Лікарський засіб “фраксид” у формі мазі для застосування на і та іі фазах ранового процесу

Лікарський засіб у формі мазі для застосування на першій та другій фазах ранового процесу, 3 сид-1500, поліетиленоксид-400, а також консерванти ніпагін і ніпазол. Недоліком є те, що препарат як діючу речовину містить ферментну складову панкреатин, виділений з підшлункової залози крупної рогатої худоби та свиней. Цей препарат приймаємо за найбільш близький аналог. Недоліком цього препарату є значна витрата, а отже, і вартість лікування, тому що мазь наноситься на рану по 5-10г у день, а також мазь не має необхідної бактерицидної дії з метою попередження вторинної інфекції; не досить ефективно захищає грануляційну тканин) від механічних ушкоджень. В основу корисної моделі поставлено завдання створення нового лікарського засобу «ФРАКСИД» у формі мазі для застосування на І та II фазах ранового процесу шляхом створення оригінальної композиції з основи, діючої речовини та допоміжних речовин, завдяки чому досягається оптимальне поєднання технологічних властивостей лікарської форми, яка має бактерицидну дію з метою попередження вторинної інфекції; проявляє ярко виражену протизапальну дію, захищає грануляційну тканину від механічних ушкоджень, а також активізує плин ранового процесу, знижує мікробну забрудненість ран і створює умови для епітелізації поверхні рани. Поставлено завдання вирішується таким чином, що лікарський засіб, що заявляється, містить в якості основи поліетиленгліколь, а саме макрогол 400 та 1500, діючі речовини - густий екстракт кори ясена та бензокаїн, та додатково містить спирт етиловий 70%, при наступному співвідношенні компонентів г: густий екстракт кори ясена 0,5-3,0 бензокаїн 3,0-7,0 макрогол 400 65,0-75,0 макрогол 1500 15,0-19,0 спирт етиловий 70 % 3,0-7,0 Введення до складу мазі густого екстракту кори ясеню забезпечує її комплексну дію. Густий екстракт кореня ясеню активно впливає на тканевий обмін, зменшує запалення, широко використається з метою стимуляції загоєння гнійних ран в клінічній практиці. Кора ясена звичайного є перспективним видом сировини. Густий екстракт кори ясена звичайного містить жирні кислоти, макро- та мікроелементі, суми органічних кислот та ряд груп фенольних сполук в сировині та субстанціях ясена звичайного. Також густий екстракт кори ясена має антимікробну, цитотоксичну, мембраностабілізуючу, сперміцидну дію і підвищує клітинний імунітет. Бензокаїн (Benzocaine) хімічне найменування 4-амінобензойної кислоти етиловий ефір – є препаратом з групи місцевих анастетіков. Фармакологічна дія – місцевоанестезуюча. Зменшує проникність клітинної мембрани для іонів Na+, витісняє Са2+ з рецепторів, розташованих на внутрішній поверхні мембрани, блокує виникнення і проведення нервових імпульсів. При місцевому і пероральному вживанні абсорбція мінімальна. При нанесенні на слизисті оболонки дія розвивається протягом 1 хвилини і продовжується 15-20хв. 56588 4 Доклінічні випробування експериментальних зразків пропонованого засобу показали, що співвідношення компонентів визначальним образом впливають на лікувальний ефект і стан шкірних покривів. На підставі проведених досліджень і отриманих експериментальних даних визначені інтервали кількісного змісту й співвідношення компонентів, при яких досягається оптимальний терапевтичний ефект, фізико-хімічна сумісність компонентів і технологічність процесу виробництва. Можливість здійснення технологічного процесу одержання препарату, стабільність окремих компонентів і лікарської форми в цілому також істотно залежать від складу препарату й послідовності технологічних операцій. Запропонований лікарський засіб відповідає всім вимогам, що пред'являються до м'яких лікарських форм: висока біодоступність, термо- і колоїдна стабільність, зручність застосування. Клінічний ефект від використання корисної моделі: зменшується запальна реакція й підсилюються процеси репаративної регенерації ран шкіри; скорочується строк ранозагоювання й поліпшується