A61K 31/497 — містять додатково гетероциклічні кільця

Інгібітори гетеробіциклоарил-rorc2 та способи їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 115908

Опубліковано: 10.01.2018

Автори: Меєрс Марвін Джей, Замаратскі Едуард, Кіфер Джеймс Річард Дж., Блінн Джеймс Роберт, Джонс Пітер, Флік Ендрю Крістофер, Сінґ Лі, Кейла Нілу, Тораренсен Атлі, Шнют Марк Едвард, Курумбейл Раві Ґ., Менті Скот Річард, Віннерсталь Ґьоран Маттіас, Запф Крістопф Вольфґанґ

МПК: A61K 31/506, A61K 31/454, A61K 31/497 ...

Мітки: способи, гетеробіциклоарил-rorc2, інгібітори, застосування

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І Іабо її фармацевтично прийнятна сіль, в якій:Y - гідроген або (С1-С3)алкіл;R1 - (С1-С6)алкіл;Х є ;R2 - феніл або піридин, заміщений ціано;W є , необов'язково...

Гетероциклічні сполуки, лікарські засоби, які містять зазначені сполуки, їх застосування і способи їх одержання

Завантаження...

Номер патенту: 115868

Опубліковано: 10.01.2018

Автори: Фраттіні Сара, Клей Йорг, Хампрехт Дітер, Хеккель Армін

МПК: C07D 401/12, C07D 401/14, A61K 31/497 ...

Мітки: лікарські, гетероциклічні, містять, застосування, зазначені, способи, засоби, сполуки, одержання

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (ІА), (IB) або (IС.1): , (ІА), (IB), (IC.1)деА означає зв'язок, -СН2-, -СН2СН2-, -СН2-О-,R1 вибраний з групи, що включає водень, С1-6-алкіл, С1-4-алкіл-SО2-,...

Способи отримання ізохінолінонів і тверді форми ізохінолінонів

Завантаження...

Номер патенту: 115767

Опубліковано: 26.12.2017

Автори: Лейн Бенджамін С., Кропп Джейсон, Ізбестер Пол, Жень Пінда, Мартін Майкл

МПК: A61K 31/497

Мітки: ізохінолінонів, форми, отримання, способи, тверді

Формула / Реферат:

1. Поліморфна форма С сполуки формули (I):, Формула (I)де поліморф має наступні характеристичні піки на картині дифракції рентгенівських променів на порошку (XRPD): 2θ=10,4° (±0,2°), 13,3° (±0,2)° і 24,3° (±0,2°).2. Поліморфна форма за п. 1, де поліморф додатково характеризується щонайменше одним характеристичним піком, вибраним з:...

Модулятори нуклеарного транспорту, що містять гідразид, і їхнє застосування

Завантаження...

Номер патенту: 115532

Опубліковано: 27.11.2017

Автори: Санданаяка Вінсент П., Шачам Шерон, Шехтер Шерон, МакКолі Діляра

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/498, A61K 31/497 ...

Мітки: їхнє, транспорту, гідразид, модулятори, застосування, містять, нуклеарного

Формула / Реферат:

1. Сполука структурної формули І (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, де: R1 вибирають із водню і метилу;R2 вибирають із піридин-2-ілу, піридин-3-ілу, піридин-4-ілу, піразин-2-ілу і хіноксалін-2-ілу, піримідин-4-ілу, 1,1-діоксотетрагідротіофен-3-ілу і циклопропілу, де R2 необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, незалежно...

Композиція і спосіб лікування мієлофіброзу

Завантаження...

Номер патенту: 114076

Опубліковано: 25.04.2017

Автори: Теффері Ейалу, Джайан Арвінд, Какейс Дженіс

МПК: A61K 31/497, A61K 9/48

Мітки: спосіб, мієлофіброзу, композиція, лікування

Формула / Реферат:

1. Капсула, прийнятна для перорального введення, яка містить суміш, що включає (і) сполуку, яка являє собою N-трет-бутил-3-[(5-метил-2-{[4-(2-піролідин-1-ілетокси)феніл]аміно}піримідин-4-іл)аміно]бензолсульфонамід або його фармацевтично прийнятну сіль, або його гідрат, (іі) мікрокристалічну целюлозу, і (ііі) стеарилфумарат натрію, де суміш міститься в капсулі.2. Капсула за п. 1, де капсула містить приблизно від 10 мг до приблизно 500...

Винаходи категорії «містять додатково гетероциклічні кільця» в СРСР.

