, клітини АРЕ повністю гинули раніше другої доби інкубації в Комп’ютерна в ерстка Л. Купенко присутності композиції, взятої в дозі 1мг/мл, а при дозі 2мг/мл - вже протягом першої доби. Проведене експериментальне дослідження кінетики десорбції протипухлинного компоненту із запропонованої композиції в водний розчин (часовий інтервал 720 годин) показало пролонговану дію препарату і можливість регулювання швидкості десорбції, яка дозволяє забезпечити дозоване надходження препарату і створення його "депо" в організмі. Використання в якості матриці фармакологічного препарату гентаксану, що має бактерицидні і ранозагоювальні властивості (UA 29489 С2), забезпечує можливість впровадження нової композиції для місцевого використання під час оперативного лікування злоякісних новоутворень. Підписне Тираж 26 прим. Міністерство осв іт и і науки України Держав ний департамент інтелектуальної в ласності, вул. Урицького, 45, м. Київ , МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислов ої в ласності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601