Патенти з міткою «інгібітори»
Інгібітори cdc7
Номер патенту: 116125
Опубліковано: 12.02.2018
Автори: Даллі Роберт Дін, Вудс Тімоті Ендрю
МПК: C07D 403/14
Мітки: інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука, яка являє собою 3-(5-фторопіримідин-4-іл)-3-метил-6-(1Н-піразол-4-іл)ізоіндолін-1-он, або її фармацевтично прийнятна сіль чи гідрат.2. Сполука за п. 1, яка являє собою 3-(5-фторопіримідин-4-іл)-3-метил-6-(1Н-піразол-4-іл)ізоіндолін-1-он.3. Сполука за п. 1, яка являє собою 3-(5-фторопіримідин-4-іл)-3-метил-6-(1Н-піразол-4-іл)ізоіндолін-1-он, енантіомер R, або її фармацевтично прийнятна сіль.4. Сполука за п. 3,...
Гербіцидні композиції, які містять 4-аміно-3-хлор-5-фтор-6-(4-хлор-2-фтор-3-метоксифеніл)піридин-2-карбонову кислоту або її похідне і деякі інгібітори ps ii
Номер патенту: 115991
Опубліковано: 25.01.2018
Автори: Сачіві Норберт, Шмітцер Пол, Йєркс Карла, Манн Річард
МПК: A01N 37/34, A01N 37/22, A01N 43/40 ...
Мітки: гербіцидні, містять, 4-аміно-3-хлор-5-фтор-6-(4-хлор-2-фтор-3-метоксифеніл)піридин-2-карбонову, композиції, похідне, кислоту, деякі, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Синергетична гербіцидна композиція, яка містить гербіцидно ефективну кількість (а) сполуки формули (І) (I)або її сільськогосподарсько прийнятної солі або С1-4алкілового або бензилового складного ефіру і (b) щонайменше однієї сполуки або її сільськогосподарсько прийнятної солі, карбонової кислоти, карбоксилатної солі або складного ефіру,...
Інгібітори днк-пк
Номер патенту: 115983
Опубліковано: 25.01.2018
Автори: Кеннеді Джозеф М., Коттрелл Кевін Майкл, Морріс Марк А., Лі Пань, Джексон Катріна Лі, Сюй Цзіньван, Пірс Альберт Чарльз, Грін Джеремі, Лєдебур Марк Віллєм, Вааль Натан Д., Лауффер Девід Дж., Максвелл Джон Патрік, Даффі Джон П., Чаріфсон Пол С., Ден Хунбо, Жиру Сімон, Гао Хуай
МПК: C07D 401/04, C07D 401/14, C07D 239/42 ...
Мітки: днк-пк, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука, що відповідає формулі:, (I) або її фармацевтично прийнятна сіль, деQ є N або CH;R1 є воднем, CH3 або CH2CH3 або R1 і вуглець, з яким він зв'язується, утворює групу C=CH2;кільце A є циклічною структурою, вибраною з,
Людські анти-ngf нейтралізуючі антитіла як селективні інгібітори метаболічних шляхів фактора росту нервової тканини (ngf)
Номер патенту: 115960
Опубліковано: 25.01.2018
Автори: Іну Хезер, Уайлд Кеннет Д., Хуань Хайчунь, Чжан Тай Дж., Трінор Джеймс Дж. С., Мартін Френк
МПК: A61K 39/395, C07K 16/22, C12N 5/10 ...
Мітки: фактора, шляхів, антитіла, інгібітори, анти-ngf, селективні, людські, росту, метаболічних, нейтралізуючі, ngf, тканини, нервової
Формула / Реферат:
1. Фармацевтична композиція, яка містить фармацевтично прийнятний носій і терапевтично ефективну кількість виділеного людського антитіла або його антигензв'язувального фрагмента, яке специфічно зв'язується з фактором росту нервової тканини (NGF), що містить:a) легкий ланцюг, що містить варіабельну ділянку легкого ланцюга, яка містить CDR1 ділянку людського легкого ланцюга (ПОСЛІДОВНІСТЬ № 24), CDR2 ділянку людського легкого ланцюга...
