Спосіб одержання засобу з протизапальною та антиоксидантною дією

Спосіб одержання засобу з протизапальною та антиоксидантною дією шляхом екстракції рослинної сировини гарячою водою з подальшим настоюванням, фільтрацією та упарюванням одержаного екстракту, який відрізняється тим, що екстракції піддають листя абрикоса звичайного Armeniaca vulgaris Lam. при співвідношенні сировини до екстрагенту 1:10-1:11, одержаний екстракт настоюють 0,5 години, а рідкий фільтрат упарюють до кількості продукту, що дорівнює масі екстрагованої сировини у співвідношенні 1:1 з наступною сушкою під вакуумом до повітряно сухого стану. (19) (21) u200814477 (22) 15.12.2008 (24) 10.06.2009 (46) 10.06.2009, Бюл.№ 11, 2009 р. (72) КИСЛИЧЕНКО ВІКТОРІЯ СЕРГІЇВНА, UA, УПИР ЛАРИСА ВОЛОДИМИРІВНА, UA, ПУЗАК ОЛЬГА АНАТОЛІЇВНА, UA, ВОРОНІНА ЛАРИСА МИКОЛАЇВНА, UA, КРАВЧЕНКО ГАННА БОРИСІВНА, UA, ФАЙЗУЛЛІН ОЛЕКСАНДР ВАЛЕРІЙОВИЧ, UA (73) НАЦІОНАЛЬНИЙ ФАРМАЦЕВТИЧНИЙ УНІВЕРСИТЕТ, UA 3 рослинної сировини гарячою водою протягом принаймні двох годин з подальшим настоюванням, фільтрацією та упарюванням одержаного екстракту, корисною моделлю передбачено, що екстракції підлягають листя абрикосу звичайного Armeniaca vulgaris Lam. при співвідношенні сировини до екстрагенту 1:10-1:11, одержаний екстракт настоюють 0,5 години, а рідкий фільтрат упарюють до вихідного об'єму екстрагованої сировини з наступною сушкою під вакуумом до порівняно сухого стану. Дослідження довели, що листя абрикосу є рослинною сировиною з багатим вмістом біологічно активних речовин: полісахаридів, флавоноїдів, гідроксикоричних кислот, дубильних речовин. Авторами було виконано пошук рослин з достатньою сировинною базою, які здавна використовуються в народній медицині і встановлено, що переробка цієї сировини у відповідності з заявленим способом, дозволяє одержати засіб з вираженою протизапальною та антиоксидантною активністю, і високим виходом продукту. Заявлений спосіб дає можливість виключити використання дефіцитних розчинників (етанолу, хлористого метилену ), стадію очищення екстракту від ліпофільних речовин, передбачає використання доступної рослинної сировини - листя абрикосу, який широко культивується в Україні. Використання даного способу дозволяє розширити асортимент лікарських засобів, значно спростити і здешевити технологію отримання кінцевого продукту. Всі параметри заявленого способу визначені експериментальним шляхом і відповідають оптимальним умовам здійснення способу. Згідно з корисною моделлю співвідношення сировини до екстрагенту є оптимальним у межах 1:10-1:11. При цьому, якщо співвідношення менше 1:10, то не забезпечується достатня екстракція біологічно активних речовин (БАР), що призводить до зниження фармакологічної активності та виходу цільового продукту. Співвідношення більше за 1:11 веде до подовження технологічного процесу, час упарювання та пов'язані з цим енерговитрати значно зростають. Співвідношення 1:10-1:11 забезпечує достатню екстракцію БАР при мінімальному часі фільтрації та упарювання. Згідно з заявленим способом екстракцію проводять при температурі 90-100°С протягом 2 годин з подальшим настоюванням протягом 0,5 години. Температура 90-100°С є оптимальною, тому що забезпечує максимальну екстракцію водорозчинних сполук. Настоювання протягом 0,5 години є достатнім для екстракції з листя абрикосу комплексу БАР для забезпечення протизапальної та антиоксидантної дії. Упарювання проводять до кількості продукту, що дорівнює масі екстрагованої сировини у співвідношенні 1:1. При подальшому упарюванні залишок має більшу в'язкість, зменшується його плинність, що ускладнює роботу з екстрактом та збільшує його втрати у процесі виробництва. При