Комплекс інгібітора ras-фарнезилтрансферази та простого сульфобутилового ефіру 7-b-циклодекстрину або 2-гідроксипропіл-b-циклодекстрину, композиція інгібітора ras-фарнезилтрансферази та фармацевтична композиція

Номер патенту: 67825

Опубліковано: 15.07.2004

Автори: Веріа Сейлеш А., Рагхаван Крішнасвамі, Меллой Тімоті М.

Завантажити PDF файл.

Формула / Реферат

1. Комплекс інгібітора ras-фарнезилтрансферази, який містить інгібітор ras-фарнезилтрансферази або його фармацевтично прийнятну сіль

,

де n має значення 0 чи 1, R1 вибраний з Сl, Вr, фенілу, піридилу або ціано, R2 є аралкілом, R3 вибраний з нижчого алкілу, арилу, заміщеного арилу або гетероцикло, Z1 вибраний з CO, SO2, СO2, SO2NR5, де R5 вибраний з гідрогену, нижчого алкілу або заміщеного алкілу та простого сульфобутилового ефіру 7--циклодекстрину або 2-гідроксипропіл--циклодекстрину у молярному співвідношенні інгібітора до простого сульфобутилового ефіру 7--циклодекстрину чи до 2-гідроксипропіл--циклодекстрину, яке знаходиться в інтервалі від приблизно 1 до 2 чи вище.

2. Комплекс за п.1, який відрізняється тим, що інгібітор вибраний з групи, що складається з

(R)-7-ціано-2,3,4,5-тетрагідро-1-(1Н-імідазол-4-ілметил)-3-(фенілметил)-4-(2-тієнілсульфоніл)-1Н-1,4-бензодіазепіну,

(R)-2,3,4,5-тетрагідро-1-(1Н-імідазол-4-ілметил)-4-фенілсульфоніл)-3-(фенілметил)-1Н-1,4-бензодіазепін-7-карбонітрилу,

(R)-7-бром-2,3,4,5-тетрагідро-1-(1Н-імідазол-4-ілметил)-4-(метилсульфоніл)-3-(фенілметил)-1Н-1,4-бенздіазепіну,

(R)-7-ціано-2,3,4,5-тетрагідро-1-1Н-імідазол-4-ілметил)-3-(фенілметил)-4-(пропілсульфоніл)-1Н-1,4-бензодіазепіну,

і (R)-7-ціано-4-[(4-фторфеніл)сульфоніл]-2,3,4,5-тетрагідро-1-(1Н-імідазол-4-ілметил)-3-(фенілметил)-1Н-1,4-бензодіазепіну.

3. Комплекс за п. 2, який відрізняється тим, що інгібітор є (R)-7-ціано-2,3,4,5-тетрагідро-1 -(1Н-імідазол-4-ілметил)-3-(фенілметил)-4-(2-тієнілсульфоніл)-1Н-1,4-бензодіазепіном.

4. Композиція інгібітора ras-фарнезилтрансферази, яка містить ефективну кількість комплексу за п. 1, і фармацевтично прийнятний носій.

5. Композиція за п. 4, яка відрізняється тим, що знаходиться у рідкій формі.

6. Композиція за п. 4, яка відрізняється тим, що носієм є буфер лимонної кислоти.

7. Композиція за п. 4, яка відрізняється тим, що додатково містить розріджувачі, які є електролітами або неелектролітами.

8. Композиція за п. 4, яка відрізняється тим, що інгібітор є (R)-7-ціано-2,3,4,5-тетрагідро-1-(1 Н-імідазол-4-ілметил)-3-(фенілметил)-4-(2-тієнілсульфоніл)-1Н-1,4-бензодіазепіном або його фармацевтично прийнятною сіллю.

9. Фармацевтична композиція для парентерального введення, яка містить фармацевтично прийнятний носій та комплекс за п. 1.

10. Фармацевтична композиція за п. 9, яка відрізняється тим, що інгібітор є (R)-7-ціано-2,3,4,5-тетрагідро-1-(1Н-імідазол-4-ілметил)-3-(фенілметил)-4-(2-тієнілсульфоніл)-1Н-1,4-бензодіазепіном або його фармацевтично прийнятною сіллю.

Додаткова інформація

Назва патенту англійською

Inhibitor complex of ras-farnesyltransferase and simple sulfobutylether 7-b-cyclodextrin or 2-hydroxypropyl-b-cyclodextrin, inhibitor composition of ras-farnesyltransferase and pharmeceutic composition

Назва патенту російською

Комплекс ингибитора ras-фарнезилтрансферазы и простого сульфобутилового эфира 7-b-циклодекстрина или 2-гидроксипропил-b-циклодекстрина, композиция ингибитора ras-фарнезилтрансферазы и фармацевтическая композиция

МПК / Мітки

МПК: A01N 43/00, A61K 31/55, A61K 47/48

Мітки: ras-фарнезилтрансферази, 7-b-циклодекстрину, ефіру, фармацевтична, інгібітора, простого, сульфобутилового, комплекс, композиція, 2-гідроксипропіл-b-циклодекстрину

Код посилання

<a href="https://ua.patents.su/4-67825-kompleks-ingibitora-ras-farneziltransferazi-ta-prostogo-sulfobutilovogo-efiru-7-b-ciklodekstrinu-abo-2-gidroksipropil-b-ciklodekstrinu-kompoziciya-ingibitora-ras-farneziltransferaz.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Комплекс інгібітора ras-фарнезилтрансферази та простого сульфобутилового ефіру 7-b-циклодекстрину або 2-гідроксипропіл-b-циклодекстрину, композиція інгібітора ras-фарнезилтрансферази та фармацевтична композиція</a>

Подібні патенти