Інгібітори гетеробіциклоарил-rorc2 та способи їх застосування
Номер патенту: 115908
Опубліковано: 10.01.2018
Автори: Шнют Марк Едвард, Кіфер Джеймс Річард Дж., Джонс Пітер, Кейла Нілу, Курумбейл Раві Ґ., Блінн Джеймс Роберт, Меєрс Марвін Джей, Запф Крістопф Вольфґанґ, Віннерсталь Ґьоран Маттіас, Сінґ Лі, Замаратскі Едуард, Тораренсен Атлі, Менті Скот Річард, Флік Ендрю Крістофер
МПК: A61K 31/506, A61K 31/454, A61K 31/497 ...
Мітки: застосування, інгібітори, гетеробіциклоарил-rorc2, способи
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І Іабо її фармацевтично прийнятна сіль, в якій:Y - гідроген або (С1-С3)алкіл;R1 - (С1-С6)алкіл;Х є ;R2 - феніл або піридин, заміщений ціано;W є , необов'язково...
Хіназолінові інгібітори активувальних мутантних форм рецептора епідермального фактора росту
Номер патенту: 115686
Опубліковано: 11.12.2017
Автори: Чжан Сяолінь, Ян Чженьфан, Цзен Цінбей, Ван Цзябін, Лі Дейвід Юньчжі
МПК: A61K 31/496, C07D 403/12, A61K 31/517 ...
Мітки: інгібітори, епідермального, мутантних, росту, фактора, активувальних, хіназолінові, рецептора, форм
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І): (І)або її фармацевтично прийнятна сіль.2. Сполука формули (І) за п. 1, яка є 4-[(3-хлоро-2-флуорофеніл)аміно]-7-метоксихіназолін-6-іл (2R)-2,4-диметилпіперазин-1-карбоксилатом.3. Сполука формули (І) за п. 1, яка відрізняється тим, що фармацевтично прийнятна сіль сполуки формули (І) є...
Макроциклічні інгібітори вірусів flaviviridae
Номер патенту: 115664
Опубліковано: 11.12.2017
Автори: Лазарідес Лінос, Шраєр Адам Джеймс, Ватт Грегорі, Макмен Річард, Стедмен Вікторія Александра, Кітс Ендрю Джон, Янса Петр, Дін Девід Кеннет, Пулленнек Каріне Г., Сігел Дастін Скотт, Чіва Жан Ів, Ациро Керолайн, Хайтон Адріан Джон
МПК: C07D 487/08, A61K 31/504, C07D 498/08 ...
Мітки: flaviviridae, інгібітори, вірусів, макроциклічні
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули I Формула I або її фармацевтично прийнятна сіль, стереоізомер або суміш стереоізомерів,де: A являє собою СH2; A1 являє собою (C1-C5)алкілен, (C2-C5)алкенілен або ,де (C1-C5)алкілен або (C2-C5)алкенілен необов’язково заміщений однією...
Інгібітори вірусної реплікації
Номер патенту: 115537
Опубліковано: 27.11.2017
Автори: Марханд Арнауд, Даллмейер Кай, Каптейн Сюзанне, Коукні Мохамед, Сметс Вім, Нейтс Йохан, Бардіот Доротеє, МкНаугтон Міхал, Карленс Гюнтер
МПК: C07D 401/08, C07D 209/14, C07D 401/12 ...
Мітки: інгібітори, реплікації, вірусної
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (A), (A)децикл А являє собою гетероцикл, який заміщений одним, двома або трьома Z1, де цикл А являє собою,декожна пунктирна лінія являє собою необов'язковий подвійний зв'язок, при цьому максимально 6 несуміжних пунктирних ліній можуть...
Спосіб боротьби з паразитними бур’янами за допомогою сумішей, що включають гербіцидні інгібітори ацетолактатсинтази й регулятори росту рослин
Номер патенту: 115430
Опубліковано: 10.11.2017
Автори: Пфеннінг Маттіас, Бремер Хаген
МПК: A01N 37/42, A01N 43/50
Мітки: ацетолактатсинтази, регулятори, гербіцидні, спосіб, інгібітори, бур'янами, включають, рослин, сумішей, боротьби, допомогою, паразитними, росту
Формула / Реферат:
1. Спосіб боротьби з паразитними бур'янами, що включає нанесення на рослину-хазяїна, бур'яни й/або їхнє місце поширення гербіцидної суміші компонентів:А) імазамокс, включаючи його сільськогосподарськи прийнятні солі або аміди, складні ефіри та складні тіоефіри, іB) один, два або три регулятори росту рослин, вибрані із прогексадіону, прогексадіон-кальцію, тринексапаку або тринексапак-етилу,у синергетично ефективній...