Полімерні наночастинки, що складаються з фінастериду та міноксидилу, спосіб їх виготовлення, водна суспензія, що їх містить, фармацевтична композиція на їх основі та їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 113774

Опубліковано: 10.03.2017

Автори: Жорнада Денісе Соледаде, Полманн Адріана Раффін, Нашіменто Лудміла Пінеіро До, Гутеррес Сілвіа Станіссуаскі

МПК: A61K 31/58, A61K 31/497, A61K 9/10 ...

Мітки: фармацевтична, полімерні, застосування, композиція, наночастинки, фінастериду, основі, водна, суспензія, виготовлення, складаються, міноксидилу, містить, спосіб

Формула / Реферат:

1. Полімерна наночастинка, яка включає активні інгредієнти - фінастерид і міноксидил, причому зазначена полімерна наночастинка у формі нанокапсули сформована з:(і) органічної фази, яка включає: а) гідрофобний полімер, біорозкладаний полімер з групи поліефірів, які мають точку плавлення менше 120 °C, який являє собою полі(ε-капролактон),б) нелетке масло, яке являє собою середньоланцюжкові тригліцериди,в)...

z-форма рифаксиміну і її застосування

Завантаження...

Номер патенту: 113275

Опубліковано: 10.01.2017

Автори: ашерст Карен С., Влагова Петинка, Шултайс Нейтан, Роу Мелані, Сталтс Джефрі С., Хьюстон Трейвіс Л., Ян Дунлай

МПК: A61K 31/04, A61K 31/497

Мітки: z-форма, рифаксиміну, застосування

Формула / Реферат:

1. Поліморфна форма ζ рифаксиміну, де поліморф характеризується порошковою рентгенограмою, яка має характеристичні піки, виражені в градусах 2θ (±0,20 градуса θ), на рівні4,7, 7,6 і 9,5; або8,2, 8,6 і 9,5; або 4,7, 7,3 і 8,2; або7,3, 7,6, 8,2 і 8,6.2. Форма ζ рифаксиміну за п. 1, де загальний вміст домішок в поліморфі складає менше 5 % по масі.3. Фармацевтична композиція, яка...

Гетероароматичні сполуки та їх застосування як лігандів d1 допаміну

Завантаження...

Номер патенту: 112945

Опубліковано: 10.11.2016

Автори: Єфрємов Іван Вікторовіч, Роджерз Брюс Нільсен, Чанґ Лі, рей Дейвід Лоуренс Фірман, Менте Скот Річард, Бродні Майкл Аарон, Гендерсон Жаклін Луїз, Доней Еймі Бет, Лі Чеваг, рін Майкл Ерік, О'Ніл Стівен Віктор, Дейворен Дженніфер Елізабет

МПК: A61K 31/501, A61K 31/513, A61K 31/497 ...

Мітки: лігандів, гетероароматичні, допаміну, сполуки, застосування

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І або ІА-1:, І , IA-1або її фармацевтично прийнятна сіль, в якій:кожен з Т1, Т2, Т3 та Т4 незалежно вибирають з групи, яка складається з Н, галогену, -CN, -SF5, -ОН, -N(Ra)(Rb), -C(=O)-N(Ra)(Rb), -C(=O)-ORc, -C(=O)-Rd, C1-6алкілу, C1-6галогеналкілу,...

Біциклічна гетероциклічна сполука

Завантаження...

Номер патенту: 112327

Опубліковано: 25.08.2016

Автори: Морітомо Хіроюкі, Кавано Норіюкі, Морітомо Аяко, Сіраісі Нобуюкі, Сакураі Мінору, Кавакамі Сімпей, Секіока Рюіті, Судзукі Такаюкі, Хамагуті Ватару

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/416, A61K 31/4192 ...

Мітки: сполука, біциклічна, гетероциклічна

Формула / Реферат:

1. Сполука, представлена формулою (І), або її фармацевтично прийнятна сіль,[Хімічна структура 15], (I)символи в формулі являють собою наступне:кільце А: 5-6-членний моноциклічний гетероцикл, який може бути заміщений і як гетероатом містить тільки атоми азоту; де атоми в положенні, яким кільце конденсоване з сусіднім кільцем, являють собою атоми...

Піразинові похідні як enac блокатори

Завантаження...

Номер патенту: 111595

Опубліковано: 25.05.2016

Автори: Хант Пітер, Сміт Нікола, Едвардс Лі, Хоушем Кетрин, Бхелей Гурдіп

МПК: A61K 31/497, A61P 11/00, C07D 241/26 ...

