Фармацевтична композиція у формі мазі для лікування алергічних захворювань

1. Фармацевтична композиція у формі мазі для лікування алергічних захворювань шкіри, що містить активну діючу речовину рослинного походження, яка відрізняється тим, що виконана на емульсійній основі, а як активну діючу речовину містить комплекс полісахаридів смородини чорної, при наступному співвідношенні (мас. %): комплекс полісахаридів 2,5-3,5 3 33380 4 Недоліки, притаманні зазначеним засобам, спільні підвищення рівня протиалергічної активності, але для всіх гормональних засобів. буде призводити до підвищення собівартості. Для лікування алергодерматозів Оптимальна концентрація складає 3,0 мас. %. використовують також мазі, діючими речовинами Склад емульсійної мазевої основи був яких є Н1-блокатори гістамінових рецепторів. Це підібраний експериментально. Завдяки такі мазі, як Феністил, Лорадерм КМП, Лорізан оптимальному співвідношенню компонентів ця КМП [1, 2]. Наведені засоби мають виражену основа є найбільш доцільною, бо сприяє протиалергічну дію, проте їх застосування максимальному вивільненню діючої речовини, є обмежене для пацієнтів дитячого віку. Після хімічно індиферентною, змивається водою, сприяє нанесення Феністилу можливе виникнення сухості зволоженню шкіри, здатна поглинати ексудат та у місці нанесення та відчуття печії. зручна в те хнологічному плані при приготуванні Відома гомеопатична мазь на жировій основі мазі. Ірикар [1], яка містить матричну настойку Кількість масла кукурудзяного була обрана на винограду та володіє протизапальною, підставі досліджень, які основані на визначенні протисвербіжною, протиалергічною активністю. реологічних параметрів модельних зразків. При Недоліком цієї мазі слід вважати неможливість збільшенні кількості масла у складі емульсії поглинання жировою мазевою основою виділень, збільшується в'язкість емульсії, що призводить до якими можуть супроводжуватись погіршення споживчих властивостей мазі. алергодерматози. Зменшення кількості масла призводить до Завданням корисної моделі є створення нової зниження в'язкості та одержання рідкої емульсії. фармацевтичної композиції у формі мазі для Для одержання стійкої емульсійної системи лікування алергічних захворювань шкіри, в якій був використаний емульгатор №1, якій є сумішшю шляхом використання в якості діючої речовини високомолекулярних синтетичних спиртів С 16-С21 з комплексу полісахаридів з листя смородини чорної 27-30% натрієвих солей сульфоефірів. Необхідна у поєднанні з ефективною емульсійною основою кількість емульгатору №1 була визначена за одержують лікарський засіб рослинного допомогою реологічних досліджень та складає 7походження, ефективний при лікуванні 9мас.%. Зменшення кількості емульгатору №1 алергодерматозів, який практично не має побічних знижує показники в'язкості системи, збільшення ефектів, не токсичний, придатний для тривалого також призводить до погіршення споживчих використання. властивостей мазі - в'язкість зростає. Поставлене завдання вирішується таким Для надання мазі пом'якшуючи х та чином, що у фармацевтичній композиції у формі зволожуючих властивостей до складу основи було мазі для лікування алергічних захворювань шкіри, введено гліцерин. Необхідна кількість гліцерину що містить активну діючу речовину рослинного була визначена за допомогою проведення аналізу походження, винаходом передбачено, що вона його впливу на осмотичні та реологічні показники виконана на емульсійній основі, а в якості активної основи. Кількість гліцерину, необхідна для діючої речовини містить комплекс полісахаридів приготування мазі, складає 13,0-17,0мас.