Водний розчин епінастину для лікування пізньої фази реакції при алергічному риніті або кон’юктивіті

Номер патенту: 74563

Опубліковано: 16.01.2006

Автори: Трах Волькер, Душлер Герольд

Завантажити PDF файл.

Формула / Реферат

Водний розчин, призначений для місцевого застосування, для лікування пізньої фази реакції при алергічному риніті або кон’юктивіті, який містить:

а) епінастин як активну речовину, необов’язково у вигляді його рацемату, його енантіомерів, а також необов'язково у вигляді його фармакологічно прийнятних кислотно-адитивних солей, з концентрацією від 0,0005 до 0,1 мас. %,

б) воду або фізіологічний розчин кухонної солі як розчинник,

в) буфер для встановлення значення рН від 6,5 до 7,2, необов’язково з додаванням гідроксиду натрію,

г) консервант,

та необов’язково

д) хелатоутворювальні засоби,

е) в’яжучі засоби,

є) підсилювачі пенетрації,

ж) антиоксиданти,

з) і/або фізіологічно сумісні засоби для надання тонічності розчину.

Розчин за п. 1, який відрізняється тим, що діючою речовиною є гідрохлорид епінастину. Розчин за п. 1 або п. 2, який відрізняється тим, що в’яжучий засіб вибирають із групи, яка включає полівініловий спирт, повідон, гідроксипропілметилцелюлозу, полоксамери, карбоксиметилцелюлозу, карбомер та гідроксіетилцелюлозу. Розчин за будь-яким з пп. 1-3, який відрізняється тим, що консервант вибирають із групи, яка включає бензалконійхлорид, хлорбутанол, тимерозал, фенілртутьацетат та фенілртутьнітрат. Розчин за будь-яким з пп. 1-4, який відрізняється тим, що підсилювач пенетрацї вибирають із групи, яка включає диметилсульфоксид, диметилацетамід, піролідон, пропіленгліколь, пропіленкарбонат та олеїнову кислоту. Розчин за будь-яким з пп. 1-5, який відрізняється тим, що засіб для надання тонічності вибирають із групи, яка включає хлористий натрій, хлористий калій, маніт та гліцерин. Розчин за будь-яким з пп.1-6, який відрізняється тим, що буфер вибирають із групи, яка включає ацетатний буфер, цитратний буфер, фосфатний буфер та боратний буфер. Розчин за будь-яким з пп.1-7, який відрізняється тим, що антиоксидантний засіб вибирають із групи, яка включає метабісульфіт натрію, тіосульфат натрію, ацетилцистеїн, бутиловий гідроксіанізол та бутиловий гідрокситолуол. Розчин за будь-яким з пп.1-8, який відрізняється тим, що хелатоутворювальним засобом є динатрійедетат. Розчин за будь-яким з пп.1-9 який відрізняється тим, що містить гідрохлорид епінастину як активну речовину в кількості від 0,05 до 0,1 мас. %. Розчин за будь-яким з пп.1-10, який відрізняється тим, що містить як розчинник воду, гідрохлорид епінастину, хлористий натрій, дигідрат гідрофосфату натрію, бензалконійхлорид, гідроксіетилцелюлозу та необов’язково натрій-ЕДТК і гідроксид натрію. Розчин за будь-яким з пп.1-11, який відрізняється тим, що його застосовують для виготовлення препаратів для лікування пізньої фази реакції при алергічному риніті або кон’юктивіті.