Мітки: блокатори, піразинові, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполука, вибрана з групи, що складається з дипропілкарбамоїлметилового ефіру 3-(3-{2-[(Е)-3,5-діаміно-6-хлорпіразин-2-карбоніліміно]-1,3,8-триазаспіро[4.5]декан-8-карбоніл}бензолсульфоніламіно)пропіонової кислоти;[(2-гідроксіетил)метилкарбамоїл]метилового ефіру [4-(3-{2-[(Z)-3,5-діаміно-6-хлорпіразин-2-карбоніліміно]-1,3,8-триазаспіро[4.5]дец-8-ил}-3-оксопропіл)фенокси]оцтової кислоти;циклогексилоксикарбонілметилового...

Оксазольні та ізоксазольні похідні як модулятори crac

Завантаження...

Номер патенту: 111476

Опубліковано: 10.05.2016

Автори: Камбодж Раджендер Кумар, Джачхак Сантош Мадхукар, Дешмукх Гокул Керуджі, Ірлапаті Нагесвара, Рао, Карчхе Віджай Пандуранг, Сінха Нееліма, Палле Венката П.

МПК: A61P 11/06, A61K 31/497, A61P 17/06 ...

Мітки: оксазольні, ізоксазольні, похідні, модулятори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І):, (I)декільце Е являє собою 5-членне неароматичне гетероциклічне кільце, вибране з та , (a) (b) X у...

Застосування інгібіторів tor-кінази для лікування пухлинних захворювань у пацієнта зі зниженим рівнем білка pampk та/або активності ampk

Завантаження...

Номер патенту: 110697

Опубліковано: 10.02.2016

Автори: Сю Шуйчань, Нін Юйхун, Санкар Сабіта, Чопра Раджеш, Сю Веймін

МПК: A61P 35/00, A61K 31/497

Мітки: лікування, захворювань, зниженим, активності, пацієнта, пухлинних, білка, інгібіторів, tor-кінази, застосування, pampk, рівнем

Формула / Реферат:

1. Застосування ефективної кількості інгібітору TOR-кінази для отримання лікарського засобу для лікування недрібноклітинної карциноми легень, раку шийки матки або синдрому Пейтца-Єгерса у пацієнта, який страждає на недрібноклітинну карциному легень, рак шийки матки або синдром Пейтца-Єгерса, що характеризуються відсутністю або мутацією гена або білка LKB1 в порівнянні з диким типом, де інгібітор TOR-кінази являє собою...

Піримідинциклогексильні модулятори глюкокортикоїдних рецепторів

Завантаження...

Номер патенту: 109931

Опубліковано: 26.10.2015

Автори: Саджад Мохамед, Хінд Джордж, Рей Ніколас, Кларк Робін

МПК: A61K 31/505, A61K 31/497, A01N 43/54 ...

Мітки: модулятори, рецепторів, піримідинциклогексильні, глюкокортикоїдних

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І:, (I)депунктирна лінія відсутня або означає зв'язок;X вибраний з групи, яка складається з O і S;R1 вибраний з групи, яка складається з циклоалкілу, гетероциклоалкілу, арилу і гетероарилу, необов'язково заміщених 1-3 групами R1a;кожен R1a незалежно вибраний з групи, яка складається з Н, С1-6алкілу,...

Гетероциклічні карбоксаміди, які модулюють андрогенові рецептори, фармацевтична композиція на їх основі та спосіб лікування захворювань

Завантаження...

Номер патенту: 109535

Опубліковано: 10.09.2015

Автори: Весалайнен Аннііна, Термякангас Оллі, Сало Харрі, Хеглунд Ііса, Раску Сірпа, Кар'ялайнен Ар'я, Вольфарт Герд, Хольм Патрік, Кнууттіла Піа

МПК: A61K 31/42, A61K 31/416, A61K 31/438 ...

Мітки: рецептори, захворювань, андрогенові, фармацевтична, гетероциклічні, модулюють, основі, лікування, спосіб, карбоксаміди, композиція

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І), (I)            де            R1 являє собою водень, галоген, ціано, нітро або 5- або 6-членне гетероциклічне кільце, яке має 1-3 гетероатоми, вибрані з N, О і S, і заміщене 1-3 замісниками, вибраними з галогену, С1-7алкілу, гідроксіС1-7алкілу, С1-7ацилу, піридинілу, морфолінілу і бензилу;            R2 являє...

