Спосіб одержання засобу з протизапальною та діуретичною дією

Спосіб одержання засобу з протизапальною та діуретичною дією шляхом багаторазової екстракції рослинної сировини 10% спиртом етиловим з подальшим упарюванням об'єднаного екстракту до 1/18-1/20 попереднього об'єму, який відрізняється тим, що як рослинну сировину використовують траву чумизи, екстракцію проводять при співвідношенні сировини та екстрагенту як 1:6-1:7 протягом 8-10 годин. (19) (21) u200713310 (22) 29.11.2007 (24) 10.04.2008 (46) 10.04.2008, Бюл.№ 7, 2008 рік (72) ОМЕЛЬЧЕНКО ЗІНАЇДА ІЛАРІОНІВНА, UA, КИСЛИЧЕНКО ВІКТОРІЯ СЕРГІЇВНА, UA, ДЕРИМЕДВІДЬ ЛЮДМИЛА ВІТАЛІЇВНА, UA (73) НАЦІОНАЛЬНИЙ ФАРМАЦЕВТИЧНИЙ УНІВЕРСИТЕТ, UA 3 грушевих садів на значних площах, що потребує відповідних коштів і часу. Завданням корисної моделі є створення способу одержання засобу з протизапальною та діуретичною дією, в якому шляхом використання в якості рослинної сировини трави чумизи та проведенням екстракції 10% спиртом етиловим при заданих умовах, досягають одержання економічно доступним способом ефективного природного засобу з вираженою фармакологічною дією для лікування захворювань сечовидільної системи. Поставлене завдання вирішується таким чином, що у способі одержання засобу з протизапальною та діуретичною дією, що включає багаторазову екстракцію рослинної сировини 10% спиртом етиловим з подальшим упарюванням об'єднаного екстракту до 1/18-1/20 попереднього об'єму, згідно з корисною моделлю, передбачено використання як рослинної сировини трави чумизи та проведення екстракції при співвідношенні сировини та екстрагенту як 1:6-1:7 протягом 8-10 годин. Чумизу як зернокруп'яну культуру почали культивувати в Україні в 2003-2004 роках у межах «Інноваційного проекту впровадження в агропромисловий комплекс України нового виду зернокруп'яної культури - чумизи (Setaria italica L.) і виробництву продуктів її переробки». На сьогодні в Україні виведено і внесено в Реєстр рослин України сорт чумизи Дніпровська. Досліджено харчові, смакові, кормові та деякі інші властивості цього сорту. Проте зовсім немає відомостей про застосування цього сорту чумизи в якості лікарської рослинної сировини. Авторами вперше досліджено хімічний склад чумизи сорту Дніпровська і вивчено її фармакологічну активність, зокрема протизапальну та діуретичну. Трава чумизи містить вуглеводи, вітаміни, флавоноїди, гідроксикоричні кислоти, кумарини, дубильні речовини тощо. Авторами вперше запропоновано використання трави чумизи для одержання засобу з протизапальною та діуретичною активністю. Даний вид сировини є дешевим, доступним у великій кількості, окрім того він є відходом сільськогосподарського виробництва при вирощуванні чумизи як зернокруп'яної культури. Експериментальним шляхом було встановлено, що оптимальним екстрагентом для трави чумизи є 10% спирт етиловий. При цьому досягається ефективна екстракція необхідного комплексу біологічно активних речовин з сировини при економічному використанні екстрагенту. При проведенні дослідів було визначено співвідношення сировини до екстрагенту як 1:61:7. При зменшенні кількості екстрагенту погіршується процес екстракції. Збільшення екстрагенту понад задане співвідношення економічно недоцільне. визначено, Експериментально що при проведенні екстракції в одну стадію (однією порцією екстрагенту) процес триває 8-10 годин. Для вичерпної екстракції з сировини комплексу біологічно активних речовин з заданим спектром фармакологічної дії одну й ту ж порцію сировини піддають екстракції новими порціями екстрагенту при вище наведеному співвідношенні 31446 4 5-7 разів. Об'єднання одержаних екстрактів забезпечує збільшення кількісного виходу та якість екстракту. Заявлений спосіб здійснюють наступним чином. Суху траву чумизи подрібнюють до розміру часток 3-5мм, засипають в екстрактор, заливають 10% спиртом етиловим при співвідношенні сировина:екстрагент 1:6-1:7, екстрагують при кімнатній температурі протягом 8-10 годин. Зливають одержаний екстракт. Процес повторюють 5-7 разів з використанням нових порцій екстрагенту до повного вилучення біологічно активних речовин з заданими активностями з сировини. Одержані екстракти об'єднують і упарюють до 1/18-1/20 попереднього об'єму.