Суспензійний гель для лікування ранових процесів “стрептомер”

Суспензійний гель для лікування ранових процесів, що містить метилурацил, антибактеріальні компоненти та допоміжні компоненти, який відрізняється тим, що як антибактеріальні компоненти він містить стрептоцид та еритроміцин, а як допоміжні - поліетиленоксид 400, карбопол 940, триетаноламін, гліцерин та воду при наступному співвідношенні компонентів, мас. %: стрептоцид 1,5-3,5 метилурацил 2,0-4,0 0,8 (8000 ОД/г)-1,3 еритроміцин (13000 ОД/г) поліетиленоксид 400 5,0-10,0 карбопол 940 0,6-1,5 триетаноламін 0,5-1,0 гліцерин 4,0-6,0 вода очищена решта. (19) (21) u201106254 (22) 19.05.2011 (24) 12.12.2011 (46) 12.12.2011, Бюл.№ 23, 2011 р. (72) ДАВТЯН ЛЕНА ЛЕВОНІВНА, ОЛІФІРОВА ТЕТЯНА ФЕДОРІВНА, ВЛАСЕНКО ІРИНА ОЛЕКСІЇВНА, ОЛІФІРОВ ОЛЕКСАНДР ОЛЕКСІЙОВИЧ, ЄРОШЕКО СЕРГІЙ СЕРГІЙОВИЧ, КУЗЬМІН ОЛЕКСАНДР ВОЛОДИМИРОВИЧ, АСЛАНЯН ЛЕВОН СЕРГЕЕВИЧ (73) ДАВТЯН ЛЕНА ЛЕВОНІВНА, ОЛІФІРОВА ТЕТЯНА ФЕДОРІВНА, ВЛАСЕНКО ІРИНА ОЛЕКСІЇВНА, ОЛІФІРОВ ОЛЕКСАНДР ОЛЕКСІЙОВИЧ, ЄРОШЕКО СЕРГІЙ СЕРГІЙОВИЧ, КУЗЬМІН ОЛЕКСАНДР ВОЛОДИМИРОВИЧ, АСЛАНЯН ЛЕВОН СЕРГЕЕВИЧ 3 чення зі складу консервантів і зменшення концентрації діючої речовини, що зменшує токсичне навантаження на організм хворого і понижує вірогідність виникнення алергічних реакцій. Для вирішення задачі запропонований суспензійний гель для лікування ранових процесів, що містить метилурацил, антибактеріальні компоненти та допоміжні компоненти, який згідно з корисною моделлю, як антибактеріальні компоненти містить стрептоцид та еритроміцин, а як допоміжні - поліетиленоксид 400, карбопол 940, триетаноламін, гліцерин та воду при наступному співвідношенні компонентів, мас.%: стрептоцид - 1,5-3,5; метилурацил - 2,0-4,0; еритроміцин - 0,8 (8000 ОД/г) - 1,3 (13000 ОД/г); поліетиленоксид 400-5,0 10,0; карбопол 940 - 0,6-1,5; триетаноламін - 0,51,0; гліцерин - 4,0-6,0; вода очищена - решта. Перевагою запропонованого препарату є менша концентрація діючих речовин порівняно з референтними препаратами, що зменшує токсичне навантаження на організм людини. Ще однією перевагою запропонованого гелю є більш швидке вивільнення діючих речовин із основи гелю, що підтверджено кінетичними дослідженнями методом in vitro. Запропонований гель не містить консервантів, що зменшує вірогідність алергічної реакції. Мікробіологічними дослідженнями доведена відповідність опрацьованого гелю за показником «мікробна чистота» при тривалому зберіганні, це обумовлено тим, що в препараті поєднані 2 антимікробних препарати, тому введення консервантів недоцільно. Якісне та кількісне співвідношення діючих та допоміжних речовин, що є оптимальним, обґрунтовано на основі всебічних експериментальних досліджень. Лікарський засіб виконано як гель, що пояснюється тим, що гелеві основи забезпечують більш швидке вивільнення та глибоке проникнення в рану діючих речовин з основи. Крім того, враховуючи особливості основи при нанесені на ранову поверхню, створюється плівка, яка забезпечує захист від вторинної інфекції. Структурно-механічними дослідженнями обґрунтовано склад основи гелю та концентрацію нейтралізатора карбомеру. Експериментальними дослідженнями доведена стабільність суспензійного гелю. Комп’ютерна верстка Л. Купенко 65607 4 Регулювання мінімальної осмотичної активності лікарського засобу досягнуто за рахунок обгрунтованого введення до основи гідрофільноневодного розчинника (ГНР) (гліцерин, поліетиленоксид 400 або суміші вказаних сполук). Дані ГНР також забезпечують пенетрацію діючих речовин. Методами in vitro та in vivo встановлена доцільність введення діючих речовин у вигляді суспензій. Мікробіологічними дослідженнями встановлена оптимальна концентрація діючих речовин, що склала 8000-13000 ОД/1 г для еритроміцину та 1,5-3,5 мас. % для стрептоциду відповідно. Зменшення концентрації антимікробних препаратів порівняно з аналогами стала можливою за рахунок поєднання їх дії та технологічного прийому введення діючих речовин до складу основи. Методами in vivo також встановлено оптимальну концентрацію метилурацилу 2-4 мас.%, що теж менше, ніж у аналогів. Таким чином, встановлено, що оптимальним є такий склад комбінованого емульсійносуспензійного гелю, мас % : стрептоцид - 1,5-3,5; метилурацил - 2,0-4,0; еритроміцин 0,8-1,3 (800013000 ОД/1 г); поліетиленоксид 400 - 5,0-10,0; карбопол 940 - 0,6-1,5; триетаноламін - 0,5-1,0; гліцерин- 4,0-6,0; вода очищена до 100,0. Конкретні приклади одержання гелю. Спосіб приготування гелю. Утворюють гельову основу з р-ну карбомеру та триеталонаміну. В поліетиленоксид 400 при температурі вводять стрептоцид. В 1/2 частину гельової основи вводять метилурацил. Отримані дві суспендовані маси гомогенізують. Еритроміцин суспендують з 1/2 частину гліцерину та додають іншу 1/2 частину гельової основи та вводять 1/2 частину гліцерину та гомогенізують. Отриману суспензію еритроміцину додають до гомогенної отриманої попередньо маси та перемішують до одержання однорідного суспензійного гелю. Приклад 1. Для приготування гелю одержали суміш, в мас. % стрептоциду - 2, метилурацилу 3, еритроміцину 0,8, поліетиленоксиду 400 - 10, карбополу 940 - 0,8, триетаноламіну - 0,5, гліцерину - 5 та води 77,9. Все ретельно перемішали до одержання однорідного суспензійного гелю. При використанні гель проявив високі ранозагоюючі властивості на фоні відсутності алергійних реакцій. Підписне Тираж 23 прим. Державна служба інтелектуальної власності України, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601