Текст

1. Водний розчин, призначений для місцевого застосування, для лікування пізньої фази реакції при алергічному риніті або кон’юктивіті, який містить: а) епінастин як активну речовину, необов’язково у вигляді його рацемату, його енантіомерів, а також необов'язково у вигляді його фармакологічно прийнятних кислотно-адитивних солей, з концентрацією від 0,0005 до 0,1 мас. %, б) воду або фізіологічний розчин кухонної солі як розчинник, в) буфер для встановлення значення рН від 6,5 до 7,2, необов’язково з додаванням гідроксиду натрію, г) консервант, та необов’язково д) хелатоутворювальні засоби, е) в’яжучі засоби, є) підсилювачі пенетрації, ж) антиоксиданти, з) і/або фізіологічно сумісні засоби для надання тонічності розчину. 2. Розчин за п. 1, який відрізняється тим, що діючою речовиною є гідрохлорид епінастину. 3. Розчин за п. 1 або п. 2, який відрізняється тим, що в’яжучий засіб вибирають із групи, яка включає полівініловий спирт, повідон, гідроксипропілмети C2 2 (19) 1 3 74563 4 його фармакологічно прийнятних кислотноДію призначених для місцевого застосування адитивних солей. розчинів, які містять епінастин, як інгібіторів припПід алергійними реакціями ока (далі очні алерливу еозинофілів і нейтрофілів, підтверджено на гійні реакції) мається на увазі ряд обумовлених помоделі так званої "пасивної очної анафілаксії" на різному клінічних картин. Як приклад очних алерпацюках. гійних реакцій варто назвати сезонний алергійний Опис досліду кон'юнктивіт, цілорічний алергійний кон’юнктивіт, Через 72год. після сенсибілізації пацюків шлякон'юнктивіт клітин із гігантським ядром, вернальхом ін'єкції антисироватки у повіки піддослідних ний кератокон'юнктивіт, а також атопічний кератотварин в останніх індукували повторне провокукон'юнктивіт. Як приклади алергійних реакцій носа вання шляхом внутрішньовенного введення ова(далі назальні алергійні реакції) варто назвати льбуміну. Частину піддослідних тварин за 15хв. до сезонний алергійний риніт, а також цілорічний введення овальбуміну піддавали попередній обалергійний риніт. робці шляхом введення в кон'юнктивальний мішок Імунологічний механізм, який лежить в основі розчину, що містить епінастин згідно з винаходом. очних і назальних алергійних реакцій, включає, Через 2год. після введення овальбуміну піддослізокрема, запальні процеси, обумовлені дією гістадних тварин умертвляли й досліджували сполучну міну. Алергійні реакції, обумовлені вивільненням оболонку на вміст у ній еозинофілів і нейтрофілів, гістаміну, виявляються вже на ранній стадії вищеа також визначали грануляцію тучних клітин. згаданих очних іназальних алергійних реакцій. Результати Крім того, причиною очних і назальних алерВміст еозинофілів у тварин, підданих поперегійних реакцій може бути вивільнення інших медіадній обробці розчином, який містить епінастин торів тучних клітин, а також токсичних еозинофі(0,05-0,5%) згідно з винаходом, виявився значно льних гранулопротеїнів і ферментів. Приплив нижчим. нейтрофілів та еозинофілів у тканину сполучної Вміст лімфоцитів у сполучній оболонці ока у оболонки ока, а також слизової оболонки носа тварин, підданих попередній обробці розчином, приводить при цьому до настання більш пізньої який містить епінастин згідно з винаходом, виявиреакції (реакція в пізній фазі, далі РПФ). РПФ вився також значно нижчим (р

Дивитися

Додаткова інформація

Назва патенту англійською

Aqueous solutions containing epinastine for treating late phase of allergic reaction in allergic rhinitis or conjunctivitis

Назва патенту російською

Водный раствор эпинастина для лечения поздней фазы реакции при аллергическом рините или конъюнктивите

МПК / Мітки

МПК: A61K 31/55, A61K 9/08, A61P 37/08

Мітки: алергічному, реакції, фазі, водний, розчин, лікування, риніті, епінастину, кон'юктивіті, пізньої

Код посилання

<a href="https://ua.patents.su/3-74563-vodnijj-rozchin-epinastinu-dlya-likuvannya-pizno-fazi-reakci-pri-alergichnomu-riniti-abo-konyuktiviti.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Водний розчин епінастину для лікування пізньої фази реакції при алергічному риніті або кон’юктивіті</a>

Подібні патенти