Лікувально-профілактичний засіб у формі мазі

Лікувально-профілактичний засіб у формі мазі з вмістом активної діючої речовини органомінерального походження та формоутворюючої допоміжної речовини, який відрізняється тим, що як активну речовину вміщує муміє і додатково містить новокаїн, диметилсульфоксид, прозерин, воду для ін'єкцій, які разом утворюють водний розчин 3 невритах, радикулітах, плекситах, опіках, виразках, пролежнях тощо.До причин, що перешкоджають у наведених аналогах одержанню технічного результату, якого досягають у заявленому засобі, слід віднести те, що якісний та кількісний склад їх діючих компонентів не дозволяє достатньою мірою підвищити рівень та розширити спектр специфічної активності, знизити або виключити негативні побічні ефекти.Задача корисної моделі полягає у створенні нового лікувально-профілактичного засобу у формі мазі, який завдяки введенню до складу біологічно активного компонента природного походження муміє у сукупності з рештою компонентів синтетичного походження та використанню метилцелюлози харчової як безжирової мазевої основи забезпечує розширення спектра та підвищення ефективності терапевтичної дії засобу і дозволяє застосовувати його у дерматології та косметології при лікуванні запальних захворювань шкіри, зокрема при ефелідах, зовнішніх проявах хлоазми, лентиго, локалізованому вітиліго, незначних пошкодженнях шкіри, що довго не загоюються і т.і., а також для розгладжування зморщок.Поставлена задача вирішується таким чином, що лікувально-профілактичний засіб у формі мазі з вмістом активної діючої речовини органомінерального походження та формоутворюючої допоміжної речовини, згідно з корисною моделлю, як активну речовину вміщує муміє і додатково містить новокаїн, диметилсульфоксид, прозерин, воду для ін'єкцій, які разом утворюють водний розчин при наступному співвідношенні компонентів на 100 мл: новокаїн 0,25-2,5 г (сухої речовини) диметилсульфоксид 2,0-10,0 мл муміє 0,15-0,3 г прозерин 0,03-0,05 г (сухої речовини вода для ін'єкцій до 100,0 мл, а як формоутворюючу допоміжну речовину засіб містить метилцелюлозу харчову у кількості 15,0-40,0 мас.% при вмісті зазначеного водного розчину відповідно у кількості 85,0-60,0 мас.%.Якісний та кількісний склад заявленого засобу підібраний таким чином, що при реалізації корисної моделі має місце синергетичний ефект.Як активний компонент до складу заявленого засобу введено високомолекулярну органомінеральну сполуку муміє, яка містить широкий перелік органічних речовин, мікроелементів, амінокислот, вітамінів тощо. Муміє посилює обмін речовин, регенерацію клітин, поліпшує захисноадаптогенні здатності організму, стимулює імунні реакції.Дію муміє підсилює диметилсульфоксид, який має здатність проникати крізь шкіру, слизові оболонки, біологічні мембрани, підвищує їх проникність для активних діючих речовин. Диметилсульфоксид є протизапальним засобом для зовнішнього використання, який інактивує гідроксильні радикали, поліпшує протікання метаболічних процесів в осередку запалення, проявляє місцевоанестезуючу та протимікробну дію, має помірну виражену фібринолітичну активність, додатково підтримує мікробіологічну чистоту заявленого засобу.Згідно з корисною моделлю, до складу заявленого засобу введено у ефективній дозі прозе 65675 4 рин, який проявляє сильну оборотну антихолінестеразну активність. Відомо, що у гострий період запалення у тканинах підвищується вміст нейромедіатора холінергічних структур - ацетилхоліну, який є патогенетичним фактором дистрофії. Прозерин у складі заявленого засобу сприяє корекції дистрофічних уражень шкіри.Заявлений засіб містить місцевоанестезуючий засіб новокаїн, який у сукупності з рештою компонентів засобу забезпечує знеболюючий ефект при мінімізації побічної дії засобу.При додаванні води для ін'єкцій зазначені компоненти, взяті у необхідній кількості, утворюють наступний розчин (на 100 мл): новокаїн 0,25-2,5 г (сухої речовини) диметилсульфоксид 2,0-10,0 мл муміє 0,15-0,3 г 0,03- 0,05 г (сухої речовипрозерин ни вода для ін'єкцій до 100,0 мл. Як безжирова мазева основа заявлений засіб містить метилцелюлозу харчову, яка при перемішуванні з зазначеним водним розчином набухає і утворює мазь з ефектом маски.Метилцелюлозу широко використовують як загусник харчових продуктів, стабілізатор водно-жирових фармацевтичних складів, а також у промисловості як емульгатор при суспензійній полімеризації вінілхлориду та інших мономерів, загусник фарб, штукатурних сумішей та ін.Метилцелюлоза як нейтральний формоутворюючий компонент дозволяє довгий час утримувати на шкірі діючі речовини заявленого засобу, що підвищує його біодоступність. Після нанесення на шкіру заявлений засіб при висиханні утворює на поверхні шкіри плівку, що містить діючі речовини, які продовжують проникати у шкіру, забезпечують лікувальну дію засобу, підвищують тонус шкіри внаслідок утворення натягу шкіри, що сприяє зменшенню зморщок.Заявлений засіб містить метилцелюлозу харчову у кількості 15,0-40,0 мас.% та водний розчин діючих компонентів у кількості 85,0-60,0 мас.