Комбінований засіб для лікування захворювань органів травлення

Засіб для лікування захворювань органів травлення, що містить панкреатин та допоміжні речовини, який відрізняється тим, що додатково міс 3 63357 4 секреторної недостатності та інших за хворювань ний вплив на уражені органи травлення, розширяє підшлункової залози [6]. спектр і підвищує рівень специфічної активності Відомий лікарський засіб "Панзінорм форте", засобу, забезпечує збалансованість введення і що містить екстракт слизистої оболонки шлунка вивільнення активних речовин, а також зручність у великої рогатої худоби, екстракт жовчі, панкреазастосуванні при лікуванні сумісних патологій ортин, амінокислоти. Застосовують препарат у формі ганів травлення. двослойних таблеток (драже) при недостатній секНаводимо конкретні приклади здійснення виреторній і перетравлюючій здатності шлунка та находу. кишечнику, недостатній функції підшлункової заПриклад 1. У змішувач завантажують відважелози, після операцій на шлунку, підшлунковій зані та просіяні компоненти: панкреатин, силібор, лозі і печінці та ін. [7]. натрію хлорид, целюлозу мікрокристалічну, натрію Найбільш близьким до заявляємого є лікарськроскармелозу, цукор молочний, які ретельно пекий засіб "Мезим форте", що містить 140мг панремішують протягом 5-10 хвилин. До одержаної креатину (4200ЕД амілази, 3500ЕД ліпази, 250ЕД суміші додають аеросил та магнію стеарат і знову протеази). Застосовують препарат у формі драже, ретельно перемішують протягом 5-10 хвилин до що покриті захисною оболонкою, при недостатній рівномірного розподілу компонентів таблеткової секреторній і перетравлюючій здатності шлунка та маси, після чого таблетують і знепилюють. Одеркишечнику, недостатній функції підшлункової зажані таблетки покривають захисною кишковорозлози, після операцій на органах травлення та ін. чинною оболонкою, фасують і упаковують. [8]. Заявляємий засіб має таке співвідношення До недоліків прототипу та аналогів слід віднекомпонентів, мас.%: сти відсутність можливості комплексного впливу панкреатин 50,00 на уражені органи травлення, недостатньо широсилібор 10,00 кий спектр і високий рівень специфічної активності натрію хлорид 1,30 засобу, незбалансованість у введенні і вивільненні целюлоза мікрокристалічна 2,60 активних речовин, незручність у застосуванні при натрію кроскармелоза 18,40 лікуванні сумісних патологій органів травлення. аеросил 0,25 В основу винаходу поставлено завдання ствомагнію стеарат 0,50 рення комбінованого засобу з таким якісним і кільцукор молочний решта кісним складом компонентів, який би забезпечив Приклад 2. У змішувач завантажують відважекомплексний вплив на уражені органи травлення, ні та просіяні компоненти: панкреатин, силібор, розширив спектр і підвищив рівень специфічної натрію хлорид, целюлозу мікрокристалічну, натрію активності засобу, забезпечив збалансованість кроскармелозу, цукор молочний, які ретельно певведення і вивільнення активних речовин, а також ремішують протягом 5-10 хвилин. До одержаної зручність у застосуванні при лікуванні сумісних суміші додають аеросил та магнію стеарат і знову патологій органів травлення. ретельно перемішують протягом 5-10 хвилин до Поставлене завдання вирішується тим, що зарівномірного розподілу компонентів таблеткової сіб для лікування захворювань органів травлення, маси, після чого таблетують і знепилюють. Одерщо містить панкреатин та допоміжні речовини, жані таблетки покривають захисною кишковороззгідно з винаходом, додатково містить силібор, а чинною оболонкою, фасують і упаковують. як допоміжні речовини використовують натрію Заявляємий засіб має таке співвідношення хлорид, целюлозу мікрокристалічну, натрію кроскомпонентів, мас.%: кармелозу, цукор молочний, аеросил та магнію панкреатин 52,60 стеарат при такому співвідношенні компонентів, силібор 10,50 мас.%: натрію хлорид 1,34 панкреатин [Європейська фармацелюлоза мікрокристалічна 4,50 копея, 1997,с.1283] 50,00-53,00 натрію кроскармелоза 23,70 силібор [ФС42 У-7/37-1143-01] 10,00-11,00 цукор молочний 5,37 натрію хлорид(ГОСТ5-09-5222аеросил 0,53 86) 1,30-2,40 магнію стеарат 1,00 целюлоза мікрокристалічна [ФаПриклад 3. У змішувач завантажують відважермакопея США, 23 изд., Н.Ф.18, ні та просіяні компоненти: панкреатин, силібор, с.2231] 2,60-9,20 натрію хлорид, целюлозу мікрокристалічну, натрію натрію кроскармелоза [Фармакокроскармелозу, цукор молочний, які ретельно пепея США, 23 изд., Н.Ф.18, с.2238] 18,40-25,0 ремішують протягом 5-10 хвилин. До одержаної аеросил [ГОСТ14922-77] 0,25-1,00 суміші додають аеросил та магнію стеарат і знову магнію стеарат [ТУ У ретельно перемішують протягом 5-10 хвилин до 22942814.0029-2000] 0,50-1,50 рівномірного розподілу компонентів таблеткової цукор молочний [ОСТ49-63-85] решта маси, після чого таблетують і знепилюють. ОдерТехнічний результат, якого досягають в режані таблетки покривають захисною кишковороззультаті здійснення винаходу, полягає у створенні чинною оболонкою, фасують і упаковують. комбінованого засобу з таким якісним і кількісним Заявляємий засіб має таке співвідношення складом компонентів, який забезпечує комплекскомпонентів, мас.