Лікарський засіб “пропоцид” у формі присипки з протизапальною та репаративною дією і спосіб його одержання

1 Лікарський засіб у формі присипки з протизапальною та репаративною дією, що містить цинку окис і тальк, який відрізняється тим, що додатково вміщує екстракт прополісу, стрептоцид та аеросил при наступному співвідношенні компонентів (мас %) 0,7-1,0 екстракт прополісу 4,0-10,0 стрептоцид 15,0-25,0 цинку окис 0,5-2,0 аеросил решта тальк 2 Спосіб одержання лікарського засобу у формі присипки з протизапальною та репаративною дією шляхом змішування компонентів зі зволоженням одержаної суміші рідким екстрактом, який відрізняється тим, що в якості рідкого екстракту використовують 10% настойку прополісу з вмістом екстракту прополісу як сухого залишку не менше 4%, 3 наступною сушкою до видалення етанолу та подрібненням Винахід відноситься до фармацевтичної галузі, а саме до лікарських засобів на основі продуктів бджільництва і способів його одержання, зокрема до присипок з протизапальною та репаративною дією, одержаних з використанням настойки прополісу ВІТЧИЗНЯНІ присипки аналогічного призначення відсутні, незважаючи на достатню сировинну базу Відомий препарат у формі присипки "Гальманін" [1] для запобігання ПІТЛИВОСТІ НІГ, адсорбції надлишку вологи, який містить тальк та саліцилову кислоту Проте відомий препарат не має протизапальних та репаративних властивостей і не може бути використаний для лікування уражень шкіри Найближчою до заявленого засобу за складом є "Дитяча присипка" [2] До складу "Дитячої присипки" входить цинку окис в КІЛЬКОСТІ 1,0г, тальк -7,0г, та крохмаль - 2,0г Засіб використовується з профілактичною метою, проте не містить протизапальних складників Наведені препарати не виявляють репаративноі чи протизапальної дії Завданням винаходу є створення нового лікарського засобу у формі присипки з протизапальною та репаративною дією для лікування і профілактики опрілостей та дерматитів, в якому шляхом створення композиції на основі природного компоненту - прополісу, синтетичного сульфаніламідного засобу - стрептоциду, та допоміжних речовин досягається оптимальне поєднання технологічних властивостей лікарської форми з вираженим лікувальним ефектом, в результаті чого одержується ефективний лікарський засіб з протизапальною та репаративною дією Поставлене завдання вирішується таким чином, що лікарський засіб у формі присипки з протизапальною та репаративною дією, що містить цинку окис і тальк, додатково містить екстракт прополісу, стрептоцид і аеросил при співвідношенні компонентів (мас %) екстракт прополісу 0,7-1,0 стрептоциду 4,0-10,0 цинку окису 15,0-25,0 аеросилу 0,5-2,0 тальку решта Якісний та КІЛЬКІСНИЙ склад заявленої присипки "Пропоцид" визначено експериментальним шляхом на основі фізико-хімічних, технологічних, мікробіологічних, та фармакологічних досліджень Введення екстракту прополісу та стрептоциду визначає фармакологічну активність препарату БІОЛОГІЧНИМИ дослідженнями встановлено, що поєднання цих інгредієнтів в одній лікарській формі О 00 (О о> ю 59680 взаємопідсилює протимікробну та протизапальну дію, в результаті чого підвищується ефективність препарату Експериментальне встановлено, що вміст екстракту прополісу, менший за 0,7%, та стрептоциду - менше за 4,0%, суттєво знижує фармакологічну дію присипки Вміст екстракту прополісу понад 1,0% впливає на технологічні показники присипки знижується сипкість, зростає вологопоглинання, що може впливати на показники якості при зберіганні Вміст стрептоциду більше від 10% нераціональний не тільки з огляду на технологічні показники присипки, але й на можливість виникнення побічних впливів при тривалому застосуванні присипки Найбільш оптимальним вмістом екстракту прополісу як сухого залишку настойки прополісу є 0,8%, а стрептоциду - 5% Головними вимогами для вибору допоміжних речовин при створенні присипки є відсутність токсичності та хімічна індиферентність, здатність