n-(4-метоксибензолсульфамідо-) сукциніміднатрій, який проявляє анальгезуючу, антиоксидантну та гепатозахисну активність

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новому химическому соединению, конкретно к N-(4-метоксибензолсульфамидо-)сукцинимиднатрию формулы I который проявляет анальгезирующую, антиоксидантную и гепатозащитную активность. Целью изобретения является изыскание новых производных имида янтарной кислоты с низкой токсичностью, обладающих комплексным физиологическим действием: анальгезирующим, антиоксидантным и гепатозащитным. Пример. N-(4-метоксибензолсульфамидо-)сукцинимиднатрий. 2,84г (0,01 моль) N-(4-метоксибензолсульфамидо-)сукцинимида растворяют при нагревании в 50мл абсолютного метанола и добавляют раствор метилата натрия, полученный из 0,23г (0,01 моль) металлического натрия и 20мл абсолютного метанола. Реакционную массу оставляют стоять при комнатной температуре в течение 2 ч. Выпавшую соль отфильтровывают, суша т. Вы ход 2,7г (88%). Т.пл. 268 - 270°C. Строение предлагаемого соединения подтверждено данными элементного анализа и ИК-спектров (табл.1). Это бесцветное кристаллическое вещество, легко растворимое в воде. Фармакологические исследования показали, что N-(4-метоксибензолсульфамидо-)сукцинимиднатрий проявляет выраженную анальгезирующую, антиоксидантную и гепатозащитную активность и имеет низкую токсичность. Так, предлагаемое соединение уменьшает порог болевой чувствительности животных на 70% относительно контроля (анальгин - на 47%), т.е. по силе анальтезирующего действия превосходит активность анальгина в 1,5 раза. По антиоксидантному действию N-(4-метоксибензолсульфамидо-)сукцинимиднатрий превосходит в 1,47 раза активность витамина Б. Результаты фармакологических исследований свидетельствуют о выраженной гепатозащитной активности предлагаемого соединения, которое уменьшает активность аланинаминотрансферазы (AЛT) сыворотки крови на 40% (силибор - на 40%), проявляя при этом гепатозащитное действие на уровне силибора. При определении острой токсичности установлено, что предлагаемое соединение практически нетоксично. При пероральном введении его ЛД300 составляет 6400мг/кг (анальгин - 1911мг/кг, витамин E 6250мг/кг, силибор - 5800мг/кг), что в 3,3 раза выше, чем для анальгина, в 1,1 раза выше ЛД50 силибора и близко к токсичности витамина E. Результаты фармакологических испытаний на анальгезирующую, антиоксидантную, гепатозащитную активность и острую токсичность представлены в табл. 2. Таким образом, проведенные исследования свидетельствуют о комплексной фармакологической активности и низкой токсичности предлагаемого соединения.