Спосіб одержання капсульованої лікарської форми фармацевтичного препарату
Номер патенту: 40451
Опубліковано: 15.06.2004
Автори: Чепелюк Василь Іванович, Заболотний Вадим Олександрович, Гончаров Микола Іванович, Бобрицька Лариса Олександрівна, Доровський Олександр Вікторович, Комісаренко Олена Пантеліївна, ТИХОНОВ ОЛЕКСАНДР ІВАНОВИЧ, ШТЕЙНГАРТ Марк Вольфович, Серебрякова Ольга Володимирівна, Супрун Ольга Всеволодівна, Брічак Олександр Анатолійович, Чуєшов Владислав Іванович
Формула / Реферат
1. Спосіб одержання капсульованої лікарської форми фармацевтичного препарату, що включає змішування активної лікарської речовини з цукром молочним, додавання кальцію стеариновокислого і дозування суміші в желатинові капсули, який відрізняється тим, що як активну лікарську речовину використовують натрію диклофенак, який змішують з маслом вазеліновим і цукром молочним, суміш зволожують 40%-м розчином ойдрагіту RL в етиловому спирті і перемішують до одержання рівномірно зволоженої маси, потім одержують вологий гранулят, сушать його, калібрують і на калібровані гранули наносять плівкове покриття на основі ойдрагіту RL, після чого гранули перед дозуванням у желатинові капсули опудрюють кальцієм стеариновокислим.
2. Спосіб за п. 1, який відрізняється тим, що нанесення на гранули плівкового покриття здійснюють безперервно одночасно із сушінням у потоці повітря.
3. Спосіб за п. 1 або 2, який відрізняється тим, що для нанесення на гранули плівкового покриття використовують 10%-й розчин ойдрагіту RL в етиловому спирті.
4. Спосіб за п. 3, який відрізняється тим, що компоненти вводять при такому співвідношенні, мас. %:
натрію диклофенак
27,76-32,24
цукор молочний
46,27-53,73
масло вазелінове
0,92-1,08
ойдрагіт RL
16,66-19,34
кальцій стеариновокислий
0,92-1,08.
Текст
1. Спосіб одержання капсульованої лікарської форми фармацевтичного препарату, що включає змішування активної лікарської речовини з цукром молочним, додавання кальцію стеариновокислого і дозування суміші в желатинові капсули, який відрізняється тим, що як активну лікарську речовину використовують натрію диклофенак, який змішують з маслом вазеліновим і цукром молочним, суміш зволожують 40%-м розчином ойдрагіту RL в A 1 3 40451 4 Найбільше близьким по сукупності ознак до кове покриття на основі ойдрагіту RL. Після цього винаходу, що заявляється, є обраний у якості програнули перед дозуванням у желатинові капсули тотипу спосіб одержання лікарської форми ненаропудрюють кальцієм стеариновокислим. котичного анальгетика. При використанні винаходу очікується досягЦей спосіб включає змішування активної лінення технічного результату, що полягає в одеркарської речовини, у якості якій використовують жанні нової капсульованої форми лікарського препорошок анальгіну, із цукром молочним, додаванпарату на основі натрію диклофенака при його ня кальцію стеариновокислого та дозування суміші стабільному рівномірному розподілі в капсулах і у тверді желатинові капсули (див. опис винахід до пролонгованому звільненні в організмі. патенту Російської Федерації № 2106141, МПК 6 А Між викладеними у формулі винаходу суттє61 К 31/19, 1998 р.). вими ознаками винаходу і технічним результатом, У об'єкта, що заявляється, і прототипу збігащо досягається, є такий причинно-наслідковий ються такі суттєві ознаки: способи включають змізв'язок. шування активної лікарської речовини з цукром Проведені дослідження показали таке. Натрію молочним, додавання кальцію стеариновокислого і диклофенак (хімічна назва - 2-[(2,6-дихлорфеніл)дозування суміші в желатинові капсули. аміно]-фенілацетат натрію) відноситься до ненарАналіз технічних властивостей прототипу, котичних анальгетиків. Основною фармакологічобумовлених його ознаками, показує, що одерною властивістю натрію диклофенака є те, що він жанню очікуваного