Лікарський засіб у вигляді порошку в саше з муколітичними та відхаркувальними властивостями

Реферат: Винахід належить до медицини, зокрема до фармацевтичних засобів з муколітичними та відхаркувальними властивостями. Як активні агенти засіб містить амброксолу гідрохлорид та ацетилцистеїн і виконаний як порошок у саше. UA 100374 C2 (12) UA 100374 C2 UA 100374 C2 5 10 15 20 25 Винахід належить до галузі медицини, зокрема до фармакології, а саме, до фармацевтичних засобів з муколітичними та відхаркувальними властивостями і може бути використана при лікуванні гострих і хронічних захворювань дихальних шляхів, що супроводжуються порушенням бронхіальної секреції та евакуації секрету - гострому і хронічному бронхіті, хронічному обструктивному бронхіті, бронхопневмонії, бронхоектатичній хворобі, бронхіальній астмі, муковісцидозі, ларингіті, трахеїті, при запальних захворюваннях середнього вуха і сину ситах, при синдромі шокових легенів у дорослих, для профілактики та лікування ускладнень після оперативних втручань на легенях, при догляді за трахеостомою, до і після бронхоскопії. Відомо лікарський засіб у вигляді гранулята в пакетику з муколітичними та відхаркувальними властивостями, що містить ацетилцистеїн як діючу речовину та як допоміжні речовини [Борисова О.А., Павлов И.А., Половников А.Е. Современные лекарственные средства. Новейший справочник, - "Сова", Санкт-Петербург, Москва, 2002, с.79-80]. Для досягнення лікувального ефекту при використанні препарату потрібно застосовувати досить великі дози діючої речовини, причому терапевтичний ефект досягається через досить тривалий час. В основу винаходу поставлено задачу шляхом поєднання двох діючих речовин при певному співвідношенні у терапевтично ефективних дозах та сполучення з фармацевтично прийнятими допоміжними речовинами створення лікувального засобу у вигляді порошку в саше з муколітичними та відхаркувальними властивостями, який би давав можливість одержати лікувальний ефект при використанні меншої дози діючих речовин препарату і за менший часовий проміжок. Поставлену задачу вирішують тим, що лікарський засіб у вигляді порошку в саше з муколітичними та відхаркувальними властивостями, який включає ацетилцистеїн як діючу речовину та допоміжні речовини, згідно з корисною моделлю, містить другу діючу речовину амброксолу гідрохлорид і допоміжні речовини - кислоту етилендіамінтетраоцтову, натрію бензоат, сахарин натрію, аспартам, маніт, ароматизатор ваніліновий, цукралозу, барвник тартразин, повідон, цукрозу, при наступному співвідношенні компонентів, мас. %: ацетилцистеїн амброксолу гідрохлорид кислота етилендіамінтетраоцтова натрію бензоат сахарин натрію аспартам маніт ароматизатор ваніліновий цукралоза барвник тартразин повідон цукроза 5,0-20,0 1,0-5,0 0,025-0,040 0,25-0,40 0,05-0,08 0,05-0,08 5,0-15,0 2,0-3,5 0,5-1,5 0,02-0,04 до 1,0 55,0-90,0. 30 35 40 45 Ацетилцистеїн за рахунок вільної сульфгідрильної групи розриває бісульфідні зв'язки мукополісахаридів мокротиння, що спричиняє зниження в'язкості бронхіального секрету, він збільшує мукоциліарний кліренс, має антиоксидантну дію за рахунок властивості зв'язувати вільні радикали при пероральному прийомі швидко і повністю абсорбується в шлунковокишковому тракті. Максимальна концентрація досягається через 1-3 години після прийому. Амброксолу гідрохлорид має протизапальний ефект, антиоксидантні властивості, стимулює місцевий імунітет та поновлення природного шару сурфактанту. Абмроксолу гідрохлорид має виражену відхаркувальну, протизапальну, імуномодулюючу, антиоксидантну і незначну протикашльову дію. Стимулює серозні клітини залоз слизової оболонки бронхів, збільшує кількість слизистого секрету і таким чином змінює порушене співвідношення серозного і слизистого компонентів. Це призводить до нормалізації реологічних показників мокротиння, знижуючи його в'язкість та адгезивні властивості. При пероральному прийомі швидко і повністю абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність 100 %. Добре проникає в легеневу тканину. Максимальна концентрація в плазмі крові досягає через 2 години після прийому препарату і утримується 10-12 годин. 1 UA 100374 C2 5 Комбінація ацетилцистеїну та амброксолу гідрохлориду дає можливість одержати лікувальний ефект при використанні меншої дози діючих препаратів і за менший часовий проміжок - 40 хвилин - 2 години. Винахід пояснюється прикладом. Приклад. Склад лікарського засобу у порошку з муколітичними та відхаркувальними властивостями, мас. %: ацетилцистеш амброксолу гідрохлорид кислота етилендіамінтетраоцтова натрію бензоат сахарин натрію аспартам маніт ароматизаторваніліновий цукралоза барвник тартразин повідон цукроза 10 15 10,0 1,5 0,033 0,33 0,067 0,067 10,42 2,67 0,83 0,03 0,117 73,94. Порошок одержують звичайним промисловим способом на стандартному промисловому обладнанні шляхом зважування, просіювання, змішування та фасування маси. Технологічний процес створення складного порошку проходить за звичайною промисловою схемою: - просіювання і перевірка кількості вихідного матеріалу; - підготовка ацетилцистеїну; - підготовка амброксолу гідрохлориду; - змішування допоміжних речовин; - наповнення саше. За технологічними та фізико-хімічними властивостями отриманий порошок відповідає всім вимогам Державної фармакопеї України. 20 ФОРМУЛА ВИНАХОДУ 25 Лікарський засіб у вигляді порошку з муколітичними та відхаркувальними властивостями, що включає ацетилцистеїн як діючу речовину та допоміжні речовини, який відрізняється тим, що містить другу діючу речовину амброксолу гідрохлорид і допоміжні речовини - кислоту етилендіамінтетраоцтову, натрію бензоат, сахарин натрію, аспартам, маніт, ароматизатор ваніліновий, цукралозу, барвник тартразин, повідон, цукрозу, при наступному співвідношенні компонентів, мас.%: ацетилцистеїн амброксолу гідрохлорид кислота етилендіамінтетраоцтова натрію бензоат сахарин натрію аспартам маніт ароматизатор ваніліновий цукралоза барвник тартразин повідон цукроза 5,0-20,0 1,0-5,0 0,025-0,040 0,25-0,40 0,05-0,08 0,05-0,08 5,0-15,0 2,0-3,5 0,5-1,5 0,02-0,04 до 1,0 55,0-90,0. 30 Комп’ютерна верстка Г. Паяльніков Державна служба інтелектуальної власності України, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП ―Український інститут промислової власності‖, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 2