Спосіб одержання засобу з діуретичною та протизапальною дією

1. Спосіб одержання засобу з діуретичною та протизапальною дією, що включає екстракцію ро 3 трату з одержаним водним розчином, упарюванням і сушінням. Проте засіб, одержаний наведеним способом, не має діуретичної дії, а сам спосіб є багатостадійним, потребує підвищеного використання спирту етилового та заготівлю сировини, культивування якої обмежено кліматичними умовами. Завданням корисної моделі є створення способу одержання засобу з діуретичною та протизапальною дією, в якому шляхом використання в якості рослинної сировини листя суниці лісової та проведення екстракції при заданих умовах, досягають одержання економічним доступним способом ефективного природного засобу з вираженою фармакологічною дією для лікування захворювань сечовидільної системи. Поставлене завдання вирішується таким чином, що у способі одержання засобу з діуретичною та протизапальною дією, що включає екстракцію рослинної сировини 50% спиртом етиловим з подальшим упарюванням та сушкою одержаного екстракту. Корисною моделлю передбачено, що в якості рослинної сировини використовують листя суниці лісової, екстракцію здійснюють при співвідношенні сировини до екстрагенту 1:6-1:7 протягом 5-6 годин з подальшим упарюванням одержаного екстракту до 1/17-1/18 від попереднього об'єму. З метою вичерпної екстракції БАР сировину екстрагують тричі новими порціями екстрагенту, а одержані екстракти об'єднують. Згідно з корисною моделлю в якості сировини можна використовувати листя суниці лісової у різні періоди вегетації рослини, проте екологічно та економічно доцільним є використання листя після завершення періоду плодоношення. Авторами було досліджено і доведено, що листя суниці лісової у такий період за вмістом БАР поступається листю у попередні періоди і є перспективним для одержання за заявленим способом засобу з вираженою діуретичною та протизапальною дією. Відомо використання листя суниці лісової в якості сировини для одержання діуретичних засобів у формі водних настоїв та відварів при лікуванні ранньої стадії гіпертонії, захворювань нирок, шлунку тощо [4]. Проте вміст БАР у водних настоях та відварах обмежений тільки водорозчинними сполуками і такі водні витяги мають недостатньо високу фармакологічну активність. До того ж настої та відвари мають обмежений термін застосування, не придатні до тривалого зберігання, і, головне, не гарантують необхідне дозування БАР при вживанні. Експериментальним шляхом було встановлено, що оптимальним екстрагентом для листя суниці є 50% спирт етиловий. При цьому досягається ефективна екстракція необхідного комплексу біологічно активних речовин з сировини при економічному використанні екстрагенту. При проведенні дослідів було визначено співвідношення сировини до екстрагенту як 1:6-1:7. При зменшенні кількості екстрагенту погіршується процес екстракції. Збільшення екстрагенту понад задане співвідношення економічно недоцільне. Для вичерпної екстракції з сировини комплексу біологічно активних речовин з заданим спектром 51242 4 фармакологічної дії одну й ту ж порцію сировини піддають екстракції новими порціями екстрагенту при вищенаведеному співвідношенні тричі протягом 5-6 годин; подальше екстрагування не призводить до суттєвого збільшення виходу кінцевого продукту. Об'єднання одержаних екстрактів забезпечує збільшення кількісного виходу та якість екстракту. Упарювання об'єднаного екстракту здійснюють до 1/17-1/18 від попереднього об'єму. Подальше упарювання призводить до збільшення в'язкості екстракту, що технологічно ускладнює роботу з ним. При менш тривалому упарюванні екстракт містить надмірну вологу, що подовжує процес сушіння та збільшує енерговитрати. Заявлений спосіб здійснюють наступним чином. Сухе листя суниці лісової подрібнюють до розміру часток 3-5мм, засипають в