технічного результату при вивиявляє протизапальну, знеболюючу та жарозникористанні прототипу перешкоджають такі причижуючу дію, послабляє агрегаційну дію тромбоцини. тів. Цей спектр фармакологічних властивостей Виявлено, що анальгін, використовуваний у натрію диклофенака необхідно зберегти при одеякості активної лікарської речовини, в окремих ржанні капсульованої лікарської форми на його випадках негативно впливає на систему кровотвооснові. При цьому необхідно забезпечити рівномірення. Цей негативний вплив частково обумовлерне, стабільне утримання натрію диклофенака в ний наявністю у препаратах анальгіну деяких докожній капсулі і його пролонговане звільнення в мішок і продуктів окислювання, що мають високу організмі. Використання на початковій стадії одертоксичність. Обраний у якості прототипу спосіб жання капсульованої лікарської форми в якості одержання капсульованої лікарської форми ненаактивної лікарської речовини натрію диклофенака, ркотичного анальгетика не забезпечує одержання який змішують з маслом вазеліновим, добавляють нової капсульованої форми лікарського препарату цукор молочний, перемішують, воложать 40%-м на основі натрію диклофенака при його стабільнорозчином ойдрагіту RL в етиловому спирті і перему рівномірному розподілі в капсулах і пролонгомішують до одержання рівномірно зволоженої маваному звільненні в організмі. си, забезпечує одержання однорідної суміші інгреВ основу винаходу поставлена задача створидієнтів із необхідним спектром фармакологічної дії ти такий спосіб одержання капсульованої лікарсьнатрію диклофенака. Змішування натрію диклокої, форми фармацевтичного препарату, у якому фенака з маслом вазеліновим забезпечує одерудосконалення шляхом уведення нової активної жання гідрофобної суміші і захищає натрію диклолікарської речовини і нових операцій дозволило б фенак від негативної дії вологи в процесі при використанні винаходу забезпечити досягненодержання капсульованої лікарської форми. Звоня технічного результату, що полягає в одержанні ложення суміші саме 40%-м розчином ойдрагіту нової капсульованої форми лікарського препарату RL в етиловому спирті дозволяє зводити до мініна основі натрію диклофенака при його стабільномуму кількість зволожувача при наступному одерму рівномірному розподілі в капсулах і пролонгожанні вологого гранулята, сприяє одержанню триваному звільненні в організмі. вких гранул, що підвищує рівномірність їхнього Винахід, що заявляється, характеризується засипання в капсули, а також сприяє підвищенню такими суттєвими ознаками, які виражені визначеступеня рівномірності плівкового покриття на осними поняттями, достатніми для їхньої ідентифінові розчину ойдрагіту RL, який наноситься на викації, спрямовані на рішення поставленої задачі і сушені калібровані гранули і забезпечує необхідну достатні для досягнення очікуваного технічного пролонговану дію препарату. У шлунку ойдрагіт RL результату в усіх випадках, на які поширюється починає розбухати і стінки капсули стають проникобсяг правової охорони. ними для звільнення натрію диклофенака, основна Спосіб одержання капсульованої лікарської кількість котрого (біля 90%) визволяється після форми фармацевтичного препарату, що заявляпереміщення капсули в кишечник. Опудрювання ється, включає змішування активної лікарської гранул кальцієм стеариновокислим перед їхнім речовини з цукром молочним, додавання кальцію дозуванням у желатинові капсули підвищує сипустеариновокислого і дозування суміші в желатиночість гранул, що сприяє їх стабільному рівномірві капсули. Від прототипу спосіб, що заявляється, ному розподілу в кожній капсулі і стабільному ріввідрізняється тим, що в якості активної лікарської номірному розподілу натрію диклофенака в його речовини використовують натрію диклофенак, новій капсульованій лікарській формі. який