Бікалутамід – засіб для лікування опійної наркоманії

Винахід належить до галузі медицини, зокрема, до наркології. З урахуванням факту наявності модулюючого впливу статеви х гормонів на опіатну систему [1, 2, 3] проведені експериментальні дослідження, результати яких свідчать, що тестостерон прискорює темпи розвитку та підвищує ступінь тяжкості наркотичної залежності від опіатів, тоді як лікарські засоби, здатні вибірково блокувати рецептори андрогенів, позитивно впливають на перебіг опійної абстиненції у морфінзалежних білих щурів як чоловічої, так і жіночої статі. Експериментальну модель опійної наркоманії (стадію фізичної залежності від наркотичних речовин групи опіатів) створювали шляхом щоденного тривалого введення (протягом 13 діб) морфіну в поступово зростаючих дозах - від 5мг/кг до 65мг/кг маси тіла. Морфіну гідрохлорид (виробництва "Здоров'я народу", м. Харків) вводили інтраперитонеально у вигляді водного розчину зростаючих концентрацій. Абстинентний синдром, спричинений введенням тваринам налоксону (із розрахунку 1мг/кг маси тіла), оцінювали за кількісним показником - індексом абстиненції [4]. Розчин налоксону гідрохлориду вводили інтраперитонеально за 30хв до початку дослідження. Протягом періоду індивідуального спостереження (3 хв) у щурів визначали індекс абстиненції як показник ступеня тяжкості абстинентного синдрому. Останній являє собою арифметичну сум у балів, нарахованих за кожний факт реєстрації однієї із специфічних ознак (поведінкових проявів) абстинентного синдрому у морфінзалежної тварини. Зокрема, такі феномени, як "струшування мокрого собаки", "корчі", діарея та ринорея, оцінювалися по 4 бали за кожний прояв, тремор передніх кінцівок, диспное та птоз повік - по 3, оральні гіперкінези, скрегіт зубами та пілоерекція - по 2, струшування головою - як 1 бал. Гіпофункцію статевих залоз моделювали шляхом введення самцям та самицям щурів конкурентного антагоніста чоловічих статеви х гормонів - зареєстрованого в Україні препарату Касодекс (ZENECA, Німеччина) [5]. Міжнародна назва препарату (INN) - BICALUTAMIDE Фармакотерапевтична група (за Міжнародної класифікацією [6]): Засоби, що застосовуються для гормональної терапії. Антагоністи гормонів. Код Міжнародної класифікації лікарських засобів (АТС) - L02B ВОЗ. Бікалутамід належить до групи нестероїдних засобів і не проявляє будь-якої іншої гормональної активності, крім антиандрогенної. Він селективно зв'язується з тканинними рецепторами андрогенів і таким чином блокує останні, конкурентно попереджаючи дію чоловічих статеви х гормонів [7]. У дослідах на білих щурах різної статі зі сформованою фізичною залежністю від морфіну препарат Касодекс вводили одноразово у дозі 10мг/кг маси тіла за 2 год до початку налоксонового тесту (візуального спостереження та реєстрації поведінкових проявів опійного абстинентного синдрому). Отримані експериментальні дані піддавали статистичній обробці з використанням стандартних методів варіаційної статистики. Вірогідність розбіжностей між кількісними показниками контрольних та дослідних груп тварин оцінювали за величинами t-критерію Ст'юдента. Результати дослідження дії антиандрогенного лікарського засобу Касодекс на вираженість проявів абстинентного синдрому у самців та самиць щурів наведені в таблиці 1. Таблиця 1 Вплив Касодексу (бікалутаміду) на ступінь тяжкості абстинентного синдрому у морфінзалежних щурів різної статі Індекс абстиненції, бали (М±m) Контроль Дослід Самці (n=10) 28,2±3,2 23,2±2,2 Самиці (n=10) 36,2±3,7 12,0±2,1* Примітка. * Розбіжності відносно контролю вірогідні при Р