Бензиламінові похідні як інгібітори калікреїну плазми
Номер патенту: 115427
Опубліковано: 10.11.2017
Автори: Едвардс Ханнах Джой, Еванс Девід Майкл, Дейві Ребекка Луіз, Рукер Девід Філіп
МПК: C07C 311/19, C07C 311/06, C07C 237/22 ...
Мітки: інгібітори, калікреїну, плазми, бензиламінові, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І (І),де:R1 вибирають з Н, алкілу, -СОалкілу, -СОарилу, -СОгетероарилу, -СО2алкілу, -(СН2)аОН, -(CH2)bCOOR10, -(CH2)cCONH2, -SO2алкілу, -SO2арилу, -SO2(CH2)hR13, -CO(CH2)iR14, -СОциклоалкілу, -COCH=CHR15, -CO(CH2)jNHCO(CH2)kR16 і -CONR17R18;R2 вибирають з Н і алкілу;R3 вибирають з Н, алкілу, -(СН2)dарилу,...
Похідні октагідропіроло[3,4-c]піролу та їх аналоги як інгібітори аутотаксину
Номер патенту: 115354
Опубліковано: 25.10.2017
Автори: Маузер Харальд, Хунцікер Даніель, Маттей Патріціо, Ван Ліша, Тан Гочжи, Херт Жером
МПК: A61K 31/5517, A61K 31/437, A61K 31/407 ...
Мітки: аутотаксину, октагідропіроло[3,4-c]піролу, похідні, аналоги, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I)деR1 позначає заміщений циклоалкіл, заміщений циклоалкілалкіл, заміщений феніл, заміщений фенілалкіл, заміщений феноксіалкіл, заміщений фенілциклоалкіл, заміщений фенілалкеніл, заміщений фенілалкініл, заміщений нафтил, заміщений нафтилалкіл, заміщений нафтилоксіалкіл, заміщений нафтилалкеніл, заміщений піридиніл, заміщений...
Інгібітори кінази
Номер патенту: 115320
Опубліковано: 25.10.2017
Автори: Алькарас Ліліан, Панчаль Тері Аарон, ван Ніл Монік Боділ, Армані Елізабетта, Дженнінґс Ендрю Стівен Роберт, Крідленд Ендрю Пітер, Герлі Крістофер, Рей Ніколас Чарльз
МПК: C07D 403/12, A61K 31/437, C07D 401/12 ...
Мітки: кінази, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль:, (I)де:W є NH;Y є О;R1 є групою, вибраною з (IIа)-(IIc): , ,
Хінолізинонові похідні як інгібітори pi3k
Номер патенту: 115296
Опубліковано: 10.10.2017
Автори: Палле Венката П., Камбодж Раджендер Кумар, Тараге Ананд Джаганнатх, Лагад Діпак Райчханд, Махангаре Сачхін Джайсінг, Відхате Прашант Попатрао, Джана Нірмал Кумар, Шукла Маноджкумар Рампрасад, Кулкарні Санджеев Анант
МПК: C07D 519/00, C07D 471/04
Мітки: похідні, хінолізинонові, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули (I), її таутомерна форма, її стереоізомер або її фармацевтично прийнятна сіль:,деR1 вибраний із а), , ,...
Піридинові похідні як інгібітори реаранжованої у процесі трансфекції (ret) кінази
Номер патенту: 115264
Опубліковано: 10.10.2017
Автори: Йанг Хайінг, Демартіно Майкл П., Ву Ченгд, Гонг Цзен, Чунг Муі, Ю Хайю, Раха Каушик, Ейдем Хіларі Шенк, Цзанг Цзилю, Гуан Емі Гуйпінг
МПК: C07D 213/69, A61K 31/4412, C07D 401/12 ...
Мітки: ret, кінази, похідні, інгібітори, процесі, трансфекції, реаранжованої, піридинові
Формула / Реферат:
1. Сполука відповідно до формули (І):, (I)де:R1 являє собою водень, галоген, (С1-С6)алкіл, галоген(С1-С6)алкіл, (С3-С6)циклоалкіл, гідроксил, (С1-С6)алкокси, галоген(С1-С6)алкокси, (С3-С6)циклоалкокси, аміно, ((С1-С6)алкіл)аміно- або ((С1-С6)алкіл)((С1-С6)алкіл)аміно-;кожен R2 незалежно вибраний з групи, що включає галоген, (С1-С6)алкіл,...
