Склад для протипухлинної терапії у формі розчину, спосіб його одержання та лікарський засіб для протипухлинної терапії

1. Состав для противоопухолевой терапии в форме раствора, содержащий алкилфосфохолин и алкилглицериновый эфир, о т л и ч а ю щ и й с я тем, что он дополнительно содержит воду и цитратный буфер, в качестве алкилфосфохолина - одно или несколько соединений общей формулы (I): где один из R, и R2 - алкил С2-С1?, а другой - водород, при соотношении 1 100 мг соединения формулы (I) на 1 мл соединения формулы (II) или его смеси с водой. 2. Состав по п.1, о т л и ч а ю щ и йс я тем, что цитратный буфер имеет рН около 5,3. 3. Состав по п.1, о т л и ч а ю щ и й с я тем, что применяемый для местной терапии опухолей состав в виде раствора содержит около 6 мас.% алкилфосфохолинов формулы (Ї). 4. Способ получения состава для противоопухолевой терапии путем растворения алкилфосфохолинов, о т л и ч а ю щийся тем, что в качестве алкилфосфохолинов используют соединение общей формулы: С О R-0- P-O-CH2-CH2-N(CH3)3 о O • О где R - алкил С12-С1б, которое растворяют в смеси апкилглицеринового эфира общей формулы (II): 0 -щют— где R - алкил С12-С1б, в качестве апкилглицеринового эфира соединение общей формулы (И): Н2С~ 0 - R НС- 0 - R I Н 2 С - ОН (М) HC-O-R где один из R, и R2 - алкил С2-С12, а другой - водород, с водой и добавляют буферный раствор, содержащий лимонную кислоту, гидроксид натрия и воду, до рН 4-6. ^ 5 О 27099 где R - алкил С 12 -С 1в , в качестве алкилглицеринового эфира - один или несколько соединений общей формулы (II): 5. Лекарственное средство для противоопухолевой терапии, содержащее алкилфосфохолины в качестве активного начала, алкилглицериновый эфир, о т л и ч а ю щ е е с я тем, что в качестве активного начала содержит один или несколько алкилфосфохолинов общей формулы (I): Н 2 С - 0 - R, НС-О -R, н2с-он - алкил С 2 -С 12 , а где один из R, и другой - водород, и дополнительно воду и цитратный буфер при соотношении 1—100 мг соединения формулы (I) на 1 мл соединения формулы (11) или его смеси с водой. Н ill© Настоящее изобретение относится к области медицины и касается онкологии, а именно состава, содержащего алкилфосфохолины, способа его получения и лекарственного средства для Противоопухолевой терапии. Наиболее близким по технической сущности прототипом является состав, содержащий алкилфосфохолины, способ его получения и лекарственное средство для противоопухолевой терапии, описанные в {1]. Состав, описанный в указанном патенте содержит соединения ал кил фосфорной кислоты, а в качестве растворителя - воду или физиологически совместимые органические растворители, такие как, например, глицериналкиловые эфиры. Недостатком описанного состава является недостаточная стабильность при хранении. Задачей настоящего изобретения является создание состава для противоопухолевой терапии на основе алкилфосфохолинов и смеси алкилглицериновых эфиров, являющегося стабильным без добавления консервантов и антиоксидантов, способа его получения и лекарственного средства для противоопухолевой терапии. Поставленная задача достигается тем, что состав для противоопухолевой терапии, в форме раствора, содержащий алкилфосфохолин и алкилглицериновыйэфир, согласно изобретению, дополнительно содержит воду и цитратный буфер, в качестве алкилфосфохолина - одно или несколько соединений общей формулы (I): Ш где R - алкил С 12 -С 1в , в качестве алкилглицеринового эфира ' соединение общей формулы (ft) H2C- 0-R< 15 Н С - 0 - R, I НгС~ ОН где один из R, и R2 - алкил С2~С12, а 20 другой - водород, при соотношении 1 100 мг соединения формулы (I) на 1 мл соединения формулы (II) или его смеси с водой. Кроме того, цитратный буфер имеет рН около 5,3, а применяемый для мест25 ной терапии опухолей состав в виде раствора содержит около 6 мас.% алкилфосфохолинов формулы (I). Поставленная задача решается также тем, что в способе получения состава для 30 противоопухолевой терапии путем растворения алкилфосфохолинов, согласно изобретению, в качестве алкилфосфохолинов используют соединение общей формулы (I), которое растворяют в смеси алкилгли35 церинового эфира общей формулы (И) с водой и добавляют буферный раствор, со 27099 держащий лимонную кислоту, гидроксид натрия и воду, до рН 4-6. Поставленная задача решается также тем, что лекарственное средство для противоопухолевой терапии, содержащее алкилфосфохолины в качестве активного начала, алкилглицериновый эфир, согласно изобретению, в качестве активного начала содержит один или несколько алкилфосфохолинов общей формулы (І), в качестве алкилглицеринового эфира - одно или несколько соединений общей формулы II и дополнительно воду и цитратный буфер при соотношении 1-100 мг соединения формулы (I) на 1 мл соединения формулы (II) или его смеси с водой. Было обнаружено, что, например, при наружном применении является благоприятным использовать активное вещество вместе с, по меньшей мере, одним алкилглицерином, имеющим 2-12 атомов углерода в алкильном остатке, который может быть связан в форме эфирной группы с одной из первичных или вторичных ОНгрупп глицерина. Подобные алкилглицерины увеличивают или соответственно улучшают воздействие соединений алкилфосфорнои кислоты. Преимущественно при этом применяли сами по себе алкилглицерины с 3-9 С-атомами или их смеси. Поэтому особо благоприятное воздействие имеет лекарственное средство, которое содержит а) одно или несколько соединений алкилфосфорнои кислоты общей формулы I 5 10 15 .20 25 30 35 0 R-O-P-O-CH.-CH-N(CH \ 3 П (I) 40 где R имеет значения алкильной группы с 45 12-20 атомами углерода, которая при необходимости может содержать двойную или тройную связь. б) алкилглицерин общей формулы (II) 50 H2C-O-R 31°С 41 °С Исходный опыт значение рН 5.8 перекисное число 0,58 3 месяц значение рН 5.8 4,8 5,8 5,8 5,7 перекисное число 0,33 0,29 0.41 0,51 0.58 значение рН 5,8 58 , 5,8 5,7 5,6 перекисное число 0,02 0,39 0,11 0,36 0,54 значение рН 53 58 , 5,7 5.6 5,3 перекисное число 0,06 0,04 0,18 0,11 0,3 Через 6 месяцев Через 12 месяцев КТ = комнатная температура Упорядник Техред М. Келемеш Замовлення 551 Тираж Коректор М. Куль Підписне Державне патентне відомство України, 254655, ГСП, Київ-53, Львівська пл., 8 Відкрите акціонерне товариство "Патент", м. Ужгород, вул. ГагарІна, 101