Таблетка онкологічного призначення, спосіб її одержання та спосіб лікування хворих з онкологічною патологією

1 Таблетка онкологічного призначення, яка відрізняється тим, що містить алкалоїди аконіту, придатні носи і змазувальну речовину, причому активна доза алкалоїдів аконіту складає 0,01250,0375 мг 2 Таблетка по п 1, яка відрізняється тим, що як носій містить молочний цукор 3 Таблетка по п 1 або п 2, яка відрізняється тим, що як змазувальну речовину містить стеарат кальцію 4 Таблетка по п 1, або п 2, або п 3, яка відрізняється тим, що додатково містить ароматичні та/або шипучі компоненти 5 Спосіб виготовлення таблетки онкологічної дії, який відрізняється тим, що настоянкою аконіту, в якій попередньо визначають КІЛЬКІСТЬ суми алкалоїдів, обробляють придатний носій, взятий в КІЛЬКОСТІ, що відповідає досягненню в кожній таблетці 0,0125-0,0375 мг алкалоїдів, потім оброблений таким чином носій висушують при температурі не вище 30-35°С і гранулюють, гранули опудрюють придатною змазувальною речовиною, після чого їх таблетують 6 Спосіб по п 1, який відрізняється тим, що як придатний носій використовують молочний цукор 7 Спосіб по п 1 або п 2, який відрізняється тим, що як змазувальну речовину використовують стеарат кальцію 8 Спосіб лікування хворих з онкологічною патологією, який відрізняється тим, що хворому призначають 3 рази на добу по 0,5-2 таблетки онкологічного призначення по п 1, причому курс лікування визначають індивідуально Винахід відноситься до галузі медицини, а саме до фармакології і онкологи, і може бути використаний при виробництві лікарняних форм онкологічного призначення і при лікуванні хворих з онкологічною патологією В цей час гостро стоїть проблема пошуку адекватних засобів терапевтичного впливу в галузі онкології Серед терапевтичних засобів найбільше зацікавлення викликають натуральні лікувальні засоби, застосування яких в народній медицині дуже розповсюджено і часто виправдано завдяки досягненню позитивних результатів лікування Серед засобів рослинного походження широко ВІДОМІ чага, чистотіл, звіробій, болиголов, а також сік моркви, буряка, картоплі та ІНШІ (Данников Н И Исцеление возможно Народная медицина против рака М , "Лабиринт", 1993, с 135) Незважаючи на те, що кожна з вказаних рослин у вигляді настоянок або соків має певну активність, вона недостатня для досягнення стійкого і надійного результату лікування Серед лікувальних засобів онкологічного призначення відома спиртова настоянка аконіту джунгарського, її використовують в КІЛЬКОСТІ ВІД 1 до 9 крапель (Данников Н И Исцеление возможно Народная медицина против рака М , "Лабиринт", 1993, с 136) Звичайно при одержанні лікарняної настоянки використовують 10г сухого коріння рослини на 0,5л 40%-ного спирту Настоянка аконіту має достатньо високу ефективність при лікуванні хворих з онкологічною патологією Але лікарняна форма - настоянка аконіту - має суттєві недоліки В краплі настоянки не визначена КІЛЬКІСТЬ активної речовини, яка може бути різною в залежності від КІЛЬКОСТІ сировини, що використовується, та від особливостей приготування настоянки Вказані причини обумовлюють неточність дозування настоянки, що, в свою чергу, не дозволяє оцінити і прогнозувати лікувальний результат Крім того, необхідність точного дозування аконіту як активної основи в краплі має важливе зна о со Ю ю 55302 чення, оскільки аконіт в дозах, що перевищують встановлений бар'єр, є отрутним і потребує особливої обережності при лікуванні Задачею цього винаходу є створення такої лікарняної форми аконіту, в якій за допомогою точного дозування активної складової аконіту досягається її висока лікувальна ефективність і виключається небезпека побічних дій, що пов'язані з передозуванням Поставлена задача вирішується тим, що таблетка онкологічного призначення, згідно з винаходом, містить алкалоїди аконіту, придатний носій та змазуючу речовину, причому активна доза алкалоїдів аконіту складає 0,0125 - 0,0375мг Авторами цього винаходу підтверджено, що діючою активною речовиною аконіту є його алкалоїди, від КІЛЬКОСТІ яких і залежить лікувальних ефект, що досягається При встановленні дози алкалоїдів аконіту в таблетці автори керувались, з одного боку, досягненням максимального лікувального ефекту при прийомі таблеток з урахуванням складності патологи, вікових особливостей організму та ш , а з другого боку, негативним впливом можливого надлишку алкалоїдів аконіту на організм хворого Вибір носія для активної складової аконіту здійснювали, виходячи з наступних умов він не повинен розчинятися в масі, що обробляється, повинен добре піддаватися пресуванню, мати добру сипкість, необхідну для рівномірного розподілення алкалоїдів по всій масі таблетки Вказані властивості в тій чи ІНШІЙ мірі мають носи, що