Інгібітори протеїнкіназ (варіанти), їх застосування для лікування онкологічних захворювань та фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 115228
Опубліковано: 10.10.2017
Автори: Чілов Гєрмєс Грігорьєвіч, Тітов Ілья Юрьєвіч
МПК: A61K 31/5025, C07D 401/06, A61K 31/437 ...
Мітки: основі, протеїнкіназ, варіанти, лікування, захворювань, фармацевтична, онкологічних, композиція, інгібітори, застосування
Формула / Реферат:
1. Сполука формули Іабо її таутомер або їх фармацевтично прийнятна сіль, де:X1 є N або CRt1;Х2 є N або CRt2;X3 є N або CRt3;Х4 є N або СН;де X1, Х2, Х3 i Х4 вибирають незалежно;Rt1 вибирають з -Н, гало, -СООН, -CN, -СН2ОН, С1-С4-алкілу, -О(С1-С3-алкіл);Rt 2 вибирають з -Н, гало, -СН3, -СН2СН3, -ОН, -ОСН3 і...
Інгібітори протеїнкінази
Номер патенту: 115176
Опубліковано: 25.09.2017
Автори: Джордж Шила, Раджагопалан Срінівасан, Аппукуттан Прасад, Ліннанен Теро, Уджінаматада Раві Котрабасаіах, Нарасінгапурам Арумугам Картхікейан
МПК: C07D 471/04, C07D 401/14, A61K 31/4439 ...
Мітки: інгібітори, протеїнкінази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (I)деΖ1 являє собою N, і Z2 являє собою СН, абоΖ1 являє собою СН, і Z2 являє собою N, абоΖ1 і Ζ2 являють собою Ν;Ζ являє собою СН або Ν;А являє собою фенільне кільце або 5-12-членне гетероциклічне кільце;R1 являє собою Н, С1-7алкіл, С3-7циклоалкіл,...
Сполуки як інгібітори діацилгліцеринацилтрансферази
Номер патенту: 115079
Опубліковано: 11.09.2017
Автори: Тангірала Рагурам С., Чеун Муй
МПК: C07D 498/04, A61K 31/553
Мітки: діацилгліцеринацилтрансферази, сполуки, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль:, (I)де:Х є СН, CR2 aбо N;R1 є (С1-С4)алкілом, (С3-С7)циклоалкілом, 4-6-членним гетероциклоалкілом, фенілом або 5- або 6-членним гетероарилом, де вказаний (С1-С4)алкіл необов'язково заміщений гідроксилом, (С1-С4)алкокси, -СО2Н або -СО2(С1-С4)алкілом, і де вказаний феніл або 5- або...
Лактамні похідні як інгібітори мутантної idh1
Номер патенту: 115047
Опубліковано: 11.09.2017
Автори: Чжоу Дін, Цай Чженьвей, Лємьє Рене М., Тревінс Джеремі, Цуй Давей, Поповічі-Мюллер Джанета
МПК: A61K 31/38, A61K 31/40, A61K 31/16 ...
Мітки: похідні, інгібітори, лактамні, мутантної
Формула / Реферат:
1. Сполука формули I або її фармацевтично прийнятна сіль, таутомер або гідрат:, формула IдеR1 - необов'язково заміщений карбоцикліл C4-C6;кожен R2 і R3 незалежно є вибраним з необов'язково заміщеного арилу або необов'язково заміщеного гетероарилу, де один або більше замісників, коли вони присутні, вибирають з галогену, -OR6, -N(R6)2, -SO2N(R6)2, -SO2(C1-C4алкіл); -NR6SO2R6; C3-C5карбоциклілу, необов'язково...
Гербіцидні композиції, які містять 4-аміно-3-хлор-5-фтор-6-(4-хлор-2-фтор-3-метоксифеніл)піридин-2-карбонову кислоту або її похідне й інгібітори 4-гідроксифенілпіруватдіоксигенази (hppd)
Номер патенту: 114919
Опубліковано: 28.08.2017
Автори: Йєркс Карла Н., Манн Річард К.
МПК: A01N 43/40, A01N 41/10, A01N 43/56 ...
Мітки: інгібітори, 4-гідроксифенілпіруватдіоксигенази, гербіцидні, композиції, 4-аміно-3-хлор-5-фтор-6-(4-хлор-2-фтор-3-метоксифеніл)піридин-2-карбонову, hppd, кислоту, містять, похідне
Формула / Реферат:
1. Синергетична гербіцидна композиція, яка містить гербіцидно ефективну кількість (а) сполуки формули (І) (I)або С1-4-алкілового складного ефіру, або бензилового складного ефіру, або натрієвої, калієвої, магнієвої або амонієвої солі сполуки формули (І) і (b) інгібітор 4-гідроксифенілпіруватдіоксигенази (HPPD), де (b) являє собою щонайменше одну сполуку,...
