Антидіарейний засіб

1. Антидіарейний засіб, що містить активну речовину діосмектит та фармацевтично прийнятні носії, який відрізняється тим, що додатково як активну речовину містить цинку сульфат гептагідрат, а як фармацевтично прийнятні носії використовують мікрокристалічну целюлозу, полівінілпіро 3 володіє протективною дією відносно слизистої оболонки кишечника і вираженими адсорбуючими властивостями. Будучи стабілізатором слизистого бар'єру, діосмектіт проникає в слиз і збільшує тривалість її життя, утворюючи фізичний бар'єр, що захищає слизисту оболонку травного тракту від негативної дії Н+ іонів, кишкових мікроорганізмів, їх токсинів. Володіє хорошою обволікаючою здатністю. В основу корисної моделі покладено завдання удосконалити антидіарейний засіб, в якому завдяки поєднанню антимікробних та адсорбуючих властивостей забезпечувався б більш ефективний, комплексний вплив на розвиток діарейного синдрому і тим самим досягався би кращий лікувальний ефект. Поставлене завдання вирішується тим, що у препарат, що містить активну речовину та фармацевтично прийнятні носії, згідно з корисною моделлю, як активну речовину використовують цинку сульфат гептагідрат та діосмектит, а в якості фармацевтично прийнятних носіїв використовують, мікрокристалічну целюлозу, полівінілпіролідону, підсолоджувач, на одну дозовану форму (мг): Цинку сульфат гептагідрат 0,02-0,07 Діосмектит 1,0-1,8 Мікрокристалічна целюлоза 0,3-1,0 Полівінілпіролідон 0,02-0,05 Підсолоджувач 0,5-0,9 Вода очищена решта. Засіб, на основі суміші зазначеного складу, виготовляють наступним чином. Просіяну, зважену сировину цинку сульфату гептагідрату, діосмектиту, мікрокристалічну целюлозу поміщають в збірник та передають на стадію грануляту. Готують зволожувач, відважену кількість води очищеної, підсолоджувач і полівінілпіролідону перемішують протягом 10хв. Отримані субстанції змішують, зволожують і сушать. Вологу суміш пропускають через сито з розміром отворів 1,2мм в установці для вологої грануляції. Одержані гранули поміщають на противень з товщиною 23мм і сушать в сушильній шафі при температурі 60-70°С до залишкової вологості не більше 5%. Висушений гранулят, передають на сухе гранулювання. Установка містить сито з розміром отворів 1,0мм. Висушений напівпродукт гранулят поміщають в поліетиленовий мішок і щільно закривають кришкою. Потім його передають на пакування грануляту в одноразові пакети і пачки по 2,5г. Цинку сульфат гептагідрат (ZnSO4 7H2O) антисептичний засіб, обрано в якості діючої речовини. Цинку сульфат гептагідрат є безбарвними прозорими кристалами або дрібнокристалічним порошком, в'яжучий, що має, металевий смак, без запаху, дуже легко розчинний у воді, повільно в гліцерині, не розчинний в спирті. На повітрі вивітрюється. Мікрокристалічна целюлоза (МКЦ) - це екологічно чистий продукт рослинного походження. Рослинна клітковина. МКЦ - білосніжний, рихлий, сипкий нерозчинний порошок без смаку і запаху. Успішно застосовується як наповнювач при виготовленні ліків. Пігулки з МКЦ відрізняються легким вивільненням лікарських речовин, часом розпаду 56433 4 пігулки. Хімічна і фізична стабільність клітковини МКЦ, відмінна пресованість пігулки дозволяють використовувати її у виробництві таблетування готових лікарських форм. Відмінно поєднується з натуральними екстрактами, вітамінізованими добавками і ферментами. Мікрокристалічна клітковина виводить з організму радіонукліди і інші шкідливі речовини. Полівінілпіролідон (Povidon) розчинник для лікарських форм, ентеросорбуючий засіб - зв'язує токсини, що утворюються в організмі, і токсичні речовини, що поступають ззовні і виводить їх через кишечник. Якісний та кількісний склад препарату, що заявляється повністю вирішує поставлене у корисній моделі завдання по створенню високоефективного засобу з більш високою фармакологічною активністю у порівнянні з існуючими засобами. Кількісний вміст діючої речовини діосмектит у засобі, що заявляється обумовлений необхідним рівнем його специфічної активності. При кількості речовини менше заявляємих значень цей рівень не є достатнім. Засіб, що заявляється більше заявляємих значень не призводить до значного підвищення рівня специфічної активності, приводить до порушень структурно-механічних властивостей лікарської форми - гранул. При створенні гранул на основі діосмектиту та цинку сульфат гептагідрату враховували його фізико-хімічні та технологічні властивості. Проведені дослідження показали, що в технології одержання гранул необхідно використовувати як допоміжні речовини, целюлозу мікрокристалічну, полівінілпіролідон або їх речовини-аналоги. При приготуванні гранул з кількістю структуроутворюючих компонентів меншою, ніж було встановлено експериментальне, така маса утворюється неміцною, внаслідок чого вона не відповідає вимогам нормативно-технічної документації по плинності. При наявності структуроутворюючих елементів у кількості більшій, ніж визначено експериментальне, таблетки одержують занадто міцними і вони не відповідають вимогам нормативнотехнічної документації по розпаданню. Приклади складів пропонованого засобу наведені в таблиці. Лікувальний ефект при застосуванні композиції досягається завдяки комплексній дії вищезгаданих інгредієнтів: адсорбує у прозорі кишечника патогенні мікроорганізми та їхні токсини, блокує рецептори мембрани ентероцитів; хлориди натрію і калію та цитрат натрію компенсують втрату електролітів у крові; цитрат Заявляємий засіб у формі одноразових пакетів по 2,5г застосовують при гострій кишковій інфекції, що супроводжується профузною діареєю при хронічній діареї з виявленням носійства патогенних кишкових мікроорганізмів в тому числі стафілококів, кишкової палички шигел сальмонел кпебсієл, цитроОактера, холерного вібріону, при дисбактеріозах, викликаних антибіотикотерапією. Причому нормальна мікрофлора кишечнику помірно чутлива до заявляємого засобу. Застосовують по одному пакету 3-4 рази на день. 5 56433 Таким чином, засіб ефективно усуває діарейний синдром за 1-2 дні. Препарат рекомендується призначати для лікування гострих кишкових інфек 6 цій та діарей іншого генезу, що супроводжуються порушеннями водно-електролітного балансу, особливо у дітей. Таблиця Компоненти Діосмектит Цинку сульфат гептагідрат Мікрокристалічна целюлоза Полівінілпіролідон Підсолоджувач Вода Комп’ютерна верстка О. Рябко Варіант №1 мг 1,0 0,02 0,3 0,02 0,5 Решта Підписне Варіант №2 мг 1,5 0,05 0,5 0,03 0,7 решта Варіант №3 мг 1,8 0,07 1,0 0,05 0,9 решта Тираж 26 прим. Міністерство освіти і науки України Державний департамент інтелектуальної власності, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601