Засіб для лікування гострого порушення мозкового кровотоку

Засіб для лікування гострого порушення мозкового кровотоку, який містить пірацетам та гамма-аміномасляну кислоту (аміналон) при співвідношенні компонентів, г: 0.1-1.0:0.1-0.5. (19) (21) u200511588 (22) 06.12.2005 (24) 15.05.2006 (46) 15.05.2006, Бюл. № 5, 2006 р. (72) Дудко Олена Тарасівна 3 14579 4 отримувала комплексний засіб - всі тварини вижиЯкщо в контрольній групі середній бал невроли. Дослідження неврологічного статусу тварин з логічного дефіциту складав 7.96, то в групі, яка використанням шкали Stroke-index С.Р. McGrow отримувала цей засіб - 4.89 (Р 0.05). показало, що даний засіб знижував прояви невроКурсове призначення засобу призводило до логічного дефіциту. Особливо яскраво ефект препокращення вуглеводно - енергетичного обміну. парату проявився на четверту добу гострого поРезультати наведені у таблиці 1. рушення мозкового кровообігу. Таблиця 1 Вплив комплексного засобу, пірацетаму та аміналону на показники вуглеводно - енергетичного обміну в тканинах головного мозку щурів з експериментальним ГПМК на четверту добу спостереження №п 1 2 3 4 Група тварин Показники АТФ, мкмоль/г тканини Лактат, мкмоль/г тканини Піруват, мкмоль/г тканини Малат, мкмоль/г тканини Інтактна група Тварини з ГПМК 2,85±0,05 3,21±0,16 0,28±0,03 0,38±0,02 1,27±0,07 6,77±0,05 0,12±0,01 0,16±0,04 Тварини з ГПМК+ аміналон 1,52±0,04 6,52±0,03 0,13±0,01 0,19±0,02 Тварини з ГПМК+ пірацетам 1,98±0,08* 6,97±0,04 0,17±0,01 * 0,27±0,02 Тварини з ГПМК+ комплексний засіб 2,17±0,04* 4,53±0,12 0,26±0,02* 0,36±0,02* * - достовірні розходження відносно контролю Як видно з таблиці 1, під дією комплексного засобу спостерігалось збільшення вмісту АТФ на 70% (пірацетаму - на 55%). Таке збільшення продукції АТФ відбувається за рахунок інтенсифікації аеробних шляхів продукції енергії. Про це свідчить і збільшення рівня малата на 125%, а також рівня пірувата на 116%. Призначення пірацетаму призводило до утворення АТФ за рахунок активації анаеробного гліколіза з проявами лактоацидоза. Комплексний засіб обмежував подібну негативну дію пірацетаму знижуючи утворення лактату на 33% в порівняні з контрольною групою і на 35% в порівняні з групою, яка отримувала пірацетам. Позитивна дія даного засобу на процеси біоенергетики в ішемізованому головному мозку пояснюється взаємо потенціюючою дією пірацетаму і аміналону на компенсаторні функції ГАМК-шунта. Експериментальна терапія ГПМК аміналоном не мала впливу на процеси біоенергетики головного мозку. Засіб, який містить пірацетам та гаммааміномасляну кислоту [ГАМК] (аміналон) має антиоксидантну дію при експериментальному ГПМК. Таблиця 2 Вплив комплексного засобу, аміналону і пірацетаму на показники антиоксидантної системи і вільно-радикального окислення в тканинахмозку щурів з експериментальним ГПМК на четверту добу спостереження. №п 1 2 3 4 5 6 Група тварин Показники СОД, У.О./МГ бел./хв Каталаза, мкат/мг бел./хв НІР, мкм/мг бел./хв ДК, мкмоль/г тканини ТК, мкмоль/г тканини МДА, мкмоль/г тканини Інтактна група Тварини з ГПМК 232.0±26.8 6.16±0.48 70.1±7.2 1.16±0.08 0.63±0.03 1.56±0.05 86.6±9.7 2.81±0.56 34.5±3.4 3.54±0.12 1.42±0.03 1.14±0.07 Тварини з ГПМК+ аміналон 90.0±8.2 3.05±0.34 36.7±3.0 3.22±0.11 1.40 0.04 1.11 0.09 Тварини з Тварини з ГПМК+ ГПМК+ пірацекомплексний там засіб 194.6±18.6* 226.3±183* 4.34±0.44* 5.47±020* 50.6±4.2 63.5±3.2* 2.57±0.08 2.12±0.04 0.67±0.04 0.52±0.02* 0.82±0.03 0.62±0.01* * - достовірні розходження відносно інтактних тварин Так при призначенні тваринам цього препарату спостерігалось збільшення активності супероксидизмутази (СОД) на 160%, глутатіон пероксидази (ГПР) на 86.7%, каталази на 95.3%. Паралельно знижувалось накопичення продуктів вільнорадикального окислення (ВРО) в ішемізованій півкулі. Так, знижувався рівень диенових кон'югатів (ДК) на 40.0%, триєнових кон'югатів (ТК) на 63.4%, малоновий диальдегід (МДА) на 45.6%. Пірацетам же мав менше виражену антиоксидантну дію. Аміналон не мав антиоксидантного ефекту в умовах даної модельної патології. Підтвердженням нейропротекторної дії комплексного засобу в умовах експериментального ГПМК стало зниження гіперферментемії ізомерів креотин- фосфокінази (ВВ-КФК) в крові щурів на 50.8% (пірацетам на 27.8%). Проведені дослідження показали, що даний засіб володіє вираженою антигіпоксичною дією в умовах гіпобаричної гіпоксії збільшуючи продовження життя тварин в 3 рази (пірацетам - тільки в 1.6 раз), отримані результати представлені у таблиці 3. 5 14579 Таблиця 3 Вплив препаратів, які досліджувались на продовження життя щурів в умовах гіпобаричної гіпоксії. Препарат Контроль Аміналон Пірацетам Комплексний засіб Продовження життя, хв 11.8±4.47 14.2±4.12 20.4±5.20* 34.6±4.62* * - достовірні розходження відносно контролю Комп’ютерна верстка Н. Лисенко 6 Таким чином, нейропротекторна дія комплексного препарату складається із декількох ланцюгів: збільшення утворення макроергічних фосфатів за рахунок активації аеробних реакцій, активації компенсаторно-пристосувальних механізмів метаболізму через ГАМК-шунт, зниження явища лактоацидоза, а також за рахунок пригнічення шляхів утворення АТФ енергетичними системами і позитивної дії на антиоксидантну систему ферменту. Проведені досліди на тваринах дозволяють зробити висновок, що даний засіб є ефективним нейропротекторним препаратом і може поповнити арсенал вітчизняних засобів в лікуванні гострого ішемічного інсульту. Підписне Тираж 26 прим. Міністерство освіти і науки України Державний департамент інтелектуальної власності, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601