Таблетка валацикловіру (варіанти), спосіб її одержання (варіанти) та спосіб лікування

1.       Таблетка, що містить щонайменше приблизно 50% за масою валацикловіру або його солі, наповнювач на основі целюлози, зв'язуючий агент, змащувач та від приблизно 0,05 до приблизно 3% за масою колоїдного діоксиду силіцію, причому валацикловір або його сіль знаходяться у таблетці всередині гранул, причому змащувач, колоїдний діоксид силіцію та щонайменше частина наповнювача на основі целюлози - поза гранулами, та при цьому крихкість таблетки не перевищує 1%, твердість щонайменше 9 кПа, а сила виштовхування не перевищує 1000Н.

2.       Таблетка, що містить щонайменше 50% за масою валацикловіру або його солі, зв'язуючий агент, змащувач, від приблизно 3% до 30% за масою наповнювача на основі целюлози та від 0,05 до 3% за масою колоїдного діоксиду силіцію, валацикловір або його сіль знаходяться у таблетці всередині гранул та змащувач, колоїдний діоксид силіцію та наповнювач на основі целюлози - поза гранулами.

3.       Таблетка за п. 1, яка відрізняється тим, що наповнювач входить в її склад у кількості від приблизно 3 до приблизно 30% за масою.

4.       Таблетка за будь-яким з пп. 1-3, яка відрізняється тим, що наповнювач на основі целюлози входить в її склад у кількості від приблизно 5 до 15 % за масою.

5.       Таблетка за будь-яким з пп. 1-4, яка відрізняється тим, що наповнювачем є мікрокристалічна целюлоза.

6.       Таблетка за будь-яким з пп. 1-5, яка відрізняється тим, що розмір часток наповнювача на основі целюлози приблизно від 20 до 300 .

7.       Таблетка за будь-яким з пп. 1-6, яка відрізняється тим, що колоїдний діоксид силіцію входить в її склад у кількості від приблизно 0,1 % до приблизно 1 % за масою.

8.       Таблетка за будь-яким з пп. 1-7, яка відрізняється тим, що зв'язуючий агент входить в її склад у кількості від приблизно 1 % до приблизно 5 % за масою.

9.       Таблетка за будь-яким з пп. 1-8, яка відрізняється тим, що зв'язуючим агентом є метилцелюлоза або повідон.

10.    Таблетка за п. 9, яка відрізняється тим, що зв'язуючим агентом є повідон.

11.    Таблетка за п. 10, яка відрізняється тим, що повідоном є повідон марки К90.

12.    Таблетка за будь-яким з пунктів 1-11, яка відрізняється тим, що змащувач входить в її склад у кількості від приблизно 0,1 до приблизно 2,0 % за масою.

13.    Таблетка за п. 12, яка відрізняється тим, що змащувачем є похідне стеарату та співвідношення стеарату з колоїдним діоксидом силіцію - приблизно від 1:1 до 10:1.

14.    Таблетка за пп. 12 чи 13, яка відрізняється тим, що змащувачем є стеарат магнію, який входить в її склад у кількості від приблизно 0,1 до приблизно 1,0 % за масою.

15.    Таблетка за будь-яким з пунктів 1-14, яка відрізняється тим, що валацикловір або його сіль знаходяться у таблетці у кількості від приблизно 65 до приблизно 85 % за масою.

16.    Таблетка за будь-яким з пунктів 1-15, яка відрізняється тим, що містить гідрохлорид валацикловіру.

17.    Таблетка за п. 16, яка відрізняється тим, що гідрохлорид валацикловіру знаходиться у вигляді безводних кристалів, яким відповідають d-параметри кристалічної решітки (у ангстремах), надані нижче:

10,20±0,08, 8,10±0,06, 7,27±0,06, 6,08±0,05, 5,83±0,03, 5,37±0,02, 5,23±0,02, 4,89±0,02, 4,42±0,02, 4,06±0,02, 3,71±0,02, 3,39±0,02, 3,32±0,02, 2,91±0,02, 2,77±0,02.

18.    Таблетка за будь-яким з пп. 1-17, яка відрізняється тим, що насипна об'ємна густина валацикловіру або його солі знаходиться в межах від 0,34 до 0,66 г/см3.

19.    Таблетка за будь-яким з пунктів 1-18, яка відрізняється тим, що містить розпушувач, який входить в її склад у кількості від приблизно 0,5% до приблизно 20% за масою.

20.    Таблетка за п. 19, яка відрізняється тим, що розпушувач є неіоногенним розпушувачем.

21.    Таблетка за п. 20, яка відрізняється тим, що розпушувачем є кросповідон, який входить у її склад у кількості від приблизно 0,5 до приблизно 7% за масою.