екстрактор, заливають 50% спиртом етиловим при співвідношенні сировина:екстрагент 1:6-1:7, екстрагують при кімнатній температурі протягом 5-6 годин. Зливають одержаний екстракт. Процес повторюють тричі з використанням нових порцій екстрагенту до повного вилучення біологічно активних речовин з сировини. Одержані екстракти об'єднують і упарюють до 1/17-1/18 попереднього об'єму, після чого висушують. В результаті здійснення заявленого способу одержують засіб з діуретичною та протизапальною активністю у формі сухого екстракту темнокоричневого кольору, з приємним запахом, ледь гіркуватим смаком з наступними параметрами: вологість - 4,36%, сухий залишок - 34,8%, кількісний вміст діючих речовин: не менше ніж 8% поліфенольних сполук у перерахунку на галову кислоту, 2% флавоноїдів, 3,5% гідроксикоричних кислот. Готовий продукт легкорозчинний у воді та етанолі, практично не розчинний у діетиловому ефірі, хлороформі. Корисна модель ілюструється прикладами. Приклад 1 1000г повітряно-сухої сировини - листя суниці лісової (Fragaria vesca L.), подрібненого до розміру часток, які проходили крізь сито з діаметром отворів 3-5мм, вміщували у екстрактор, заливали 7л 50% спирту етилового. При проведенні першої екстракції вміст екстрагенту було збільшено з урахуванням коефіцієнту поглинання на 3л, тобто на таку кількість, яка поглинається повітряно-сухою сировиною при намочуванні. Екстракцію проводили при кімнатній температурі протягом 6 годин. Процес було повторено тричі. Отримані екстракти об'єднали, профільтрували і помістили у вакуумвипарний апарат при температурі 55°С і тиску 85кПа. Екстракт упарили до 1/17 від попереднього об'єму. Отриманий густий екстракт висушили до сухого у вакуумній сушильній шафі при температурі 70°С і тиску 85кПа. Отримали 348г сухого екстракту. Вихід готового продукту склав 34,8% від повітряно-сухої сировини. Екстракт містить 10,76% поліфенольних сполук у перерахунку на галову кислоту, 3,56% флавоноїдів у перерахунку на рутин, 5,74% гідроксикоричних кислот у перерахунку на хлорогенову кислоту. 5 51242 Приклад 2 Вивчення діуретичної активності засобу, одержаного за заявленим способом, проводили у дослідах на безпородних білих щурах обох статей масою 200-280г за методом Е.Б. Берхіна [5]. Дослідних тварин було поділено на 5 груп по 6 тварин у кожній: група 1 - контрольна; групи 2, 3 - тварини, що одержували засіб, одержаний за заявленим способом, у дозах 25 та 50мг/кг; групи 4, 5 - тварини, що одержували препарати порівняння - фуросемід (ефективна доза - 10мг/кг) та нефрофіт (ефективна доза 150мг/кг). До водного навантаження (3% від маси тіла) тварин протягом 2-3 годин позбавляли їжі й води. Досліджувані речовини вводили перорально (внутрішньо-шлунково), у вигляді водних розчинів. Одночасно проводили контрольні дослідження на тваринах з аналогічним водно-харчовим раціоном, яким замість досліджу 6 ваних речовин вводили воду у еквівалентній кількості. Відразу ж після водного навантаження щурів поміщали в індивідуальні клітки, пристосовані для збору сечі. Кількість сечі враховували щогодини на протязі 4 годин. Кількість сечі, виділеної контрольною групою тварин, приймали за 100%. Розрахунок діуретичної активності робили за наступною формулою: Д V0 100% Vk де, ДА - діуретична активність, %; V0 - об'єм сечі, виділеної тваринами дослідної групи, мл; Vk - об'єм сечі, виділеної тваринами контрольної групи, мл. Результати дослідження представлені в таблиці 1. Таблиця 1 Вивчення діуретичної активності засобу, одержанного за заявленим способом Досліджувані засоби Доза, мг/кг Контроль Засіб, одержаний за заявленим способом 25 Фуросемід Нефрофіт 50 10 150 Діурез за 4 години, мл/100г (М±m) 1,6±0,25 4,65±0,58 Активність до контролю, % 100 290* 5,05±0,53 315* 2,13±0,73 2,15±0,24 133 156 Примітка: * - розбіжність статистично достовірна відносно контролю (р