змішують з маслом вазеліновим і цукром моТак забезпечується одержання нової форми лочним. Отриману суміш воложать 40%-м розчилікарського препарату на основі натрію диклофеном ойдрагіту RL в етиловому спирті і перемішунака при його стабільному рівномірному розподілі ють до одержання рівномірно зволоженої маси. в кожній капсулі і пролонгованому звільненні в Потім одержують вологий гранулят, сушать його, організмі. калібрують і на калібровані гранули наносять плів 2 5 40451 6 У окремих випадках використання винахід, що ють протягом 5-10 хвилин. Отриману суміш заявляється, характеризується такими відмітними воложать попередньо приготовленим у реакторі зі від прототипу ознаками: швидкісною мішалкою 40%-м розчином ойдрагіту - нанесення на гранули плівкового покриття RL в етиловому спирті в кількості 7,15 кг і переміздійснюють безперервно одночасно із сушінням у шують до одержання рівномірно зволоженої маси потоці повітря; для гранулювання. Потім на грануляторі з діамет- для нанесення на гранули плівкового покритром отворів сітки 1 мм одержують вологий гранутя використовують 10%-й розчин ойдрагіту RL в лят. Отриманий вологий гранулят спрямовують на етиловому спирті; повітряне сушіння і сушать протягом 8 годин із - при одержанні капсульованої лікарської фонаступним просіюванням на ситі № 8 через капрорми фармацевтичного препарату компоненти ввонову тканину з розміром отворів 0,195 мм (ОСТ 17дять при такому співвідношенні, мас. %: 46-82) для видалення дрібної фракції. На висушені Натрію диклофенак 27,76 - 32,24 калібровані гранули (42,5 кг) наносять плівкове Цукор молочний 46,27 - 53,73 покриття на основі ойдрагіту RL. Для нанесення на Масло вазелінове 0,92 - 1,08 гранули плівкового покриття використовують поОйдрагіт RL 16,66 - 19,34 передньо приготовлений у реакторі зі швидкісною Кальцій стеариновокислий 0,92 - 1,08 мішалкою 10%-й розчин ойдрагіту RL в етиловому Вищенаведені ознаки ще більше сприяють піспирті в кількості 67,6 кг. Нанесення на гранули двищенню рівномірності плівкового покриття граплівкового покриття здійснюють безперервно однул із лікарським препаратом і забезпеченню неночасно із сушінням гранул в потоці повітря і виобхідної проникності оболонки для заданого тяжкою повітря в суміші з парами спирту, що присуповільненого звільнення натрію диклофенака в корює процес сушіння. Процес нанесення на організмі. гранули плівкового покриття із заданою проникнісЗмішування натрію диклофенака з допоміжнитю оболонки триває 2-3 години. Отримані 48 кг ми речовинами при зазначеному вище експеримепокритих оболонкою гранул препарату "Диклофентально визначеному співвідношенні компонентів нак-ретард" при постійному перемішуванні опудзабезпечує постійне утримання натрію диклоферюють кальцієм стеариновокислим у кількості 0,5 нака в кожній капсулі в кількості близькій до 0,075 кг протягом 5-10 хвилин. Після просіювання грануг, що є оптимальним для клінічного застосування льований порошок білого кольору спрямовують на препарату. Кількість інших зазначених допоміжних дозування в желатинові капсули. Із завантаженої речовин визначається з умови забезпечення одесировини однієї операції одержують 187 тис. капржання маси вмісту кожної капсули в кількості сул препарату "Диклофенак-ретард". близькій до 0,25 г. При цьому введення цукру моУ даному прикладі одна капсула препарату лочного в кількості 46,27 - 53,73 мас.% є оптима"Диклофенак-ретард" із масою вмісту 0,25 г місльним для забезпечення заданої тривкості гранул, тить біля 0,075 г натрію диклофенака, що стабільщо містять натрію диклофенак, і сприяє потім рівно рівномірно розподілений по її обсязі усередині номірному усмоктуванню натрію диклофенака в покритих оболонкою гранул. Компоненти введені організмі при його пролонгованому звільненні відпри такому співвідношенні, мас.