Інгібітори vla-4: omepupa-v

1. Сполука, що інгібує клітинну адгезію

ВІО 1591

і її фармацевтично прийнятні похідні, проліки або солі.

2. Сполука за п. 1, де проліки являють собою складний ефір.

3. Сполука за п. 2, де проліки - складний ефір одержують взаємодією сполуки ВІО 1591 з С1-С10алкіловим спиртом з прямим або розгалуженим ланцюгом.

4. Сполука за п. 2, де проліки - складний ефір одержують взаємодією сполуки ВІО 1591 з С1-С4алкіловим спиртом з прямим або розгалуженим ланцюгом.

5. Сполука за п. 2, де проліки - складний ефір представлені наступною формулою:

,

де R являє собою С1-С10алкіл з прямим або розгалуженим ланцюгом.

6. Сполука за п. 5, де R являє собою С1-С4алкіл з прямим або розгалуженим ланцюгом.

7. Сполука за п. 1, що являє собою

.

8. Фармацевтична композиція, що містить сполуку за п. 1 і фармацевтично прийнятний носій.

9. Фармацевтична композиція за п. 8, що додатково містить другий агент, вибраний з групи, яка включає кортикостероїди, бронходилятатори, антиастматичні агенти, протизапальні агенти, протиревматичні агенти, імунодепресанти, антиметаболіти, імуномодулятори, засоби проти псоріазу та антидіабетичні агенти.

10. Фармацевтична композиція за п. 8, що додатково містить одну або більше сполук інгібіторів клітинної адгезії.

11. Фармацевтична композиція за п. 10, в якій вказана одна або більше сполук інгібіторів клітинної адгезії являють собою інгібітори VLA-4.

12. Фармацевтична композиція за п. 8, де сполука являє собою проліки - складний ефір.

13. Фармацевтична композиція, що містить сполуку, яка інгібує клітинну адгезію, що являє собою

ВІО 1591

або її сіль і фармацевтично прийнятний носій.

14. Спосіб запобігання, інгібування або придушення клітинної адгезії у ссавців, при якому проводять стадію введення зазначеному ссавцю ефективної кількості фармацевтичної композиції за будь-яким з пп. 2 або 13.

15. Спосіб за п. 14, в якому зазначений засіб використовують для запобігання, інгібування або придушення запалення.

16. Спосіб лікування астми, алергічного риніту, розсіяного склерозу, атеросклерозу, запального захворювання кишечнику або множинної мієломи у ссавців, при якому вводять зазначеному ссавцю терапевтично ефективну кількість сполуки за п. 1 або фармацевтичну композицію за пунктами 2 або 13.

17. Спосіб лікування розсіяного склерозу у ссавців, при якому вводять зазначеному ссавцю терапевтично ефективну кількість сполуки за п. 1.

18. Спосіб лікування запальних захворювань кишечнику у ссавців, при якому вводять зазначеному ссавцю терапевтично ефективну кількість сполуки за п. 1.

19. Спосіб лікування, запобігання або полегшення симптомів астми, при якому вводять пацієнту, який страждає астмою, терапевтично ефективну кількість сполуки за п. 1.

20. Сполука за будь-яким з пунктів 1-7 як агент для виготовлення медикаменту для лікування захворювань, опосередкованих клітинною адгезією.

21. Сполука за пунктом 20 як активний агент для лікування захворювання, вибраного з групи, яка включає астму, розсіяний склероз, алергічний риніт, алергічний кон’юнктивіт, запальні легеневі захворювання, ревматоїдний артрит, множинну мієлому, септичний артрит, діабет І типу, відторгнення трансплантованих органів і запальне захворювання кишечнику.

22. Сполука за п. 21 як активний агент для лікування розсіяного склерозу.

23. Сполука за п. 21 як активний агент для лікування запального захворювання кишечнику.