%. Це дозволяє одержувати засіб у формі мазі різної консистенції (густини) в залежності від ушкоджених ділянок шкіри та лікувальних або косметичних процедур. Зазначене співвідношення водного розчину діючих речовин і мазевої основи визначене дослідним шляхом і є оптимальним для заявленого засобу.Якісний та кількісний вміст компонентів заявленого засобу визначений експериментальним шляхом і є необхідним і достатнім для одержання засобу з високою терапевтичною активністю та ефективною лікарською формою. Засіб проявляє багатоаспектну дію на патологічні процеси шкіри.Заявлений засіб у формі мазі з ефектом маски може бути рекомендований для використання у дерматології та косметології, зокрема, при лікуванні захворювань, що супроводжуються пігментацією шкіри.Заявлений засіб одержують наступним чином. У теплій дистильованій воді (воді для ін'єкцій) у необхідній кількості розчиняють муміє, потім додають новокаїн (суху речовину), прозерин (суху речовину) та диметилсульфоксид при постійному перемішуванні. Після утворення однорідного розчину коричневого кольору додають дистильовану воду до необхідного об'єму. Відважену кількість 5 65675 метилцелюлози харчової заливають відміряною кількістю одержаного водного розчину діючих компонентів, швидко перемішують і залишають до повного набухання і розчинення метилцелюлози, після чого суміш перемішують до одержання однорідної маси.Корисна модель ілюструється прикладами.Приклад 1. 1,8 г муміє розчинили при перемішуванні у 300,0 мл теплої дистильованої води, додали 15,0 г новокаїну (сухої речовини), 0,3 г прозерину (сухої речовини), 60,0 мл диметилсульфоксиду при постійному перемішуванні. Дистильованою водою довели об'єм розчину до 1000,0 мл. Одержали заявлений засіб наступного складу: новокаїн (суха речовина) 15,0 г диметилсульфоксид 60,0 мл муміє 1,8 г прозерин (суха речовина) 0,3 г вода дистильована до 600 мл, 400,0 г метилцелюлози харчової залили 600,0 мл одержаного водного розчину діючих компонентів, швидко перемішали і залишили до повного 6 набухання і розчинення метилцелюлози, після чого суміш ретельно перемішали до одержання однорідної маси. Одержали 1000,0 г заявленої мазі.Приклад 2. В умовах дерматологічної клініки було вивчено специфічну дію заявленого засобу при клінічних проявах ефелід, хлоазми, лентиго. Було сформовано групу хворих, які застосовували заявлений засіб шляхом нанесення мазі на уражені ділянки шкіри раз на добу (краще на ніч) за 2030 хвилин до сну. Після повного висихання засобу хворі лягали спати. Вранці утворену маску змивали водою. Для порівняння були сформовані ще 4 групи хворих на аналогічні захворювання, яких лікували, відповідно гідрохіноновою маззю 5 % (1,4-бензендіол), койєвою кислотою (5-гідрокси-4пірин-4-один-2-метил - продукт метаболізму грибів виду Aspergillus), арбутином 3 % (гідрохінон-бетаD-глюкопіранозид) та білою ртутною маззю 5 %. Дію засобів оцінювали за % усунення клінічних проявів хвороб та тривалістю лікування.Результати досліджень наведені у таблиці 1 Таблиця 1 Лікувальна дія заявленого засобу у співставленні з препаратами порівняння Препарати лікування Заявлений засіб Гідрохінонова мазь, 5 % Койєва кислота Арбутин, 3 % Усунення клінічних проявів хвороби, % 89,5 69,5 76,5 69,5 Біла ртутна мазь, 5 % 49,5 Згідно з даними табл.1 заявлений засіб усував клінічні прояви ефелід, хлоазми, лентиго за 15 днів у 89,5 % випадках. Менш ефективним було лікування препаратами порівняння при більшому терміні лікування.Крім менш ефективної специфічної дії препарати порівняння мають обмеження для свого застосування. Так нанесення білої ртутної мазі 5 % на 15-20 хвилин часто супроводжується подразненням шкіри. Таку мазь небезпечно застосовувати понад 6-7 днів, вона протипоказана пацієнтам з захворюваннями нирок та ясен.Тривале застосовування гідрохінонової мазі 5 % може викликати охроноз - захворювання шкіри, що супроводжується її потемненням і прогресуючою деструкцією колагенових і еластичних волокон.Відбілююча дія арбутину 3 % слабкіша, ніж у гідрохінонової мазі 5 %, до того ж він пригнічує синтез меланіну, проте не діє на вже утворений Комп’ютерна верстка Д. Шеверун Тривалість лікування, дні 15 17 18 21 Небезпечно використовувати понад 6-7 днів меланін, який викликає пігментацію шкіри.Койєва кислота ефективно відбілює шкіру, проте може викликати її подразнення і є алергенною.Таким чином, заявлено новий лікувальнопрофілактичний засіб у формі мазі з ефектом маски, призначений для використання у дерматології та косметології, який виявляє високі лікувальні властивості, зокрема, при захворюваннях, що супроводжуються пігментацією шкіри, є нетоксичним, не викликає подразнення і алергічні реакції при тривалому використанні.Джерела інформації:1..Машковский М.Д. Лекарственные средства. Пособие для врачей. М.: Медицина, 1985 - Т.2. - С. 4182. Машковский М.Д.. Лекарственные средства. Пособие для врачей. В двух томах. М.: ООО Новая волна, Издатель С.Б. Дивов. – 2002 - Т.2. - С. 393-394 Підписне Тираж 23 прим. Державна служба інтелектуальної власності України, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601