%: 5 63357 6 уражені органи травлення, нормалізуючи травні панкреатин 53,00 функції та проявляючи гепатозахисний ефект. силібор 11,00 Експериментальні дослідження свідчать, що ствонатрію хлорид 2,40 рення і застосування комбінованого засобу, який целюлоза мікрокристалічна 9,20 включає ферментний препарат панкреатин та генатрію кроскармелоза 25,0 патопротектор силібор, не є механічним копіюванаеросил 1,00 ням способів лікування відповідних захворювань магнію стеарат 1,50 окремими лікарськими формами вищеназваних цукор молочний решта засобів. До складу заявляємого комбінованого засобу у В процесі досліджень були одержані результаформі таблеток, покритих захисною оболонкою, ти, які свідчать про взаємне потенціювання спевходять панкреатин, силібор, які є активними діюцифічної активності кожної з активних речовин в чими речовинами лікарської форми, а також допозаявляємому комбінованому засобі. Зокрема, на міжні речовини - натрію хлорид, цукор молочний, 24% збільшується рівень ліполітичної активності мікрокристалічна целюлоза, натрію кроскармелопанкреатину, на чотири-шість днів раніше спостеза, аеросил та магнію стеарат. рігається поліпшення стану хворих з превалююПанкреатин - сума ферментів, здобутих з підчою патологією гепатобіліарної системи. Такі решлункової залози великої рогатої худоби. Препазультати не спостерігаються при застосуванні рат полегшує перетравлення основних компоненпанкреатину і силібору в окремих лікарських фортів їжі: білків, жирів і вуглеводів; виявляє три види мах. ферментативних активностей: протеолітичної, Композиція двох діючих речовин лікарського амілолітичної та ліполітичної. засобу з різними терапевтичними та технологічниСилібор - гепатозахисний засіб, який одержуми властивостями обумовила наявність певних ють з плодів розторопши п'ятнистої. Стабілізує труднощів при створенні лікарської форми цього клітинні мембрани гепатоцитів, відновлює жовчоузасобу. Кількісний вміст активних речовин панкретворюючу, детоксикуючу та інші функції печінки. атину та силібору є дозозалежним. Терапевтична практика свідчить, що в гастроПри створенні таблеток панкреатину і силібору ентерологічній патології порушення травної функавтори враховували фізико-хімічні та технологічні ції та гепатобіліарної системи повсякчасно супровластивості ци х речовин. В технології виробництва воджують одне одного. У 18-20% пацієнтів, що таблеток силібору застосовують вологу грануляхворіють на панкреатит, діагностуються симптоми цію, а як допоміжні речовин використовують крохзапально-дистрофічного ураження печінки, що є маль картопляний, цукор, аеросил, тальк та кальпідґрунтям для включення гепатозахисних засобів цію стеарат. Покривають таблетки силібору до комплексної фармакотерапії панкреатитів. У захисною оболонкою на основі цукрового покриттой же час при ураженні печінки послаблюється її тя. В те хнології виробництва таблеток-ядер панжовчоутворююча функція, внаслідок чого порушукреатинвміщуючих препаратів використовують ється процес перетравлення жирів у кишечнику, пряме пресування, а покривають таблетки кишкобо жовч є головним емульгатором жирів їжі, а, в ворозчинною оболонкою. свою чергу, без емульгування жири недоступні дії Беручи до уваги чутливість панкреатину до дії панкреатичних ліпаз. Окрім того, результати ексшлункового соку і вологи, при створенні комбінопериментальних досліджень свідчать, що застосуваного препарату, що включає панкреатин і силівання гепатопротекторних засобів при панкреатиті бор, теж необхідно використовувати технологію зменшує явища фіброзу у тканинах підшлункової прямого пресування. залози, тим самим підсилюючи її ферментовидіВведення силібору до складу комбінованих ляючу функцію. таблеток суттєво змінює технологічні властивості У зв'язку з частими сполученнями печінкової порошку панкреатину, тому необхідно застосуванпатології і патології травлення, обґрунтованою є ня значної групи допоміжних речовин, які викорискомбінація панкреатину та силібору в одному літовуються для регулювання оптимальних технолокарському засобі, що дозволяє більш ефективно гічних параметрів таблеткової маси на основі нормалізувати перетравлення жирів їжі, ніж при панкреатину з силібором. застосуванні тільки ферментних препаратів. При приготуванні таблеткової маси з кількістю Застосування ферментних препаратів і гепаструктуроутворюючих компонентів (мікрокристалітопротекторів ідентичне по термінам і схемам чна целюлоза і цукор молочний) меншою