прийняті в даній галузі Але серед всіх можливих носіїв найбільш технологічно придатним є молочний цукор, основною перевагою якого є висока адсорбція алкалоїдів аконіту, тому надалі всі приклади будуть наведені для цього носія Що стосується змазуючої речовини, то нею також може бути будь яка з придатних в цій галузі, але найбільш придатною в силу своїх змазуючих властивостей і найбільш легкого таблетування маси є стеарат кальцію, звичайно в КІЛЬКОСТІ ДО 1% відносно маси таблетки Автори передбачили можливість введення в таблетку деяких інертних добавок, зокрема, ароматичних та/або шипучих компонентів Таблетка онкологічного призначення (аконіт), що заявляється, може мати будь яку зручну для використання масу, наприклад, 0,2г Для визначення лікувальної дії таблетки, що заявляється, були проведені експерименти, направлені на вивчення їх впливу на ріст пухлини Експерименти були проведені на мишах, а як модель для дослідження протипухлинної активності таблетки була вибрана епідермоідна карцинома легені Льюіс, що перевивається При дослідженні використовували таблетки аконіту, оскільки вага миші складає в середньому 25г, одноразова доза препарату складала 0,006мг алкалоїдів аконіту в таблетках Контрольним тваринам вводили дистильовану воду в тому ж режимі Було виявлено, що введення препарату, що заявляється, викликає статистично достовірне зменшення росту пухлини, починаючи з 21 дня її розвитку Одержані результати представлені на фіг В цілому препарат приводив до зменшення швидкості росту пухлини в 2,49 рази (в контролі цей показник складає 0,464мм/добу, а в ДОСЛІДІ 0,186мм/добу) Найбільші різниці між контролем та дослідом виявлені на 36 день експерименту, але надалі різниці почали зменшуватись внаслідок розвитку некрозу в контрольних тваринах Більш ШВИДКИЙ розвиток некротичних змін в пухлинах контрольних тварин, що свідчить о досягненні ними нової фази розвитку - розпаду первинної пухлини, ще більше підтверджує протипухлинну активність препарату, що заявляється При розкритті контрольних мишей в частини з них виявлені метастази в легенях В той же час в дослідних мишах візуально помітних метастазів не виявлено, що також свідчить про яскраво виражену дію таблеток, що заявляються Ефективність лікування людей таблеткою, що заявляється, буде показано далі при розгляді способу лікування онкологічних хворих Таблетка аконіту є новою лікарняною формою, стійкою на СВІТЛІ, добре зберігається, не поглинає воду, термін зберігання - 3 роки Крім того, сукупність складових таблетки, що заявляється, забезпечує и продовжену дію Другою задачею цього винаходу є створення такого способу одержання таблетки онкологічного призначення, в якому шляхом певного поєднання дій і режимів досягається висока лікувальна ефективність таблетки при заданій терапевтичній безпечній дозі Поставлена задача вирішується тим, що спосіб виготовлення таблетки онкологічного призначення, згідно з винаходом, полягає в тому, що настоянкою аконіту, в якій попередньо визначають КІЛЬКІСТЬ суми алкалоїдів, обробляють придатний носій, що взятий в КІЛЬКОСТІ, що відповідає досягненню в кожній таблетці 0,0125 - 0,0375мг алкалоїдів, потім оброблений таким чином носій висушують при температурі, що не перевищує ЗО - 35°С, і гранулюють, гранули опудрюють придатною змазуючою речовиною, після чого іхтаблетують Як було замічено вище основною проблемою при створенні лікарняної форми аконіту є точне дозування в ній алкалоїдів В способі виготовлення таблетки, що заявляється, це досягається, в першу чергу, попереднім КІЛЬКІСНИМ визначенням суми алкалоїдів аконіту в настоянці аконіту, яка використовується Така дія є дуже виправданою, оскільки, знаючи точний вміст алкалоїдів в настоянці, можна забезпечити дозу алкалоїдів в таблетці, що одержують, в межах 0,0125 - 0,0375мг Використовуючи вказані дії, можна для настоянки застосовувати аконіт будь якого регіонального походження, зокрема, карпатський, активність якого можна регулювати прийомами, що передбачені авторами Підмічено, при висушуванні обробленого настоянкою аконіту з певною концентрацією алкалоїдів носія дуже суттєво не перевищувати температуру ЗО - 35°С, оскільки в противному випадку має місце деструктивні процеси, внаслідок чого лікувальна активність таблетки онкологічного призначення помітно падає 55302 Що стосується носіїв, що використовуються, та змазуючих речовин, то їх вибирають з придатних для даного призначення, але автори виділяють молочний цукор і стеарат кальцію, сукупність використання яких в більшому ступені впливає на технологічні та споживчі властивості таблетки Крім того, ще одною задачею цього винаходу є створення способу лікування онкологічних хворих, в якому за допомогою підбору дозування і режиму приймання заявлених таблеток онкологічного