Спосіб виготовлення таблетки з регульованим вивільненням метопрололу

Спосіб виготовлення таблетки з регульованим вивільненням метопрололу, що включає змішування метопрололу з допоміжними речовинами, 3 15352 4 Технічний результат, який отримують завдяки Маса таблетки - ядра 230мг-450мг здійсненної корисної моделі, полягає в тому, що Покриття 12-17. таблетки, одержані способом, що пропонується, і Далі подані конкретні приклади здійснення ковкриті полімерною оболонкою із похідних целюлорисної моделі. зи, наприклад, OPADRY Wait фірми Colorcon, заПриклад 1 вдяки підібраним компонентам і їх кількісному вміМетопрололу тартрат, мікрокристалічну целюсту забезпечують необхідний профіль розчинення лозу, частину кремнію колоїдного безводного (аеметопрололу і значно меншу адгезію до стінок росил) змішали і зволожили водним розчином поприладу для випробування розчинення. лівінілпіролідону, гранулювали, висушили. Сухі Додавання в ядро таблетки аеросилу та маггранули змішали з поліетиленоксидом, рештою нію стеарату або натрію стеарілфумарату - антиааеросилу, натрію стеарілфумаратом і калібрували дгезивних компонентів зменшує силу тертя таблескрізь сітку з діаметром отвору 1мм. Одержаний тки з поверхнею стінок стравоходу або шлунковогранулят пресували в таблетки середньою вагою кишкового тракту та перешкоджає її прилипанню 288мг із вмістом метопрололу тартрату 50мг на до цих поверхонь. одну таблетку. На таблетки нанесли плівкове покВикористання мікрокристалічної целюлози риття Opadry 11 white 12мг. Таблетка, одержана обумовлено тим, що метапрололу тартрат має способом, що пропонується, має таке співвідночастинки малих розмірів і при зволожені цих двох шення компонентів, мас.% : речовин відбувається утворення стійких гранул метопрололу тартрат 17,36 без розшаровування компонентів. мікрокристалічна целюлоза 8,7 Спосіб виготовлення здійснюють наступним аеросил 1,2 чином. поліетиленоксид 5 000 000 69,8 Спочатку метопролол змішують з мікрокристаполівінілпіролідон 1,4 лічною целюлозою і аеросилом та зволожують натрію стеарілфумарат 1,54. розчином полівінілпірролідону. Вологу суміш граПриклад 2 нулюють через сітку з діаметром отвору 1мм і суСпосіб виготовлення таблеток аналогічно пришать до залишкової вологи 2-3%. Сухі гранули кладу 1. Вміст метопрололу на одну таблетку стазмішують з поліетиленоксидом і натрію стеарілновить 50мг. Таблетка, одержана способом, що фумаратом або магнію стеаратом та пресують пропонується, має таке співвідношення компонентаблетки, які вміщують 50мг або 100мг метапротів, мас. %: лолу. На таблетки наносять водний розчин плівкометопрололу тартрат 19,84 вого покриття, наприклад, OPADRY Wait фірми мікрокристалічна целюлоза 9,92 Colorcon. аеросил 1,39 Наводимо склад таблетки, одержаної спосополіетиленоксид 5 000 000 65,48 бом, що пропонується, з граничними значеннями полівінілпіролідон 1,58 усіх компонентів, мас%: натрію стеарілфумарат 1,79. метопрололу тартрат 17,36-23,1 Пресували таблетки середньою масою 252мг і поліетиленоксид 5000000 60-70 на них наносили покриття масою 13мг. мікрокристалічна целюлоза 8,7-12,2 В таблиці 1 наведено результати аналізів табаеросил 1,13-1,39 леток, одержаних способом, що пропонується, за полівінілпіролідон 1,4-1,85 прикладами 1 і 2 у порівнянні з таблеткою Егілок натрію стеарілфумарат 1,33-1,79 100. Таблиця Показники Якості Твердість Розчинність 2 години Розчинність 6 годин Розчинність 16 годин Егілок 100мг 80-90н Норма 11 - 29% Факт - 23,2 Норма 34 - 59% Факт - 51,4 Норма - не менше 82% Факт - 90,7 Наведені результати свідчать, що вибрані інтервали кількості компонентів забезпечують належне вивільнення метопрололу з таблеток, одержаних способом, що пропонується, тобто зменшення кількості поліетиленоксиду не впливає на кінетику розчинення. Приклад 1 70-85 Норма 17 - 38% Факт 31,8% Норма 42 - 69% Факт 67% Норма - не менше 84% Факт - 91% Приклад 2 70. Норма 17 - 38% Факт – 37,2% Норма 42 - 69% Факт - 68,3% Норма - неменше 84% Факт 94% В таблиці 2 наведено порівняльні дані адгезії таблеток, одержаних способом, що пропонується, до внутрішніх поверхонь скляного посуду, в якому проходило розчинення таблетки. Адгезію визначали як час, на протязі якого таблетка прилипала до стінки склянки при ламінарному і турбулентному потоках води в посудини. 5 15352 6 Таблиця 2 Течія Доза мг Кількість поліетилен. мг Вага таблетки мг Час адгезії сек. Похибка сек Егілок петард Лам Турб 100 100 350 350 530 530 15 25 5 8 Дані таблиці показують ефективність запропонованого способу виготовлення таблеток щодо Комп’ютерна верстка М. Мацело Лам. 50 201 300 90 14 Приклад 1 Турб. 50 201 300 150 11 Приклад 2 Лам. Турб. 50 50 165 165 265 265 110 200 12 18 прилипання таблеток, одержаних способом, що пропонується. Підписне Тираж 26 прим. Міністерство освіти і науки України Державний департамент інтелектуальної власності, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601