заявляприйому: їх приймають внутрішньо, після їжі, триємих значень, таблетки з такої маси утворюються валими курсами по 3 і більше місяця. неміцними, внаслідок чого вони не відповідають Середні дози препаратів панкреатину і силібовимогам нормативно-технічної документації по ру складають, відповідно, 8 і 6 штук на добу, що міцності до стирання. При наявності структуроутстворює незручності при їх прийомі і, зокрема, ворюючих елементів у кількості більшій, ніж визнапсихологічне неприйняття хворими. Застосування чено експериментально, таблетки одержують зазаявляємого комбінованого засобу дозволяє значнадто міцними і вони не відповідають вимогам но скоротити введення в організм хворих надлишнормативно-технічної документації по розпаданню. ку допоміжних речовин, що містяться у ядрах та Натрію хлорид введено до складу комбіновазахисних оболонках таблеток кожного з цих преної лікарської форми з метою стабілізації панкреапаратів. тину у препараті. Введення натрію хлориду у кільКомбінація панкреатину та силібору в одній лікості, меншої заявляємих значень, призводить до карський формі забезпечує комплексний вплив на зменшення терміну придатності лікарської форми 7 63357 8 у процесі зберігання таблеток, а більша кількість рату збільшує тертя, підвищуючи силу ви штовхунатрію хлориду внаслідок його високої пресуємості вання таблеток із матриці, що призводить до зумовлює досить значне збільшення часу розпапогіршення якості одержаних таблеток. дання таблеток, а значить збільшення терміну Таким чином, раціональний вибір комбінації іннастання проявів специфічної активності заявляєгредієнтів у заявляємому засобі виконує поставмого засобу. лене у винаході завдання по забезпеченню комНатрію кроскармелоза, являючись високомоплексного впливу на уражені органи травлення, лекулярною сполукою гідрофільного характеру, у розширенню спектру і підвищенню рівня специфіскладі таблеток виконує функції розпушуючої речної активності засобу, забезпеченню збалансовачовини, бо внаслідок швидкого водопоглинання ності введення і вивільнення активних речовин, а йде набухання її часток. При наявності в таблетках також зручності у застосуванні при лікуванні суміснатрію кроскармелози у кількості меншій, ніж виних патологій органів травлення. значено експериментально, таблетки не відповіЛітература: дають вимогам нормативно-технічної документації 1. Патент України №15909, кл. А61К33/00, по розпаданню. Застосування більшої її кількості 33/10. Опубл. офіц. бюл. "Промислова власність", недоцільне, бо призводить до удорожчання лікар19997, №3. ського засобу. 2. Патент Российской Федерации №2068698 Аеросил введено до складу заявляємого заот 21.12.1994, кл. А61К35/70. Опубликован офиц. собу з метою покращення сипкості таблеткової бюл. "Изобретения" от 1996.11.10. маси. Експериментально встановлено, що опти3. Патент Российской Федерации №2172170 мальною кількістю на одну таблетку є 0,5% аероот 07.10.1999, кл. А61К9/50, 9/52, 9/70, 38/43. Опусилу, який внаслідок значної дисперсності часток бликован офиц. бюл. "Изобретения, полезные сферичної форми призводить до вирівнювання модели" от 20.08.2001. шорстких поверхонь часток компонентів таблетко4. Патент Российской Федерации №2197143 вої маси. За рахунок обволакування їх дрібносфеот 09.08.2001, кл. A23L1/29, 1/30. Опубликован ричними частками аеросилу вони набувають більш офиц. бюл. "Изобретения, полезные модели" от округлих форм, забезпечуючи при цьому більш 27.01.2003. рівномірну сипкість таблеткової маси. Більша кіль5. Патент Российской Федерации №2191574 кість аеросилу ніж 0,5% призводить до погіршення от 13.03.2000, кл. А61К31/50, А61Р17/02. Опублисипкості внаслідок значного збільшення об'ємної кован офиц. бюл. "Изобретения, полезные модеповерхні часток. ли" от 27.10.2002. Наявність змащуючої речовини - магнію стеа6. Заявка Российской Федерации №97121888 рату у заявляємих кількісних значеннях сприяє от 31.12.1997, кл. C12N9/20, 9/30, А61 К35/70, створенню пластичної гранично змащуючої плівки 38/46. Опубликован офиц. бюл. "Изобретения, на поверхні прес-інструменту. Кількість магнію полезные модели" от 10.02.2000. стеарату більша заявляємихзначень внаслідок 7. Машковский М.Д. Лекарственные средства. його гідрофобних властивостей призводить до Т.2. - Харьков: Торсинг, 1997. - С.122. погіршення розпадання та зменшує міцність таб8. Машковский М.Д. Лекарственные средства. леток. Менша за визначену кількість магнію стеаТ.2. - Харьков: Торсинг, 1997. - С.123 (прототип). Комп’ютерна в ерстка В. Мацело Підписне Тираж 26 прим. Міністерство осв іт и і науки України Держав ний департамент інтелектуальної в ласності, вул. Урицького, 45, м. Київ , МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислов ої в ласності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601