суб'єктивне самопочуття хворих. Результати клінічної перевірки підтверджують його ефективність і переваги над відомими препаратами того ж призначення. Виготовлення мазі по корисній моделі складається із стадій. Суміш бензокаїну та спирту у реакторі нагрівають до 50С. Екстракт кори ясеня піддають нагріванню до 60С. Потім додають його до суміші у реакторі і підвищують температуру до 60С інтенсивно перешуючи до повного розчинення компонентів. Окремо готують (паралельно) мазеву основу з макроголу 400 та 1500 при температурі 60С до повного розплавлення макроголу 1500. До основи вводять вище виготовлений концентрат діючих речовин, перемішують при температурі 60С. Препарат гомогенізують, поступово знижуючи температуру до 50С. Однорідну масу профільтровують крізь капроновий фільтр в мюлерівську бочку та передають на стадію фасування та пакування мазі. Приклад 1. Варіанти складів мазі наведені у таблиці 1. Мазь за варіантами 2-4 оптимальна за фізикохімічними показниками і має ефективну фармакологічну дію. Вони виконані з різним дозуванням діючої речовини. Кількісний вміст компонентів допоміжних речовин за варіантами 1 і 5 не відповідає заявленим параметрам. Одержана за цими варіантами мазь має відхилення від технологічних і фармакологічних вимог. Приклад 2. Дослідження ефективності застосування засобу, що заявляється, проводилися на моделі термічного запалення стопи у мишей. Запалення відтворювали шляхом занурення задньої правої лапи мишей у гарячу воду з температурою 66,50,5С на 4 секунди. 5 56588 Тварини розділені на групи по 6 тварин у кожній. В 1 групі (контрольній) вплив на рану не робили, в 2 групі на опечену лапу наносили «Мазь № 1», в 3 наносили «Мазь № 2»,в 4 -«Мазь № 3», в 5 -«Мазь № 4». Лікування проводили два рази: відразу після опіку та через дві години. У тварин контрольної патології опік стопи не лікували. Через 24 години після відтворення запалення мишей виводили з експерименту за допомогою дислокації шийних хребців під ефірним наркозом. У тварин відрізали обидві лапки на рівні надступаковогомілкового суглоба, зважували наторсійних вагах марки «ВТ-500» і визначали різницю в масі між набряклою і здоровою лапами. Протизапальну активність препаратів у відсотках визначали за формулою: Рк  Рд ПА  100 % , Рк ПА - протизапальна активність; Рк - середня різниця в масі між набряклою та ненабряклою лапами в контрольній групі; 6 Рд - середня різниця в масі між набряклою та ненабряклою лапами в досліднійі групі; По закінченні експерименту проводили статистичну обробку всіх отриманих результатів дослідження. Результати, представлені в таблиці 2 дають порівняльну характеристику загоєння ран при впливі мазевих композицій різного складу й показують, що виражену протизапальну активність проявляють Мазь №3 та 4. В групах тварин, яких лікували маззю №1 та 2 не реєстрували достовірну протизапальну дію. Крім переваг, зазначених у розділі клінічний ефект і економічні переваги, що заявляє мазь мас більше широкий спектр клінічного застосування, не токсична й виробництво її економічно. Таким чином, запропонований засіб активно впливає на ранову мікрофлору, стимулює процеси росту й дозрівання грануляційної тканини й підвищує швидкість епітелізації. Таблиця 1 Варіант №1 Варіант № 2 Варіант № 3 Варіант № 4 Варіант № 5 г г г г г 0,3 0,5 2,0 3,0 5,0 2,0 3,0 5,0 7,0 9,0 60,0 65,0 70,0 75,0 85,0 10,0 15,0 17,0 19,0 21,0 2,0 3,0 5,0 7,0 9,0 Компоненти густий екстракт кори ясена бензокаїн макрогол 400 макрогол 1500 спирт етиловий 70 % Таблиця 2 Групи тварин Контрольна патологія Мазь № 1 Мазь № 2 Мазь № 3 Мазь № 4 n 6 6 6 6 6 Різниця між стопами в масі, мг 57,335,31 48,176,52 50,675,26 24,504,31* 34,406,42* Протизапальна активність, % 15,98 11,62 57,26 39,40 * - відхилення достовірне щодо Контрольної патології, р0,05 Комп’ютерна верстка А. Крижанівський Підписне Тираж 23 прим. Міністерство освіти і науки України Державний департамент інтелектуальної власності, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601