Лікарський засіб у формі таблетки з протизапальною, аналгетичною та хондропротекторною дією

Реферат: Винахід належить до галузі медицини і стосується лікарського засобу у формі таблетки, який містить диклофенак калію - 3,0-5,0 мас.%, глюкозаміну сульфат натрію хлорид - 35,0-50,0 мас.%, хондроїтину сульфат натрію - 22,0-32 мас.%, а також кремнію діоксин колоїдний UA 100373 C2 (12) UA 100373 C2 безводний, мікрокристалічну целюлозу, натрію кроскармелозу, натрію крохмальгліколят, гіпромелозу, макрогол, титану діоксин, тальк, барвник жовтий захід FCF, повідон та магнію стеарат. UA 100373 C2 5 10 15 20 25 30 Винахід належить до галузі медицини, зокрема до фармакології, а саме, до фармацевтичних композицій з протизапальною, аналгетичною та хондропротекторною дією, і може бути використана для комплексного лікування запальних процесів, що супроводжують захворювання опорно-рухового апарату з ознаками запалення, болем, дегенеративнодистрофічними змінами хрящової тканини суглобів і хребта, зменшенням рухливості суглобів, остеоартритів, періартритів, остеоартрозу (у тому числі артрозу колінного, кульшового суглобів, міжпозвонкового остеохондрозу, спондилоартрозу), ревматоїдного артриту, переломів і травм (для прискорення утворення кісткового мозолю), посттравматичного запалення м'яких тканин і опорно-рухового апарату (розтягнень, ударів). Відомо фармацевтичну композицію з протизапальною, аналгетичною та хондропротекторною дією, що містить диклофенак натрію, глюкозаміну гідрохлорид та допоміжні речовини - лактозу або цукрозу, або таблетозу, мікрокристалічну целюлозу, аеросил або силікс, крохмаль або кроскармелозу, колідон, тальк, кальцію стеарат або магнію стеарат [UA №56750, А61К 9/20,2002]. Зазначена фармацевтична композиція має недостатню протизапальну, аналгетичну та хондропротекторну дію. До того ж, диклофенак натрію, що використовується у цій фармацевтичній композиції, має період досягнення максимуму концентрації в плазмі від 1-2 години і період дії до 12 годин. Вживання диклофенаку натрію недостатньо безпечне через те, що він має негативну побічну дію. В основу винаходу поставлено задачу створення лікарського засобу у формі таблетки з протизапальною, аналгетичною та хондропротекторною дією, який би мав вищий терапевтичний ефект та знизив ризик побічних дій. Поставлену задачу вирішують тим, що у лікарському засобі у формі таблетки з протизапальною, аналгетичною та хондропротекторною дією, що містить діючі речовини диклофенак і глюкозамін та допоміжні речовини - мікрокристалічну целюлозу, натрію кроскармелозу, тальк, магнію стеарат, як діючі речовини використано диклофенак калію, глюкозаміну сульфат натрію хлорид та додатково хондроїтину сульфат натрію, а як додаткові допоміжні речовини додатково використано кремнію діоксин колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят, гіпромелозу, макрогол, титану діоксин, барвник жовтий захід FCF, повідон, у наступному співвідношенні компонентів, мас.%: диклофенак калію глюкозаміну сульфат натрію хлорид хондроїтину сульфат натрію кремнію діоксин колоїдний безводний мікрокристалічна целюлоза натрію кроскармелоза натрію крохмальгліколят гіпромелоза макрогол титану діоксин тальк барвник жовтий захід FCF повідон магнію стеарат Таблетку вкрито оболонкою. 35 40 3,0-5,0 35,0-50,0 22,0-32,0 0,5-1,5 12,0-18,0 1,0-5,0 1,0-5,0 0,5-3,0 0,1-1,0 0,1-0,4 1,0-3,0 0,02-1,5 0,2-1,0 0,2-1,0. Диклофенак калію - це нестероїдний протизапальний засіб з аналгетичною, протизапальною і антипіретичною активністю, має швидкий початок дії, яка особливо підходить для лікування гострої болі в умовах запалення. В основі механізму дії - інгібування синтезу простагландинів, які відіграють головну роль у розвитку запалення, болю і лихоманки. Протизапальні, аналгетичні і антипіретичні властивості нестероїдних протизапальних засобів пов'язані з їх властивістю інгібірувати синтез простагландинів через блокування синтезу ферменту циклооксигенази. Диклофенак калію пригнічує переважно фазу ексудації, меншою мірою проліферації, зменшуючи синтез колагену і пов'язане з цим склерозування тканин. 