%. смородини чорної, при наступному співвідношенні Збільшення кількості гліцерину призводить до (мас %): розрідження мазі, а зменшення - до погіршення Комплекс полісахаридів 2,5-3,5 зволожуючих та осмотичних властивостей мазі. смородини чорної Експериментальним шляхом було Емульсійна основа решта встановлено кількісне співвідношення решти компонентів основи, оптимальне для заявленої Згідно з корисною моделлю оптимальна композиції. емульсійна основа містить масло кукурудзяне, Діюча та допоміжні речовини, які входять до емульгатор №1, поліетиленоксид 400, гліцерин, складу заявленої мазі, відомі у фармації, проте їх ніпагін, ніпазол та воду при загальному кількісне та якісне сполучення нове, не відоме з співвідношенні компонентів (мас %): джерел інформації. Комплекс полісахаридів 2,5-3,5 Експериментальними дослідженнями смородини чорної доведено, що компоненти заявленого препарату Масло кукур удзяне 18,0-22,0 хімічно індиферентні один до одного. Емульгатор №1 7,0-9,0 Заявлена фармацевтична композиція у формі Поліетиленоксид 400 8,0-12,0 мазі для лікування алергічних захворювань шкіри Гліцерин 13,0-17,0 може бути одержана за допомогою використання Ніпагін 0,1-1,14 стандартного обладнання наступним чином: Ніпазол 0,03-0,05 У воді очищеної розчиняють КПСЧ, додають у Вода решта необхідній кількості поліетиленоксид 400, гліцерин, Діючою речовиною заявленої фармацевтичної ніпагін та ніпазол. Окремо готують масляну фазу композиції є глюкорибін - комплекс полісахаридів шляхом сплавлення масла кукурудзяного з смородини чорної (КПСЧ). Він виявляє виражену емульгатором №1. протиалергічну дію. Його кількість визначена Гідрофільну та масляну фазу об'єдн ують, експериментально і складає 2,5-3,5мас. %. перемішують до одержання емульсії, далі мазь Зменшення його вмісту у складі препарату охолоджують та фасують. призводить до зниження протиалергічної Даний склад мазі є оптимальним з точки зору активності. Збільшення концентрації КПСЧ фармакологічної дії та те хнології одержання. недоцільно, тому що це суттєво не вплине на Корисна модель ілюструється прикладами. 5 33380 6 Приклад 1. Одержання 100кг заявленої результатів контролю мазь фасують та проводять фармацевтичної композиції здійснюють наступним пакування туб у пачки і пакування пачок у коробки. чином: за допомогою мірника відміряють 43,84л Приклад 2. Вивчення антиалергічної дії води очищеної і передають в реактор для заявленої мазі на моделі алергічного контактного приготування гідрофільної фази мазі. Реактор дерматиту, викликаного біхроматом калію, нагрівають до температури 70±5°С. проводили на мурчаках світлої масті масою 250Відважують 3,00кг КПСЧ і завантажують в 330г. реактор, перемішують. В окремий реактор На свіжопоголену ділянку правої половини завантажують 10,00кг поліетиленоксиду 400 і тулуба за допомогою очної піпетки наносили 3 15,00кг гліцерину, долають 0,12кг ніпагіну, 0,04кг краплі 5% водного розчину біхромату калію, ніпазолу, суміш перемішують до повного втирали їх гумовою пробкою і висушували розчинення консервантів і вводять в реактор до протягом 2-3 хвилин. Наступні аплікації проводили розчину КПСЧ. на ту ж ділянку, шерсть на ній підстригали кожні 2Після завантаження всіх компонентів масу в 3 дня. Сенсибілізацію тварин проводили протягом реакторі перемішують при температурі 70±5°С. 7 днів. На 8-й день досліду на ідентичні ділянки Одержану гідрофільну фазу перекачують в лівої половини тулуба тварин дослідної групи реактор для приготування мазі. Відважують 20,0кг наносили розв'язувальну дозу алергену. На кукурудзяного масла, завантажують в реактор для наступну добу оцінювали інтенсивність розвиненої приготування мазі і нагрівають до температури алергічної запальної реакції шкіри за бальною 70±5°С, після чого при працюючій мішалці системою: 0 - відсутність видимої реакції; 1 завантажують 8,00кг