Спосіб одержання лікувально-профілактичного засобу з урикозуричною дією

Спосіб одержання лікувально-профілактичного засобу з урикозуричною дією шляхом не 3 жують сухий екстракт у вигляді порошку з виходом 24,5 ± 2,7% від повітряно сухої сировини. До недоліків відомого способу можна віднести здійснення процесу при температурі 90 °С, що призводить до руйнування термолабільних речовин та пов'язано з додатковими витратами енергоносіїв. Крім того, одержаний за даним способом кінцевий продукт не має специфічної урикозуричної дії. Завданням корисної моделі є створення економічно доцільного способу одержання лікувально-профілактичного засобу з урикозуричною дією, який шляхом використання в якості сировини плодів аронії чорноплідної та здійснення водної екстракції при заданих параметрах процесу, забезпечує одержання з високим виходом ефективного рослинного засобу з вираженою урикозуричною дією. Поставлене завдання вирішується таким чином, що спосіб одержання лікувальнопрофілактичного засобу з урикозуричною дією, який включає неодноразову водну екстракцію рослинної сировини з подальшою фільтрацією, об'єднанням та упарюванням одержаних витягів, у відповідності з корисною моделлю передбачає використання в якості рослинної сировини плодів аронії чорноплідної (Aronia melanocarpa) проведення екстракції при температурі 24-26 °С протягом 4 годин, причому процес здійснюють принаймні тричі відповідно п'ятикратною кількістю екстрагенту першого разу та потрійною - кожного наступного разу, об'єднані витяги відстоюють протягом 10-12 годин, додатково фільтрують та упарюють до залишкової вологості 20,0-25,0 %. Всі параметри заявленого способу визначені експериментальним шляхом. Аронія чорноплідна (Arania melanocarpa (Michaux) Elliot) походить з Північної Америки. В Україні її широко культивують як плодову, лікарську та декоративну рослину. Плоди аронії чорноплідної є офіцинальною сировиною. Їх основними діючими речовинами є фенольні сполуки, терпеноїди та вуглеводи. Плоди аронії чорноплідної мають гіпотензивні, спазмолітичні, протизапальні, антимікробні, капіляро-зміцнювальні, сечогінні та жовчогінні властивості, виявляють помітний активізуючий вплив на систему гемостазу [3]. Вплив аронії на обмін сечової кислоти залишається невідомим. Авторами вперше було виявлено та досліджено неочевидну урикозуричну дію густого екстракту з плодів аронії чорноплідної, одержаного за заявленим способом. Вибір води в якості екстрагенту для одержання екстракту з плодів аронії чорноплідної було здійснено за результатами експериментів у порівнянні зі спиртом етиловим різної концентрації. Вибір здійснювали за показниками кількісного вилучення з сировини комплексу біологічно активних речовин (БАР) з урикозуричною дією, економічної доцільності заявленого способу, екологічності, безпечності тощо. Аналогічним чином було визначено тривалість та температуру здійснення екстракції. Оптимальною для заявленого способу є екстракція тривалістю 4 години при постійній температурі 24-26 °С. 57573 4 Такі параметри забезпечують ефективне вилучення комплексу БАР з урикозуричною дією з сировини, запобігають руйнуванню термолабільних речовин і є економічно доцільними при промисловому здійсненні заявленого способу. Для вичерпного вилучення з сировини комплексу БАР з урикозуричною дією передбачено принаймні трикратну екстракцію однієї порції сировини. Збільшення кратності екстракції понад 3 рази дозволяє дещо збільшити вихід екстрактивних речовин, проте цей показник є незначним, при цьому збільшується тривалість способу, розріджується одержаний об'єднаний витяг та збільшується час і енерговитрати на упарювання. Оптимальною для заявленого способу є трикратна екстракція сировини. Експериментальним шляхом було також визначено співвідношення сировини та екстрагенту на кожному етапі екстракції. З урахуванням ефективності вилучення екстрактивних речовин з сировини, концентрації одержаних витягів, прийнятного і технологічно доцільного часу проведення екстракції, витрат екстрагенту, було визначено, що оптимальною кількістю екстрагенту по відношенню до сировини є п'ятикратна (з урахуванням коефіцієнта поглинання сировини) кількість екстрагенту на першому етапі екстракції та трикратна - на двох наступних етапах. Передбачене відстоювання протягом 10-12 годин відфільтрованого об'єднаного витягу забезпечує його очищення внаслідок осідання механічних домішок та баластних