1 UA 100373 C2 5 10 15 20 25 30 Дикофенак калію в порівнянні з диклофенаком натрію, який використовують у прототипі, має менший період досягнення максимуму концентрації - 40 хв., що обумовлює швидше зняття больового синдрому та період дії близько 6 годин. Крім того, диклофенак калію не кумулюється. Вживання диклофенаку калію безпечніше порівняно з диклофенаком натрію через те, що у достовірно меншого числа пацієнтів виникають гострі медикаментозні ерозії шлунка і дванадцятипалої кишки. Глюкозаміну сульфат натрію хлорид є субстратом побудови суглобного хряща, що стимулює регенерацію хрящової тканини. Він входить до складу ендогенних глюкозаміногліканів хрящової тканини, стимулює вироблення протеогліканів і збільшує поглинання сульфату суглобним хрящем. Таким чином, глюкозаміну сульфат натрію поповнює ендогенний дефіцит. Бере участь у біосинтезі протеогліканів і гіалуронової кислоти, чим протидіє прогресуванню дегенеративних процесів у суглобах. Хондроїтину сульфат натрію є високомолекулярним мукополісахаридом, який впливає на фосфорно-кальцієвий обмін у хрящовій тканині, уповільнює резорбцію кісткової тканини і знижує втрату кальцію, уповільнює процеси дегенерації хрящової тканини, чинить хондропротекторну дію, стимулює регенерацію хрящової тканини, виявляє протизапальну, аналгезуючу дію, забезпечує хондропротекцію в нормальних умовах і в умовах деструкції хрящової тканини. Присутність мікрокристалічної целюлози сприяє підвищенню пресованості таблетної маси і сприяє швидкому розпаданню таблеток у шлунково-кишковому тракті. Натрію кроскармелоза є наповнювачем. Гіпромелоза має змащувальну та пом'якшуючу дію. Макрогол (PEG 6000), є високомолекулярною речовиною, що являє собою довгі лінійні полімери, які за допомогою водневих зв'язків можуть утримувати молекули води. Тальк очищений відіграє у композиції роль волого регулятора, підвищує плинність таблетної маси та є ковзною речовиною. Магнію стеарат відіграє роль ковзної і змащуючої речовини, що зменшує силу виштовхування запресованої таблетки з матриці. Таблетка, що вкрита оболонкою, сприяє більш спрямованому терапевтичному ефекту. Винахід пояснюється прикладом. Приклад Склад лікарського засобу у формі таблетки з протизапальною, аналгетичною та хондропротекторною дією, мас.%: диклофенак калію глюкозаміну сульфат натрію хондроїтину сульфат натрію кремнію діоксин колоїдний безводний мікрокристалічна целюлоза натрію кроскармелозу натрію крохмальгліколят гіпромелоза макрогол титану діоксин тальк барвник жовтий захід FCF повідон магнію стеарат 3,46 44,11 27,57 0,74 15,52 2,91 2,84 1,01 0,14 0,14 0,73 0,07 0,33 0,43 35 40 Маса таблетки становить 1480 мг±5%. Лікарський засіб у формі таблетки з протизапальною, аналгетичною та хондропротекторною дією одержують звичайним промисловим способом на стандартному промисловому обладнанні шляхом прямого пресування таблеткової маси. За технологічними та фізикохімічними властивостями заявлений лікарський засіб у формі таблетки з протизапальною, аналгетичною та хондропротекторною відповідає всім вимогам Державної фармакопеї України. 2 UA 100373 C2 ФОРМУЛА ВИНАХОДУ 5 10 1. Лікарський засіб у формі таблетки з протизапальною, аналгетичною та хондропротекторною дією, що містить діючі речовини - диклофенак і глюкозамін та допоміжні речовини мікрокристалічну целюлозу, натрію кроскармелозу, тальк, магнію стеарат, який відрізняється тим, що як діючі речовини використано диклофенак калію, глюкозаміну сульфат натрію хлорид та додатково хондроїтину сульфат натрію, а як додаткові допоміжні речовини додатково використано кремнію діоксин колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят, гіпромелозу, макрогол, титану діоксин, барвник жовтий захід FCF, повідон, у наступному співвідношенні компонентів, мас. %: диклофенак калію глюкозаміну сульфат натрію хлорид хондроїтину сульфат натрію кремнію діоксин колоїдний безводний мікрокристалічна целюлоза натрію кроскармелоза натрію крохмальгліколят гіпромелоза макрогол титану діоксин тальк барвник жовтий захід FCF повідон магнію стеарат 3,0-5,0 35,0-50,0 22,0-32,0 0,5-1,5 12,0-18,0 1,0-5,0 1,0-5,0 0,5-3,0 0,1-1,0 0,1-0,4 1,0-3,0 0,02-1,5 0,2-1,0 0,2-1,0. 2. Лікарський засіб за п. 1, який відрізняється тим, що таблетку вкрито оболонкою. Комп’ютерна верстка Шеверун Д.М. Державна служба інтелектуальної власності України, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 3