Гетероциклільні сполуки як інгібітори mek
Номер патенту: 114907
Опубліковано: 28.08.2017
Автори: Хангарге Раджкумар, Даве Бхавеш, Ходже Абхіджит Датта, Джадхав Джитендра Самбхаджи, Банерджи Ракеш Кумар, Палле Венката П., Камбодж Раджендер Кумар, Пхукан Самірон
МПК: C07D 471/04
Мітки: гетероциклільні, інгібітори, сполуки
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули І, її таутомерна форма, її стереоізомер, її фармацевтично прийнятна сіль:, (I)деR1 вибраний з групи, що включає водень, заміщений або незаміщений алкіл, заміщений або незаміщений алкеніл, заміщений або незаміщений алкініл, заміщений або незаміщений циклоалкіл, заміщений або незаміщений циклоалкеніл, заміщений або...
Гетероциклільні сполуки як інгібітори мек
Номер патенту: 114906
Опубліковано: 28.08.2017
Автори: Банерджи Ракеш Кумар, Пхукан Самірон, Палле Венката П., Хангарге Раджкумар, Даве Бхавеш, Камбодж Раджендер Кумар, Джадхав Джитендра Самбхаджи, Ходже Абхіджит Датта
МПК: C07D 471/04
Мітки: інгібітори, сполуки, мек, гетероциклільні
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули І або її таутомерні форми, або її фармацевтично прийнятні солі:, (І)деR1 вибраний з групи, що включає водень, заміщений або незаміщений алкіл, заміщений або незаміщений циклоалкіл та заміщений або незаміщений гетероцикліл;R2 вибраний з групи, що включає -R6-E, -SO2R7 та -C(O)R8;R3 вибраний з групи, що включає...
Інгібітори асс та їх застосування
Номер патенту: 114901
Опубліковано: 28.08.2017
Автори: Массе Крейг Е., Бхат Сатеш, Грінвуд Джеремі Роберт, Харвуд Джеймс, Харріман Джеральдін С.
МПК: A61K 31/519, A61K 31/38, C07D 495/04 ...
Мітки: асс, інгібітори, застосування
Формула / Реферат:
1. Сполука, яка має формулу:, або,або її фармацевтично прийнятна сіль.2. Сполука формули:або її фармацевтично...
Похідні урацилу як інгібітори axl і c-met-кінази
Номер патенту: 114900
Опубліковано: 28.08.2017
Автори: Трипаті Рабіндранат, Данду Редепареді, Прауті Кетрин П., Джозеф Курт А., Гадкінз Роберт Л.
МПК: C07D 401/12, A61K 31/506, A61K 31/53 ...
Мітки: урацилу, c-met-кінази, інгібітори, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули І або її сольова форма, Формула Iв якій:E і G незалежно вибрані з Н, С1-6алкілу, у разі необхідності заміщеного 1-6 R19, С2-6алкенілу, у разі необхідності заміщеного 1-6 R19, С2-6алкінілу, у разі необхідності заміщеного 1-6 R19, С6-11арилу, у разі необхідності заміщеного 1-6 R19, С3-11циклоалкілу, у разі необхідності заміщеного 1-6...
Інгібітори nedd8-активуючого ферменту
Номер патенту: 114894
Опубліковано: 28.08.2017
Автори: Стірлінг Меттью, Страуд Стефен Г., Селлс Тодд Б., МакКаррон Ешлі Сью
МПК: C07D 487/02, A61K 31/505, A61K 31/519 ...
Мітки: ферменту, nedd8-активуючого, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука, яка являє собою {(1S,2S,4R)-4-[(6-{[(1R,2S)-5-хлор-2-метокси-2,3-дигідро-1Н-інден-1-іл]аміно}піримідин-4-іл)окси]-2-гідроксициклопентил}метилсульфамат формули I-216, I-216її фармацевтично прийнятна сіль або фармацевтично прийнятний гідрат вказаної сполуки або солі.2. Сполука за п. 1, де фармацевтично прийнятна сіль являє собою...
