Фармацевтична композиція у формі гелю з протизапальною та аналгетичною дією

Фармацевтична композиція у формі гелю з протизапальною та аналгетичною дією, що містить C2 1 3 77576 4 вираженим лікувальним ефектом, в результаті максимальне всмоктування та вивільнення діючої чого одержують ефективний лікарський засіб з речовини, тобто вираженість фармакологічного вираженою протизапальною та аналгетичною ефекту засобу. Експериментальним шляхом було дією. встановлено, що максимальна швидкість Поставлене завдання вирішується таким чививілнення анальбену досягається при ном, що у фармацевтичну композицію у формі використанні в якості носіїв карбополу та гелю з протизапальною та аналгетичною дією, яка пропіленгліколю, а в якості розчинника - спирту містить в якості активної діючої речовини анальетилового 95% у заявлених кількісних інтервалах. бен, а у складі допоміжних речовин - кислоту Якісний і кількісний склад заявленого гелю висорбінову та воду очищену, згідно з винаходом значений експериментальним шляхом за резульдодатково введені в якості допоміжних речовин татами фармакологічних досліджень і невідомий з карбопол, спирт етиловий 95%, пропі-ленгліколь, джерел інформації. Компоненти, що входять до та розчин амонію 10% при наступному складу заявленого засобу, використовуються у співвідношенні компонентів (мас %): фармації, проте, саме заявлена композиція Анальбен 1,0-3,0 дозволяє одержати ефективний лікарський засіб у Карбопол 0,8-1,0 формі гелю, в якому раціонально поєднуються як Кислота сорбінова 0,1-0,2 фармакологічні, так і технологічні властивості. ПеСпирт етиловий 95% 8,0-10,0 ревагами гелевої лікарської форми перед Пропіленгліколь 15,0-20,0 емульсійною є краще всмоктування діючих речоРозчин амонію 10% 2,5-2,8 вин, що забезпечує більш виражений Вода очищена решта. фармакологічний ефект. Дифузія діючих Активною діючою речовиною заявленої субстанцій з гелю відбувається повільніше, ніж з фармацевтичної композиції "Гель анальбену" є емульсії, що дає можливість досягати пролонгації анальбен - похідний бензойної кислоти [патент РФ ефекта. Гелі мають приємну зволожувальну дію на №2101011 "Засіб, який має аналгетичну дію" Зашкіру при нанесенні та легко змиваються водою, явл. 11.02.94, опубл. 10.01.98] - оригінальний не залишаючи сліду, на відміну від емульсій та вітчизняний лікарський засіб із групи НПЗЗ, який мазей [Поворознюк В.В. Використання проявляє виражену протизапальну, аналгетичну нестероїдних протизапальних засобів для та жарознижуючу дію і, на відміну від більшості локальної терапії при захворюваннях кістковоНПЗЗ, вільний від побічних ефектів. м'язової системи //Медична газета "Здоров'я Кількісний склад анальбену 1,0-3,0г на 100г України". - 2004. - №1-2. - С.24 -25]. засобу, що заявляється, визначено експерименВинахід ілюструється прикладами тальним шляхом. При зменшенні кількості анальПриклад 1 бену знижується фармакологічна активність засоДосліди з вивчення протизапальної дії заявлебу, його збільшення недоцільне, бо протизапальна ного гелю на моделі карагенінового набряку прота аналгетична дії засобу суттєво не збільшується. водили на щурах масою 180-200 г. по 10-12 тварин Оптимальним є вміст 2,5 г анальбену у 100г гелю, у групі. Всього було сформованно чотири групи тобто "Гель анальбену 2,5%". тварин: 1 - група тварин, яких лікували "Гелем Кислоту сорбінову введено у "Гель анальбену" анальбену"; 2 - група тварин, яких лікували гелем в якості консерванту. Однією з важливих проблем диклофенаку натрію; 3- група тварин, яких використання гелевих систем у фармацевтичній лікували емульсією анальбену і 4 - неліковані тватехнології є запобігання мікробного забруднення. рини (контрольна група). Найбільш поширеним методом його запобігання За півгодини до експерименту у праву лапку для препаратів, які не підлягають стерилізації, є тварин першої, другої та третьої груп втирали використання хімічних консервантів. За результавідповідні засоби. У тварин контрольної групи лаптами проведених досліджень в якості консерванту ку не змазували. Набряк викликали субплантарзаявленої композиції вибрано кислоту сорбінову, ним введенням 0,1 мл 1% розчину карагеніну яка на відміну від інших консервантів, проявила (Sigma). Втирання препаратів повторювали через сумісність з вибраною концентрацією анальбену. 