Фармацевтична композиція, що має антибактеріальну та антивірусну дію

1 Фармацевтична композиція, що складається з активного компонента, яким є вільний ХІМІЧНИЙ елемент і/або речовина, що здатна утворювати іони, комплексоутворювача, що може зв'язуватись з активним компонентом або іоном, який він утворює, донора юну ЛІТІЮ та допоміжних фармацевтично прийнятних речовин 2 Фармацевтична композиція за п 1, яка відрізняється тим, що активним компонентом є 3 Фармацевтична композиція за п 2, яка відрізняється тим, що активним компонентом є ВІЛЬНИЙ ЙОД 4 Фармацевтична композиція за будь-яким з пп 13, яка відрізняється тим, що комплексоутворювачем є речовина, що містить елементи з неподіленими електронними парами 5 Фармацевтична композиція за п 4, яка відрізняється тим, що комплексоутворювачем є речовина, що містить азот та/або кисень, та/або сірку 6 Фармацевтична композиція за п 4, яка відрізняється тим, що комплексоутворювачем є речовина, що містить кисень 7 Фармацевтична композиція за будь-яким з пп 46, яка відрізняється тим, що комплексоутворювачем є речовина, що містить цикли в своїй будові 8 Фармацевтична композиція за п 7, яка відрізняється тим, що комллексоутворювачем є циклічний олігомер 9 Фармацевтична КОМПОЗИЦІЯ за п 8, яка відрізняється тим, що комплексоутворювачем є циклодекстрин 10 Фармацевтична композиція за будь-яким з пп 1-9, яка відрізняється тим, що донором юну літію є розчинна фармацевтично прийнятна сіль ЛІТІЮ 1-14, яка відрізняється тим, що ДОПОМІЖНІ речо регуляції 15, яка регуляції 16, яка регуляції в'язкості Є ПОЛІВІНІЛОВИЙ спирт 18 Фармацевтична композиція за п 16, яка відрізняється тим, що речовиною для регуляції в'язкості Є полівінілпіролідон 19 Фармацевтична композиція за будь-яким з пп 1-18, яка відрізняється тим, що активний компонент складає від 0,0002 до 2 % за масою від всієї маси композиції 20 Фармацевтична композиція за будь-яким з пп 1-18, яка відрізняється тим, що комплексоутворювач складає від 0,5 до 20 % за масою від всієї маси композиції 21 Фармацевтична композиція за будь-яким з пп 1-18, яка відрізняється тим, що донор юну ЛІТІЮ складає від 0,00002 до 0,2 % за масою від всієї маси композиції 22 Фармацевтична композиція за будь-яким з пп 1-21, що має антибактеріальну та антивірусну дію 23 Фармацевтична композиція за п 22, що може застосовуватися внутрішньовенно 00 00 ю 5880 Корисна модель відноситься до медицини і загальної хімії та стосується фармацевтичної композиції, що має антибактеріальну та антивірусну дію, та може бути застосована в терапевтичній практиці як ефективний препарат проти інфекційних захворювань Відомо достатньо велика КІЛЬКІСТЬ медичних препаратів, що містять в якості активного компоненту вільний ХІМІЧНИЙ елемент або іон Найпростішим прикладом є препарати на основі вільного йоду, оскільки давно відомими є його властивості навіть при розведенні до 1 1000 забезпечувати потужний антивірусний та антибактеріальний ефект Найпоширенішим препаратом є розчин Люголя та його модифікації Препарати йоду мають дуже широкий спектр ди, починаючи з поверхневої дезинфекцн ран і до гормональної терапії Комплексоутворювачі, що можуть зв'язуватись з активним компонентом так само є ВІДОМІ, В тому числі для фармацевтичних цілей, і включають Комплексоутворювачі та активні речовини самої різноманітної природи В патенті DE 3819498 описується сполука включення йоду та полімеру (олигомеру) циклодекстрину, що може керованим чином вивільнювати йод В патенті JP 2002-370902 описана гранульована композиція, що містить комплекс циклодекстрину з йодом, і має поступовий та довгочасний антисептичний ефект та спосіб її отримання В патенті CN 1377584 описаний водний розчин атомного йоду, що містить циклодекстрин в якості ко-розчинника, що має сильний стерилізаційний ефект та відсутність побічних ефектів Всі описані аналоги мають один спільний суттєвий недолік - жоден з них не може бути застосований внутрішньовенне через високу токсичність йоду ЛІТІЄВІ СОЛІ переважно застосовувались в