Склад, що має седативну дію

Состав, обладающий седативным действием, содержащий пустырник, отличающийся тем, что он дополнительно содержит хмель, овес, боярышник, мелиссу или мяту, кориандр, донник при следующем соотношении компонентов, мас.%: хмель 15-25 пустырник 15-25 овес 20-30 боярышник 5-15 мелисса или мята 10-20 Изобретение относится к медицине, в частности, к созданию составов, обладающих седативным действием. В лечебной практике применяется довольно большой ассортимент седативных и снотворных препаратов (барбитураты, производные пиридина, бензодиазепина и др.). Но эти лекарственные средства в одних случаях недостаточно эффективны, в других – слишком "жестки" и при применении их возможны побочные реакции. Известно лекарственное средство для увеличения продолжительности сна и создания успокаивающего эффекта, содержащее капли ландышево – валериановые, натрия бромид, аминазин, диазепам, димедрол, дистиллированную воду. Состав готовят в форме микстуры и назначают по 15 мл перорально больным с бессонницей и неврозами за 30 – 40 мин до сна на протяжении 10 – 14 дней. Повторные курсы такой же длительности проводятся с интервалом в 5 – 7 дней (1). Известен состав, применяемый при бессоннице и повышенной возбудимости, содержащий мас.%: валериану 30,0; мяту 30,0; пустырник 30,0; хмель 20,0. Снотворный эффект данного средства слабый и непродолжительный с быстрым и тревожным пробуждением (2). Известен комбинированный препарат "Валоседан", содержащий экстракт валерианы, настойку хмеля, настойку боярышника, настойку ревеня, барбитала натрий, спирт этиловый. Средство оказывает успокаивающее действие, применяется при неврозах, неврозоподобных состояниях (3). Известен комбинированный препарат "Валокормид", содержащий настойку валерианы, на стойку ландыша, настойку красавки, натрия бромид, ментол, воду дистиллированную. Применяется в качестве успокаивающего и спазмолитического средства при сердечно-сосудистых неврозах, сопровождающихся брадикардией (4). Известен комбинированный препарат "Пассит", содержащий экстракт пассифлоры густой, экстракты валерианы, зверобоя и боярышника, спирт этиловый и воду дистиллированную. Применяется в качестве успокаивающего и рекомендуемого от бессонницы средства (5). Известна настойка пиона из корневищ, корней и травы пиона уклоняющегося (10% на 40% спирте этиловом), обладающая седативным действием и применяемая при вегето-сосудистых нарушениях, церебральных вазопатиях, неврастении, бессонице (6). Наиболее близким к заявляемому составу по направленности действия и технологии получения является препарат пустырника в виде настойки на 70% спирте этиловом (1:5) в виде прозрачной жидкости зеленовато-бурого цвета с горьким вкусом. Настойка пустырника применяется при сердечно-сосудистых неврозах, ранних стадиях гипертонической болезни, повышенной нервной возбудимости. Препарат совместим с другими седативными и сердечно-сосудистыми препаратами, усиливает действие снотворного и анальгетиков (7). К причинам, препятствующим в аналогах и прототипе получению технического результата, достигаемого в заявляемом изобретении, следует отнести то, что качественный и количественный состав этих средств не позволяет получить доста UA (11) 22666 (13) C2 3-7 3-7. (19) кориандр донник 3 22666 4 точно высокий и многообразный специфический цветы боярышника содержат кислоты (урсоловую, эффект, исключить нежелательные побочные яволеановую, хлорогеновую, кофейную), флавоноиления в виде кожно-аллергических реакций, наруды, сапонины, сорбит, ацетилхолин, дубильные шения формулы сна, головной боли, тахикардии, вещества, жирные масла. Сложный физикогипертрихоза, привыкания к препаратам. Все это химический состав растения обусловливает мноне позволяет достаточно полно использовать их в гоаспектность действия его препаратов. качестве эффективных седативных средств. Трава мелиссы широко используется в народВ основу изобретения поставлена задача созной медицине. Обладает сильным лимонным задания состава, обладающего седативным дейстпахом, который обусловлен наличием эфирного вием, путем такого подбора компонентов, который масла, состоящего из цитраля, цитронеллаля, бы обеспечил комплексное воздействие состава мирцена и гераниола. Растение содержит смолы, на организм больного, в результате чего достигаслизь, аскорбиновую кислоту, дубильные вещестется высокий терапевтический эффект с одноврева, кофейную, урсоловую, олеановую кислоты. менным снижением отрицательных побочных явНастой мелиссы оказывает седативное действие, лений. способствует урежению сердечных сокращений, Поставленная задача решается тем, что сопонижает артериальное давление. Используется став, обладающий седативным действием, содермелисса при бессоннице, неврозах, истерии, мигжащий пустырник, в соответствии с изобретением рени, стрессовых состояниях, перед сложными дополнительно содержит хмель, овес, боярышник, операциями, головокружением и шуме в ушах. мелиссу или мяту, кориандр, донник при следуюМята перечная оказывает успокаивающее щем соотношении компонентов, мас.