Азотні гетероциклічні сполуки, які застосовуються як інгібітори pde10

Завантаження...

Номер патенту: 109438

Опубліковано: 25.08.2015

Автори: Чень Цзянь Дж., Фрон Майкл Дж., Рамфелт Шеннон, Аллен Дженніфер Р., Пікрелл Алєксандер Дж., Лю Циніань, Харрінгтон Есса Ху, Чжун Вене, Рзаса Роберт М.

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/497, A61P 25/00 ...

Мітки: сполуки, pde10, гетероциклічні, застосовуються, азотні, інгібітори

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули І (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, де:група  являє собою , ,

Фармацевтична композиція, яка містить похідне аміду або його фармацевтично прийнятну сіль

Завантаження...

Номер патенту: 109281

Опубліковано: 10.08.2015

Автори: Воо Дзонг-Соо, Кім Кієонг Соо, Кім Йонг Іл, Дзанг Кі Йоунг, Кім Йо Хан, Парк Дзае Хіун

МПК: C07D 401/12, A61K 31/497, A61K 35/00 ...

Мітки: містить, композиція, яка, аміду, сіль, фармацевтична, похідне, фармацевтично, прийнятну

Формула / Реферат:

            1. Фармацевтична композиція, яка містить сполуку формули (І) або її фармацевтично прийнятну сіль: (I)і кислотну добавку, де кислотна добавка є альгіновою кислотою або SiO2.            2. Фармацевтична композиція за п. 1, в якій фармацевтично прийнятна сіль є сіллю неорганічної кислоти, сіллю органічної кислоти або сіллю...

Лікарські сполуки, що модулюють активність піруваткінази-м2, композиції на їх основі та застосування при лікуванні раку

Завантаження...

Номер патенту: 107667

Опубліковано: 10.02.2015

Автори: Сондерз Джеффрі О., Янь Шуньци, Салітуро Франческо Дж.

МПК: A61K 31/497, A61P 35/00

Мітки: композиції, модулюють, лікуванні, активність, піруваткінази-м2, основі, раку, сполуки, лікарські, застосування

Формула / Реферат:

1.                       Сполука  формули (I) (I) або її фармацевтично прийнятна сіль, де W, X, Y і Z незалежно вибрані з CH або N;D і D1 незалежно вибрані зі зв'язку або NRb;A представляє необов'язково заміщений...

Спосіб отримання заміщених піримідинових похідних

Завантаження...

Номер патенту: 106724

Опубліковано: 10.10.2014

Автори: Ческо-Канчіан Серджіо, Чень Хунфен, Сяо Тун, Соргі Кірк Л., Мейпс Крістофер М., Палмер Девід К., Грімм Джеффрі С., Мані Неєлакандха С., Піппел Деніел Дж.

МПК: A61K 31/497

Мітки: піримідинових, заміщених, похідних, отримання, спосіб

Формула / Реферат:

            1. Спосіб отримання сполуки формули (І), (I)            де            L1 являє собою CN;            Rc вибирається з групи, яка включає Н, метил, етил, пропіл, ізопропіл, -CF3, циклопропіл і циклобутил;            R6 являє собою водень;            R8 вибирається з групи, яка включає водень і...

Заміщені 8-[6-аміно-3-піридил]ксантини

Завантаження...

Номер патенту: 105164

Опубліковано: 25.04.2014

Автори: Ріґер Джейсон М., Вонґ Ґуок'юан, Томпсон Роберт Д.

МПК: A61K 31/497

Мітки: 8-[6-аміно-3-піридил]ксантини, заміщені

Формула / Реферат:

            1. Сполука, вибрана з групи: 1 , 2 , 3 , 4

Терапевтичний режим лікування гепатиту, який включає пег-інтерферон, рибавірин і vx-950

Завантаження...

Номер патенту: 103907

Опубліковано: 10.12.2013

Автори: Поло Рамон, Тіте Сіріл Жан Камій, ван Хесвейк Рудольф Петер Герхард, Бемон Марія Глорія, Кауффман Роберт С., Піккіо Гастон Рафаел

МПК: A61K 38/21, A61K 31/7056, A61K 31/497 ...