Сполуки піролідинілсечовини й піролідинілтіосечовини як інгібітори кінази trka
Номер патенту: 114711
Опубліковано: 25.07.2017
Автори: Хуан Лілі, Керхер Тімоті, Аллен Шеллі, Кондроски Кевін Р., Блейк Джеймс Ф., Колаковскі Габріель Р., Цзян Юйтун, Хаас Юлія, Ендрюс Стівен У., Сео Дзеонгбеоб
МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4162, A61K 31/4155 ...
Мітки: піролідинілтіосечовини, піролідинілсечовини, сполуки, інгібітори, кінази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули IIабо її стереоізомери, таутомери або фармацевтично прийнятні солі або сольвати, де:фрагмент Y-B і фрагмент NH-C(=X)-NH знаходяться у транс-конфігурації;Ra, Rb, Rc і Rd незалежно вибрані з Н і (1-3C)алкілу;Х являє собою О, S або NH;R1 являє собою (1-3Cалкоксі)(1-6С)алкіл,...
Трициклічні гетероциклічні сполуки та інгібітори jak
Номер патенту: 114606
Опубліковано: 10.07.2017
Автори: Тояма Кодзі, Ватанабе Цунео, Мінамі Масатака, Камон Дзундзі, Насу Маріко, Хаясі Кеісі, Уні Міюкі
МПК: C07D 487/14, A61K 31/519
Мітки: трициклічні, гетероциклічні, інгібітори, сполуки
Формула / Реферат:
1. Сполука, представлена формулою (Iа):, (Iа)де кільце Аа представлене наступною формулою (IIа-1):, (IIа)де Т1а є атомом азоту, U1a є атомом азоту,Xа є CR9a (де R9a являє собою атом водню),Ya є CR10a (де R10a являє собою атом водню),R1a є атомом...
Інгібітори iap
Номер патенту: 114417
Опубліковано: 12.06.2017
Автори: Флайгер Джон А., Коен Фредерік, Цуй Вікі Сяо-Вей, Газзард Льюїс Дж.
МПК: A61K 31/417, C07D 417/14
Мітки: інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, (І)у якійPh являє собою феніл;R1 являє собою С3-7-циклоалкіл;кожний R2, R3, R4, R5 і R6 незалежно в кожному випадку являє собою Η або С1-6-алкіл; абоїї фармацевтично прийнятна сіль.2. Сполука за п. 1, що являє собою (2-оксазол-2-іл-4-фенілтіазол-5-іл)амід...
Похідні циклопропанаміну як інгібітори lsd1
Номер патенту: 114406
Опубліковано: 12.06.2017
Автори: Мацуда Сатору, Імамура Шінічі, Каджіі Шігео, Цучіда Кен, Кері Дуглас Роберт, Хара Риюджіро, Томіта Наокі, Томіта Даісуке
МПК: A61K 31/366, A61K 31/167, A61K 31/36 ...
Мітки: похідні, інгібітори, циклопропанаміну
Формула / Реферат:
1. Сполука представлена формулою , (І)де A є феніл-C1-6алкільна група, C3-6циклоалкільна група, тетрагідронафтильна група, фенільна група, біфенілільна група, фурильна група, тієнільна група, оксазолільна група, ізоксазолільна група, тіазолільна група, піразолільна група,...
Комбінація (варіанти), що містить метотрексат та інгібітори дигідрооротатдегідрогенази (dhodh)
Номер патенту: 114388
Опубліковано: 12.06.2017
Автори: Піскуета Лаланса Марія Пілар, Годессарт Маріна Нурія
МПК: A61K 31/455, A61K 31/519
Мітки: варіанти, метотрексат, dhodh, комбінація, дигідрооротатдегідрогенази, містить, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Комбінація, яка включає (а) метотрексат та (б) інгібітор DHODH, що не має гепатотоксичності.2. Комбінація, яка включає (а) метотрексат та (б) інгібітор DHODH, де інгібітор DHODH є іншим, ніж лефлуномід або будь-який його активний метаболіт.3. Комбінація за п. 1 або п. 2, де інгібітором DHODH (б) є сполука формули (І),деодна з груп G1...