%: действие при истерии, нервном возбуждении и Хмель 15 – 25 бессоннице. Листья мяты содержат эфирное масПустырник 15 – 25 ло, основной частью которого является ментол. Овес 20 – 30 Кроме того, в состав мяты входят моноцикличеБоярышник 5 – 15 ские терпены (лимонен, цинеол и др.), азулены, Мелисса или мята 10 – 20 полифенолы, микроэлементы и др. Кориандр 3–7 Плоды кориандра содержат 0,7 – 1,4% эфирДонник 3–7 ного масла, состоящего на 50 – 80% из линалооТехнический результат, получаемый при осула, небольшого количества гераниола, борнеола и ществлении изобретения, выражается в повышеих уксусных эфиров, терпенов. Плоды кориандра нии терапевтического эффекта, с одновременным широко применяются как средство, обладающее снижением отрицательных побочных явлений, общеукрепляющим действием, спазмолитическим что, в конечном счете, приводит к сокращению эффектом, улучшающее процессы пищеварения, сроков лечения больных. ароматическое средство. Хмель оказывает успокаивающее действие на Трава донника лекарственного содержит куцентральную нервную систему, вызывает легкий марины, кумаровую кислоту, мелилотин, пурины, болеутоляющий и антиспастический эффект. В эфирные масла и жиры. Препараты донника примедицинской практике используются шишки хмеменяются для понижения возбудимости ЦНС при ля, содержащие горькое вещество лукуин, эфирневрастении, кардиоспазмах, истерии, мигрени, ное масло, в состав которого входят мирцен, губессоннице. мулен, фарнезен. Шишки хмеля содержат Заявляемое средство "Фитосед" представляет алколоиды, флавоновые гликозиды, кумарины, собой биологически активную комплексную компогоречи и фитонциды. Седативные свойства растезицию, полученную путем соединения ингредиенния используют при повышенной нервной возбутов, обладающих известными показаниями, взядимости, нарушениях сна, вегетососудистой дистых в соотношении, обеспечивающем оптимальтонии и климактерических расстройствах. Трава ный терапевтический эффект без побочных пустырника находит широкое применение в медидействий. цине благодаря своему выраженному действию. Анализ известных лечебных показаний и эфРастение содержит гликозиды, алкалоиды, сахафектов каждого из компонентов показал, что прира, эфирное масло, флавоноиды (кверцетин и менение их единично или в произвольной комбирутин), горечи, витамины, соли. Препараты пуснации не приводит к получению заданного тырника применяют при повышенной нервной терапевтического эффекта. возбудимости, психастении, неврастении, сопроПомимо этого в процессе работы по созданию вождающейся бессонницей, чувством напряжензаявляемого объекта для обоснования его состаности и повышенной реактивностью, при вегетова и определения специфической активности пасосудистой дистонии и неврозах. раллельно использовали заявляемый состав и Овес, содержащий оптимальное процентное предварительно выпаренный и разведенный до содержание углеводов, белков, жиров и витамипервоначального объема водой препарат для отнов комплекса В, является незаменимым лечебдифференцирования его действия от действия ным средством, применяемым при заболеваниях этанола. желудка, печени, при астении, ожоговых болезнях, Приводим конкретные примеры осуществлепри заболеваниях ЦНС и др. ния изобретения. Боярышник оказывает снотворное и успокаиПример 1. Для получения заявляемого состава вающее действие при мигрени, бессоннице, поиспользуют шишки хмеля, пустырник, овес, боярышвышенной возбудимости, тахикардии, повышенник, мелиссу или мяту, кориандр и донник при сленом артериальном давлении. Плоды, листья и дующем соотношении компонентов, мас.%: 2 5 22666 6 Хмель 15 при постоянном перемешивании в течение двух Пустырник 15 недель. Полученный экстракт сливают в емкость и Овес 20 выдерживают на холоде (5 – 10°С) в течение двух Боярышник 5 суток. Затем экстракт фильтруют, выход полученМелисса или мята 10 ного продукта доводят до 1000 л 40% спиртом Кориандр 3 этиловым, после чего разливают в темные стекДонник 3 лянные флаконы. Заявляемый состав приготавливают следуюЭкспериментально установлено, что заявляещим образом. мый состав действует не по принципу суммарного 100 кг измельченного до размера частиц 0,5 – эффекта, а проявляет явственный синергитиче3,0 мм смеси лекарственного сырья в указанных в ский эффект, при котором каждый из компонентов примере количествах помещают в экстрактор, запотенцирует действие другого. Для этого каждый ливают 800 л 40% спирта этилового (при соотноиз компонентов в отдельности, а также произшении