22.    Таблетка, що містить від приблизно 65 до приблизно 85% за масою безводного кристалічного гідрохлориду валацикловіру, якому відповідають відстані d між кристалографічними площинами кристалічної решітки за п. 17, а також від приблизно 1 до приблизно 5% за масою повідону, від приблизно 3 до приблизно 30% за масою наповнювача на основі целюлози, від приблизно 0,5 до приблизно 7% за масою неіоногенного розпушувача, від приблизно 0,1 до приблизно 1,0% за масою змащувача на основі стеарату та від приблизно 0,1 до приблизно 0,5% за масою колоїдного діоксиду силіцію, при цьому гідрохлорид валацикловіру знаходиться в таблетці всередині гранул; а наповнювач на основі целюлози, змащувач на основі стеарату та колоїдний діоксид силіцію в таблетці знаходяться зовні гранул.

23.    Таблетка за будь-яким з пп. 1-22, яка відрізняється тим, що покрита оболонкою.

24.    Таблетка за будь-яким з пп. 1-23, яка відрізняється тим, що призначена для використання при терапевтичному лікуванні.

25.    Таблетка за будь-яким з пп. 1-24, яка відрізняється тим, що її використовують при лікуванні вірусних інфекцій у ссавців.

26.    Таблетка за п. 25, яка відрізняється тим, що вірусною інфекцією є вірусна герпесна інфекція.

27.    Спосіб лікування вірусної герпесної інфекції людини, що полягає у введенні хворому однієї або більше таблеток за будь-яким з пп. 1-26, що призначені в такій кількості, щоб пацієнт отримав ефективну проти вірусу герпесу кількість валацикловіру або його солі.

28.    Спосіб за п. 27, який відрізняється тим, що таблетку призначають для приймання у відповідні інтервали часу впродовж дня як один, два, три, чотири або більше субдоз у одиночних лікарських формах, які містять приблизно від 50 до 2000 мг валацикловіру або його солі (обчислені відносно вільної основи валацикловіру) на одиничну лікарську форму.

29.    Спосіб одержання таблетки, яка містить щонайменше приблизно 50% за масою валацикловіру або його солі, зв'язуючий агент, наповнювач на основі целюлози, змащувач та від приблизно 0,05 до 3% за масою колоїдного діоксиду силіцію; крихкість таблетки не перевищує 1%, твердість складає щонайменше 9 кПа, а сила виштовхування не перевищує 1000 Н, який полягає в тому, що валацикловір або його сіль вводять в таблетку у вигляді гранул, а змащувач, колоїдний діоксид силіцію та щонайменше частину наповнювача на основі целюлози вводять поза гранулами.

30.    Спосіб одержання таблетки, що містить щонайменше приблизно 50% за масою валацикловіру або його солі, зв'язуючий агент, наповнювач на основі целюлози, змащувач, та від приблизно 0,05 до 3% за масою колоїдного діоксиду силіцію; який забезпечує твердість таблетки щонайменше 9 кПа, крихкість не більше 1%, а сила виштовхування не перевищує 1000 Н; який полягає в тому, що формують гранули, які містять валацикловір або його сіль, а потім перемішують гранули зі змащувачем, колоїдним діоксидом силіцію та хоча б частиною наповнювача на основі целюлози.

31.    Спосіб за п. 29 або п. 30, який відрізняється тим, що гранули формують змішуванням вказаного валацикловіру або його солі, за вибором зв'язуючого агента чи його частини, та за вибором частини наповнювача на основі целюлози; гранулюють за допомогою гранулюючого розчину до утворення гранул або розчиняють зв'язуючий агент чи його частину в гранулюючому розчині перед додаванням до валацикловіру, висушують гранули, змішують гранули зі змащувачем, колоїдним діоксидом силіцію та наповнювачем на основі целюлози або його частиною; після чого пресують перемішану суміш для формування таблеток.

32.    Спосіб одержання таблетки, що містить щонайменше 50% за масою валацикловіру або його солі, зв'язуючий агент, змащувач та від приблизно 0,05 до приблизно 3,0% за масою колоїдного діоксиду силіцію та від приблизно 3 до приблизно 30% за масою наповнювача на основі целюлози, який забезпечує твердість таблетки щонайменше 9 кПа, крихкість не більше 1%, а силу виштовхування - не більше 1000 Н; який включає формування гранул змішуванням валацикловіру або солі, за вибором із зв'язуючим агентом чи його частиною та за вибором із частиною целюлозного наповнювача; грануляцію з використанням гранулюючого розчинника для утворення гранул або розчинення зв'язуючого агента чи його частини в гранулюючому розчиннику перед додаванням до валацикловіру; висушування гранул; перемішування гранул зі змащувачем, колоїдним діоксидом силіцію та щонайменше частиною целюлозного наповнювача; після чого пресування перемішаної суміші у формі таблеток.