Мітки: гепатиту, пег-інтерферон, лікування, включає, рибавірин, режим, vx-950, терапевтичний

Формула / Реферат:

1. Терапевтичний режим, який включає введення пацієнту ПЕГ-інтерферону і рибавірину в сполученні з VX-950 на початковій фазі і введення ПЕГ-інтерферону і рибавірину в ході другої фази, де зазначена друга фаза йде за початковою фазою і де VX-950 вводять у кількості 1125 мг два рази на день, ПЕГ-інтерферон вводять у кількості 180 мікрограмів на тиждень і рибавірин вводять у кількості 1000-1200 мг на день.2. Терапевтичний режим за п. 1,...

Гетероциклічно заміщені арильні сполуки як інгібітори гіф

Завантаження...

Номер патенту: 103784

Опубліковано: 25.11.2013

Автори: Зюссмаєр Франк, Тіраух Карл-Хайнц, Бекк Хартмут, Берхьорстер Керстін, Еллінгхаус Петер, Хертер Міхаель, Грешат Сузанне

МПК: A61K 31/454, A61K 31/4545, A61K 31/4245 ...

Мітки: гетеро)циклічно, заміщені, арильні, сполуки, інгібітори, гіф

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (I)в якійкільце  означає фенільне або піридильне кільце,кільце , що містить замісник R3, означає гетероарильне кільце формули

Сполуки, придатні для інгібування chk1

Завантаження...

Номер патенту: 101998

Опубліковано: 27.05.2013

Автори: Майєрс Стівен Скотт, Касар Рамеш, Фароуз Франсін С., Хоулком Райан Коутсворт

МПК: C07D 403/12, A61K 31/497, A61P 35/00 ...

Мітки: сполуки, придатні, інгібування

Формула / Реферат:

1. Сполука, яка являє собою 5-(5-(2-(3-амінопропокси)-6-метоксифеніл)-1Н-піразол-3-іламіно)піразин-2-карбонітрил або фармацевтично прийнятна сіль цієї сполуки або сольват цієї солі.2. Сполука за п. 1, яка являє собою 5-(5-(2-(3-амінопропокси)-6-метоксифеніл)-1Н-піразол-3-іламіно)піразин-2-карбонітрил, або фармацевтично прийнятна сіль цієї сполуки.3. Сполука за п. 1, яка являє собою...

Форма h

Завантаження...

Номер патенту: 101829

Опубліковано: 13.05.2013

Автори: Роу Мелані, Шультхайсс Натан, Хьюстон Трейвіс Л., Сталтс Джеффрі С., Гашерст Карен С., Влахова Петінка, Ян Дунлай

МПК: A61P 31/04, A61K 31/497

Мітки: форма

Формула / Реферат:

1. Поліморфна форма h рифаксиміну, де поліморф характеризується порошковою рентгенограмою, що має характеристичні піки, виражені в градусах 2q (± 0,20 градусів q), на рівні 5,3, 6,1 і 7,9; або 5,3, 6,1 і 12,7; або 5,3, 6,1 і 8,8.2. Форма h рифаксиміну за п. 1, де загальний вміст домішок в поліморфі складає менше 5 % по масі.3. Форма h рифаксиміну за п. 1, де форма є щонайменше на 50 % чистою або щонайменше на...

Амідні похідні гетероарилів і їх застосування як активаторів глюкокінази

Завантаження...

Номер патенту: 100072

Опубліковано: 12.11.2012

Автори: Лоу Джіхонг, Бенбау Джон Уільям, Ту Мейхуа Майк, Пфефферкорн Джеффрі Аллен

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4155, A61K 31/4427 ...

Мітки: глюкокінази, застосування, амідні, похідні, активаторів, гетероарилів

Формула / Реферат:

            1. Сполука Формули (1А), (1A)            де            X, Y і Z кожен, незалежно, є C(R) або N, де R є Н, гало, галозаміщений (С1-С3)алкіл, (С1-С6)алкіл або (С1-С6)алкокси, і X, Y і Z не є всі N;            R1 є Н, (С1-С6)алкіл, галозаміщений (С1-С3)алкіл, -S(O)2(R1a) або C(O)R1a, де R1a є (С1-С6)алкіл, (С3-С6)циклоалкіл,...

Похідні бензофуранілу, фармацевтична композиція та спосіб лікування захворювань (варіанти)

Завантаження...

Номер патенту: 99882

Опубліковано: 10.10.2012

Автори: Лінґ Ентоні Лай, Пфефферкорн Джеффрі Аллен

МПК: A61K 31/506, A61K 31/497, A61P 3/04 ...