Інгібітори nampt
Номер патенту: 114323
Опубліковано: 25.05.2017
Автори: Соренсен Брайан, Джадд Енді, Мікаелідес Майкл Р., Хансен Тодд М., Доуерті Джордж, Хейман Ховард Р., Фрей Робін, Плюшчев Маріна А., Кларк Річард Ф., Свейс Рамзі Ф., Осума Огастін Т., Кертін Майкл Л., Лонгенекер Кентон
МПК: A61K 31/407, C07D 471/04
Мітки: інгібітори, nampt
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули (IB) або її терапевтично прийнятна сіль, Формула (IB)деX являє собою N або CY1;Y1 незалежно вибраний з групи, що складається з водню, алкілу, алкокси, галогеналкілу, гідроксіалкілу, ОН, CN, F, Сl, Вr і І;R1 незалежно вибраний з групи, що складається з NHC(O)NHR3, NHC(O)NH(CH2)mR3x, CH2NHC(O)NHR3, NHC(O)R3,...
Подвійні інгібітори мен і фрес для лікування кастраційно-резистентного раку простати та остеобластичних метастазів у кістці
Номер патенту: 114172
Опубліковано: 10.05.2017
Автори: Хуссейн Маха, Сміт Девід
МПК: A61K 31/47
Мітки: інгібітори, кістці, fres, метастазів, раку, подвійні, мен, остеобластичних, простати, кастраційно-резистентного, лікування
Формула / Реферат:
1. Застосування Сполуки 1або її фармацевтично прийнятної солі в одержанні лікарського засобу для зниження або стабілізації метастатичного ураження кістки, асоційованого з кастраційно-резистентним раком простати (КРРП).2. Застосування Сполуки 1або її фармацевтично...
Імідазотриазини і імідазопіримідини як інгібітори кінази
Номер патенту: 113716
Опубліковано: 10.03.2017
Автори: Бернс Девід М., Яо Веньцін, Хе Чуньхун, Лі Юньлун, Цянь Дін-Цюань, Чжан Колін, Чжо Цзіньцун, Меткаф Брайан, Сюй Мейчжун
МПК: A61K 31/519, C07D 487/04, A61K 31/198 ...
Мітки: імідазопіримідини, імідазотриазини, кінази, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули І Іабо її фармацевтично прийнятна сіль, в якій:A означає N або CR3; і(а) причому, коли А означає N:Су1 означає арил, гетероарил, циклоалкіл або гетероциклоалкіл, кожний з яких може бути заміщений 1, 2, 3, 4 або 5 -W-X-Y-Z;Су2 означає арил, гетероарил, циклоалкіл або гетероциклоалкіл, кожний з яких може бути...
Триазолони як інгібітори mpges-1
Номер патенту: 113645
Опубліковано: 27.02.2017
Автори: Мутукаман Нагараян, Каттідж Відья Ганапаті, Каіраткар-Джоши Неєліма, Гарат Лаксмікант Атмарам
МПК: C07D 249/12, C07D 401/04, A61K 31/4196 ...
Мітки: триазолони, mpges-1, інгібітори
Інгібітори бета-секретази
Номер патенту: 113641
Опубліковано: 27.02.2017
Автори: Бухтіяров Юрій, Лала Діпак С., Фукс Клаус, Йуан Цзин, Сінгх Суреш Б., Рівз Джонатан, Чжао Йі, Діллард Лоуренс Уейн, Раст Георг, Джіа Ланкі, Чжен Яюн, Дорнер-Чосек Корнелія, Сю Ченронг, Какатіан Сальвасіон, Венкатраман Шанкар, Моралес-Рамос Енджел
МПК: C07C 49/323, C07D 235/02, A61K 31/4184 ...
Мітки: інгібітори, бета-секретази
Формула / Реферат:
1. Сполука, представлена структурною формулою, вибраною з:
Інгібітори фосфатидилінозитол-3-кінази на основі ізоіндолінону
Номер патенту: 113492
Опубліковано: 10.02.2017
Автори: Девіс Роберт Дж., Бандараге Упул К., Тіран Амауд Ле, Ван Цзянь, Аронов Алекс, Хендерсон Джеймс А., Као Дзінгронг, Коллієр Філіп Н., Грей Рональд, Пірс Альберт К., Ліао Юшенг, Нантакумар Сугантіні, Кам Джон Х., Мессерсміт Девід, Крюгер Елейн, Грійо Анн-Лор, О'Доуд Хардвін
МПК: A61K 31/352, A61K 31/424, A61K 31/429 ...
