Мелатонінвмісна фармацевтична композиція (варіанти) та спосіб профілактики і лікування симптомів пізньої дискінезії

1. Фармацевтична композиція, що включає окрім щонайменше одного носія, розчинник або ад'ювант, принаймні одну нейролептичну сполуку в кількості, достатній для того, щоб чинити нейролептичну дію на пацієнта, що потребує такого лікування, а також мелатонін в кількості, достатній для покращення стану чи запобігання появі симптомів пізньої дискінезії, що розвивається у пацієнта.

2. Фармацевтична композиція за п. 1, яка відрізняється тим, що має принаймні одну з наступних властивостей:

(і) пристосована для орального, ректального, парентерального або черезшкірного застосування;

(іі) має дозовану форму, кожна доза включає кількість мелатоніну в межах 2,5-20 мг;

(ііі) є композицією контрольованого вивільнення, де мелатонін переважно вивільняється із заздалегідь визначеною швидкістю;

(iv) включає щонайменше один модифікатор рецептора мелатоніну і/або модифікатор характеристик мелатоніну;

(v) зазначена нейролептична сполука вибрана із наступних сполук, що містять принаймні одну із наступних кільцевих систем, а саме: піперидин, піперазин, морфолін, 5,6,7,8-тетрагідроіндол, фенотіазин і тіоксантен.

3. Фармацевтична композиція за п. 1 або п. 2, яка відрізняється тим, що зазначена нейролептична сполука вибирається із хлорпромазину, трифлупромазину, мезоридазину, піперацитазину, тіоридазину, ацетофеназину, флуфеназину, перфеназину, трифлуперазину, хлорпротиксену, тіотиксену, галоперидолу, локзапіну, моліндону, клотіапіну, клозапіну, оланзапіну, рисперидону і зуклопентиксолу ацетату, і їх фармацевтично прийнятних солей.

4. Використання мелатоніну для виробництва фармацевтичної композиції як агента для профілактики або лікування симптомів пізньої дискінезії у пацієнта.

5. Використання за п. 4, яке відрізняється тим, що зазначена композиція має фармацевтичний склад, що включає щонайменше один з наступних додаткових компонентів (а) і (b): (а), щонайменше один носій, розчинник чи ад'ювант, (b) щонайменше одну нейролептичну сполуку в кількості, достатній для здійснення ефективного нейролептичного впливу на пацієнтів, що потребують подібного лікування.

6. Використання за п. 5, де вказана фармацевтична композиція додатково відрізняється тим, що має принаймні одну з наступних властивостей:

(і) пристосована для орального, ректального, парентерального або черезшкірного застосування;

(іі) має дозовану форму, кожна доза включає кількість мелатоніну в межах 2,5-20 мг;

(ііі) є композицією контрольованого вивільнення, де мелатонін переважно вивільнюється із заздалегідь визначеною швидкістю;

(iv) включає щонайменше один модифікатор рецептора мелатоніну і/або модифікатор характеристик мелатоніну;

(v) зазначена нейролептична сполука вибрана із наступних сполук, що містять принаймні одну із наступних кільцевих систем, а саме: піперидин, піперазин, морфолін, 5,6,7,8-тетрагідроіндол, фенотіазин і тіоксантен.

7. Використання за п. 5 або 6, яке відрізняється тим, що зазначена нейролептична сполука вибирається із хлорпромазину, трифлупромазину, мезоридазину, піперацитазину, тіоридазину, ацетофеназину, флуфеназину, перфеназину, трифлуоперазину, хлорпротиксену, тіотиксену, галоперидолу, локзапіну, моліндону, клотіапіну, клозапіну, оланзапіну, рисперидону і зуклопентиксолу ацетату, і їх фармацевтично прийнятних солей.

8. Спосіб профілактики або лікування симптомів пізньої дискінезії у пацієнтів, що включає введення мелатоніну пацієнтам із подібними симптомами або пацієнтам, що схильні до виникнення подібних симптомів, в кількості, достатній для покращення стану чи запобігання виникнення симптомів пізньої дискінезії, що розвивається у пацієнта.

9. Спосіб за п. 8, який відрізняється тим, що зазначений мелатонін вводиться в складі фармацевтичної композиції, що включає щонайменше один з наступних додаткових компонентів (а) і (b): (а), щонайменше один носій, розчинник чи ад'ювант, (b) щонайменше одну нейролептичну сполуку в кількості, достатній для здійснення ефективного нейролептичного впливу на пацієнтів, що потребують подібного лікування.

10. Спосіб за п. 9, який відрізняється тим, що зазначена фармацевтична композиція має принаймні одну з наступних властивостей:

(і) пристосована для орального, ректального, парентерального або черезшкірного застосування;

(іі) має дозовану форму, кожна доза включає кількість мелатоніну в межах 2,5-20 мг;

(ііі) є композицією контрольованого вивільнення, в якій мелатонін переважно вивільняється із заздалегідь визначеною швидкістю;

(iv) включає щонайменше один модифікатор рецептора мелатоніну і/або модифікатор характеристик мелатоніну;

(v) зазначена нейролептична сполука вибрана із наступних сполук, що містять принаймні одну із наступних кільцевих систем, а саме: піперидин, піперазин, морфолін, 5,6,7,8-тетрагідроіндол, фенотіазин і тіоксантен.

11. Спосіб за п. 9 або 10, який відрізняється тим, що зазначена нейролептична сполука вибирається із хлорпромазину, трифлупромазину, мезоридазину, піперацитазину, тіоридазину, ацетофеназину, флуфеназину, перфеназину, трифлуоперазину, хлорпротиксену, тіотиксену, галоперидолу, локзапіну, моліндону, клотіапіну, клозапіну, оланзапіну, рисперидону і зуклопентиксолу ацетату, і їх фармацевтично прийнятних солей.