Застосування поліфенольного комплексу з суцвіть липи як противиразкового засобу

Застосування поліфенольного комплексу з суцвіть липи як противиразкового засобу. (19) (21) u200910503 (22) 16.10.2009 (24) 11.05.2010 (46) 11.05.2010, Бюл.№ 9, 2010 р. (72) ДРОГОВОЗ СВІТЛАНА МЕФОДІЇВНА, ДЕМ'ЯНЕНКО ВІКТОР ГРИГОРІЙОВИЧ, ПОЗДНЯКОВА АНАСТАСІЯ ЮРІЇВНА, КУЦЕНКО ТЕТЯНА ОЛЕК 3 ними спиртами С1-С4, переважно 20-90% етанол, екстракцію здійснюють при співвідношенні шрот:екстрагент 1:10-1:20 протягом 2-24 годин. Авторами вперше було досліджено невідому з джерел інформації та неочевидну противиразкову дію поліфенольного комплексу з суцвіть липи. Завданням даної корисної моделі є виявлення нового противиразкового засобу рослинного походження, який може бути використаний з лікувальною та профілактичною метою у гастроентерології. Поставлене завдання вирішується шляхом застосування поліфенольного комплексу з суцвіть липи в якості противиразкового засобу. Заявлений засіб має форму сухого екстракту жовто-коричневого кольору, має характерний запах суцвіть липи, солодкуватий на смак, є розчинним у гідрофільних розчинниках, спиртах. Вивчення противиразкової активності поліфенольного комплексу з суцвіть липи проводили на моделі виразкового ураження шлунку дослідних тварин. Корисна модель ілюструється прикладами. Приклад 1. Поліфенольний комплекс з суцвіть липи одержували за наступних вихідних умов: вологість сировини - 7%, ступінь подрібненості 1,0мм, концентрація етанолу при виділенні поліфенольного комплексу з суцвіть липи на першому та другому етапах екстракції - 40%, співвідношення знежирена сировина: екстрагент - 1:15, тривалість першого та другого етапу екстракції - по 12 годин. У проточний екстрактор завантажували 107,5г подрібнених суцвіть липи. З сировини видалили ліпофільну фракцію шляхом перколяції дифторхлор-метаном. Знежирену сировину екстрагували 1584мл 40% етанолу протягом 12 годин, витяги зливали, після чого екстрагували ще 12 годин аналогічною кількістю 40% етанолу. Витяги фільтрували, випарювали насухо, після чого об'єднували. В результаті одержали 13,9г поліфенольного комплексу з суцвіть липи. Приклад 2. Вивчення противиразкової дії поліфенольного комплексу з суцвіть липи на моделі гострого ураження шлунку у щурів, викликаного преднізолоном та етиловим спиртом. 49661 4 «Спирто-преднізолонову» виразку у дослідах викликали у безпородних білих щурів-самців масою 200-250г. Протягом 24 годин тварин утримували на голоді з вільним доступом до води. По закінченні зазначеного терміну щурам внутрішньошлунково вводили преднізолон із розрахунку 20мг/кг та 80% етиловий спирт у дозі 0,6мл/100г маси тіла тварини. Перед тим як ввести преднізолон, його розчиняли в етанолі. В якості препарату порівняння використовували олію обліпихи, тому ідо даний лікарський засіб, як і поліфенольний комплекс з суцвіть липи, є рослинним репарантом, має противиразкову активність та з успіхом застосовується при лікуванні виразкової хвороби. Досліджувані препарати вводили внутрішньошлунково у лікувально-профілактичному режимі: одноразово 1 раз на день, починаючи за 3 дні до моделювання патології, і закінчували в день відтворення виразки (через 1 годину після введення спирто-преднізолоновой суміші), у дозах поліфенольний комплекс з суцвіть липи - 25мг/кг, олія обліпихи - 500мг/кг. Дослідні тварини були поділені на групи: інтактний контроль, контрольна патологія (неліковані тварини з патологією), тварини з модельною патологією + поліфенольний комплекс з суцвіть липи, тварини з модельною патологією + масло обліпихи. У кожну групу брали по 6 тварин. В якості критерію оцінки ефективності противиразкових препаратів використовували величину противиразкової активності (ПВА) у відсотках, яку розраховували на основі наступних даних: відсоток тварин з виразками у групі (ТВ), середня площа виразок у групі (SBcep) у міліметрах квадратних, виразковий індекс (ВІ). Виразковий індекс та противиразкову активність розраховували за формулами: BI=(SBcep TB)/100; ПВА, %=100%-((BIлік 100%)/ВІк), де ВІлік - ВІ у групі тварин з модельною патологією, яких лікували; ВІк - BІ у групі