Антибактеріальний засіб з анестетичним ефектом для місцевого застосування
Формула / Реферат
1. Антибактеріальний засіб для місцевого застосування, який містить антибактеріальний компонент діоксидин та анестетик, а також допоміжні речовини 1,2-пропіленгліколь, проксанол-268 (полоксамер) та воду очищену, який відрізняється тим, що має густину в межах 1,05-1,09 г/мл та кінематичну в'язкість в межах 125-195 сет.
2. Антибактеріальний засіб за п. 1, який відрізняється тим, що анестетик вибраний з лідокаїну, бензокаїну, тримекаїну, дибукаїну, бупівакаїну, прокаїну, новокаїну.
Текст
Реферат: Антибактеріальний засіб для місцевого застосування містить антибактеріальний компонент діоксидин та анестетик, а також допоміжні речовини 1,2-пропіленгліколь, проксанол-268 (полоксамер) та воду очищену. Має густину в межах 1,05-1,09 г/мл та кінематичну в'язкість в межах 125-195 сет. UA 109924 U (54) АНТИБАКТЕРІАЛЬНИЙ ЗАСІБ З АНЕСТЕТИЧНИМ ЕФЕКТОМ ДЛЯ МІСЦЕВОГО ЗАСТОСУВАННЯ UA 109924 U UA 109924 U 5 10 15 20 25 30 35 40 Корисна модель належить до хіміко-фармацевтичної промисловості, а саме до виробництва антибактеріальних лікарських засобів з анестетичним ефектом у формі розчинів для зовнішнього застосування. Відомий лікарський засіб для лікування гнійно-запальних процесів у відкритих ранах, що містить хлорид натрію, тіосульфат натрію, хлорид кальцію, унітіол та воду (АС СРСР №1799595; БВ №9 1993 р.) Ще одним відомим засобом є склад для профілактичної обробки шкіри та лікування дерматологічних захворювань, що містить декаметоксин, полівінілбутираль та спирт етиловий [АС СРСР №1828594; БВ №35 1989 р.] Однак недоліком даних лікарських засобів є відсутність у їхньому складі анестетика, а також те, що дані лікарські засоби не забезпечують утворення плівки на поверхні рани, яка захищає рану від зовнішніх інфекцій та створює сприятливі для загоєння умови. Найближчим до заявленої корисної моделі рішенням є антибактеріальний лікарський засіб, розкритий в патенті 13954, на основі діоксидину та лідокаїну, в складі якого діоксидин має виражену антибактеріальну активність і має широкий спектр дії, і окрім цього лідокаїн забезпечує локальний анестетичний ефект. Окрім діючих речовин даний лікарський засіб містить загущувач проксанол-268 (полоксамер) та розчинники воду та 1,2-пропіленгліколь. Недоліком відомого з патенту 13954 лікарського засобу є невизначеність певних параметрів, що впливають на його клінічну ефективність, а саме в'язкості, яка є похідною функцією від густини розчину. Висвітлені в патенті доволі широкі межі кількісного та якісного складу не дозволяють встановити конкретні найбільш ефективні значення в'язкості та густини. Очевидно, що в'язкість, як похідна функція від густини, напряму визначає низку факторів, що впливають на процес загоєння ран, а саме: швидкість дифузії (вивільнення) діючих речовин в рану, швидкість проникнення кисню з оточуючого середовища, стійкість плівки, утвореної лікарським засобом на поверхні рани. В той же час вище зазначена плівка відповідає за термічну та хімічну регуляцію процесів загоєння, створює в області рани мікроклімат, сприятливий для загоєння. Таким чином, густина є по суті одним з критичних параметрів якості в такому лікарському засобі. Задачею даної корисної моделі є створення лікарського засобу, що містив би ефективні кількості діючих речовин і мав би такі значення густини та в'язкості, які забезпечували б його найбільшу ефективність при обробці відкритих ран. Поставлена задача вирішується тим, що в антибактеріальному засобі для місцевого застосування, який містить антибактеріальний компонент діоксидин та анестетик, а також допоміжні речовини 1,2-пропіленгліколь, проксанол-268 (полоксамер) та воду очищену, відповідно до корисної моделі, засіб має густину в межах 1,05-1,09 г/мл та кінематичну в'язкість в межах 125-195 сет. При цьому, антибактеріальний засіб може містити анестетик вибраний з лідокаїну, бензокаїну, тримекаїну, дибукаїну, бупівакаїну, прокаїну, новокаїну. На основі прототипу були виготовлені декілька варіантів розчину з різними значеннями густини і кінематичної в'язкості, яка змінюється прямо пропорційно до густини. Різниці в густині досягали за рахунок різних співвідношень 1,2-пропіленгліколю та проксанолу-268, що містяться в зазначеному водному розчині, при збереженні однакових концентрації антимікробного агенту діоксидину 12 мг/мл та анестетика 6 мг/мл (в дослідженнях був використаний лідокаїн). Експериментально порівнювали швидкість пригнічення росту колоній мікроорганізмів за різних значень густини розчину, що наносився. Результати досліджень представлені в таблиці 1. 