сырье: экстрагент 1:8) и экстрагируют при вольные их сочетания подвергали технологичепостоянном перемешивании в течение двух неской обработке, описанной в примерах 1 – 3. Редель. Полученный экстракт сливают в емкость и зультаты исследований подтверждают, что выдерживают на холоду (5 – 10°С) в течение трех именно такое качественное и количественное сосуток. Затем экстракт фильтруют, выход полученотношение компонентов позволяет достигнуть ного продукта доводят до 1000 л 40% спиртом необходимого эффекта при решении поставленэтиловым, после чего разливают в темные стекной технической задачи. лянные флаконы. В процессе фармакологических исследований Пример 2. Для получения заявляемого состабыла проведена работа по изучению специфичева используют шишки хмеля, пустырник, овес, ского седативного действия заявляемого состава, боярышник, мелиссу или мяту, кориандр и донник его безвредности, острой и хронической токсичнопри следующем соотношении компонентов, сти в сравнении с прототипом - настойкой пустырмас.%: ника. Специфическое действие изучалось на осХмель 20 новании исследования безусловно-рефлекторной Пустырник 20 возбудимости лягушек, суммационной способноОвес 25 сти ЦНС и интегральным эмоционально-поведенБоярышник 10 ческим реакциям и продолжительности гексенаМелисса или мята 15 лового сна у крыс. Кориандр 5 Донник 5 Заявляемый состав приготавливают следующим образом. 100 кг измельченного до размера частиц 0,5 – 3,0 мм смеси лекарственного сырья в указанных в примере количествах помешают в екстрактор, заливают 900 л 40% спирта этилового (при соотношении сырье: экстрагент 1:9) и экстрагируют при постоянном перемешивании в течение двух недель. Полученный экстракт сливают в емкость и выдерживают на холоду (5 – 10°С) в течение трех суток. Затем экстракт фильтруют, выход полученного продукта доводят до 1000 л 40% спиртом этиловым, после чего разливают в темные стеклянные флаконы. Пример 3. Для получения заявляемого состава используют шишки хмеля, пустырник, овес, боярышник, мелиссу или мяту, кориандр и донник при следующем соотношении компонентов, мас.%: Хмель 25 Пустырник 25 Овес 30 Боярышник 15 Мелисса или мята 20 Кориандр 7 Донник 7 Заявляемый состав приготавливают следующим образом. 100 кг измельченного до размера частиц 0,5 – 3,0 мм смеси лекарственного сырья в указанных в примере количествах помещают в экстрактор, заливают 1000 л 40% спирта этилового (при соотношении сырье: экстрагент 1:10) и экстрагируют 3 7 22666 8 Как видно из таблицы 2, введение заявляемоРезультаты изучения острой и хронической го состава удлиняет гексеналовый сон у крыс в 2,1 токсичности заявляемого состава свидетельствураза по сравнению с контролем – настойкой пусют о нетоксичности препарата: отсутствие отрицатырника. тельного влияния на массу животных, состояние Полученные результаты свидетельствуют о внутренних органов, сердечно-сосудистой систетом, что заявляемый состав при однократном ввемы, показатели крови, белковообразовательная дении обладает выраженным седативным воздейфункция печени и выделительная функция почек. ствием на центральную нервную систему. Об этом Этими исследованиями были подтверждены высвидетельствует угнетение поведенческих реакводы, сделанные при изучении специфического ций крыс "в открытом поле", усиление процессов седативного действия заявляемого состава. Проторможения в ЦНС, снижение рефлекторной возведенные исследования подтвердили рациональбудимости у лягушек и удлинение гексеналового ность и оптимальность сочетания в нем свойств сна у крыс. Эксперименты с длительным введенинескольких растений, обладающих седативным, ем исследуемого состава подтвердили эти вывоантиневротическим, противосудорожным, геподы: при длительном, в течение двух месяцев, вветензивным, кардиотоническим и общеукрепляюдении статистически достоверно усиливаются щим действием. Заявляемый состав по принципу процессы торможения в ЦНС, резко снижается потенцирования обеспечивает более высокий двигательная активность животных, их поведенспецифический седативный эффект в сравнении с ческие реакции. Седативный эффект сохраняется прототипом и может расширить ассортимент эфна протяжении двух месяцев. фективных и безопасных седативных средств. __________________________________________________________ ДП "Український інститут промислової власності" (Укрпатент) Україна, 01133, Київ-133, бульв. Лесі Українки, 26 (044) 456-20-90 __________________________________________________________ Підписано до друку ________ 2001 р. Формат 60х84 1/8. Обсяг ______ обл.-вид. арк. Тираж 50 прим. Зам._______ ____________________________________________________________ УкрІНТЕІ, 03680, Київ-39 МСП, вул. Горького, 180. (044) 268-25-22 ___________________________________________________________ 4