ме дичній практиці для лікування подагри та деяких психічних порушень, через посилення реплікації вірусів Було також відомо, що катіони ЛІТІЮ стимулюють проліферацію лейкоцитів та швидке зростання маси кісткового мозку Синергічний ефект ІОНІВ ЛІТІЮ разом з комплексом активна речовина/комплексоутворювач по відношенню до підвищення активності і стабільності фармацевтичної композиції в літературі відмічений не був Пропонована корисна модель являє собою нову фармацевтичну композицію, що складається з активного компоненту, яким є вільний ХІМІЧНИЙ елемент і/або речовина, що здатна утворювати іони, комплексоутворювача, що може зв'язуватись з активним компонентом або іоном, який він утворює, донору юну ЛІТІЮ та допоміжних фармацевтично прийнятних речовин Несподівано виявилося, що така композиція забезпечує значно кращі терапевтичні якості за рахунок синергічного ефекту її складових компонентів Такими якостями є значно підвищена активність та СТІЙКІСТЬ активної речовини, знижена токсичність композиції та можливість її внутрішньовенного введення Композиція за цією корисною моделлю є колоїдно-полімерним розчином, в якому розчинені неорганічні та органічні речовини Активним компонентом є вільний ХІМІЧНИЙ елемент і/або речовина, що здатна утворювати іони, при чому він одночасно може знаходитися в декількох формах молекулярній, ІОННІЙ, комплексній за рахунок різноманітних реакцій, що проходять в розчині Розчин може мати форму гелю, що дозволяє активному компоненту взаємодіяти практично зі всіма класами речовин, що входять до складу організму людини або тварини, так само як і у склад мембран та самих клітин При цьому протікають реакції, ПОСЛІДОВНІСТЬ яких приводить до зв'язування активного компоненту з біологічно активними речовинами з утворюванням нової їх форми (активна речовина-білок, активна речовина-фермент, активна речовина-гормон, активна речовина-бюлопчна мембрана тощо) Така нова форма біологічно активної речовини, так само як і вільний активний компонент може спотворювати нормальний перебіг біохімічних реакцій чужорідної бактеріальної клітини або вірусу, шляхом блокування ди життєво необхідних для них білків, ферментів або модифікації інформації, що несе РНК або ДНК бактерії або вірусу Присутність комплексоутворювача, що може координувати молекули та іони за рахунок донорно-акцепорних взаємодій по типу цвіттер-юнів, забезпечує понижену токсичність активного компоненту, його більшу СТІЙКІСТЬ, зокрема до гідролізу, пролонгованість ди та ІНШІ властивості, що притаманні тиксотропному гелю При введенні препарату у кров протікає взаємопроникнення його структур та крові з вірусами або бактеріальними клітинами, що в ній містяться, а також відбувається транспорт препарату до місця локалізації вірусів та бактерій в тих чи інших органах Іони ЛІТІЮ, що генерує донор таких ІОНІВ, покращує проводимість кліткових мембран та сприяє латеральній дифузії в бішарі кліткових мембран за рахунок малих розмірів катіонів Наприклад, коли активним компонентом є вільний йод, то молекули йоду та трийодид-юни, координовані в просторову сітку за допомогою комплексоутворювача, йодують пуринові та піримідинові основи, що входять до складу нуклеїнових кислот вірусів та бактерій, ефективно пригнічуючи їх реплікацію Таким чином, об'єктом цієї корисної моделі є фармацевтична композиція, що складається з активного компоненту, яким є вільний ХІМІЧНИЙ елемент і/або речовина, що здатна утворювати іони, комплексоутворювача, що може зв'язуватись з активним компонентом або іоном, який він утворює, донору юну ЛІТІЮ та допоміжних фармацевтично прийнятних речовин Переважно, активним компонентом є вільний ХІМІЧНИЙ елемент Найбільш переважно, активним компонентом є вільний йод Переважно, комплексоутворювачем є речовина, що містить елементи з неподіленими електронними парами 5880 Переважно, комплексоутворювачем є речовина, що містить азот, та/або кисень, та/або сірку Найбільш переважно, комплексоутворювачем є речовина, що містить кисень