речовин. Цей час є необхідним і достатнім для досягнення такої мети. Введення додаткової фільтрації після стадії відстоювання забезпечує підвищення ступеню чистоти водного витягу. Після упарювання останнього до залишкової вологості 20,0-25,0 % одержують готовий продукт у вигляді густого екстракту з плодів аронії чорноплідної, який має виражену урикозуричну дію. Урикозурична дія екстракту з плодів аронії чорноплідної, вперше визначена авторами, є неочевидною та невідомою з джерел інформації.' Окремі ознаки заявленого способу є відомими і дозволеними до використання у хімікофармацевтичному виробництві. Проте сукупність ознак заявленого способу є новою, не відомою з джерел інформації. Заявлений спосіб здійснюють наступним чином. Сухі подрібнені плоди аронії чорноплідної заливають п'ятикратною кількістю води очищеної і піддають мацерації у закритому екстракторі протягом 4 годин при температурі 24-26 °С. Відокремлений витяг зливають у приймач. Процес повторюють ще двічі з використанням трикратної кількості води в аналогічних умовах. Об'єднані витяги відстоюють протягом 10-12 годин, додатково фільтрують та упарюють бажано під вакуумом до залишкової вологості 20,0-25,0 %. Вихід готового продукту складає 37,0-38,0 %. Одержаний за заявленим способом густий екстракт з плодів аронії чорноплідної є червонофіолетовою в'язкою масою із слабким специфічним запахом. Продукт добре розчинний в гарячій 5 57573 воді, розчинний у воді, нерозчинний у хлороформі, 96 % спирті етиловому та ацетоні. Корисна модель ілюструється прикладами. Приклад 1. 1,0 кг плодів аронії, подрібнених до розміру часток 3-5 мм, завантажували в екстрактор. Заливали 5 л води очищеної та екстрагували протягом 4 годин при температурі 25 °С. Зливали екстракт в приймач. Сировину екстрагували ще двічі в тих же умовах новими порціями екстрагенту по 3 л. Одержані екстракти об'єднували і відстоювали протягом 10-12 годин для видалення дрібних часток сировини та високомолекулярних сполук. Потім екстракт відфільтровували від осаду, концентрували за допомогою ротаційного вакуум-випарного апарату та упарювали в вакуум-сушильній шафі до значення вологості 22,54 %. Вихід кінцевого продукту становив 37,61 %. Приклад 2. Урикозуричну дію засобу, одержаного за заявленим способом (далі: густий екстракт плодів аронії), вивчали у дослідах на інтактних мишахсамцях масою 20-25 г в умовах водного навантаження і оцінювали за нирковою екскрецією сечової кислоти (СК) у порівнянні з вихідним станом [4, 5]. В якості препарату порівняння було обрано оліметин - комплексний фітопрепарат, в 1 г якого міститься олії м'яти перцевої 0,017 г, олії терпен 6 тинної очищеної 0,0341 г, олії лепехи 0,025 г, олії оливкової 0,9205 г, сірки очищеної 0,0034г [6]. Лабораторних тварин розподілили на 4 групи відповідно до фітопрепарату, що вони одержували, та його дози: 1. Густий екстракт плодів аронії, 200 мг/кг внутрішньошлунково (n=7). 2. Густий екстракт плодів аронії, 1000 мг/кг внутрішньошлунково (n=7) 3. Оліметин, 1 мл/кг внутрішньошлунково (n=9). 4. Контроль, вода очищена внутрішньошлунково (n =7). Визначали вихідні показники та показники видільної функції нирок після першого введення фітопрепарату, після чого протягом 7 днів внутрішньошлунково один раз на добу вводили досліджувані засоби у вищенаведених дозах після розведення густого екстракту плодів аронії очищеною водою та оліметину оливковою олією. Повторювали дослідження видільної функції нирок: мишей на 2 години поміщали до обмінних кліток, вводили водне навантаження, вимірювали діурез, вміст креатиніну та сечової кислоти у пробах сечі. Розраховували екскрецію сечової кислоти, зміна якої була критерієм активності досліджуваних препаратів, препаратів. Вірогідність відмінностей оцінювали за критерієм Τ Вілкоксона. Результати досліду наведені у таблицях 1, 2. Таблиця 1 Вплив густого екстракту плодів аронії чорноплідної та препарату порівняння оліметину на екскрецію сечової кислоти у мишей Група, доза Інтактний контроль Густий екстракт плодів аронії, 200 мг/кг Густий екстракт плодів аронії, 1000 мг/кг Оліметин, 1 мл/кг Екскреція сечової кислоти мкмоль/10,0 за 2 год після курсового ввевихідний стан після першого введення дення 0,12 ±0,01 0,14 ±0,011 +16% 0,15 ±0,01 +25% 0,14 ±0,02 0,27 ± 0,05* +92% 0,17 ±0,02 +21% 0,14 ±0,01 0,17 ±0,02 +21% 0,21 ± 0,02* +50% 0,23 ± 0,03 0,31 ±0,08* +35% 0,26 ± 0,05 +13% * - статистично значущі відмінності (р