сприяти швидкому вивільненню діючих речовин У ролі основи використано тальк, який має необхідні властивості і забезпечує необхідні технологічні та органолептичні показники присипки, а також цинку окис, як компонент, що виявляє підсушуючу дію при нанесенні на шкіру Технологічними дослідженнями встановлено, що зі збільшенням вмісту цинку окису понад 25,0% погіршуються технологічні якості присипки (знижується сипкість) Зменшення КІЛЬКОСТІ цинку окису у присипні призводить до зниження підсушуючого ефекту Оптимальний вміст цинку окису у заявленій композиції - 20,0% В якості ковзкої речовини до складу присипки введено колоїдний двоокис кремнію - аеросил Введення аеросилу в КІЛЬКОСТІ більшій від 2% нераціональне з фармакологічних та технологічних міркувань, оскільки не призводить до підвищення показника сипкості суміші та може сприяти пересушуванню шкіри при тривалому нанесенні, зменшення вмісту - знижує сипкість присипки Оптимальний вміст аеросилу 1% Винахід ілюструється прикладами Приклад 1 Варіюючи вміст компонентів препарату "Пропоцид" одержали кілька варіантів складу, наведених у таблиці 1 Таблиця 1 Варіанти складів присипки "Пропоцид" Інгредієнти Екстракт прополісу стрептоцид аеросил цинку окис тальк Склад за варіантом 1, г 0,6 3,0 2,0 10,0 84,4 Композиція за варіантом 1 зі зниженою КІЛЬКІСТЮ ДІЮЧИХ речовин має незадовільну фармакологічну дію Композиція за варіантом 2 є оптимальною, відповідає якісному та кількісному вмісту компонентів присипки "Пропоцид" і має необхідні фармакологічні, фізико-хімічні, технологічні характеристики Композиція за варіантом 3 зі збільшеним вмістом діючих та зменшеною КІЛЬКІСТЮ ДОПОМІЖНИХ речовин, має незадовільні технологічні та фізикоХІМІЧНІ характеристики лікарської форми Збільшення вмісту діючих речовин погіршує органолептичні та технологічні показники препарату підвищений вміст екстракту прополісу підвищує вологопоглинання засобу, стрептоциду - призводить до зниження показників сипкості та може сприяти виникненню побічних впливів при довготривалому використанні Приклад 2 Дослідження протизапальної активності заяв Склад за варіантом 2, г 0,8 5,0 1,0 20,0 73,2 Склад за варіантом 3, г 1,5 12,0 0,5 22,0 64,0 леної фармацевтичної композиції у формі присипки з екстрактом прополісу проводили на морських свинках на моделі алергічного контактного дерматиту, викликаного фенілпдразином Тварин однієї піддослідної групи лікували присипкою "Пропоцид", другої групи - препаратом порівняння "Дитячою присипкою", третя група нелікованих тварин була контрольною Оцінку результатів проводили за п'ятибальною системою 0 - відсутність видимої реакції, 1 - слабка еритема, 2 - чітка еритема, 3 - те ж з ущільненням, 4 - різка еритема з проявами геморагії та вираженою інфільтрацією, 5 - серозно-геморапйна шкірка з виразками Також у тварин вимірювали товщину шкірної складки на ДІЛЯНЦІ постановки шкірних проб до нанесення необхідної дози фенілпдразину та при контролі реакції Дані досліду наведені у таблиці 2 59680 Таблиця 2 Вплив присипки "Пропоцид" на розвиток дерматиту, викликаного фенілпдразином Присипка під умови назвою "Дитяча присипка" Лугансь«Пропоцид» кого ХФЗ Період спостеВираженість Товщина шкір- Вираженість Вираженість Товщина шкірежень Товщина шкірмісцевої реакції, ної складки, місцевої реамісцевої реак- рної складки, ної складки, мм бали мм кції, бали ції, бали мм ВИХІДНІ дані 2,06±0,09 1,86±0,13 1,88±0,0 8 1-й день ліку1,80±0,20 3,06±0,21* 1,70±0,20 2,40±0,08* 1,70±0,22 2,46± 0,22* вання 3-й день ліку2,10±0,19 3,08±0,26* 1,60±033 2,54±0,05* 1,90±0,19 2,70±0,14* вання 7-й день ліку3,00±0,33 3,84± 0,25* 1,60±0,37 2,48±0,42* 1,60±0,29** 2,90±0,11*/** вання 9-й день ліку2,60±0,24 3,00±0,45* 1,40±0,24** 2,34±0,09*/** 1,50±0,27** 2,46±0,20*/** вання 11-й день лі1,80±0,30 2,7±0,15* 0,30±0,12** 2,04±0,12** 0,40±0,19** 2,20±0,13** кування Контрольна патологія Примітка * - відхилення достовірне по відношенню до вихідних даних, Р