Спосіб лікування катаракти

Спосіб лікування катаракти шляхом інстиляцій в кон юнктивальну порожнину ока препаратів, що поліпшують метаболічні процеси, який відрізняється тим, що проводять ІНСТИЛЯЦІЮ 10% розчину препарату мілдронат в добовій дозі 3-8 крапель в одне око (1-2 краплі 3-4 рази на день) сумісно з разовим внутрішньом'язовим введенням цього препарату в об'ємі 2,5мл 10% розчину щоденно Винахід відноситься до медицини, а саме офтальмологи, та може бути використаний для лікування катаракти Катаракта - одна з розповсюджених патолопй очей, в теперішній час є найбільш частою причиною сліпоти (щорічно більш двох МІЛЬЙОНІВ людей втрачають зір внаслідок помутніння кришталика) [Пучьківська Н О Актуальні питання патогенезу, діагностики та лікування сенільної катаракти //Журнал Академії Медичних Наук України - 1995 - Т 1 - № 2 - С 245-254] В перспективі КІЛЬКІСТЬ таких хворих може зростати в зв'язку із збільшенням тривалості життя населення, а з підвищенням рівня загального фону радіації розвиток катаракти може спостерігатися у осіб більш молодого віку У цьому зв'язку медако-соціальне значення вікової катаракти тяжко переоцінити Офгальмол журн - 1972 - № 8 - С 624-630, Плюшко Л Г , Воскресенская Л А Экспериментальное обоснование применения препаратов антиоксидантного действия в лечении возрастной катаракты - Офтальмол Журн - 1 9 8 5 - № 7 - С 386388, Часовникова Л В , Формазюк В Е, Сергиенко В Т , Владимиров Ю А Антиоксидантное действие антикатаральных лекарственных препаратов // Бюл экспер биол и мед - 1989 - № 12 - С 668670, Blondm J , Baragi V , Schwartz E R et al Dietan vitamin С prevents eye lens proteins damage // Invest Ophthahnol Vis Sci (ARVO) -1986 - № 1 4 P 9, Chasan-Taber L, Willett W С , Seddon J M et al A prospective study of vitamin supplement intake and cataract extraction among U S women // Epidemiology - 1 9 9 9 - V 10 - № 6 - P 679-684, Christen W G Antioxidant vitamins and age-related eye disease//Proc Assoc Am Physicians - 1 9 9 9 - V 111 - № 1 - P 16-21] Однак зфективність цих медикаментів, рекомендованих при початкових стадіях катаракти, недостатньо висока В теперішній час лікування хворих катарактою в основному зводиться до хірургічного видалення вже мутного кришталика Незважаючи на значні успіхи в мікрохірургії катаракти, ця проблема не може бути вирішена тільки хірургічним шляхом, тому що останній не зменшує потока хворих та не може забезпечити зниження високого відсотку інвалідності в зв'язку з низьким зором та професійними обмеженнями Радикально ця проблема може бути вирішена розробкою методів профілактики та/або стабілізації процесу помутніння кришталика в початковій стадії при доброму ще зорі Незважаючи на активні дослідження в цьому напрямку абсолютно афективних методів медикаментозного лікування катаракти поки не знайдено ні в нашій країні, ні за кордоном В теперішній час запропоновано ряд препаратів, які вміщують вітаміни та коферменти (віцеїн, вітайодюроль, вітафакол, катахром та ІНШІ) [Марголис М Г Витаминотерапия в офтальмологии // Найбільш близьким до способу, що заявляється, є спосіб лікування катаракти шляхом ІНСТИЛЯЦІЙНОГО введення крапель сенкаталін, як найбільш близький по дії препарату, що застосовується [Руководство по применению сэнкаталина - Третье издание - Фирма Сендзю фармацевтикал Ко , Лтд -Осака, Япония - 1987 - 40с ] Препарат сенкаталін, що приймається у відомому способі, являє собою розчин натрієвої солі 1 пдрока-5оксо-5Н-пірідо (3,2-а)-феноксазш-3карбонової кислоти та вводиться інстиляційно в добовій дозі 5-10 крапель в одне око, тобто 1-2 краплі в око 5 разів на день Тривалість і КІЛЬКІСТЬ курсів лікування та інтервали між ними не вказані Препарат сенкаталін має метаболічні та мембранотропні властивості і був запропонований як О о со сч ю 52300 інгібітор взаємодії ХІНОНІВ, ЯКІ утворюються в результаті аномального метаболізму тріптофану з білками кришталика Як показали КЛІНІЧНІ спостереження, препарат виявляє позитивну терапевтичну дію в умовах тривалого застосування при багаторазовому закапуванні, ефективність препарата не є абсолютною [Руководство по применению сэнкаталина - Третье издание - Фирма Сендзю фармацевтикал Ко , Лтд - Осака, Япония - 1987 - 40 с , Ван Гейнинген Р , Пири А Метаболизм нафталина и его токсическое действие на глаза - Биохим журн - 1 9 6 7 - Т 102 - С 847852, Огуни Д , Канемацу С Реакция 21,2нафтохинона на водорастворимый протеин хрусталика - Сообщение сецозю рисерч Лаб -1974 -№313] В основу винаходу поставлена задача розробити спосіб лікування катаракта шляхом введення мілдронату [Державний реєстр лікарських засобів України (офіційне видання за станом на 1 лютого 1996 р ) / Под ред Н И Шарикіной - К 1996 - С 82], що дозволяє попередити розвиток катаракт на и початкових стадіях Препарат у способі, що заявляється, був раніше запропонований для лікування серцевосудинних захворювань [Симхович Б 3 , Мейрена Д В , Хати X Б , Калвиньш И Я , Лукевиц Э Я Биохимическая характеристика антиишемического действия у-бутиробетаина 3-(2,2,2триметилгидразиний) пропионата// Фармакология и токсикология - 1 9 8 7 - № 2 - С 100-104] Він має низьку токсичність (ЛД50 близько 12000мг/кг внутрим'язево), відсутні подразнюючі ефекти на слизову оболонку ока, алергічні , мутагенні, тератогенніта канцерогенні властивості Поставлена задача вирішується тим, що спосіб лікування катаракти передбачає інстиляційне та внутрим'язеве введення мілдронату, який активує внутрішньоклітинний обмін Лікування проводиться в добовій дозі 3-8 крапель в одне око (1-2 краплі 3-4 рази на день) 10% розчином та шляхом внутрим'язевого введення 2,5мл 10% розчину щоденно Спосіб відрізняється тим, що мілдронат, як нами несподівано було встановлено, виявляє стабілізуючий ефект на білкові компоненти кришталика при дії катарактогенних факторів, а додаткове внутримязеве введення препарату сприяє метаболічній корекції процесів на рівні всього організму, порушення яких мають місце при розвитку вікової катаракти [Метелицына И П Некоторые биохимические параметры крови у лиц с хрусталиками в норме и при катаракте // Укр биохим журн -1998 - Т 70 - № 5 - С 104-111] Суть винаходу ілюструється прикладами конкретного використання способу та дослідженням його ефективності порівняно з відомим способом Приклад 1 Захисний ефект мілдронату на білкові компоненти кришталика перевірено в умовах модельної системи В умовах модельної системи нами встановлено захисний ефект мілдронату на кришталик при дії світлової енергії Гомогенат кришталика (приготовлений на фізіологічному розчині в співвідношенні 1 9 в/о) опромінювали ультрафіолетом (ртутно-к вар це ва лампа типу ДРК-120 з максимальною долею випромшення в області 200-ЗООнм, опромінення проводили в кварцових пробірках висотою 20мм, діаметром 15мм, зверху, на відстані 1,5м при ПОСТІЙНІЙ температурі 0 +4°С протягом 18 годин) без та в присутності мілдронату В якості об'єктивного критерію оцінки помутніння кришталика в модельній системі використовували зміну показника світлопоглинання при довжині хвилі 440нм [МеІІегю J light absorbtion and scatter in the human lens//Vis Res -1971 - V 11 - P 129-141] Попередньо нами було показано, що мілдронат в концентраціях від 1 до 50мМ практично не оказує помітного впливу на світлопоглинання кришталика безпосередньо після додання в гомогенати При інкубації кришталикової речовини в присутності різних концентрацій мілдронату також не виявлено помітних відмінностей в світлопоглинанні кришталика Таким чином, нами показано, що мілдронат в указаних концентраціях не оказує помітного впливу на світлопоглинання кришталика в нормі При дії катарактогенного фактору (ультафюлетове випромшення) відмічено запобігання різкого збільшення світлопоглинання кришталика в умовах додавання мілдронату (в концентрації 7,5, 15 і 50мМ) в опромінювані розчини, що свідчить про виразну захисну дію мілдронату на білкові структури кришталика при дії катарактогенних факторів, зокрема UV-випромшення (табл 1) Таблиця 1 Зміни світлопоглинання гомогенатів кришталиків при їх опроміненні поліхромним світлом без і на фоні мілдронату (15мМ) in vitro (дані виражені у відносних одиницях оптичної ЩІЛЬНОСТІ) Досліджуваний препа- Стат показниУмови експерименту рат ки до опромінення без опромінення опромінення п 10 10 10 Без мілдронату М±т 0,37±0,01 0,33+0,01 0,56±0,02 0,02 0,05 >0,05 Р % 100 90,5 104,3 >0,05 >0,05