Фармацевтична композиція з антиаритмічною та антигіпоксичною дією

1. Фармацевтична композиція з антиаритмічною та антигіпоксичною дією, виконана у формі таблеток з вмістом комплексу біологічно активних речовин рослинного походження як активного діючого компонента і допоміжних формоутворюючих речовин, яка відрізняється тим, що містить сухий екстракт трави чини посівної при наступному співвідношенні компонентів (мас. %): 3 64801 чини посівної при наступному співвідношенні компонентів (мас. %): сухий екстракт трави чини посівної 60,0-70,0 допоміжні формоутворюючі речовини решта. Корисною моделлю передбачено, що допоміжні формоутворюючі речовини можуть бути вибрані з переліку: полівінпіролідон, аеросил, лактоза, кальцію стеарат. Згідно з корисною моделлю оптимальним варіантом заявленої фармацевтичної композиції є той, що містить компоненти при наступному співвідношенні (г): сухий екстракт трави чини посівної 0,33 полівінпіролідон 0,015 аеросил 0,015 лактоза 0,135 кальцію стеарат 0,05. Як активний компонент рослинного походження було вибрано сухий екстракт трави чини посівної, одержаний за відомим способом [3] шляхом екстракції сировини 28-32 % етиловим спиртом у співвідношенні сировина: екстрагент 1:7,5-8,5 з подальшим упарюванням, очищенням екстракту 96 % спиртом етиловим та сушкою. Одержаний у такий спосіб сухий екстракт трави чини посівної має антиаритмічну дію. Авторами визначено додаткову антигіпоксичну дію зазначеного екстракту, не відому з джерел інформації. Для одержання таблетованої форми заявленого засобу можуть бути використані будь-які фармацевтично прийняті допоміжні формоутворюючі речовини, які забезпечують одержання таблеток з належною фармакологічною дією та відповідністю вимогам Державної фармакопеї України до даної лікарської форми. Проте експериментальним шляхом було визначено перелік допоміжних формоутворюючих речовин, найбільш придатних для одержання заявленого засобу у формі таблеток: полівінілпіролідон, аеросил, лактоза, кальцію стеарат. Шляхом численних дослідів було визначено їх оптимальний кількісний вміст у складі таблетки масою 0,5г. Авторами визначено, що необхідний і достатній кількісний вміст у таблетці активного компонента - сухого екстракту трави чини посівної - лежить у межах 60-70 мас. %. Зменшення кількості зазна 4 ченого екстракту від 60 мас % призводить до зниження фармакологічної дії засобу, а збільшення вмісту понад 70 мас. % порушує технологічність лікарської форми. Оптимальний вміст сухого екстракту трави чини посівної у таблетці масою 0,5 г становить 0,33 г (66 мас. %). Заявлений засіб одержують наступним чином. Сухий екстракт трави чини посівної змішують з лактозою та аеросилом. Суміш зволожують 10 % спиртовим розчином полівінілпіролідону. Вологу масу гранулюють крізь сітку з розміром отворів 2 мм, сушать при температурі 40 °C до залишкової вологи 2-3 %. Висушені гранули пропускають крізь сітку 1 мм, опудрюють кальцію стеаратом і таблетують шляхом пресування. Корисна модель ілюструється прикладами. Приклад 1 330,0 г сухого екстракту трави чини посівної змішали з 15,0 г аеросилу та 135,0 г лактози (тут і далі всі компоненти наведені без збільшення на технологічні втрати). Суміш зволожили 10 % розчином з 15,0 г полівінілпіроліду. Вологу масу гранулювали крізь сітку з розміром отворів 2 мм. Одержані гранули висушили при температурі 40 °C до залишкової вологи 2,5 % та пропустили крізь сітку з розміром отворів 1 мм. Готові гранули опудрили 50,0 г кальцію стеариту та піддали прямому пресуванню. Одержали 1000 шт. таблеток масою 0,5 г наступного складу: сухий екстракт трави чини посівної 0,33 полівінпіролідон 0,015 аеросил 0,015 лактоза 0,135 кальцію стеарат 0,05. Приклад 2 Антиаритмічну дію заявленого засобу вивчали у дослідах на щурах на експериментальній моделі аконіти нової аритмії, викликаної внутрішньовенним введенням аконіти на у дозі 40 мкг/кг. Досліджуваний заявлений засіб і препарати порівняння (новокаїнамід і аймалін) вводили перорально за 1 годину до аконітину в ефективних дозах. Критеріями ефективності досліджуваного засобу були початок і тривалість аритмії, відсоток смертності, динаміка ЕКГ. Результати експерименту, оброблені методом варіаційної статистики, наведені у таблиці 1. Таблиця 1 Антиаритмічна активність заявленого засобу на моделі аконітинової аритмії Об'єкт дослідження Контроль Новокаїнамід + аконітин Аймалін + аконітин Заявлений засіб + аконітин Початок аритмії, хв. 2,58±0,16 6,53±1,04* 4,03±1,06 8,17±1,02* Продовження аритмії, хв. 18,44±1,02 18,33±1,48 14,37±1,02* 8,24±1,07* Летальність, % 100 50 60 10 Примітка: * - Р