результаті здійснення заявленого способу В одержують засіб з протизапальною та діуретичною активністю у формі рідкого екстракту темнокоричневого кольору, з приємним запахом, ледь гіркуватим смаком з наступними технологічними та аналітичними параметрами: питома вага 1,11г/см3, сухий залишок - 24,0%, вміст спирту етилового - 0,45%, кількісний вміст діючих речовин: дубильних речовин 6,83%, гідроксикоричних кислот - 1,86%. Корисна модель ілюструється прикладами. Приклад 1 1000г сухої трави чумизи подрібнювали до розміру часток 3-5мм, заливали 6500мл 10% спирту етилового і настоювали протягом 8 годин. Отриманий екстракт зливали в ємкість для збору екстракту, а сировину заливали новою порцією екстрагенту в тій же кількості. Екстракцію повторювали 5 разів. Отримані екстракти об'єднували і упарювали до 1/19 попереднього об'єму. Було отримано 1000мл екстракту. Приклад 2 Протизапальну дію засобу у формі екстракту, одержаного за заявленим способом (далі екстракт з трави чумизи), вивчали на моделі гострого ексудативного запалення у безпородних щурів-самців масою 180-220г, індукованого субплантарним введенням у задню лапу щурів 1% розчину карагеніну. Дослідних тварин було поділено на 3 групи: перші дві одержували екстракт з трави чумизи та препарат порівняння нефрофіт [4] відповідно, третя група - контрольна. Екстракт з трави чумизи, одержаний за заявленим способом, та нефрофіт вводили перорально за 1 годину до індукції запалення карагеніном (профілактичний режим). Величину набряку в кожному випадку визначали за різницею об’ємів між здоровою лапою та лапою з набряком, які вимірювали на механічному онкометрі. Протизапальну активність досліджуваних засобів оцінювали за їх здатністю зменшувати розвиток набряку у порівнянні з контролем. Активність досліджуваного екстракту з трави чумизи та препарату порівняння розраховували за формулою: (M - Mз ) ´ 100 , де A = 100% - o Mок - Mзк А - протизапальна активність, %; 5 31446 Мо - об'єм лапи з набряком у досліді; Мз - об'єм здорової лапи у досліді; Мок - об'єм лапи з набряком у контролі; Мзк - об'єм здорової лапи в контролі. Вимір набряку лапи у щурів проводили через 1, 2, 3 та 4 години, 6 зважаючи на те, що після введення карагеніну максимум набряку спостерігається до третьої години, потім набряк поступово зменшується протягом доби. Результати експерименту представлені в таблиці 1. Таблиця 1 Вивчення протизапальної активності засобу, одержаного за заявленим способом, у порівнянні з нефрофітом Досліджуваний Препарат Екстракт з трави чумизи, 0,1мл Екстракт з трави чумизи, 0,2мл Нефрофіт, 0,2мл Протизапальна активність, % протягом експерименту 1 година 2 години 3 години 4 години 35,1±1,4 40,3±1,9 42,2±1,2 39,1±1,2 36,4±1,3 44,3±2,0 43,4±2,2 40,1±1,1 25,8±1,2 27,0±1,2 29,1±1,3 30,2±1,2 Одержані в експерименті дані свідчать про наявність вираженої протизапальної дії у засобу, одержаного за заявленим способом, причому за протизапальною дією такий засіб перевершував препарат порівняння протягом всього часу експерименту. Приклад 3 Діуретичну дію засобу, одержаного за заявленим способом (далі - екстракт з трави чумизи) вивчали за його впливом на спонтанний діурез у дослідних тварин. Досліди проводили на нелінійних білих щурахсамцях масою 150-175г. Тварин було поділено на три групи, одна з яких одержувала екстракт з трави чумизи, друга - препарат порівняння нефрофіт, третя - контрольна група. Досліджувані препарати вводили внутрішньошлунково за допомогою спеціального зонду. Через 30 хвилин щурам внутрішньошлунково вводили відстояну протягом 24 годин водопровідну воду з розрахунку 3мл на 100г маси тіла тварини. Кількість сечі визначали через кожну годину впродовж 4 годин. Результати експерименту представлені в таблиці 2. Таблиця 2 Вивчення діуретичної дії засобу, одержаного за заявленим способом, у порівнянні з нефрофітом Діуретична дія Препарати Контроль Екстакт з трави чумизи Нефрофіт Доза, мл/100г – 0,05 0,1 0,1 через 2 години Об'єм, мл у % до контролю 1,34±0,09 1,69±0,11 2,38±0,19* 2,28±0,19* 100 126,1 177,6 170,1 через 4 години У % до Об єм, мл контролю 2,52±0,18 100 3,84±0,13 152,4 5,24±0,26* 207,6 4,63±0,22* 183,7 ’ Примітки: р