Мітки: варіанти, композиція, захворювань, похідні, бензофуранілу, спосіб, лікування, фармацевтична

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І), (I)            в якій            Y - N, a Z - С, або Y - С, a Z - N;            R1 та R2, кожний незалежно, - метил або етил;            R3 - 5-метилпіразин-2-іл, 5-метоксипіразин-2-іл або 1-метил-1Н-піразол-3-іл;або її фармацевтично прийнятна сіль.            2. Сполука за п. 1, в якій Y...

Способи лікування із застосуванням хінаксолінових інгібіторів рі3к-альфа

Завантаження...

Номер патенту: 98141

Опубліковано: 25.04.2012

Автори: Лемб Пітер, Меттьюз Девід

МПК: A61K 31/337, A61K 31/436, A61K 31/498, A61K 31/497 ...

Мітки: хінаксолінових, інгібіторів, рі3к-альфа, способи, лікування, застосуванням

Формула / Реферат:

1. Спосіб лікування раку, що включає введення пацієнтові терапевтично ефективної кількості сполуки формули Iа:Iаабо її окремого ізомеру, при якому зазначена сполука знаходиться можливо у вигляді її фармацевтично прийнятної солі і додатково можливо у вигляді гідрату, і додатково можливо у вигляді сольвату, у поєднанні з одним або більше способами...

Інгібітори pі3k для лікування ендометріозу

Завантаження...

Номер патенту: 96736

Опубліковано: 12.12.2011

Автори: Палмер Стівен С., Натараджа Селварадж

МПК: A61K 31/497, A61P 15/00

Мітки: ендометріозу, pі3k, лікування, інгібітори

Формула / Реферат:

            1. Спосіб лікування та/або попередження ендометріозу у людини, який включає введення терапевтично ефективної кількості інгібітора РІ3K, що являє собою сполуку за Формулою (І):, (I)або її геометричний ізомер, оптично активну форму, наприклад енантіомер, діастереомер, або рацемічну форму, або фармацевтично прийнятну сіль або фармацевтично активну...

Похідні тіазолу та їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 96735

Опубліковано: 12.12.2011

Автори: Дефорж Гвенаель, Дорбе Жером, Ковіні Дейвід, Рюкле Томас, Куаттропані Анна

МПК: A61K 31/433, A61K 31/427, A61K 31/454 ...

Мітки: застосування, тіазолу, похідні

Формула / Реферат:

1. Похідне тіазолу за Формулою (І), (I)де R1 вибраний з групи, яку складають -C(O)R5, факультативно заміщений С1-С6-алкіл, факультативно заміщений С2-С6-алкеніл, факультативно заміщений С2-С6-алкініл, факультативно заміщений арил-С1-С6-алкіл, факультативно заміщений гетероарил-С1-С6-алкіл, факультативно заміщений С3-C8-циклоалкіл-С1-С6-алкіл та факультативно...

Аміноалкіламідометилзаміщені похідні 2-(4-сульфоніламіно)-3-гідрокси-3,4-дигідро-2н-хроман-6-ілу та лікарські засоби, які містять ці сполуки

Завантаження...

Номер патенту: 96734

Опубліковано: 12.12.2011

Автори: Молоуні Брайан, Вітте Клаус, ЦІГЛЕР Дітер, Брюкнер Райнхард, Млінарік Міхаель, Бьокер Крістіане, Фішер Іван, Маррісон Лестер, Веске Міхаель

МПК: A61K 31/497, A61K 31/353, A61K 31/4025, A61K 31/5355 ...

Мітки: 2-(4-сульфоніламіно)-3-гідрокси-3,4-дигідро-2н-хроман-6-ілу, сполуки, засоби, аміноалкіламідометилзаміщені, лікарські, містять, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполука загальної формули І, (I)у якійR1 означає С1-С4-алкіл;R2 означає С1-С4-алкіл;R3 означає феніл, який необов'язково містить 1-3 будь-які замісники, вибрані із групи, яка включає галоген, С1-С6-алкіл і С1-С4-алкоксигрупу;R4 означає водень, С1-С6-алкіл або С3-С7-циклоалкіл-С1-С4-алкіл,R5 означає водень; іR6...

Амінопіридинові похідні із селективною інгібуючою активністю у відношенні аврори а

Завантаження...

Номер патенту: 95972

Опубліковано: 26.09.2011

Автори: Ноносіта Кацумаса, Івасава Йосіказу, Охкубо Міцуру, Масутані Коута, Каванісі Нобухіко, Като Тецуя, Міта Такасі

МПК: A61K 45/00, A61K 31/497, A61K 31/4439 ...