емульгатора №1. Після слабка еритема; 2 - чітка еритема; 3 - чітка завантаження компонентів масу в реакторі еритема з ущільненням; 4 - різка еритема з перемішують протягом 30±5хв. до повного їх явищами геморагії, вираженою інфільтрацією; 5 розчинення, підтримуючи температуру 70±5°С. серозно-геморагічна кірка з виразками. В цей же Гідрофільну фазу завантажують в реактор для день починали лікування ділянок нанесенням приготування мазі, суміш перемішують та розрішаючої дози заявленої мазі і препарату гомогенізують на протязі 30хв., підтримуючи порівняння мазі синафлан і продовжували щодня температуру в межах 65±5°С. Далі масу протягом 9 днів. В експерименті враховували охолоджують до 35±5°С, продовжуючи також товщину шкірної складки. перемішування мішалкою протягом години для Результати експерименту в умовах структуризації мазі. Після отримання позитивних алергійного контактного дерматиту, викликаного біхроматом калію наведені в таблиці 1. Таблиця 1 Антиалергічна дія заявленої мазі на моделі алергічного контактного дерматиту, викликаного біхроматом калію Строки дослідження Вихідні дані 1 -й день 3-й день 6-й день Вираженість алергічної реакції Інтенсивність ураження, бали Товщина шкірної складки, мм Мазь Мазь Контроль Мазь КПСЧ Контроль Мазь КПСЧ синафлану синафлану 1,64±0,12 1,66±0,14 1,70±0,11 1,60±0,30 1,42±0,08 1,40±0,06 2,44±0,10* 2,55±0,16* 2,74±0,22* 130±0,16 1,02±0,08 1,06±0,08 3,12±0,28* 2,19±0,20** 2,29±0,17*/** 1,00±0,11 0,50±0,06* 0,70±0,14 3,26±0,10* 1,96±0,17** 2,08±0,10*/** Примітки: 1.* - відхилення вірогідне по відношенню до вихідних даних, P £ 0,05 ; 2. ** - відхилення вірогідне по відношенню до контролю, P £ 0,05 . Дані табл. 1 свідчать про те, що алергічний Встановлено, що на моделі алергічного контактний дерматит, що розвився у 1-у добу контактного дерматиту, викликаного біхроматом дослідження, проявився місцевою запальною калію заявлена мазь виявляє виражені реакцією, для якої було характерним достовірне протиалергічні властивості на рівні збільшення розміру шкірної складки у порівнянні з глюкокортикоїдної мазі синафлан. вихідними даними у тварин усі х гр уп. Таким чином, заявлено фармацевтичну У наступний термін дослідження у тварин, яких композицію рослинного походження у формі мазі лікували заявленою маззю, відзначене виражене для лікування алергічних захворювань шкіри, яка зменшення набряку тканин, а також зниження має виражену антиалергічну дію і не поступається ступеня вираженості еритеми на ураженій ділянці за лікувальним ефектом кортикостероїдним мазям в 2,8 рази на 6-й день експерименту, що свідчить синтетичного походження. Для виготовлення про антиалергічний ефект препарату. За заявленої мазі використовується дешева, вивченими показниками заявлена мазь не доступна вітчизняна сировина. Виробництво поступається препарату порівняння мазі заявленої мазі здійснюється з використанням синафлан. 7 33380 8 стандартного обладнання, є технологічно простим 2. Лекарственные препараты Украины. 1999та екологічним. 2000.В трех томах./МЗУ, УкрФА; Авт.: Р. В. Джерела інформації Богатырева, А. Ф. Возианов, Ю. П. Спиженко и др. 1. Компендиум 2000/2001 - Лекарственные - X.: Прапор, изд-во УкрФА, 1999. - Т.2. - С.66. препараты / Под ред. В. Н. Коваленко, А. 3. Тринус Ф. П. Фармакотерапевтический П.Викторова. - К.: МОРИОН, 2000. - С.429, 428, справочник. /Тринус Ф. П. - 7-е изд., испр. - К.: 413, 831, 295. Здоров'я , 1993. – С.238. Комп’ютерна в ерстка Г. Паяльніков Підписне Тираж 26 прим. Міністерство осв іт и і науки України Держав ний департамент інтелектуальної в ласності, вул. Урицького, 45, м. Київ , МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислов ої в ласності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601