Переважно, комплексоутворювачем є речовина, що містить цикли в своїй будові Переважно, комплексоутворювачем є циклічний олігомер Найбільш переважно, комплексоутворювачем є циклодекстрин Переважно, донором юну ЛІТІЮ Є розчинна фармацевтично прийнятна сіль ЛІТІЮ Переважно, допоміжною речовиною є фармацевтично прийнятний розчин Переважно, фармацевтично прийнятним розчином є водний розчин, що за своїми фізикоХІМІЧНИМИ властивостями є близьким до рідин тіла ссавців Переважно, фармацевтично прийнятним розчином є водний розчин, що за своїми фізикоХІМІЧНИМИ властивостями є близьким до рідин людського тіла Найбільш переважно, фармацевтично прийнятним розчином є фізіологічний розчин Переважно, ДОПОМІЖНІ речовини додатково містять речовини для регуляції в'язкості Переважно, речовиною для регуляції в'язкості є полімер Найбільш переважно, речовиною для регуляції в'язкості Є ПОЛІВІНИЛОВИЙ спирт і/або полівінилпіролщон Переважно, активний компонент складає від 0 0002 до 2 % за масою від всієї маси композиції Переважно, комплексоутворювач складає від 0 5 до 20 % за масою від всієї маси композиції Переважно, донор юну ЛІТІЮ складає від 0 00002 до 0 2 % за масою від всієї маси композиції Фармацевтична композиція за цією корисною моделлю має сильну антибактеріальну та антивірусну дію, та може застосовуватись внутрішньовенно Нижче наведено приклади конкретної реалізації отримання та випробування композицій за цією корисною моделлю Приклад 1 Отримання розведеного розчину композиції Кожен з наведених компонентів розчиняють в невеликій КІЛЬКОСТІ води, утворені розчини далі поєднуються в одну ємність об'ємом 1 л, доливаються водою до мітки та перемішуються до утворення стабільного насиченого розчину комплексу Вільний ЙОД 0,002 г Бета-циклодекстрин 5г Хлорид ЛІТІЮ 0,0002 г Хлорид натрію 9г Полівінілпіролідон 2г Приклад 2 Отримання концентрованого розчину композиції Отримується також, як і в прикладі 1, КІЛЬКІСТЬ компонентів Вільний ЙОД (В перерахунку на йодид-юн) 25 г Бета-циклодекстрин 250 г Хлорид ЛІТІЮ 1,5г Хлорид натрію ПОЛІВІНІЛОВИЙ спирт 90 г 250 г Приклад З Отримання розчину композиції Отримується також, як і в прикладі 1, КІЛЬКІСТЬ компонентів Вільний ЙОД (В перерахунку на йодид-юн) 0,2 г Бета-циклодекстрин 100 г Хлорид ЛІТІЮ 0,01 г Хлорид натрію 12 г ПОЛІВІНІЛОВИЙ спирт 52 г Приклад 4 Отримання розчину композиції Отримується також, як і в прикладі 1, КІЛЬКІСТЬ компонентів Вільний ЙОД (В перерахунку на йодид-юн) 4г Бета-циклодекстрин 80 г Хлорид ЛІТІЮ 0,25г Хлорид натрію 9г ПОЛІВІНІЛОВИЙ спирт 25 г Приклад 5 Отримання розчину композиції Отримується також, як і в прикладі 1, КІЛЬКІСТЬ компонентів Вільний ЙОД (В перерахунку на йодид-юн) 8г Бета-циклодекстрин 200 г Хлорид ЛІТІЮ 0,25г Хлорид натрію 9г ПОЛІВІНІЛОВИЙ спирт 34 г Приклад 6 Отримання розчину композиції Отримується також, як і в прикладі 1, КІЛЬКІСТЬ компонентів Вільний ЙОД (В перерахунку на йодид-юн) 0,01 г Бета-циклодекстрин 50 г Хлорид ЛІТІЮ 0,025г Хлорид натрію 9г ПОЛІВІНІЛОВИЙ спирт 21 г Приклад 7 Отримання розчину композиції Отримується також, як і в прикладі 1, КІЛЬКІСТЬ компонентів Вільний ЙОД (В перерахунку на йодид-юн) 5г Бета-циклодекстрин 200 г Хлорид ЛІТІЮ 0,75г Хлорид натрію 7г ПОЛІВІНІЛОВИЙ спирт ЗО г Приклад 8 Результати біологічних досліджень Титр вірусу герметичної інфекції вводився внутрішньобрюшинно двом групам безпородних білих мишей Одній З груп вводився розчин препарату, що отримували в прикладі 1, у перерахунку на вагу миші Інша група була контрольною Через чотири дні смертність у контрольній групі була 100%, а в основній - 10% Наступні дослідження біологічного характеру далі змогу виявити повне оздоровлення мишей з групи, де застосовувався розчин композиції за корисною моделлю 5880 Комп'ютерна верстка М. Клюкін Підписне Тираж 28 Прим. Міністерство освіти і науки України Державний департамент інтелектуальної власності, вул Урицького, 45, м Київ, МСП, 03680, Україна ДП "Український інститут промислової власності", вул Глазунова, 1, м Київ-42, 01601