Мітки: амінопіридинові, аврори, активністю, інгібуючою, похідні, відношенні, селективною

Формула / Реферат:

1. Сполука загальної формули І:, (І)де:R1 являє собою атом водню, F, CN, COORa1, CONRa2Ra2', NRa3СORa3' CONRa4ORa4', NRa5CONRa5'Ra5", NRa6COORa6', SO2NRa7Ra7', NRa8SO2Ra8', CORa9, SO2Ra10, NO2, ORa11 або NRa12Ra12',де:кожний з Ra1, Ra3, Ra4, Ra5, Ra6 і Ra8 незалежно являє собою атом водню або нижчий алкіл;кожний 3 Ra2, Ra2',...

Бензоімідазол-2-ілпіримідини і піразини як модулятори рецептора гістаміну h4

Завантаження...

Номер патенту: 95949

Опубліковано: 26.09.2011

Автори: Кіндрачук Девід Е., Піппел Деніел Дж., Венейбл Дженніфер Д., Мейпс Крістофер М., Едвардс Джеймс П.

МПК: A61K 31/497, A61K 31/506, C07D 403/14 ...

Мітки: піразини, бензоімідазол-2-ілпіримідини, рецептора, модулятори, гістаміну

Формула / Реферат:

            1. Хімічна сполука формули (І):, (I)            де            кожний з R1-4 незалежно означає Н, С1-4алкіл, С2-4алкеніл, С2-4алкініл, феніл, -СF3, -ОСF3, -CN, галоген, -NО2, -ОС1-4алкіл, -SC1-4алкіл, -S(O)С1-4алкіл, -SO2С1-4алкіл, -С(O)С1-4алкіл, -С(O)феніл, -СО2С1-4алкіл, -СО2Н, -C(O)NRaRb або -NRaRb;            де Ra і Rb, кожний...

Сполуки бензоїламіногетероциклілу як активатори глюкокінази

Завантаження...

Номер патенту: 95815

Опубліковано: 12.09.2011

Автори: Мартін Натаніел Джордж, Пайк Керт Ґордон, Ворінґ Майкл Джеймс, Маккерречер Деррен

МПК: A61K 31/497, A61P 3/00, A61K 31/4439 ...

Мітки: бензоїламіногетероциклілу, глюкокінази, сполуки, активаторі

Формула / Реферат:

1. Сполука 5-[3-[(2S)-1-(дифлуорометокси)пропан-2-іл]окси-5-[(5-метилпіразин-2-іл)карбамоїл]фенокси]N,N-диметилпіразин-2-карбоксамід або її фармацевтично прийнятна сіль.2. Фармацевтична композиція, що містить сполуку 5-[3-[(2S)-1-(дифлуорометокси)пропан-2-іл]окси-5-[(5-метилпіразин-2-іл)карбамоїл]фенокси]-N,N-диметилпіразин-2-карбоксамід або її фармацевтично прийнятну сіль разом із фармацевтично прийнятним розчинником чи...

Застосування похідної імідазол-2-карбонової кислоти для лікування або профілактики гематологічної злоякісної пухлини

Завантаження...

Номер патенту: 94719

Опубліковано: 10.06.2011

Автори: Уілсон Кеннет, Баллентайн Шеллі К., Ілліг Карл Р., Бауманн Крістіан Ендрю, Туман Роберт У., Джонсон Дана Л., Рудольф М. Джонатан, Чен Джіншенг, Уолл Марк Дж., Мегалла Санат К.

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/5355, A61K 31/454, A61K 31/497 ...

Мітки: гематологічної, профілактики, лікування, застосування, пухлини, імідазол-2-карбонової, кислоти, похідної, злоякісної

Формула / Реферат:

            1. Застосування сполуки формули:або її сольвату, гідрату, таутомеру або фармацевтично прийнятної солі для лікування або профілактики гематологічної злоякісної пухлини, де вказана пухлина не є лейкемією ворсистих клітин.            2. Застосування сполуки формули:

Похідні піразину, корисні як антагоністи аденозинового рецептора

Завантаження...

Номер патенту: 93883

Опубліковано: 25.03.2011

Автори: Відаль Хуан Бернат, Естеве Тріас Крістіна, Іствуд Пол Роберт, Сока Пуейо Лідія

МПК: A61K 31/506, A61K 31/497, A61P 11/06 ...