Мітки: ізоіндолінону, основі, інгібітори, фосфатидилінозитол-3-кінази
5-аміно[1,4]тіазини як інгібітори бета-секретази 1
Номер патенту: 113438
Опубліковано: 25.01.2017
Автори: Вольтерінг Томас, Хільперт Ханс
МПК: A61K 31/541, C07D 417/12
Мітки: бета-секретази, 5-аміно[1,4]тіазини, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, IдеR1 означає піридиніл або піразиніл, кожний з яких містить один замісник, індивідуально вибраний з ціаногрупи, галогену, галоген-С1-6-алкоксигрупи, галоген-С1-6-алкілу і С1-6-алкоксигрупи;R2 означає галоген;R3 означає С1-6-алкіл;R4 вибраний з групи, що складається з С1-6-алкілу і водню;R5 вибраний з...
4-(заміщені аміно)-7н-піроло[2,3-d]піримідини як інгібітори lrrk2
Номер патенту: 113436
Опубліковано: 25.01.2017
Автори: Гендерсон Жаклін, Гейворд Меттью Меррілл, алатсіс Пол, Курамбейл Раві Ґ., Фергест Патрік Роберт, Кормос Бетані Лін, Вейджер Тревіс Т., Степан Антонія Фрідеріке, Чжан Лей
МПК: C07D 487/04, C07D 519/00
Мітки: 4-заміщені, lrrk2, інгібітори, аміно)-7н-піроло[2,3-d]піримідини
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, Iв якій R1 та R2 взяті разом з нітрогеном, до якого вони є приєднаними, є морфолін-4-ілом, необов'язково заміщеним метилом або 5-метил-1,2,4-оксадіазол-3-ілом;R3 - феніл або п'яти-десятичленний гетероарил, який містить від одного до чотирьох гетероатомів, вибраних з Ν, Ο та S; де феніл та п'яти-десятичленний гетероарил...
Дифторгексагідроциклопентаоксазиніли і дифторгексагідробензооксазиніли як інгібітори бета-секретази 1
Номер патенту: 113309
Опубліковано: 10.01.2017
Автор: Хільперт Ханс
МПК: C07D 413/12, C07D 265/12, A61K 31/536 ...
Мітки: інгібітори, дифторгексагідробензооксазиніли, бета-секретази, дифторгексагідроциклопентаоксазиніли
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, IдеR1 вибраний з групи, що складається зі) арилу,іі) арилу, заміщеного 1-4 замісниками, незалежно вибраними з ціано, ціано-С1-6-алкілу, атома галогену, галоген-С1-6-алкокси, галоген-С1-6-алкілу, С1-6-алкокси, С1-6-алкоксі-С1-6-алкілу, С2-6-алкініл-С1-6-алкокси, С2-6-алкінілу і С1-6-алкілу,ііі) гетероарилу,...
Кристалічні інгібітори pі3-кінази
Номер патенту: 113300
Опубліковано: 10.01.2017
Автори: Копманс Алекс Герман, Брукс Руді Лорент Марія, Фільєрс Вальтер Фердінанд Марія, Ністе Патрік Хуберт Дж., Лейс Каріна, Ванхутт Філіп Марсель С.
МПК: C07D 487/04
Мітки: кристалічні, інгібітори, pі3-кінази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I)яка являє собою 6-(2-((4-аміно-3-(3-гідроксифеніл)-1Н-піразоло[3,4-d]піримідин-1-іл)метил)-3-(2-хлоробензил)-4-оксо-3,4-дигідрохіназолін-5-іл)-N,N-біс(2-метоксиетил)гекс-5-инамід у твердому стані, кристалічній безводній формі, при тому, що сполука формули (І) має порошкову рентгенівську дифрактограму, яка містить піки (±0,2) 17,6,...
1-піразоліл-3-(4-((2-анілінопіримідин-4-іл)окси)нафталін-1-іл)-сечовини як інгібітори p38 map-кінази
Номер патенту: 113289
Опубліковано: 10.01.2017
Автори: Брукс Руді, Чаррон Кетрін Елізабет, Копманс Алекс, Оніонс Стюарт Томас, Кінг-Андервуд Джон, Іто Казухіро, Філльєрс Вальтер, Лонгшоу Алістер Іан
МПК: A61K 31/4155, A61K 31/506, C07D 403/12 ...
Мітки: 1-піразоліл-3-(4-((2-анілінопіримідин-4-іл)окси)нафталін-1-іл)-сечовини, інгібітори, map-кінази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) (І)або її фармацевтично прийнятна сіль, включаючи всі її стереоізомери і таутомери.2. Сполука за п. 1 у вигляді вільної основи.3. Сполука за п. 2 у вигляді безводної вільної основи в твердій кристалічній формі.4. Сполука за п. 3, де сполука формули (І) у вигляді безводної вільної основи в твердій кристалічній формі...