тварин з контрольною патологією (неліковані). Результати досліду наведені у таблиці 1. Таблиця 1 Вивчення противиразкової активності поліфенольного комплексу з суцвіть липи та олії обліпихи на моделі гострого уражений шлунку у щурів, викликаного преднізолоном та етиловим спиртом Варіанти досліду Інтактний контроль Контрольна патологія Поліфенольний комплекс з суцвіть липи Олія обліпихи SBcep, мм2 22,50±3,55 5,50±0,97*/** 14,00±2,10* Показники ВІ 22,50 5,50 14,00 ПВА, % 75,50 37,80 Примітка: * - достовірно по відношенню до групи контрольної патології (Р≤0,05); ** - достовірно у порівнянні з референс-препаратом олією обліпихи (Р≤0,05). При макроскопічному розгляді шлунків тварин групи контрольної патології відмічено, що введення спирто-преднізолонової суміші призвело до утворення множинних глибоких уражень, появи набряку, значної гіперемії, крововиливу в слизову оболонку шлунку (СОШ), порушенню її складчато 5 49661 сти, появи ділянок некрозу. У чотирьох тварин спостерігалося здуття усього шлунково-кишкового тракту (ШКТ). Наявність виразкових дефектів, як крапкових, так і масивних, відзначалася у всіх тварин даної групи, тому кількість тварин з виразками у цій групі склала 100% при середній площі виразок 22,50±3,55мм2, а виразковий індекс - 22,50. Щури з модельною патологією, яких лікували поліфенольним комплексом з суцвіть лини, за зовнішнім виглядом та поведінкою не відрізнялися від тварин з групи інтактного контролю. У цій групі щурів здуття ШКТ не спостерігалося, а також відмічалася значно менша кількість звиразкувань; крововиливів було небагато, до того ж вони були крапковими; зміни кольору та складчастості СОШ у 50% тварин з групи не знайдено, а у решти - спостерігалися зміни у вигляді помірної гіперемії або блідості СОШ з порушенням складчастості. Середня площа виразок дорівнювала 5,50±0,97мм2. Виразковий індекс склав 5,50, а противиразкова активність - 75,5%. Введення препарату порівняння - олії обліпихи - позитивно вилинуло на тварин, але зовнішній вигляд останніх все ж таки дещо відрізнявся (за меншою рухливістю) від такого в групі інтактного контролю, хоча був кращим порівняно з групою контрольної патології. Макроскопічне вивчення шлунків щурів показало, що СОШ у всіх тварин не була у нормі: у більшості тварин спостерігалася гіперемія з набряком та порушенням складчастості, а у решти - блідість з ділянками некрозу, хоча треба відмітити, що здуття шлунку зустрічалося рідко у даній групі щурів. Про менш виражену ефе Комп’ютерна верстка М. Ломалова 6 ктивність порівняно з поліфенольним комплексом з суцвіть липи свідчить більш виражене звиразкування СОШ, глибокі крововиливи, значення виразкового індексу (14,00) та противиразкової активності, яка склала 37,80% при тому, що виразки середньою площею 14,00±2,10мм були знайдені у 100% щурів. Наведений приклад є доказом об'єктивності твердження про наявність противиразкової активності у поліфенольного комплексу з суцвіть липи. На користь використання поліфенольного комплексу з суцвіть липи як противиразкового засобу свідчить те, що ефект поліфенольного комплексу з суцвіть липи більш ніж на 37% перевищує лікувальний ефект олії обліпихи па моделі гострого ураження шлунка у щурів, викликаного преднізолоном та етиловим спиртом мри тому, що поліфенольний комплекс з суцвіть лини вводять у дозі меншій, ніж доза олії обліпихи у 20 разів, що беззаперечно свідчить про більш сильну противиразкову активність поліфенольного комплексу з суцвіть липи у порівнянні з олією обліпихи. Крім того, сировинна база даної лікарської рослини - велика, біологічно активні речовини, що входять до її складу не токсичні. Заявлений засіб у формі сухого екстракту може бути використаний для лікування та профілактики виразкової хвороби шлунково-кишкового тракту як безпосередньо у формі водного розчину, так і у складі лікарських засобів, виготовлених у різних лікарських формах: таблетках, капсулах, драже, сиропі, супозиторіях і т. і. Підписне Тираж 26 прим. Міністерство освіти і науки України Державний департамент інтелектуальної власності, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601