менш тривалому упарюванні значно подовжується процес сушіння та збільшуються енерговитрати. Заявлений спосіб забезпечує отримання засобу у формі сухого екстракту листя абрикосу у ви 41772 4 гляді мілкого порошку, зручного у подальшому використанні у виробництві. Заявлений спосіб здійснюють шляхом екстракції гарячою водою подрібненого листя абрикосу при співвідношенні сировини до екстрагента як 1:10-1:11, при температурі 90-100°С протягом двох годин з подальшим настоюванням протягом 0,5 години, фільтрацією та упарюванням одержаного витягу до кількості продукту, що дорівнює масі екстрагованої сировини у співвідношенні 1:1. Одержаний на цій стадії фільтрат являє собою прозору рідину темно-коричневого кольору зі специфічним запахом. Далі зазначену рідину упарюють до одержання сухого продукту. Вихід готового продукту 16%. Одержаний сухий екстракт - гігроскопічний порошок від жовто-коричневого до коричневого кольору, зі специфічним запахом. Отриманий за заявленим способом готовий екстракт містить не менше ніж 8% полісахаридів, 7% фенольних сполук, 2% флавоноїдів у перерахунку на рутин, гідроксикоричних кислот - 0,8%. Сукупність ознак заявленого способу є новою, не відомою з джерел інформацією. Корисна модель ілюструється прикладами. Прикладі 1 1кг подрібненого до 1-3мм листя абрикосу звичайного (Armeniaca vulgaris Lam.), заливали 10 літрами гарячої води (90°С) у співвідношенні сировина : екстрагент 1:10, екстрагували протягом двох годин при температурі 90°С при безперервному перемішуванні. Настоювали протягом 0,5 години без нагрівання, сировину відфільтровували. Рідкий витяг упарювали під вакуумом при розрядженні 10-2мм.рт.ст., після чого сушили у вакуум-сушільній шафі при 10-2мм.рт.ст. Отримали 160г порошку. Вихід готового продукту складає 16% по відношенню до вихідної сировини. Отриманий за заявленим способом засіб являє собою аморфний сипкий порошок жовтокоричневого кольору зі специфічним запахом, легко розчинний у воді, практично не розчинний у діетиловому етері, хлороформі , етанолі. Екстракт містить 8,40% полісахаридів, 13,11% фенольних сполук, 5,57% флавоноїдів у перерахунку на рутин, гідроксикоричних кислот - 0,83%. Приклад 2 Протизапальну активність засобу, одержаного за заявленим способом, вивчали на моделі карагенінового набряку. Гострий карагеніновий набряк викликали у щурів лінії Vistar масою 180-200г шляхом субплантарного введення під апоневроз задньої кінцівки 0,1мл 1% розчину карагеніну. Піддослідні тварини отримували досліджуваний засіб перорально у формі водного розчину у дозах 10, 25 та 50мг/кг за 1 годину до ін'єкції флогогену. Тваринам контрольної групи вводили еквівалентну кількість розчинника. Ступінь розвитку запалення оцінювали за збільшенням об'єму ураженої кінцівки, який визначали за допомогою механічного онкометра за Захар'євським А.С. на третій годині експерименту (піковий момент розвитку запальної реакції). Протизапальну активність досліджуваного засобу визначали за ступенем зменшення набряку 5 41772 кінцівок у дослідних тварин та тварин контрольної групи за наступною формулою: P - Pд A= k ´ 100% Pk А - протизапальна активність, %; 6 Рк - середня різниця в об'ємі набряклої та не набряклої кінцівки у контролі; Рд - середня різниця в об'ємі набряклої та не набряклої кінцівки у піддослідній групі. Дані про протизапальну активність наведені в таблиці 1. Таблиця 1 Протизапальна активність засобу, одержаного за заявленим способом Показник Контроль Величина набряку (у.о.) Протизапальна активність(%) 8,20 ±1,46 10мг/кг 6,80 ±1,00* 17,1 Досліджуваний засіб 25мг/кг 50мг/кг 5,00 ±0,55 * 5,40 ±0,51 * 39,0 34,1 Примітка:* - розбіжність статистично достовірна відносно контролю (р