призначення, досягається високий ступень ефективності лікування і виключається можливі побічні реакції організму хворого Поставлена задача вирішується тим, що згідно зі способом лікування хворих з онкологічною патологією їм призначають 3 рази на добу по 0,5 - 2 таблетки онкологічного призначення на день по п 1, причому курс лікування визначають індивідуально Денна доза таблетки аконіту, що пропонується авторами цього способу лікування, вибрана на основі м максимальної лікувальної дії і з урахуванням особливостей онкологічної патологи, вікових особливостей організму і відсутності небажаних побічних дій Курс лікування визначають індивідуально в залежності від локалізації пухлини і від тяжкості протікання хвороби Вказаний спосіб лікування призначений як для хворих, що відмовились в силу різних причин від хіміотерапії, променевої терапії або від хірургічного втручання, так і для комплексного лікування хворих, що перенесли таке лікування Винахід пояснюється прикладами конкретного виконання Приклад 1 Роздроблені корені аконіту джунгарського заливають 40-градусним спиртом із розрахунку одержання 3% настоянки Настоюють в темному МІСЦІ протягом 14 днів Одержану настоянку аналізують відомим методом, наприклад, потенціометричним тетруванням 0,01 N розчином соляної кислоти («Государственная фармакопея», 8 изд , М , «Медгиз», 1952, 1952, с 557 - 558, 577 - 578) Проведений КІЛЬКІС НИЙ аналіз свідчить про те, що в 3%-ному розчині настоянці знаходиться 0,03% алкалоїдів, що визначають активність при лікуванні онкологічних патолопй В 1л настоянки знаходиться 0,3г (ЗООмг) алкалоїдів аконіту Простий розрахунок показує, що для одержання таблеток масою 0,2г з вмістом алкалоїдів 0,0125мг необхідно 4,8кг, наприклад, таблеткової маси обробити 1л настоянки з вмістом в ній 0,3г алкалоїдів Одержану зволожену масу сушать при температурі ЗО - 35°С, висушену масу пропускають через сито з отворами 2мм В результаті такої обробки одержують гранулят, який піддають обпудрюванню стеаратом кальцію Потім одержану масу таблетують на ротаційному пресі і одержують таблетки масою 0,2г Для наведеного при кладу склад таблетки наступний, мг алкалоїди аконіту 0,0125 молочний цукор 197,9875 стеарат кальцію 2,0000 Приклад 2 Хвора Л , 1973 р народження в березні 2000 р перенесла вірусну інфекцію, в травні з'явилась різка біль в області грудної клітки, слабість, тяжке дихання Виконано рентгенографію органів грудної клітки, виявлені ознаки об'ємного утворення (гідрофільний tumor) верхнє-заднього середостіння Розміри утворення 3,5 х 3,5см Хвора відмовилась від діагностичної пункції, променевої терапії, хіміотерапії та оперативного втручання Ріст пухлини продовжувався, тому вирішили провести лікування таблетками аконіту Хвора приймала по 2 таблетки (доза 0,0125мг алкалоїдів в таблетці) 3 рази на день за 20 - ЗО хвилин до їжі Лікування продовжувалось 3 МІСЯЦІ, вже після 2 - 3 тижнів самопочуття хворої значно покращилось зменшилась слабкість, практично зникла задишка При рентгенографи, що була проведена після трьох МІСЯЦІВ лікування, виявлена відсутність ознак об'ємного утворення Препаратом, що пропонується, проліковано 7 хворих з 3 - 4 стадією онкопроцесу, які категорично відмовились від хімюпроменевого лікування, з них 3 хворих - раком легенів, 4 - з раком передміхурової залози В першій групі хворих тривалість життя склала від 1,5 до 3,5 років, а в другій групі хворих - від З до 5 років Крім того, було проведено обстеження і лікування 40 хворих із злоякісними пухлинами різної локалізації (переважно плоскоклітинний рак, що одержали променеву терапію) Лікування здійснювали таблетками, доза алкалоїдів яких і курс лікування вибирались в залежності від стану хворого Дослідження, що були проведені, показали, що загальні променеві реакції (головні болі, нудота, зміни в крові) у хворих, що приймали таблетки, були відсутні Таким чином таблетки онкологічного призначення, що заявляються, показали високу лікувальну ефективність Спосіб виготовлення таких таблеток досить простий і забезпечує точну дозу активної складової аконіту - суми алкалоїдів, що дуже суттєво для досягнення надійного лікувального ефекту Можливість контролювати точну лікувальну дозу в таблетці дозволяє використовувати сировину (аконіт), що росте в будь якому регіоні, в тому числі і в Карпатах Дослідження, що були проведені на хворих з онкологічною патологією, показали перспективність лікування способом, що заявляється На фігурі зображений графік змін розмірів пухлин у контрольних і дослідних тварин в ході експерименту Вісь абсцис-дні, вісь ординат-розмір пухлини, мм 55302 21 27 3fi ФІГ. Підписано до друку 03 04 2003 р Тираж 39 прим ТОВ "Міжнародний науковий комітет" вул Артема, 77, м Київ, 04050, Україна (044)236-47-24