30 хвилин після індукції набряку. Об'єм набряку Використання консерванту в концентрації нижчій спостерігали через 3 години після індукції та за 0,1% неефективно і навіть може призвести до вимірювали за допомогою механічного онкометру. появи резистентних до заявленого засобу форм Отримані дані аналізували методом варіаційної мікроорганізмів. Використання консерванту у статистики, використовуючи критерій Ст'юдента. значних концентраціях небажане внаслідок їх неПротизапальну активність (А, %) препаратів вигативного впливу на макроорганізм. Оптимальний значали за формулою: вміст кислоти сорбінової 0,15г на 100г "Гелю Pк Рд A 100% , анальбену". Рк Розчин амонію 10% відіграє роль де стабілізатора і у концентрації 2,5-2,8% забезпечує А - протизапальна активність, %; стабільність гелевої основи. Рк - середня різниця в масі набряклої та Одним з найважливіших факторів, що визнаненабряклої лапи в контрольній групі; чають ефективність лікарських препаратів Рд - середня різниця в масі набряклої та місцевої дії, до яких відноситься "Гель анальбену", ненабряклої лапи в групі лікованих тварин. є здатність лікарської форми забезпечити вплив Отримані результати наведені в таблиці 1. діючої речовини на органи, які підлягають лікуванню. Гелева основа є носієм, що забезпечує Таблиця 1 Протизапальна активність заявленого гелю у порівнянні з гелем диклофенаку натрію та емульсією анальбену на моделі карагенінового запалення лапи у щурів, (n=6) № п/п 1. 2. 3. 4. Групи тварин / показники Контроль Гель диклофенаку натрію Емульсія анальбену Заявлений гель Величина набряку, ум.одн. на 3 годину 31,5±1,65 12,67±1,73* 24,17±1,19*/** 14,50±0,62* Протизапальна активність, % 60 23 54 Примітки: * - відхилення статистичне достовірне по відношенню до контролю, Р 0,05; ** - відхилення статистичне достовірне по відношенню до групи тварин, яких лікували гелем диклофенаку натрію, Р 0,05; n кількість тварин у групі. Досліджуваний заявлений гель проявляє виражену протизапальну активність, яка перевищує дію емульсії анальбену на 31% та відповідає ефекту препарата порівняння гелю диклофенаку натрію. Приклад 2 Досліди з вивчення аналгетичної дії заявленого гелю на моделі оцтовокислих корчів проводили на мишах масою 18-20 г по 6 тварин у групі. Всього було сформованно три групи тварин: 1 - група тварин, яких лікували "Гелем анальбену"; 2 - група тварин, яких лікували емульсією анальбену і 3 неліковані тварини (контрольна група). Корчі у тварин викликали внутрішньоочеревинним введенням 0,7% розчину оцтової кислоти по 0,1 мл на 10г маси тіла тварин через годину після втирання досліджуваних засобів у поголену ділянку черевця тварин. Тваринам контрольної групи лікарські засоби не наносили. Введення оцтової кислоти призводило до роз витку корчів - судомних скорочень черевинних м'язів, що супроводжувалось витягуванням задніх кінцівок. За тваринами спостерігали протягом 20 хвилин і підраховували кількість корчів у кожної тварини. Отримані дані аналізували методом варіаційної статистики, використовуючи критерій Ст'юдента. Аналгетичну активність досліджуваних засобів оцінювали за здатністю зменшувати кількість корчів у дослідній групі мишей у порівнянні з контрольною та виражали в %. Розрахунок проводили за формулою: АА=(Ск-Сд/Ск).100%, де АА - аналгетична активність, %; Ск - середня кількість корчів у тварин контрольної групи; Сд - середня кількість корчів у тварин дослідної групи. Отримані результати наведені в таблиці 2. Таблиця 2 Аналгетична активність заявленого гелю у порівнянні з емульсією анальбену на моделі оцтово-кислих корчів у мишей, (n=6) № п/п Групи тварин/показники 1. Контроль 2. Емульсія анальбену 3. Заявлений гель Кількість корчів 17,33±0,76 10,33±1,12* 6,33±0,56* Аналгетична активність, % 40 63 Примітки: * - відхилення статистичне достовірне по відношенню до контролю, Р 0,05; n - кількість тварин у групі. Наведені результати показали, що заявлений гель проявляє виражену аналгетичну активність, яка перевищує дію емульсії анальбену на 23%. Таким чином, у результаті проведених досліджень встановлені виражені протизапальні та аналгетичні властивості заявленого гелю, що значно перевищують активність препарату за прототипом - емульсії анальбену. Заявлена фармацевтична композиція у формі Комп’ютерна верстка М. Клюкін гелю з протизапальною та аналгетичною дією є ефективним оригінальним засобом, має виражену фармакологічну дію і може бути використана для лікування запальних захворювань опорнорухового апарату. Засіб не токсичний. Технологія промислового виробництва не потребує спеціального оригінального обладнання і може бути виконана у стандартних виробничих умовах. Підписне Тираж 26 прим. Міністерство освіти і науки України Державний департамент інтелектуальної власності, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601