45 Таблиця 1 Швидкість пригнічення росту окремих видів мікроорганізмів в залежності від густини розчину Мікроорганізм S.aureus 25923 S.aureus 25923 S.aureus 25923 S.aureus 25923 S.aureus 25923 S.aureus 25923 P. aerogenosa 27853 P. aerogenosa 27853 P. aerogenosa 27853 Густина, Стартове навантаження 1 доба 3 доби 5 діб г/мл модельного розчину, КУО/мл 4 4 4 3 1,010 10 10 10 10 4 4 4 3 1,030 10 10 10 10 4 4 3 3 1,050 10 10 10 10 4 4 2 2 1,070 10 10 10 10 4 4 2 2 1,090 10 10 10 10 4 4 3 2 1,110 10 10 10 10 4 4 4 3 1,010 10 10 10 10 4 4 4 3 1,030 10 10 10 10 4 4 3 2 1,050 10 10 10 10 1 10 діб 3 10 2 10 2 10 3 10 2 10 2 10 UA 109924 U Продовження таблиці 1 P. aerogenosa 27853 P. aerogenosa 27853 P. aerogenosa 27853 5 10 15 20 25 30 35 40 4 1,070 1,090 1,110 10 4 10 4 10 4 10 4 10 4 10 3 10 3 10 3 10 2 10 2 10 2 10 2 10 Як видно з таблиці 1, найбільш ефективними значеннями густини є значення в межах 1,050 1,090 г/мл, перевірені на мікроорганізмах золотистого стафілококу та псевдомонасу. Оскільки на відміну від діючих речовин проксанол-268 (полоксамер) обмежено розчинний у воді, до складу лікарського засобу він вводився шляхом попереднього приготування розплаву з 1,2-пропіленгліколем і наступним додаванням водної частини та змішування з водним розчином діючих речовин. Приготування розплаву є критичним етапом виготовлення лікарського засобу, оскільки неповне розчинення будь-якого компонента знижує однорідність і впливає на стабільність при зберіганні. Включення нерозчинених часток полоксамеру в структуру плівки робить її менш стійкою і знижує її захисні властивості. Використання як анестетика в концентрації 0,022 ммоль/мл лідокаїну, бензокаїну, тримекаїну, дибукаїну, бупівакаїну, прокаїну, новокаїну показало однакову знеболюючу ефективність при обробці ран. Таким чином, до складу лікарського засобу може бути включений будь-який з перелічених анестетиків. Лікарський засіб з оптимізованими значеннями густини та в'язкості може бути отриманий за одним з наступних прикладів. Приклад 1 Необхідні кількості діючих речовин розчиняють при нагріванні у суміші води очищеної та 1,2пропіленгліколю в співвідношенні 2,77:1 відповідно. В окремій ємності готують розплав проксанолу-268 (полоксамеру) в суміші з 1,2-пропіленгліколем та водою у співвідношенні 3,85:5,07:1 відповідно. Отримані розчин та розплав змішують і доводять до необхідного об'єму водою очищеною. При цьому контролюють густину та в'язкість отриманого розчину, які повинні знаходитися в межах 1,02-1,12 г/мл для густини та 125-195 сет для кінематичної в'язкості. Приклад 2 Необхідні кількості діючих речовин розчиняють у воді очищеній та додають 1,2пропіленгліколь до отримання співвідношення вода: 1,2-пропіленгліколь 2,67:1, і перемішують до отримання справжнього розчину. В окремій ємності готують розплав проксанолу-268 (полоксамеру) з 1,2-пропіленгліколем у співвідношенні 1:1,32 відповідно. Отримані розчин та розплав змішують і доводять до необхідного об'єму водою очищеною. При цьому контролюють густину та в'язкість отриманого розчину, які повинні знаходитися в межах 1,02-1,12 г/мл для густини та 125-195 сет для кінематичної в'язкості. Приклад 3 Необхідні кількості діючих речовин розчиняють при нагріванні у суміші води очищеної та 1,2пропіленгліколю в співвідношенні 3,58:1 відповідно. В окремій ємності готують розплав проксанолу-268 (полоксамеру) в суміші з 1,2-пропіленгліколем у співвідношенні 1:1,32 відповідно. Отримані розчин та розплав змішують при нагріванні. При цьому контролюють густину та в'язкість отриманого розчину, які повинні знаходитися в межах 1,02-1,12 г/мл для густини та 125-195 сет для кінематичної в'язкості. ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ 45 50 1. Антибактеріальний засіб для місцевого застосування, який містить антибактеріальний компонент діоксидин та анестетик, а також допоміжні речовини 1,2-пропіленгліколь, проксанол268 (полоксамер) та воду очищену, який відрізняється тим, що має густину в межах 1,05-1,09 г/мл та кінематичну в'язкість в межах 125-195 сет. 2. Антибактеріальний засіб за п. 1, який відрізняється тим, що анестетик вибраний з лідокаїну, бензокаїну, тримекаїну, дибукаїну, бупівакаїну, прокаїну, новокаїну. Комп’ютерна верстка Г. Паяльніков Державна служба інтелектуальної власності України, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 2
ДивитисяДодаткова інформація
МПК / Мітки
МПК: A61K 45/08
Мітки: засіб, місцевого, ефектом, антибактеріальний, анестетичним, застосування
Код посилання
<a href="https://ua.patents.su/4-109924-antibakterialnijj-zasib-z-anestetichnim-efektom-dlya-miscevogo-zastosuvannya.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Антибактеріальний засіб з анестетичним ефектом для місцевого застосування</a>
Попередній патент: Спосіб виробництва комбінованого лікарського препарату неотропної та психостимулюючої дії
Наступний патент: Суха будівельна суміш для зміцнення бетонних підлог
Випадковий патент: Спосіб лиття виливків напівспокійної й киплячої сталі