Мітки: антагоністи, похідні, рецептора, піразину, корисні, аденозинового

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І), (I)            де:            А являє собою моноциклічну або поліциклічну арильну або гетероарильну групу, необов'язково заміщену одним або декількома замісниками, незалежно вибраними із групи, яка складається з атомів галогену, С1-4алкілу, С3-8циклоалкілу, С3-8циклоалкіл-С1-4алкілу, С1-4алкокси, арил-С1-4алкокси,...

Гетероциклічні сполуки як антагоністи ccr2b

Завантаження...

Номер патенту: 93489

Опубліковано: 25.02.2011

Автори: Тернер Пол, Вотерсон Дейвід, Бауер Джастін Ферфілд, Пойзер Джеффрі Філіп, Вінтер Джон

МПК: A61P 29/00, A61K 31/497, A61P 31/18 ...

Мітки: сполуки, гетероциклічні, антагоністи, ccr2b

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І), (І)            де            R2 вибрано з гідрогену, С1-6алкілу, С3-7циклоалкілу, С2-6алкенілу, С2-6алкінілу, циклоалкілалкілу з числом кільцевих та ланцюгових атомів до 14, гетероциклілу з числом кільцевих атомів до 7, гетероциклілалкілу з числом кільцевих та ланцюгових атомів до 14, гетероциклілциклоалкілу з числом...

Комбінація, яка містить n-(3-метокси-5-метилпіразин-2-іл)-2-(4-[1,3,4-оксадіазол-2-іл]феніл)піридин-3-сульфонамід і антимітотичний засіб, яким є таксан, для лікування злоякісного новоутворення

Завантаження...

Номер патенту: 92592

Опубліковано: 25.11.2010

Автори: Х'юз Ендрю, Джонстон Донна, Керуен Джон, Бойл Френсіс Томас

МПК: A61K 31/337, A61P 35/00, A61K 31/497 ...

Мітки: антимітотичний, новоутворення, таксан, лікування, засіб, яким, злоякісного, n-(3-метокси-5-метилпіразин-2-іл)-2-(4-[1,3,4-оксадіазол-2-іл]феніл)піридин-3-сульфонамід, містить, яка, комбінація

Формула / Реферат:

1. Комбінація, яка містить N-(3-метокси-5-метилпіразин-2-іл)-2-(4-[1,3,4-оксадіазол-2-іл]феніл)піридин-3-сульфонамід і антимітотичний цитотоксичний засіб, який являє собою таксан.2. Комбінація відповідно до пункту 1, у якій антимітотичним цитотоксичним засобом є паклітаксел.3. Комбінація відповідно до пункту 1, у якій антимітотичним цитотоксичним засобом є доцетаксел.4. Комбінація, як заявлено в будь-якому з пунктів 1-3,...

Застосування n-арилдіазаспіроциклічних сполук для лікування залежностей

Завантаження...

Номер патенту: 92327

Опубліковано: 25.10.2010

Автори: Клюцик Йозеф, Гатто Грегорі Дж., Бхатті Балвіндер Сінгх

МПК: A61K 31/438, A61K 31/444, A61K 31/435 ...

Мітки: сполук, застосування, n-арилдіазаспіроциклічних, залежностей, лікування

Формула / Реферат:

            Спосіб лікування лікарської залежності, нікотинової залежності і/або ожиріння, що включає введення ефективної кількості 7-(3-піридил)-1,7-діазаспіро[4.4]нонану або його фармацевтично прийнятної солі.

Похідні карболіну, придатні для інгібування розвитку кровоносних судин

Завантаження...

Номер патенту: 92317

Опубліковано: 25.10.2010

Автори: Мун Янг-Чун, Хванґ Сеонґву, Као Ліанґксіан, Кюі Хонґіан, Таміларасу Надараджан, Леннокс Вільям Джозеф, Корсон Дональд Томас, Чой Сунґіу

МПК: A61K 31/437, A61K 31/497, A61K 31/506 ...

Мітки: судин, карболіну, інгібування, розвитку, придатні, кровоносних, похідні

Формула / Реферат:

1. Спосіб інгібування виробництва судинного ендотеліального фактора росту (VEGF) у суб’єкта, що потребує цього, який включає введення VEGF-інгібувальної кількості сполуки формули (І), (І)або фармацевтично прийнятної солі, гідрату, сольвату, клатрату, поліморфу, рацемату або стереоізомера згаданої сполуки цьому суб’єкту;деX являє собою водень;...