%: повідно до вимог фармакопеї. Натрію диклофенак 29,63 У конкретному прикладі спосіб одержання капЦукор молочний 49,4 сульованої лікарської форми фармацевтичного Масло вазелінове 0,98 препарату на основі натрію диклофенака, що заяОйдрагіт RL 19,0 вляється відповідно до формули винаходу, реаліКальцій стеариновокислий 0,99 зується таким чином. Проведені дослідження з вивчення гострої тоУ якості вихідної сировини використовують такі ксичності показали, що отримана по способу, що компоненти: заявляється, нова капсульована лікарська форма - натрію диклофенак, (Ф. Європейська, 1997, с. фармацевтичного препарату на основі натрію дик1487, фірми "Amoli Organics PVT. LTD", Індія); лофенака зручна і безпечна для застосування. - цукор молочний, ОСТ 43-63-85; Експериментальні і фармакологічні дослідження - масло вазелінове, ДФ 10, ст.481; показали, що нова лікарська форма "Диклофенак- спирт етиловий ректифікат, ДФС 42У-001-97; ретард" забезпечує пролонговане звільнення на- ойдрагіт RL 100, (Rohm Pharma, Німеччина); трію диклофенака, поступове і рівномірне усмок- кальцій стеариновокислий, ТУ 6-09-4233-76. тування лікарської речовини в організмі, не робляОдержання нового капсульованого препарату чи побічного впливу на слизувату шлунково"Диклофенак-ретард" на основі натрію диклофенакишкового тракту. Нова лікарська форма "Диклока здійснюється по способу, що заявляється, нафенак-ретард" більш зручна в застосуванні, тому приклад, таким чином. що по ефективності одна капсула цього препарату У змішувач завантажують 15 кг натрію диклопролонгованої дії рівноцінна прийнятим за добу фенака, просіяні 25 кг цукру молочного, 0,5 кг мастрьом таблеткам препарату "Ортофен", які містять ла вазелінового. Інгредієнти старанно перемішутаку ж кількість натрію диклофенака. 3 7 40451 8 __________________________________________________________ ДП "Український інститут промислової власності" (Укрпатент) Україна, 01133, Київ-133, бульв. Лесі Українки, 26 (044) 456-20-90 __________________________________________________________ Підписано до друку ________ 2001 р. Формат 60х84 1/8. Обсяг ______ обл.-вид. арк. Тираж 50 прим. Зам._______ ____________________________________________________________ УкрІНТЕІ, 03680, Київ-39 МСП, вул. Горького, 180. (044) 268-25-22 ___________________________________________________________ 4
ДивитисяДодаткова інформація
Назва патенту англійськоюMethod for manufacture of encapsulated dosage form
Автори англійськоюBobrytska Larysa Oleksandrivna, Zabolotnyi Vadym Oleksandrovych, Chepeliuk Vasyl Ivanovych, Tykhonov Oleksandr Ivanovych, Chueshov Vladyslav Ivanovych, Suprun Olha Vsevolodivna, Serebriakova Olha Volodymyrivna, Dorovskyi Oleksandr Viktorovych, Komisarenko Olena Panteliivna, Shteinhart Mark Volfovych, Honcharov Mykola Ivanovych
Назва патенту російськоюСпособ получения капсулированной лекарственной формы фармацевтического препарата
Автори російськоюБобрицкая Лариса Александровна, Заболотный Вадим Александрович, Чепелюк Василий Иванович, Тихонов Александр Иванович, Чуешов Владислав Иванович, Супрун Ольга Всеволодовна, Серебрякова Ольга Владимировна, Доровский Александр Викторович, Комисаренко Елена Пантелеевна, Штейнгарт Марк Вольфович, Гончаров Николай Иванович
МПК / Мітки
МПК: A61K 31/13, A61K 9/48, A61J 3/07, A61K 31/136, A61P 29/00
Мітки: препарату, форми, лікарської, одержання, спосіб, фармацевтичного, капсульованої
Код посилання
<a href="https://ua.patents.su/4-40451-sposib-oderzhannya-kapsulovano-likarsko-formi-farmacevtichnogo-preparatu.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Спосіб одержання капсульованої лікарської форми фармацевтичного препарату</a>
Попередній патент: Сатуратор
Наступний патент: Система ущільнень турбокомпресора
Випадковий патент: Модель підземного сховища газу